萘普生生产工艺原理
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萘普生的合成工艺设计1.产品简介1.1中英文名称,分子式,结构式中文名称:萘普生英文名称:(dl)-2-(methoxy-2-naphthy)-d-naproxen分子式:C14H14O3结构式:1.2 物化性质白色或类白色结晶性粉末;无臭或几乎无臭。
在甲醇、乙醇或氯仿中溶解,在乙醚中略溶,在水中几乎不溶,。
熔点为135~158℃,本品遇光可慢慢变色。
本产品具有羧基官能团,可以进行一系列的反应如酯化(或取代)和中和反应。
萘环上则能发生硝化取代及催化加氢等等。
1.3 用途本品有抗炎、解热、镇痛作用为PG合成酶抑制剂。
口服吸收迅速而完全,1次给药后2~4小时血浆浓度达峰值,在血中99%以上与血浆蛋白结合,t1/2为13~14小时。
约95%自尿中以原形及代谢产物排出。
对于类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎、痛风、运动系统(如关节、肌肉及腱)的慢性变性疾病及轻、中度疼痛如痛经等,均有肯定疗效。
中等度疼痛可于服药后1小时缓解,镇痛作用可持续7小时以上。
对于风湿性关节炎及骨关节炎的疗效,类似阿司匹林。
对因贫血、胃肠系统疾病或其他原因不能耐受阿司匹林、吲哚美辛等消炎镇痛药的病人,用本药常可获满意效果。
可安全地与皮质激素合用,但与皮质激素合用时,疗效并不比单用皮质激素时好。
本品与水杨酸类药物合用也不比单用水杨酸类好。
此外,阿司匹林可加速本品的排出。
1.4 该产品的前景分析随着萘普生钠市场竞争的愈发激烈,快速有效的掌握市场发展情况成为企业及决策者成功的关键。
市场研究是一个科学系统的工作,直接影响着企业发展战略的规划、产品营销方案的设计、公司投资方针的制定以及未来发展方向的确定。
市场研究并非单纯从某一个层面对市场进行评价,要得到有实际价值、具有指导意义的结论,就必须从专业的角度对市场进行全面细致的研究。
如此,才能时刻保持清晰的发展思路,不因纷繁的信息而迷失,在日益激烈的市场竞争中立于不败之地。
针对企业的这种需要,我们对萘普生钠市场进行了深度调研,并撰写了《2011中国萘普生钠市场投资前景预测及发展策略》,帮助企业进行决策。
化学制药工艺学论文萘普生的生产工艺研究姓名:***学号:************专业年级:2008级药学概述萘普生(Naproxen , 1-1),化学名为(+)– 6 –甲氧基–α–甲基– 2 –萘乙酸 [ ( + ) –6 – methoxy –α– methyl – 2 – naphthaleneacetic acid ] 。
(1-1)本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭或几乎无臭,无味。
熔点153-158℃。
在甲醇、乙醇或氯仿中溶解,在乙醚中略溶,在水中几乎不溶。
在日光照射下颜色变深。
本品为S构型,加氯仿溶解并定量稀释制成每毫升中含10mg本品的溶液,比旋度[α]D20为+63.0-+68.5°。
加甲醇制成每毫升中含30ug本品的溶液,在262nm、271nm与331nm的波长处有最大吸收。
萘普生为芳基丙酸类非甾体消炎镇痛药(NSAIDs),具有明显抑制前列腺素合成的作用,并可稳定溶酶体活性。
具有较强的抗炎、抗风湿和解热镇痛作用。
口服吸收迅速而完全,1次给药后 2~4小时血浆浓度达峰值,在血中99%以上与血浆蛋白结合,t1/2为13~14小时。
约95%自尿中以原形及代谢产物排出。
对于类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎、痛风、运动系统(如关节、肌肉及腱)的慢性变性疾病及轻、中度疼痛如痛经等,均有肯定疗效。
中等度疼痛可于服药后1小时缓解,镇痛作用可持续7小时以上。
对于风湿性关节炎及骨关节炎的疗效,类似阿司匹林。
对因贫血、胃肠系统疾病或其他原因不能耐受阿司匹林、吲哚美辛等消炎镇痛药的病人,用本药常可获满意效果。
可安全地与皮质激素合用,但与皮质激素合用时,疗效并不比单用皮质激素时好。
本晶与水杨酸类药物合用也不比单用水杨酸类好。
此外,阿司匹林可加速本晶的排出。
研究进展20世纪60年代末,第一个芳基丙酸类消炎镇痛药布洛芬(Ibuprofen 1-2)通入市场,标志着此类药物的研究进入了一个新时代。
题目:萘普生的生产工艺研究目录一、概述 (1)二、研究进展 (2)三、合成路线及选择 (2)(一)、(±)—萘普生的合成路线 (2)(二)、(±)—萘普生的拆分 (7)三、萘普生的不对称合成 (8)四、生产工艺原理及过程 (11)一、1—氯—2—甲氧基萘的制备 (11)二、1—(5—氯—6—甲氧基—2—萘基)丙—1—酮的制备 (12)三、2—溴—1—(5—氯—甲氧基—2—萘基)丙—1—酮的制备 (13)四、5,5—二甲基—2—(1——溴乙基)—2—(5—氯—6—甲氧基—2—萘基)—1,3—二氧己环的制备 (15)五、(±)—萘普生的制备 (16)六、萘普生的制备 (18)五、三废处理及综合利用 (19)一、概述1、名称:萘普生,化学名为(+)—6—甲氧基—α—甲基—2—萘乙酸,英文名为(+)—6—methoxy—α—methyl—2—naphthaleneacetic aid。
结构式:萘普生为白色或类白色结晶粉末;无臭或几乎无臭,无味。
熔点为153~158℃.萘普生在甲醇或氯仿中溶解,在乙醚中略溶,微溶于乙醇,在水中几乎不溶。
日光照射下颜色变深。
萘普生为S构型。
3、药物作用:萘普生为芳基丙酸类非甾体消炎镇痛药(NSAIDs),具有明显一直前列腺素合成的作用,并可稳定溶酶体活性。
具有较强的抗炎、抗风湿和解热镇痛作用。
动物实验证明,萘普生的抗炎作用约为保泰松的11倍、镇痛作用是阿司匹林的7倍、解热作用是阿司匹林的22倍。
即使在切除了肾上腺的动物身上也表现出消炎效能,这表明此作用并非通过垂体——肾上腺传输。
临床上主要用于治疗风湿、类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎、急性痛风、运动系统的慢性疾病及轻、中度疼痛。
二、研究进展20世纪60年代末,第一个芳基丙酸类消炎镇痛药布洛芬投入市场,标志着此类药物的研究进入一个新时代,先后开发了萘普生、酮基布洛芬、氟比洛芬等。
萘普生有美国Syntex公司开发,1986年货美国专利权,1972年正式生产并在墨西哥出售,1976年在美国上市,1994年呗美国FDA批准进入非处方药行列。