第九章 口服固体制剂-片剂
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口服固体制剂小问题:1.片剂有哪些种类?2.片剂的优点和缺点是什么?3.片剂中的辅料有哪些?4.片剂的质量检查包括哪些?5.片剂的制备工艺是怎样的?一、片剂生产工艺技术(书本P47)二、洁净区域划分(书本P57)粉碎与过筛(了解)1、粉碎的目的是为了:①增加药物的表面积,促进药物的溶解与吸收,提高药物的生物利用度;②便于适应多种给药途径的应用;③加速药材中有效成分的浸出;④有利于制备多种剂型,如混悬液、片剂、胶囊剂等。
2、粉碎度粉碎度是固体药物粉碎后的细度。
常以未经粉碎药物的平均直径(d),与已粉碎药物的平均直径(d1)的比值(n)来表示。
配料、混合(了解)•固体粉粒的混合一般有以下三种形式:(1) 对流混合由于容器自身或浆叶的旋转使干粉粒滑动而达到混合均匀的一种形式。
(2)扩散混合由两种粉粒互相扩散交换位置而达到混合的一种形式。
(3)剪切混合由于固体粉粒各层之间的速度差而发生在各层之间的互相渗透而达到的一种混合形式。
制粒•需要制粒的原因:①消除粉末之间的空气;②增加压片原料的流动性;③消除处方中比重差异大的原辅料分层现象;④降低在压片过程中的细粉飞扬。
•制粒的方式有以下几种:(1)湿法制粒最传统的制粒方式。
(2)流化床制粒(3)干法制粒•当片剂中成分对水分敏感,或在干燥时不能经受升温干燥,而片剂组成分中具有足够内在粘合性质时,可采用先压成粉块,然后再制成适宜颗粒(亦称大片法)。
•采用预压缩或二次压缩的办法:称重、混合,压成大片粉块、过筛、加润滑剂、压缩。
•干法制粒另一种方法为滚压法:在进行压缩前预先将药物与赋形剂的混合物通过高压滚筒将粉末压紧,排出空气,然后将压紧物粉碎成均匀大小的颗粒,加润滑剂后即可压片。
包衣的目的:①对湿、光和空气不稳定的药物可增加其稳定性;②掩盖药物的不良臭和味,减少药物对消化道的刺激和不适感;③有些药物遇胃酸、酶敏感,不能安全到达小肠,则需包肠溶衣;④控制药物释放速度;⑤可防止复方成分发生配伍变化;⑥改善片剂外观,易于区分,患者乐于服用。
固体制剂口服的吸收过程
固体制剂口服的吸收过程包括以下几个步骤:
1. 服用固体制剂:固体制剂可以是片剂、胶囊、颗粒等形式,患者通过口腔将其服用。
2. 溶解:固体制剂在胃肠道中与胃酸和胆汁等消化液接触,并在一定程度上溶解。
溶解后的药物可以被吸收。
3. 吸收:吸收是药物从胃肠道进入血液循环的过程。
吸收
主要发生在小肠中,因为小肠具有大量的吸收表面积和丰
富的血供。
药物通常通过肠道上皮细胞的细胞间隙和细胞
膜进行吸收。
4. 经过肠壁:吸收后的药物在肠道上皮细胞内经过被动扩散、主动转运、膜载体等机制进入肠道上皮细胞内。
5. 经过肝脏首过效应:在经过肠道吸收后,药物进入门静脉系统后会先经过肝脏。
肝脏具有代谢功能,会将一部分药物代谢为活性代谢物或无活性代谢物。
这个过程称为肝脏首过效应。
6. 进入全身循环:经过肝脏首过效应后,药物进入门静脉系统的血液会通过肝脏,然后进入全身循环。
在全身循环中,药物会被输送到需要的组织和器官。
需要注意的是,口服药物的吸收受许多因素的影响,如药物的生物利用度、胃肠道的pH值、胃肠道排空时间、胆汁分泌、消化酶活性等。
另外,口服药物的制剂特性(如溶解度、颗粒大小等)也会影响吸收过程。
片剂的解释一、概念片剂是指由药物与适宜的辅料制成的固体制剂,通常呈圆形或椭圆形。
片剂可以是口服制剂,也可以是外用制剂。
口服片剂是最常见的一种剂型,通常用于内服,而外用片剂则用于外部涂抹或贴敷。
二、特点片剂具有以下特点:1.剂量准确:片剂中的药物含量可以通过制备工艺进行精确控制,从而保证剂量准确。
2.稳定性好:片剂可以有效地保护药物免受光照、空气、水分等环境因素的影响,从而提高药物的稳定性。
3.方便使用:片剂易于携带、存储和服用,方便患者随时随地用药。
4.生物利用度高:片剂可以直接在胃肠道中溶解吸收,药物可以迅速进入血液循环,发挥治疗作用。
三、分类根据药物的性质和用途,片剂可以分为以下几种类型:1.普通片剂:含有一种或多种药物,适用于口服或外用。
2.缓释片剂:通过控制药物的释放速度,延长药物的作用时间,减少用药次数。
3.肠溶片剂:在肠道中溶解吸收,避免药物在胃酸的作用下失活。
4.口含片剂:在口腔中溶解吸收,适用于局部治疗。
5.外用片剂:用于外部涂抹或贴敷,适用于皮肤疾病、创伤等。
四、制备方法片剂的制备方法主要包括混合、制粒、压制和包衣等步骤。
1.混合:将药物和辅料按照一定的比例混合均匀。
2.制粒:将混合均匀的物料通过制粒机制成均匀的颗粒。
3.压制:将制粒好的物料通过压片机压制成片状固体。
4.包衣:将压制好的片剂表面包裹上一层衣膜,以增加药物的稳定性和口感。
五、在医学中的应用片剂在医学中的应用非常广泛,主要用于口服治疗和局部治疗。
口服片剂可以治疗各种疾病,如感冒、咳嗽、胃病、高血压等。
局部外用片剂可以治疗皮肤疾病、创伤、烧伤等。
口服固体制剂生产工艺口服固体制剂是指通过口服途径给药的固体制剂,主要包括片剂、胶囊剂、颗粒剂等。
下面将介绍口服固体制剂的生产工艺。
首先,制剂设计。
通过对药物的性质和药效的要求进行评估,确定合适的给药形式和制剂配方。
根据药物的溶解度、溶出度、稳定性等进行药物选择和溶剂选择。
其次,原料准备。
将药物和辅料按照一定比例称量,并进行粉碎、混合和过筛等处理,确保各原料的粒度适中,均匀性好,以利于后续工艺的进行。
然后,制粒。
将粉碎好的药物和辅料加入制粒机中,通过力的作用使其成为颗粒状。
制粒有干法制粒和湿法制粒两种方法,干法制粒适用于粉末湿度低的药物,湿法制粒适用于粘性较大的药物。
接着,造粒。
将制粒好的颗粒通过造粒机进一步加工,使其成为适合于制剂制备的粒度。
然后,干燥。
制备好的颗粒需要进行干燥,以去除颗粒内部和表面的水分,提高颗粒的稳定性和质量。
接着,混合。
将干燥好的颗粒与其他辅料进行混合,通过搅拌均匀,确保颗粒与辅料的充分结合。
然后,压片。
将混合好的颗粒放入片剂机中,通过压制使其成型。
片剂机具有一定的压力和速度来确保片剂的质量。
接着,上光。
将成型好的片剂进行上光处理,以提高片剂的外观质量。
然后,包装。
将成型好的片剂放入包装机中,进行包装。
常见的口服固体制剂包装有胶袋包装和瓶装。
最后,质量控制。
对制备好的口服固体制剂进行质量控制,包括外观、尺寸、质量、稳定性等指标的检测,确保制剂符合药典规定的标准要求。
以上是口服固体制剂的主要生产工艺流程,每个环节都需要有严格的操作规范和质量控制,以确保制剂的质量和稳定性。
同时,根据具体药物的要求,制剂工艺也会有所不同。
在生产过程中,需要注意工艺参数的控制和各个环节之间的协同配合,以确保最终制备出的口服固体制剂达到预期药效。
口服固体制剂的吸收过程及影响因素口服固体制剂是指以片剂、胶囊剂、颗粒剂等固态形式给药。
它们在胃肠道中的吸收过程受到多种因素的影响。
了解这些因素对口服固体制剂的吸收和药效产生的影响,对药物治疗的有效性和安全性具有重要意义。
本文将就口服固体制剂的吸收过程及影响因素进行详细阐述。
1. 吸收过程口服固体制剂经由口腔进入消化道后,先进入胃,然后进入小肠。
胃中的制剂会发生溶胀现象,使得制剂变得柔软。
在胃中,部分药物会经过胃液的作用进行溶解,然后通过胃壁进入血液循环。
但绝大多数药物的吸收主要发生在小肠。
在小肠中,制剂会受到肠液的影响。
胆酸和胆汁可使药物发生乳化,提高其水溶性,促进吸收。
胰液和肠液中的酶可降解某些药物,使其更易被吸收。
此外,小肠的壁膜非常薄,毛细血管丰富,这也有助于药物的吸收。
吸收的最终步骤是药物通过肠壁进入门静脉系统,然后进一步转运到肝脏。
在肝脏中,药物可能会发生代谢作用,使药物发生分解或转化。
这就是所谓的“首过效应”。
部分药物在肝脏中被代谢后失去活性,这需要在制剂设计和药物剂量计算时予以考虑。
最后,药物会通过静脉系统运输到全身各个器官和组织,发挥其药理学作用。
因此,口服固体制剂的吸收过程是一个复杂的生物过程。
2. 影响因素下面将介绍几个影响口服固体制剂吸收的重要因素。
2.1 药物的性质药物的溶解度、分子量、脂溶性等性质会影响其吸收。
溶解度对药物的吸收至关重要,只有在溶解的情况下,药物才能在溶液中以分子形式存在。
溶解度低的药物吸收较差,延缓其作用的发挥。
分子量较大的药物会受到肠黏附的影响,难以通过小肠壁进行吸收。
脂溶性较好的药物更容易穿过细胞膜,从而更易被吸收。
2.2 肠道环境胃酸和胆汁的分泌对药物的溶解和吸收起着重要作用。
酸性药物在胃酸的作用下更易溶解,吸收较好。
而碱性药物则常常需要通过肠镇痛剂来中和胃酸,以提高其溶解度和吸收效果。
胆汁的存在可促进药物的乳化和吸收。
2.3 药物与食物的相互作用食物摄入可影响药物的吸收。
口服固体制剂相关知识
一、 固体制剂的分类
1. 片剂:美洛昔康片、格列吡嗪缓释片
2. 胶囊:罗红霉素胶囊、百乐眠胶囊
3. 颗粒剂:脉络通颗粒、清平颗粒
4. 散剂:蒙脱石散
二、工艺流程图
批注1:配料是什么意思?将原料与辅料分装称量至处方量。
批注:
批注:
批注: 批注:
批注:
批注:批注:
电子台秤〔1〕电子台秤〔2〕
批注2:对称量后的物料投入湿法制粒机,先进展预混,使其成为均匀的混合粉末。
批注3:制粒分干法制粒,湿法制粒〔流化制粒,传统制粒〕。
制粒就是在混合物料中参加粘合剂通过粘结作用制成湿颗粒。
GEA湿法制粒流化床枯燥生产线
一步制粒机
批注4:分别为湿整粒,干整粒。
目的都是使颗粒粒度更小,更均匀。
-颗粒剂的工艺有所区别。
在湿法制粒机中制得“手握成团、轻压即散〞的软材,再把软才参加到摇摆式颗粒机中,通过滚动挤压的方式,挤压出条状、颗粒状颗粒。
摇摆式颗粒机
批注5:常见的枯燥方式分为两种、烘箱枯燥与流化枯燥
烘箱、烘车及托盘
流化床原理图
批注6:片剂使用压片机〔根据品种需要使用包衣机进展包衣〕、胶囊使用充填机、颗粒剂散剂使用灌装机。
包衣生产图包衣机实物图
压片机用冲头
内包装:先将硬片加热通过模具热压合,然后通过压缩空气鼓吹成型,药片或胶囊装填后,铝箔与硬片热压合密封,加工成板装半成品铝箔硬片〔PVP〕。
口服固体制剂口服固体制剂分类与介绍概述固体剂型的制备工艺流程图分类散剂颗粒剂0102胶囊剂04片剂03丸剂05膜剂、贴膏剂0306概述:系指一种或数种药物均匀混合而制成的粉末状制剂,可外用也可内服。
工艺流程药物辅料粉碎筛分混合分剂量质量检查包装散剂质量要求:散剂中药物应为粉末,根据医疗需要及药物性质不同,其细度应有所区别。
除另有规定外,一般内服散剂应通过5~6号筛;用于消化道溃疡病应通过7号筛;儿科和外用散剂应通过7号筛;眼用散剂则应通过9号筛。
01概述:借机械力将大块固体物质碎成规定细度的操作,或是借助其他方法将固体药物碎成微粉的操作。
粉碎目的:增加药物表面积,促进溶解与吸收,提高生物利用度;便于调剂和服用;加速有效成分的浸出或溶出;为制备多种剂型奠定基础。
方法:干法粉碎(水分<5%。
串油粉碎等);湿法粉碎(胶体磨、水飞法);低温粉碎;超细粉碎等。
01概述:将两种以上组分的物质均匀混合的操作统称。
以含量的均一性为目的,是保证制剂产品质量的重要措施之一。
混合方法:打底套色法;等量递增法;低共融配研法01概述:分剂量是将混合均匀的物料,按剂量要求分装的过程。
分装方法:目测法(估分)、重量法、容量法。
散剂装量差异概述:是将药物与适宜的辅料配合而制成的颗粒状制剂,一般可分为可溶性颗粒、混悬型颗粒和泡腾性颗粒。
可直接吞服亦可用温水冲服。
工艺流程:主药辅料粉碎过筛混合粘合剂或润湿剂制粒干燥整粒质量检查包衣分剂量颗粒剂制粒方法:湿法制粒、干法制粒湿法制粒:是在药物粉末中加入黏合剂,靠黏合剂的桥架或黏结作用使粉末聚结在一起而制备颗粒的方法。
它包括挤压制粒、转动制粒、流化制粒和搅拌制粒等。
湿法制成的颗粒经过表面润湿,具有颗粒质量好,外形美观、耐磨性较强、压缩成型性好等优点,在医药工业中应用最为广泛。
湿法制粒方法1、挤压过筛制粒:握之成团、触之即碎2、转动制粒3、高速制粒4、一步制粒:流化沸腾制粒、喷雾干燥制粒板蓝根颗粒糖粉100目混合粉末软材10目(1号)干燥65目(4号)等量递加混匀混匀制粒糊精整粒挤压过筛50%、70%乙醇板蓝根浸膏干法制粒:指将药物与辅料的粉末混合均匀、压缩成大片状或板状后,粉碎成所需大小颗粒的方法。
口服固体剂型药物剂型——口服固体1.口服固体的种类2.片剂3.胶囊剂4.其他1固体制剂的共同特点是与液体制剂相比,物理、化学稳定性好,生产制造成本较低,服用与携带方便;固体制剂共同的吸收路径是将固体制剂口服给药后,须经过药物的溶解过程,才能经胃肠道上皮细胞膜吸收进入血液循环中而发挥其治疗作用。
特别是对一些难溶性药物来说,药物的溶出过程将成为药物吸收的限速过程。
口服固体的种类片剂:药物与辅料均匀混合后压制而成的片状或异形片状的固体制剂。
胶囊剂:指将药物填装于空心胶囊中或密封于弹性软质胶囊中而制成的固体制剂。
其他:散剂、颗粒剂、滴丸剂二:片剂的特点:①能适应医疗预防用药的要求;②分剂量制剂,剂量准确,应用方便;③固体制剂,体积小,携带和储运方便;④生产的成本较低⑤便于识别,片面上可压出主要名称或具不同颜色,以示区别,避免差错等。
不足之处:①婴、幼儿及有的老年人服用困难;②需要在体内经过一个崩解过程;③需经胃肠道吸收,受消化酶影响等;片剂片剂以口服普通片为主,也有含片、舌下片、口腔贴片、咀嚼片、分散片、速释或缓释或控释片与肠溶片等。
很多人并不是把药片从铝箔包装里挖出来,而是把一板药的包装一片片剪开,但是吃的时候又没有看清,就连药片带铝箔包装一起吞下去了。
有些人是直接嘴巴对着铝箔吸,嘴唇可能割伤。
三:胶囊剂硬胶囊剂、软胶囊剂(胶丸)、肠溶胶囊剂和速释、缓释与控释胶囊剂,供口服应用。
根据药物剂量的大小,可选用规格为000、00、0、1、2、3、4、5的8种硬胶囊胶囊的服用方法:1.服药姿势:对于一些胶囊类药物,仰头服用则不太合适。
因为仰头吞服时胶囊易浮在水面,很容易造成水先咽下,胶囊后咽下,使胶囊粘在食道黏膜上,造成不适。
正确的方法是稍微低一点头,将胶囊和水一起吞咽下去。
如果感到喉内有异物,应尽快喝大量凉水。
2.服药水温:胶囊剂不能用热水送服。
因为热水送服会使胶囊快速溶化,胶囊皮极易粘在喉咙或食道里,胶囊溶化后药物易刺激食道甚至造成食道灼伤,造成不良反应,从而减弱或失去了胶囊剂应有的作用。