注射剂处方设计的一般考虑

维生素C注射剂处方设计维生素C，在干燥状态下较稳定，但在潮湿状态下或溶液中，其分子结构中的稀二醇结构被很快氧化，生成黄色双酮化合物，虽仍有药效，不过会迅速进一步氧化、断裂、生成一系列有色的无效物质。

因此，处方设计应主要从制剂的稳定性、安全性和有效性等方面考虑，进行原辅料的选择，用量筛选，制备工艺过程的优化。

维生素C易被氧化，降解速度受pH及金属离子的影响程度较大，1维生素C能降解成糖醛（黄色），焦亚硫酸钠的抗氧化效果好。

2加入依地酸二钠则是为了络合金属离子，进一步增加稳定性。

3加入碳酸氢钠的目的：单纯抗坏血酸注射液显酸性，注射时刺激性较大，将其成钠盐后减少因pH过低导致的刺激性。

另外，维生素C的氧化还原电位随pH值而变，所以要选择事宜的pH值，而碳酸氢钠可以说是用来维持较好的pH值的辅料。

一．实验仪器与材料仪器：烧杯量筒电磁炉水浴锅安瓿瓶熔封器玻璃漏斗材料：维生素C 碳酸氢钠依地酸二钠焦亚硫酸钠注射用水二．实验内容（一）维生素C注射剂的制备处方: 维生素C 5.0g 碳酸氢钠 2.4g依地酸二钠0.005g 焦亚硫酸钠0.2g注射用水加至100ml制法：取80%的注射用水，加入依地酸二钠，搅拌均匀，再加入维生素C溶解。

然后分次缓慢加入碳酸氢钠，并搅拌至无泡。

加入焦亚硫酸钠，并将溶液的pH值调节至5~7之间。

然后再将溶液倒入玻璃漏斗中进行过滤，并从滤器上补足注射用水至全量，灌封于2.0ml的安瓿瓶中，放入沸水中灭菌，即得。

性状：本品为无色至微黄色的澄明液体。

用途：防治坏血病；治疗慢性铁中毒；治疗特发性高铁血红蛋白症。

注意事项：（1）配液时，注意将碳酸氢钠撒入维生素C溶液中的速度应慢，以免产生的气泡使溶液溢出，同时不断搅拌，避免局部过碱。

（2）掌握好灭菌温度和时间，同时注意安瓿瓶的避光。

（二）质量检查鉴别：取本品（约相当于维生素C0.2g），加水10ml溶解后，分成二等份，在一份中加硝酸银试液0.5ml即生成银的黑色沉淀。

单选1．中药的药性不包括以下哪一项C.A.四气B.五味C.收敛D.归经E. 升降沉浮2. 不属于药学教育中的四大专业课程的是DA药物化学 B药物分析 C药理学 D生物制药 E药剂学3．新药研究不包括以下C.方法和技术。

A. 合理药物设计B. 生物技术C. 临床研究D. 组合化学与高通量筛选技术E. 计算机辅助药物分子设计技术4．表示治疗指数的是BA. LD95B. LD50/ED50C. ED95D. LD10/ED90E. ED95/ LD5 5．经加工炮制后的中药称为EA.中成药B.中药制剂C. 生药D. 天然药物E.中药饮片6．具有某种特定生物活性的化合物，可作为进行结构修饰的模板为A.A.先导化合物B.生物技术C.组合化学D.药效团E.合理药物设计7．在片剂中可以作为润滑剂的是DA.糖粉B.硫酸钙C.淀粉浆D.硬脂酸镁E.乳糖8．《中国药典》内容不包括B部分A. 凡例B.检索C. 附录D. 索引E. 正文9．注射剂处方设计一般不考虑以下哪项因素DA.药物溶解度B.药物的稳定性C. 注射剂的安全性D.药物的粉碎度E.药物的理化性质10．开办药品生产企业，须经企业所在地省、自治区、直辖市人民政府药品监督管理部门批准并发给《药品生产许可证》，凭《药品生产许可证》到D部门办理登记注册A.药品监督管理B. 药品检验所C.卫生厅D.工商行政管理E. 药物研究所11．根据药典的标准，为适合治疗或预防的需要制备的不同给药形式的具体品种称为DA.载体B.药用辅料C.抑菌剂D.制剂E.剂型12．限制或固定于特定空间位置的酶是D.A. 限制性核酸内切酶B. DNA连接酶C.磷酸二酯酶D. 固定化酶E.以上全部13．批准并发放《药品生产许可证》的部门是AA.省级食品药品监督管理局B.国家食品药品监督管理局C.省级卫生厅D.省级工商行政管理局E.卫生部14．将药物和一定辅料经过粉碎、过筛、混合和成型制成的剂型为AA.固体剂型B.液体剂型C.半固体剂型D.气体剂型E.以上全部15．判定药品优劣的检验工作是E.A.鉴别B.含量测定C.检查D.鉴别和含量测定E.含量测定和检查16．中国药典是由国家药典委员会编纂， B. 批准和颁布实施的法典。

处方的设计原则
处方的设计原则主要有以下几点：
1. 切实可行性：处方应该是可行的，并且能够解决患者的问题。

设计处方时应考虑患者的身体状况、病情轻重以及其他可能的限制条件。

2. 安全性：处方应该尽量避免潜在的危险和不良反应。

医生应对患者的病史、药物过敏史和可能的药物相互作用等进行充分了解，并谨慎选择适当的药物和剂量。

3. 有效性：处方应该能够达到预期的治疗效果。

医生应根据患者的病情和临床经验，选择合适的药物、剂量和疗程，并监测患者的反应和治疗效果。

4. 个体化：处方应根据患者的病情、年龄、性别、体重、肝肾功能等个体差异进行个体化调整。

医生应根据患者的特殊情况，为其量身定制最适合的治疗方案。

5. 经济性：处方应尽可能考虑患者的经济情况，并选择价格适中的药物。

医生应合理使用药物资源，避免不必要的开药和浪费。

6. 文字规范：处方应使用统一的书写规范，并清晰、准确地描述药物的名称、剂量、用法、用量和疗程。

正确的书写和标示有助于患者正确使用药物，并避免发生药物误用或错误。

总之，设计处方时应综合考虑患者的病情、疗效、安全性、个体差异和经济性等多个因素，以达到最佳的治疗效果和患者满意度。

医生应根据自己的临床经验、专业知识和对患者的综合了解，制定合理、科学的处方。

1. 是由我国自行研制开发的具有国际先进水平的生物高科技成果，于1997年通过Ⅲ期临床，并获得国家一类新药证书，是我国生物技术领域第一个实现产业化的基因工程药物。

A.重组白介素B.基因工程人生长激素C.基因工程胰岛素D.α1b 型基因工程干扰素E.尿激酶2.现代生物工程以为首要标志。

A.植物细胞工程B.基因工程C.酶工程D.发酵工程E.动物细胞工程3．是利用酶、细胞器或细胞所具有的特异催化功能来生产人类所需产品的一项技术是A.细胞工程B.基因工程C.酶工程D.发酵工程E.动物细胞工程4．在体外将不同生物的基因和载体连接，并通过工程化为人类提供有用产品和服务的工程技术A.细胞工程B.基因工程C.酶工程D.发酵工程E.动物细胞工程5．利用微生物的生长和代谢活动来生产各种有用物质的工程技术。

A.细胞工程B.基因工程C.酶工程D.发酵工程E.动物细胞工程6．使DNA的结构分析问题从根本上得到了解决的两项关键性工程技术之一是A. 细胞融合技术B. 染色体导入技术C. 细胞拆合技术D. 胚胎移植技术E. DNA分子的核酸序列分析技术。

7．基因工程将目的基因与载体连接的工具酶是A. 限制性核酸内切酶B. 固定化酶C.磷酸二酯酶D. DNA连接酶E.以上全部8．基因工程能识别双链DNA分子中某种特定核苷酸序列的工具酶是A. 限制性核酸内切酶B. 固定化酶C.磷酸二酯酶D. DNA连接酶E.以上全部9．基因工程能切割DNA双链结构的工具酶是A. 固定化酶B. 限制性核酸内切酶C.磷酸二酯酶D. DNA连接酶E.以上全部10．能承载外源DNA片段（目的基因）并将其带入受体细胞的传递者是A. 限制性核酸内切酶B. 固定化酶C. 基因克隆载体D. DNA连接酶E.以上全部11．不同来源的DNA重组过程是由来完成。

A. 限制性核酸内切酶B. 固定化酶C. 基因克隆载体D. DNA连接酶E. 磷酸二酯酶12．通过转化（或转染）可将外源性重组DNA导入表达A. 质粒B.受体细胞C. 基因克隆载体D.噬菌体E. 病毒13．目前常用的产酶微生物是A. 质粒B.大肠杆菌C.金黄色葡萄球菌D.噬菌体E. 病毒14．人类基因组计划首先是在启动。

中药注射剂处方点评指南设计一、引言二、目的本指南旨在通过评估和点评中药注射剂处方的合理性，防止因不合理用药而造成的不良反应和治疗无效。

三、评价指标1.适应症是否明确：中药注射剂的使用应遵循中医药理论，明确治疗目标和适应症，避免滥用和误用。

2.剂量是否合理：根据患者的病情、体质和年龄等因素，合理确定中药注射剂的剂量，避免过量或过少的用药。

3.配伍是否合理：中药注射剂的配伍应考虑其相容性和相互作用，避免不良反应的发生。

4.疗程是否明确：治疗中药注射剂的疗程应根据疾病的不同而定，避免长期或过度使用，减少药物依赖性。

5.不良反应是否评估：对中药注射剂使用后可能出现的不良反应进行评估和监控，及时采取措施处理和防范。

四、评价流程1.搜集处方信息：包括患者基本信息、病情描述、用药目的、其他已用药品等。

2.确定评价指标：根据评估指标进行处方的点评和分析。

3.评估处方合理性：依据指南中的评价指标，对处方进行逐项评估，判断是否符合规范和合理要求。

4.提出改进意见：根据评估结果，对不合理或有风险的处方提出改进意见，提供更合理、安全的用药建议。

5.反馈和记录：将评估结果和改进意见反馈给开方医生，并记录处方点评结果。

五、应用示例处方点评示例：处方信息：患者张，男，46岁，主诉头痛，已连续使用清热解毒注射液5天，无明显效果。

评估结果：1.适应症是否明确：该处方未明确头痛的病因和归属，需进一步明确疾病诊断，避免滥用抗病毒类药物。

2.剂量是否合理：该处方中的清热解毒注射液剂量过大，建议减少剂量以降低药物对肝肾功能的影响。

3.配伍是否合理：该处方中清热解毒注射液与其他药物的配伍性不佳，可能导致药物的相互作用，应注意潜在的不良反应。

4.疗程是否明确：该处方未明确治疗疾病的疗程，需根据疗效而定，避免滥用和药物依赖。

5.不良反应是否评估：该处方未评估可能出现的不良反应，应加强对患者的监测和提示。

六、总结中药注射剂处方点评指南的设计旨在规范中药注射剂的合理使用，提高临床用药质量。

真理惟一可靠的标准就是永远自相符合---注射剂处方设计的一般考虑注射剂处方设计的一般考虑药物物理化学性质的测定(一测定药物有关物理化学性质，对于制备稳定的注射剂是非常重要的1溶解度与溶解速度、通常要求测定药物以下性质：化学含量或生物效价、同时还要了解药物的分子结构、速度图、稳定性等。

分配系数、水分、pH-分子量、药物颜色、嗅味。

必要时还需要测定药物颗粒大小、形状、晶型、熔点、热分析图、吸收光谱、吸湿性等一系列性质。

并进行详细的记录，是处方设计前的基础工作，应该做到程序化规范化。

我国新药审国外也有较系统处方设计前工作经验可以，批办法中也有一系列规定[15]。

这些性质与注射剂的设计，均有密切的关系，特别是溶解度与借鉴[16] 稳定性加重要，下面将作进一步讨论。

)药物的溶解性(二许多药物水中溶解度很小，而临床上又要求制成溶液型注射剂。

因此，研究试制这类注射剂，首要问题是解决这类品种的溶解性。

药物的有关，有些药物对温度依赖性很大，温度高时溶解，溶解度与温度和pH还有些而改变。

一般弱酸弱碱性药物的溶解度则随温度低时又析出。

pH药物特别是中药注射剂中某些成分在初制时呈胶态存在于注射剂中，贮真理惟一可靠的标准就是永远自相符合---存一段时间，胶体老化而析出沉淀。

这些说明要解决药物的溶解性，首采取相应的措施。

先必须对药物的性质深入了解，然后根据药物的性质，关于增加药物溶解度的方法，有制成盐类、改变溶媒、增溶或助溶等措施，这些方法的原理前面已详细讨论。

这里只介绍最常用的成盐法浓度的注射60%的别例子。

如泛影酸与葡萄糖胺制成泛影葡胺，可制成液。

有些药物虽无酸性或碱性基因，但含有一些羟基，可与多元酸部分酯化，然后制成酯的钠盐，如核黄素磷酸钠、氯霉素琥珀酸钠、地塞2松磷酸钠等。

药物的化学稳定性和生物学稳定性)(三在溶解性研究之后，对溶液型注射剂来说，就要着手化学稳定和生物学稳定性的研究。

此项工作历来是注射剂设计的中心。

注射剂处方设计的一般考虑作者: zhangxiaohang(站内联系TA)发布: 2006-08-28注射剂处方设计的一般考虑(一)药物物理化学性质的测定测定药物有关物理化学性质，对于制备一种稳定的注射剂是非常重要的。

通常要求测定药物以下性质：化学含量或生物效价、溶解度与溶解速度、分配系数、水分、pH-速度图、稳定性等。

同时还要了解药物的分子结构、分子量、药物颜色、嗅味。

必要时还需要测定药物颗粒大小、形状、晶型、熔点、热分析图、吸收光谱、吸湿性等一系列性质。

并进行详细的记录，这是处方设计前的基础工作，应该做到程序化规范化。

我国新药审批办法中也有一系列规定，国外也有较系统处方设计前工作经验可以借鉴。

这些性质与注射剂的设计，均有密切的关系，特别是溶解度与稳定性更加重要，下面将作进一步讨论。

(二)药物的溶解性许多药物水中溶解度很小，而临床上又要求制成溶液型注射剂。

因此，研究试制这类注射剂，首要问题是解决这类品种的溶解性。

药物的溶解度与温度和pH有关，有些药物对温度依赖性很大，温度高时溶解，温度低时又析出。

一般弱酸弱碱性药物的溶解度则随pH而改变。

还有些药物特别是中药注射剂中某些成分在初制时呈胶态存在于注射剂中，贮存一段时间，胶体老化而析出沉淀。

这些说明要解决药物的溶解性，首先必须对药物的性质深入了解，然后根据药物的性质，采取相应的措施。

关于增加药物溶解度的方法，有制成盐类、改变溶媒、增溶或助溶等措施，这些方法的原理前面已详细讨论。

这里只介绍最常用的成盐法的个别例子。

如泛影酸与葡萄糖胺制成泛影葡胺，可制成60%浓度的注射液。

有些药物虽无酸性或碱性基因，但含有一些羟基，可与多元酸部分酯化，然后制成酯的钠盐，如核黄素磷酸钠、氯霉素琥珀酸钠、地塞米松磷酸钠等。

(三)药物的化学稳定性和生物学稳定性在溶解性研究之后，对溶液型注射剂来说，就要着手化学稳定和生物学稳定性的研究。

此项工作历来是注射剂设计的中心。

1. 化学稳定性首先要考察主药是否稳定，属于何种降解途径，同时还要研究各种处方因素(如pH、溶剂、缓冲剂等)和外界因素(如温度、光线、氧等)对主药的影响，设计出合理的处方和工艺，预测其稳定性，这方面的内容，在药物制剂稳定性一章中已作了详细的讨论，读者可以参阅。

化学药品注射剂基本技术要求（试行）本技术要求适用于化学药品中各种注册分类的注射剂。

本技术要求主要针对目前化学药品注射剂研发、生产和使用中存在的突出问题,在遵循一般评价原则的基础上，通过分析可能影响注射剂临床使用安全性的主要因素，结合品种的上市基础等,提出化学药品注射剂审评中的重点关注点和相应的技术要求。

一、化学药品注射剂剂型选择的必要性、合理性（一）选择注射途径给药剂型的必要性、合理性对剂型的必要性、合理性进行评价通常应综合考虑如下因素：1。

药物的理化性质、稳定性和生物学特性药物的理化性质（溶解度、pKa、分配系数、吸湿性、晶型等)、稳定性(对光、湿、热的稳定性,固、液状态下的稳定性和配伍稳定性）和生物学特性（吸收、分布、代谢、消除等)可以为剂型的选择提供指导，在有些情况下甚至可能限定剂型的选择.2.临床治疗的需要在明确药物理化性质及生物学性质的基础上，应结合药物临床治疗需求选择剂型.例如：用于出血、休克、中毒等急救治疗的药物，需要快速起效，通常选择注射剂。

如口服药物已可满足临床需求，除特殊需要外,不宜再开发注射制剂；如肌肉注射能够满足临床需要,尽量不选择静脉给药。

3。

临床用药的顺应性包括医生用药的方便以及患者使用的顺应性。

除此之外，还要考虑制剂工业化生产的可行性及生产成本等。

对于由其他给药途径改为注射给药途径的品种，以及由普通注射剂改为特殊注射剂的品种，应对所改剂型与原剂型进行安全性、有效性、质量可控性方面的比较分析,阐明所改剂型的特点和优势。

（二）注射剂不同剂型选择合理性的评价原则注射剂一般包括大容量注射剂（50ml以上）、小容量注射剂（20ml以下）以及粉针剂三种剂型。

在选择确定剂型时，要权衡考虑各种剂型的无菌保证水平、杂质的控制水平、工艺的可行性、临床使用的方便等，从中选择最优剂型.对于国内外已上市的注射剂，根据当前对注射剂不同剂型选择合理性的认知,如已上市剂型为最优剂型，研制产品一般应首选已上市剂型；如已上市剂型不是最优剂型，则不宜再仿制该剂型.对于国内外均未上市的注射剂，或依据国内外已上市注射剂改变剂型的产品，在遵循剂型选择一般原则的基础上,从无菌保证水平考虑，剂型选择尚应遵循以下原则：1.首先要考虑被选剂型可采用的灭菌工艺的无菌保证水平的高低.原则上首选剂型应能采用终端灭菌工艺，并保证SAL≤10-6。

研究药物制剂的基本理论处方设计
药物制剂的基本理论处方设计是指在药物制剂的设计过程中，根据药物的性质、剂型、给药途径等因素，制定出合理的处方方案。

其中，药物制剂的基本理论包括药物的性质、剂型、给药途径等；处方设计则需要考虑药物的稳定性、溶解度、吸收性等因素。

药物制剂的基本理论是处方设计的基础，只有了解药物的性质和特点，才能更好地进行处方设计。

例如，对于口服药物来说，其性质和特点包括：易被消化吸收、对胃肠道刺激小、对肝脏的影响较小等。

因此，在处方设计时，需要考虑到这些因素，选择合适的剂型和给药途径，以确保药物的安全性和有效性。

除了药物的性质外，剂型也是处方设计中需要考虑的因素之一。

不同的剂型具有不同的特点和适用范围，例如：片剂适用于口服、胶囊适用于口服或注射、注射剂适用于静脉注射等。

因此，在处方设计时，需要根据药物的性质和治疗目的，选择合适的剂型。

此外，给药途径也是处方设计中需要考虑的因素之一。

不同的给药途径具有不同的优缺点，例如：口服给药方便、注射给药快速、局部给药直接作用于病变部位等。

因此，在处方设计时，需要根据患者的病情和治疗目的，选择合适的给药途径。

除了以上基本理论外，处方设计还需要考虑其他因素，例如：药物的稳定性、溶解度、吸收性等。

这些因素会影响药物的疗效和安全性，因此在处方设计时需要充分考虑。

总之，药物制剂的基本理论处方设计是一个复杂的过程，需要综合考虑多种因素。

只有在充分了解药物的性质和特点的基础上，才能制定出合理的处方方案，确保药物的安全性和有效性。

1. 药理学的研究内容主要包括药效动力学和药代动力学两方面。

2. 药效动力学是研究药物的作用和作用机制。

3．受体具有高度的立体特异性、饱和性、竞争拮抗作用等特性。

4．药物按作用机制分为特异性药物和非特异性药物药物两大类。

5．治疗指数用 LD50 /ED50 表示。

6．药物代谢动力学是研究药物的体内过程和体内药量的变化。

7．药理学的发展简史分为本草阶段、近代药理学阶段、现代药理学阶段。

8．治疗作用分为对因治疗和对症治疗。

9．不良反应包括以下副作用、毒性反应、停药反应、变态反应、后遗效应、特异质反应等类型。

10．安全范围用 ED95 / LD5 表示。

11．药理效应是用数或量分级表示称为量反应。

12．药理效应是用阳性或阴性表示称为质反应。

13．对50％个体有效的剂量称为 ED50 。

14．引起50％个体中毒的剂量称为 LD50 。

15．药物主要的吸收部位是小肠；16．药物主要的代谢部位是肝脏；17．药物主要的排泄部位是肾脏。

18．将作用于受体产生效应不同的药物分为激动剂、拮抗剂、部分激动剂。

19．受体分为细胞内受体、细胞因子受体、离子通道受体、G蛋白偶联受体、酪氨酸激酶中介受体。

20．生物转化的意义包括促进药物排泄、促进药物灭活、产生活性代谢物。

产生毒性代谢物.21．影响药物排泄的因素有肾功能、尿液pH 、竞争分泌机制。

22．药物动力学四个主要参数是 Cmax 、 Tpeak 、 t1/2 、 AUC 。

23．药物代谢动力学的方式有一级消除动力学和零级消除动力学。

24．特殊毒理学试验包括致突变试验、生殖毒性试验、致癌试验、药物依赖性试验。

25．药理学的研究方法包括生物检定、生物化学方法、形态学方法、电生理学方法、行为学方法。

26．药物的转运机制分为被动转运和载体转运两大类；27．被动转运分为简单扩散、易化扩散、过滤。

28．影响药物的分布因素有药物与血浆蛋白结合率、局部器官血流量、体液pH 、药物与组织的亲合力、体内屏障。