麻醉性镇痛药

麻醉性镇痛药的分类考点归纳麻醉性镇痛药的分类麻醉学入门级的知识点，医学考生在备考麻醉学时还是应该花些时间复习镇痛药的相关知识的。

麻醉性镇痛药是指通过激动中枢神经系统特定部位的阿片受体，产生镇痛作用，并且同时缓解疼痛引起的不愉快的情绪，麻醉性镇痛药主要有吗啡、可待因、哌替啶、美沙酮、芬太尼、喷他佐辛、布托啡诺、丁丙诺啡等。

麻醉性镇痛药一、芬太尼1.优缺点(1)优点：芬太尼是强效麻醉性镇痛药，其镇痛强度为吗啡的75～125倍;毒性低;对循环影响轻微;可控性强，起效快，时效短，术后自主呼吸恢复迅速，不引起组胺释放。

(2)缺点：大剂量多次使用可产生蓄积作用，易出现延迟性呼吸抑制。

静脉注射过快，可出现胸、腹肌僵直，影响通气。

2.麻醉方法(1)大剂量芬太尼麻醉：主要用于心脏、大血管手术，对循环影响小。

一般用10～20 μg/kg缓慢静脉注射行麻醉诱导，辅助肌松药进行气管内插管。

术中间断或连续注射芬太尼维持麻醉，术中总量可达50～100 μg/kg。

(2)芬太尼静脉复合全麻：芬太尼在复合全麻中提供镇痛成分。

一般诱导时用芬太尼4～8 μg/kg，同时联合静脉麻醉药、肌肉松弛药，行气管内插管。

术中维持每小时追加0.1～0.2 mg。

辅助麻醉，与氟哌利多按1∶50比例混合，组成氟芬合剂用于所谓Ⅱ型神经安定镇痛术(NLA)。

3.不良反应(1)循环系统的影响：芬太尼兴奋延髓迷走神经核，引起心率减慢，可用阿托品纠正;大剂量可引起血压下降，与迷走神经兴奋有关。

(2)肌肉僵直：芬太尼可引起胸壁和腹肌僵直，而引起肺动脉高压、中心静脉压和颅内压升高，严重者妨碍通气，需要用肌松药解除;在给予芬太尼前给予非去极化肌松药、缓慢注射芬太尼和复合巴比妥类或苯二氮类药物可以预防肌肉僵直。

(3)延迟性呼吸抑制：反复或大剂量使用芬太尼后，可以在用药后3～4小时出现延迟性呼吸抑制。

其原因是胃液中的芬太尼到小肠的碱性环境中再次被摄取进入循环，出现二次血药浓度高峰;此外，肺脏中蓄积的芬太尼释放也导致血药浓度增加。

哌替定（度冷丁）：具有镇痛，安眠，解除平滑肌痉挛的作用。

用药后有
欣快感，并有成瘾性。

对心肌收缩力有抑制作用，可引起血压下降和心排
量降低，对呼吸有轻度抑制作用。

常作为麻醉前用药，常作为麻醉前用药，成人用量为50mg、小儿为lmg/kg肌内注射，但2岁以内小儿不宜使用。

与异丙嗪或氟哌利多合用作为麻醉辅助用药。

可用于急性疼痛治疗，成人
用量为50mg肌内注射，间隔4 -6小时可重复用药。

码啡：是从鸦片中提取出的阿片类药物。

作用于大脑边缘
系统可消除紧张和焦虑.并引起欣快感，有成瘾性。

能提高痛阈，解除
疼痛。

对呼吸中枢有明显抑制作用.轻者呼吸减慢，重者潮气量降低甚至呼
吸停止，并有组胺释放作用而引起支气管痉挛.吗啡能使小动脉和静脉扩张、外周血管阻力下降及回心血量减少，引起血压降低，但对心肌无明显抑制
作用 . 主要用于如创伤或手术引起的剧痛、心绞痛等。

由于
吗啡具有良好的镇静和镇痛作用，常作为麻醉前用药和麻醉辅助药，并可与催眠药和肌松药配伍施行全静脉麻醉。

成人用量为5 -10mg皮下或
肌内注射。

镇痛药和麻醉药的区别需要手术的患者，麻醉药和镇痛药是常用的两种药物，由于患者的认知有限，容易将两者混为一谈。

实际上，麻醉药和镇痛药有很大的区别，不仅作用机制不同，而且临床应用效果也不同。

下面对此进行简单论述。

1．什么是镇痛药？(1)作用机制。

镇痛药可作用在中枢神经或外周神经系统，选择性抑制、缓解疼痛，减轻疼痛引起的恐惧、紧张、不安等情绪，从而解除患者的痛苦。

疼痛是人体受到伤害刺激后的保护性反应，但剧烈疼痛会影响生理功能，诱发休克、危害生命安全。

因此，使用镇痛药减轻患者的痛苦和不适，缓解焦虑，改善睡眠，保护患者安全。

(2)常见分类。

镇痛药主要分为两大类：一是麻醉性镇痛药，包括：①受体激动剂，作用在中枢神经系统，解除并减轻疼痛，代表药物有吗啡、芬太尼、哌替啶等，具有镇痛镇静、镇咳、抑制呼吸、缩瞳等作用。

②受体部分激动剂，以镇痛作用为主，依赖性较小，呼吸抑制作用弱，易产生焦虑、幻觉等精神症状，代表药物有喷他佐辛、布托啡诺等。

③阿片受体拮抗剂，以纳洛酮为代表，对各型阿片受体均有竞争性拮抗的作用。

二是解热镇痛药，作用在外周，产生解热、镇痛的效果，代表药物有：阿司匹林、对乙酰氨基酚、双氯芬酸、布洛芬、吲哚美辛、萘普生、尼美舒利等。

2．什么是麻醉药？(1)作用机制。

麻醉药是能促使整个机体或机体局部暂时性、可逆性失去知觉、痛觉的药物。

需要注意的是，麻醉药和麻醉药品是两个不同的概念，后者指的是连续使用后身体会产生依赖性、具有成瘾性的药品。

(2)常见分类。

麻醉药的分类主要有：①全身麻醉药，抑制大脑皮层，促使人们的神志消失。

其中，吸入性麻醉药的代表有异氟烷、七氟烷、氧化亚氮；静脉麻醉药物的代表有苯巴比妥、芬太尼、异丙酚、咪达唑仑、氯胺酮等。

②局部麻醉药，稳定神经膜电位，或降低膜对钠离子的通透性，阻断神经冲动传导，代表药物有普鲁卡因、利多卡因、罗哌卡因、氨基醚类、氨基酮类。

3．镇痛药和麻醉药的区别(1)镇痛药和麻醉药的区别。

第23章麻醉性镇痛药及其拮抗药所谓麻醉性镇痛药(narcotic analgesics, 或narcotics)，通常是指作用于中枢神经系统能解除或减轻疼痛并改变对疼痛的情绪反应，剂量过大时则可产生昏睡的药物。

麻醉性镇痛药有时也称为阿片类药(opiates)。

按严格的定义，阿片类药是专指天然的阿片生物碱及其半合成的衍生物；而将能与阿片受体结合并产生不同程度激动效应的天然的或合成的物质则统称为阿片样物质(opioids)。

实际工作中往往将阿片类药和阿片样物质这两个名词混用。

麻醉性镇痛药的经典代表是吗啡。

这是阿片(opium)的天然生物碱，1803年由Serturner首次从阿片中分离出来，1925年由Gulland和Robinson 确定其化学结构。

Eisleb和Schauman于1939年合成的哌替啶是第一个合成的麻醉性镇痛药。

1942年合成的烯丙吗啡，首次发现有拮抗吗啡的作用。

近些年来，许多新的麻醉性镇痛药及其拮抗药相继合成，为临床麻醉提供了一系列可供选用的药物。

麻醉性镇痛药在临床麻醉中应用很广，可作为术前用药、麻醉辅助用药、复合全麻的主药，以及用于术后镇痛和其他疼痛治疗。

由于麻醉性镇痛药基本都可产生依赖性，必须按国家颁发的《麻醉药品管理条例》严加管理。

近年的研究发现，除阿片受体外，中枢神经系统还可通过其他机制产生镇痛效应，从而开发出一些非阿片类中枢性镇痛药，其中已在临床广泛应用的是曲马多，也在本章一并介绍。

第１节概述一、构效关系吗啡及其他有镇痛作用的阿片生物碱都具有Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ三个环构成的氢化菲核(phenanthrene)作为基本骨架(图23-1a)。

吗啡的环Ⅰ的3位和环Ⅲ的6位分别有一个羟基，具有重要的药理作用。

3位羟基被甲氧基取代，成为可待因；3位和6位羟基均被甲氧基取代，成为蒂巴因，就改变了药物的性能。

环Ⅰ与环Ⅲ之间有氧桥相连。

此氧桥如被破坏，就形成阿朴吗啡，失去其镇痛效能而产生很强的催吐作用。