萘普生栓剂的制备

《中国药典》2000版--附录Ⅰ W. 栓剂2008年10月20日星期一 04:34 P.M.附录I W.栓剂栓剂系指药材提取物或药粉与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。

栓剂在生产与贮藏期间均应符合下列有关规定。

一、栓剂常用基质为半合成脂肪酸甘油酯、可可豆脂、聚氧乙烯硬脂酸酯、氢化植物油、甘油明胶、聚乙二醇类或其他适宜基质。

某些基质中可加入表面活性剂使药物易于释放和被机体吸收。

二、除另有规定外，供制栓剂用的固体药物，应预先用适宜方法制成最细粉。

根据施用腔道和使用目的的不同，制成各种适宜的形状。

三、栓剂中的药物与基质应混合均匀，栓剂外形应完整光滑，应无刺激性；塞入腔道后，应能融化、软化或溶化，并与分泌液混合，逐渐释放出药物，产生局部或全身作用；并应有适宜的硬度，以免在包装或贮藏时变形。

四、栓剂所用内包装材料应无毒性，并不得与药物或基质发生理化作用。

除另有规定外，应在30℃以下密闭保存，防止因受热、受潮而变形、发霉、变质。

【重量差异】栓剂重量差异的限度应符合表中规定。

──────────────────────平均重量重量差异限度──────────────────────1g以下或1g ±10％1g以上至3g ±7.5％3g以上±5％──────────────────────检查法取供试品10粒，精密称定总重量，求得平均粒重后，再分别精密称定各粒的重量，每粒重量与标示粒重相比较(凡无标示粒重应与平均粒重相比较)，超出限度的粒不得多于1粒，并不得超出限度一倍。

【融变时限】照融变时限检查法(附录ⅫＢ)检查，除另有规定外,应符合规定。

【微生物限度】照微生物限度检查法（附录ⅩⅢ C）检查，应符合规定。

重量差异栓剂重量差异的限度应符合下列规定：检查法取栓剂10粒，精密称定总重量，求得平均粒重后，再分别精密称定各粒的重量。

每粒重量与平均粒重相比较(凡有标示粒重的栓剂,每粒重量与标示粒重相比较),超出限度的药粒不得多于1粒，并不得超出限度一倍。

萘普生栓剂的制备萘普生栓剂的制备一、实验目的1.掌握热熔法制备栓剂的特点。

2.掌握栓剂制备中基质用量的确定。

二、基本概念及实验原理1．定义：系指药物与适宜基质制成的供腔道给药的固体状外用制剂。

栓剂中的药物与基质应混合均匀，无刺激性，外形要完整光滑，塞入腔道后，应能融化、软化或溶化，并与分泌液混合，逐渐释放出药物，产生局部或全身作用；并应有适宜的硬度，以免在包装或贮藏时变形。

2．基质：脂溶性基质3．种类：肛门栓4．制备方法：热溶法将基质置水浴加热熔融，然后与药物混合均匀，倒入冷却并涂有润滑剂的肛门栓模中，制成肛门栓剂。

三、仪器和材料仪器：肛门栓模、蒸发皿、水浴、冰浴、玻璃棒、天平、量筒、小刀、药匙、胶头滴管等。

材料：s+NPX、半合成脂肪酸甘油酯、肥皂醑、蒸馏水。

四、实验流程：五、实验步骤1.处方s+NPX 0.05g半合成脂肪酸甘油酯适量(待实验计算求得) 见附共制 10枚2.制法：取半合成脂肪酸甘油酯适量，置蒸发皿中，在水浴上加热熔融后，从水浴上取下，加入0.05 g萘普生细粉，搅匀，至近冷凝时倾入涂有肥皂醑的栓模中，共注10枚，迅速冷却，削平，取出即的。

3.用途：解热镇痛及非甾体抗炎作用。

六、记录的内容和方式：表：萘普生栓外观统计项目萘普生栓破裂数(枚)锥底凹陷数(枚)不光滑数(枚)完好数(枚)七、可能出现的问题和解决办法：1. 栓剂过硬易碎，可能基质加入过多，固要适宜。

2. 药物沉积于栓模底部，不均匀，混合物近冷凝时随搅拌倒入栓模内，或栓模预先冰冷，以便倾入后迅速凝固。

八、预期的实验结果预期的结果：得到10每乳白色或微黄色的圆锥形栓。

外形完整光滑，硬度适宜。

附：取基质作空白栓，称的重量为G，另取基质与5mg药物定量混合做成含药栓，称的重量M，每粒栓剂中药物的重量为W，按下式求得萘普生对半合成脂肪酸甘油酯的置换价。

DV=W/G-(M-W)用测定的置换价计算出制备这种含药栓需要基质的重量x:X=(G-y/DV)*n式中，y为处方中药物的剂量；n为制备栓剂的枚数。

萘普生的生产工艺流程萘普生可是个很有趣的东西呢，它的生产工艺流程也有不少好玩的地方哦。

一、原料准备。

萘普生的生产得先把原料准备好呀。

这原料就像是做菜的食材一样重要。

一般来说，会用到2 - 萘酚这样的原料，它就像是我们要搭建房子的第一块砖。

这2 - 萘酚可得是质量不错的呢，要是质量不好，后面的生产就像盖歪了的房子，肯定不行啦。

而且，还会有其他的一些化学试剂参与进来，这些试剂就像各种调味料一样，每个都有它独特的作用，缺了谁都不行。

二、反应步骤。

1. 酰化反应。

这个反应就像是一场奇妙的化学魔法。

2 - 萘酚会和酰化试剂发生反应，这个过程中分子们就像在跳舞一样，它们相互碰撞、结合，然后形成新的化合物。

这个反应得在合适的温度和压力下进行哦，就像我们人得在合适的环境里生活一样。

温度太高了，分子们可能会被“热晕”，反应就乱套了；温度太低呢，分子们又会变得懒洋洋的，不愿意好好反应。

压力也是一样的道理，得恰到好处，这样才能让这个酰化反应顺利地进行下去。

2. 缩合反应。

酰化反应完了之后，就到缩合反应啦。

这一步就像是把之前反应得到的“小零件”组装起来。

反应的条件也是要严格控制的呢。

各种反应物在这个阶段就像是一群小伙伴，手拉手地组合在一起，形成一个更复杂的结构。

这个过程中还会有一些副反应可能会发生，就像在一个大聚会里，可能会有一些小插曲一样。

不过化学家们很聪明的，他们会通过调整反应条件，尽量减少这些副反应的发生，让主要的反应顺利进行。

三、分离提纯。

反应完了之后呢，得到的是一个混合物，就像一锅大杂烩。

我们可不能就这么把这个大杂烩拿出去用呀，得把我们想要的萘普生给分离提纯出来。

这就像是在一堆宝石里挑出最漂亮的那一颗。

会用到各种分离的方法，比如结晶。

就像把盐从海水里提取出来一样，通过控制温度、溶剂等条件，让萘普生结晶出来。

还有过滤，把杂质都给过滤掉，就像把沙子从米饭里挑出去一样。

这个过程可得细心呢，要是提纯得不干净，萘普生的质量就会受到影响，就像穿了一件有污渍的衣服一样，总是不太好。