麻醉性镇痛药课件内蒙古民族大学附属医院麻醉科

• 对呼吸抑制与血药浓度相平行 剂量依赖性升高PaCO2
• 0.05~0.1μg/kg/min 1~3 ng/ml 镇痛、无呼吸抑制
• 0.2μg/kg/min
5 ng/ml
呼吸抑制、肌肉僵硬
肾功
• 肾功不影响瑞芬药代 • 正常人与肾衰患者没有差异
肝功
• 肝衰不改变瑞芬药代 • 终末晚期肝病肝移植无肝前期、无肝期瑞芬清除
• 镇痛作用更好，安全阈宽 • 等效剂量下，只需芬太尼用量的十分之一 • 镇痛时间长，是芬太尼的2倍 • 术后镇痛效果比芬太尼好，持续时间比芬太尼
长
• 恶心、呕吐、瘙痒等不良反应更少
临床麻醉
• 静吸复合麻醉或全凭静脉麻醉 • 麻醉诱导：舒芬太尼0.2-0.3ug/kg • 舒芬太尼0.2-0.5ug/kg/h持续输注或间断
氢吗啡酮
• 阿片类药物浓度可以 • 在任何需要增加时增加 • 在每种情况下随之产生镇痛效果的提高
氢吗啡酮
• 副作用 • 恶心、呕吐或幻觉 • 无毒性代谢产物 • 适合癌痛患者的长期使用 • 更适合老年患者的使用 • 低成瘾率
氢吗啡酮是吗啡的有效替代品
• 适应症 • 肿瘤疼痛 • 临终宽慰治疗（姑息治疗） • 围术期中、重度疼痛的镇痛 • 慢性疼痛 • 急性疼痛 • 用于镇咳和镇静
率始终未变 • 终末晚期肝病对瑞芬更敏感（药效学）
临床麻醉
• 麻醉诱导：1μg/kg • 术中间断追加：10－20μ • 持续输注：诱导后10min左右，应开始
以0.1-0.5μg/kg/min 静脉输入 • 缝皮时停药，一般手术结束时病人即清醒
术后镇痛
• 慎用于术后镇痛 • 因其制剂含有甘氨酸，禁用于硬膜外腔
• 代谢物基本无活性，24h内80％被排泄，仅2％以 原形排泄；实验证明用药后，对肝肾功能影响少
药理学特点 ①
• 镇痛作用强 • 为纯μ受体激动剂，结合力比芬太尼
强7-10倍 • 镇痛作用约比芬太尼强5-10倍 • 镇痛时间比芬太尼长2倍
药理学特点 ②
• 有催眠作用 • 小剂量使用有一定的镇静作用 • 协同镇静催眠作用 • 可以减少全麻药用量，麻醉诱导更为平稳
Ε（伊普西龙 ） 激素释放
我们应该清楚地看到：
1、不同的麻醉药品，药理作用不同
如：可待因镇痛作用较吗啡弱，镇咳作用较吗啡强 海洛因镇痛作用是吗啡的2-4倍,但依赖性是吗啡的6-8倍 美沙酮还可用于戒毒
2、在不同的环境中同一种物质能表现出不同的特性
卤水：直接饮用——毒药 点 豆 腐——得到美味的食品
药理学特点 ③
• 舒芬太尼抑制应激反应的作用比芬太尼强 • 等效剂量时，术中血浆去甲肾上腺素水平
低于芬太尼 • 抑制诱导插管时的心血管反应 • 适用胸科、心脏外科等手术
药理学特点 ④
• 舒芬太尼对呼吸功能影响弱 • 舒芬太尼抑制呼吸的时间比镇痛时间短 • 与芬太尼相比呼吸抑制少而短
主要的优点
• 长时间静脉持续输注无蓄积 • 稳定的血流动力学 • 术后意识恢复的时间很快 • 是丙泊酚麻醉时的理想配伍用药
吗啡：给没有疼痛的正常人,随意的,无节制的,使用针剂—毒 品 给有重度疼痛的患者,按时,按需使用控缓释制剂—药品
强烈呼吁：不要将药品等同为毒品！！！
临床常用口服麻醉性镇痛
强阿片类：
药
➢ 长效：吗啡控(缓)释片(10/30mg) ;盐酸羟考酮控释片
(5/10/20/40mg)，芬太尼透皮贴(4.2/8.4mg)
药理学特点
• μ阿片受体高选择性激动剂 • 静脉内用药的效价比是芬太尼的10倍 • 椎管内用药的效价比是芬太尼的4-6倍 • 镇痛持续时间为芬太尼的2倍
• 呼吸抑制弱 • 血液稳定性好 • 恶心、呕吐、瘙痒等发生率低
• 在体内经肝生物转化，形成N-去烃基和O-去甲基 的代谢物，然后随尿和胆汁排出。
该用药的，用上了吗？
调查结果显示：
✓ 中国的疼痛治疗处
✓于比较落后的状态！ ✓落后的程度与经济 ✓文化发展水平相关！
• 全球吗啡人均消耗量（mg/人）
• 发达国家 17.79mg/人
• 发展中国家0.38mg/人
• 中国
0.11mg/人
非常落后状态 • --大多数癌症病人每天忍受着疼痛煎熬
总结
1. 出现中度以上疼痛应尽早用药,规律用药,用最低有效 剂量病情变化时要及时调整剂量并适当增减辅助用 药。
2. 应用阿片类药物同时应重视对副作用的预防。 3. 疼痛加剧时要增加单次药物剂量,而不要增加给药次
数。 4. 控释片不可碾碎应用。 5. 应用阿片类药物治疗时应有疼痛强度及用药剂量的
记录。
追加10ug/次 • 手术结束前30min停药
术后镇痛
• 硬膜外病人自控镇痛 PCEA • 0.75%布比卡因40ml或1％罗哌卡因40ml • 舒芬太尼125ug • 加生理盐水至250ml • 负荷剂量5ml，单次剂量5-6ml • 持续输注5ml/h • 锁定间隔20min
• 静脉病人自控镇痛 PCIA • 舒芬太尼200ug • 枢丹4mg或枢星3mg • 加生理盐水至200ml • 负荷剂量5ml，单次剂量5ml • 持续输注4ml/h • 锁定间隔6min
• PCIA或皮下自控（PCSA） • 舒芬太尼2-3ug/kg • 雷莫司琼0.3mg • 加生理盐水至100ml • 负荷剂量舒芬5-10ug(在手术结束) • 持续输注2ml/h • 锁定时间15min
盐酸氢吗啡酮注射液（锐宁）
• 特点 • 与吗啡相比脂溶性高 • 口服易吸收 • 易通过血脑屏障 • 起效快 • 镇痛药效强，是吗啡的5~10倍 • 镇痛无封顶效应 • 没有显示出天花板效应
➢ 科洛曲【科博肽（克痛宁）0.16mg+曲马多25mg+布洛 芬50mg】等
麻醉性镇痛药的临床应用：
中、重度急性疼痛：创伤或手术，多用针剂 中 、重度慢性疼痛：癌痛和非癌痛，多用口服控缓释、
即释 剂、复方制剂 临床麻醉：多使用芬太尼家族成员,如舒芬太尼,瑞芬太尼 等
2、麻醉性镇痛药应用现状
常见的不良反应
• 呼吸抑制 • 肌肉强直 • 恶心呕吐 • 心率减慢 • 药物耐受
瑞芬太尼 Remifentanil
瑞芬太尼--理想镇痛药
• 阿片类药药理学上新发展 • 纯μ受体激动药 - 深度镇痛 • 独特的代谢途径：被非特异性酯酶水解 • 恢复几乎不受持续输入时间的影响 • 无术后呼吸抑制 • 停药后没有术后镇痛作用
应注意的问题
• 注药速度过快、剂量过大可出现明显心动过缓和低 血压（中枢性交感张力降低和迷走性心动过缓）
• 必要时可给予阿托品及多巴胺对症处理 • 全麻病人清醒后疼痛出现较早，应及时衔接镇痛药
。可给予芬太尼0.05mg、舒芬太尼5-10ug或曲马多100mg 等 • 有条件者应PCEA或PCIA
舒芬太尼 Sulfentanil
药理学特点
• 起效迅速 血—脑平衡时间（50%）1±1min
• 恢复迅速 • 体内无蓄积 • 长时间输注后半衰期, 3~6min
• 剂量依赖性降低心率、血压和心输出量 血压下降与组胺释放无关
• < 2 μg/kg 剂量依赖性低血压和心率减慢 • > 2 μg/kg ~30 μg/kg 无进一步影响
1、按患者户口所在地（甚至限制到区）办“麻卡” 2、非癌痛患者办理“麻卡”难 3、未执行处方量标准(应按患者实际用量给予7或15日处方 量) 4、医院药局麻醉药品种类不全（管理者嫌麻烦） ……
我们共同呼吁： 各级行政管理者和医务工作者 解放思想 走出误区 落实政策保障患者的治疗权利！
用上药的，用好了吗？
• 药效学-µ阿片受体激动剂
受体 作用 µ µ1 脊髓以上镇痛、镇静 µ2 吸抑制，心动过缓，欣快感，瘙痒 ，缩瞳 、抑制肠蠕动
恶心呕吐，依赖性
κ 脊髓镇痛、镇静、致幻作用、利尿
δ 脊髓镇痛、呼吸抑制、附瞳、调控µ 受体活性
Σ（西格马）呼吸增快、心血管激动（HR加快、BP升高），致幻作用 瞳孔散大
➢ 短效：吗啡片(5/10/20mg)
弱阿片类：
➢ 长效：曲马多缓释片(100mg)
➢ 短效：布桂嗪片(30mg); 可待因(30mg); 双氢可待因
(10mg)
曲马多片(50mg)
复方制剂(均为短效药物)：
➢ 泰勒宁(羟考酮5mg +对乙酰氨基酚325mg);
➢ 及通安(曲马多37.5mg+对乙酰氨基酚325mg)
按患者实际用量处方。 ——国药监安[1998]160号
❖ 羟考酮和芬太尼贴剂可用于非癌痛
但连续用药应不超过8周。——国药监安[2003]349 号
❖对于癌痛和慢性中、重度疼痛的病人，
控缓释制剂每张处方最多可给予15日量， 普通制剂每次最多可给予7日量。——卫生部54号 令
政策执行方面的障碍
具体表现：
术后镇痛
• 硬膜外病人自控镇痛 （PCEA）： • 0.75%布比卡因40ml或1％罗哌卡因40ml • 芬太尼0.5mg • 加生理盐水至250ml • 负荷剂量5ml，单次剂量5-6ml • 持续输注5-6ml/h • 锁定间隔20min
• 静脉病人自控镇痛（ PCIA)： • 芬太尼 1mg • 枢丹 4mg或枢星 3mg术毕静注 • 加生理盐水至100ml • 负荷剂量5ml，单次剂量2-5ml • 持续输注1-1.5ml/h • 锁定间隔15min
3、麻醉性镇痛药的临床应用 —急性疼痛：术中及术后镇痛
药物 吗啡 哌替啶 芬太尼 瑞芬太尼 舒芬太尼 盐酸氢吗啡酮
药效比较
作用强度 1 1/10 80-100 80-100 640 8-10
舒芬太尼 > 芬太尼 > 瑞芬太尼
芬太尼 Fentanyl