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正交试验法优选双氯芬酸锌缓释片处方

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© 1994-2009 China Academic Journal Electronic Publishing House. All rights reserved. http://www.cnki.net后,表明牛磺酸注射液在兔体内的药动学过程符合开放二室模型,结果见表3。图1平均血药浓度2时间曲线(n=6)Fig1Meanplasmaconcentration2timecurve(n=6)表3牛磺酸注射液的药动学参数(n=6)Tab3pharmacokineticparametersoftaurineinjection(n=6)参数珋x±s参数珋x±sA/mg・L-134.0±11.0t1/2β/min-118.7±3.7B/mg・L-113.3±7.1k21/min-10.23±0.15α/min-10.7±0.4k12/min-10.36±0.27β/min-10.038±0.007k10/min-10.12±0.04Vc/mL927.5±273.4AUC/mg・min・L-17913.6±2979.3t1/2α/min-11.3±0.6CL/mL・min-1116.8±60.63　讨论 以往牛磺酸的测定有采用薄层扫描法,但是薄层扫描存在着操作烦琐、显色不均匀、显色后斑点稳定性差、准确性差等不足;也有采用柱后高效液相色谱法,但是此法分析时间长,灵敏度低,而且用到氨基酸分析仪,效率底,成本高。本实验采用邻苯二甲醛(OPA)进行柱前衍生化反应[4],使用甲醇和磷酸盐为流动相,不仅缩短

了保留时间而且增加了衍生物的稳定性,精密度达到要求。本法的关键在控制衍生化的时间,经我们实验研究发现把衍生化时间控制在3～4min内,衍生物测定较为稳定。参考文献:

[1]　刘庆德,唐朝枢.牛磺酸的生物学效应[J].国外医学、生理病理学分册,1991,11(1):326.

[2]　KendlerBS.Taurineanoverviewofitsroleinpreventivemedicine[J].Pre-ventMed,1989,18:792100.[3]　刘庆德,唐朝枢,苏静怡.牛磺酸在治疗学上的应用[J].中国医院药学杂志,1992,12(7):3202322.

[4]　李云兰,丁红,刘玉明,等.柱前衍生化HPLC法测定牛磺酸的含量[J].中成药,2001,23(12):8712873.

[收稿日期]2005205203

[基金项目]湖北省科技厅攻关项目(编号:1283721059)　[作者简介]张玉,男,副主任药师,硕士生导师,Email:zhangyu@WHXH.com正交试验法优选双氯芬酸锌缓释片处方张玉,马力,张英　(华中科技大学同济医学院附属协和医院,湖北武汉430022)

[摘要]　目的:以HPMC为主要材料,制备水溶性骨架片缓释片。方法:通过正交设计优化双氯芬酸锌缓释片处方,按中国药典2000年版所载,溶出方法的第一法测其释放度。结果:所制备的缓释片优选处方2h体外累积释放量为24.67%,控制在药典规定的15%～40%之间,5h体外累积释放量为69.61%,10h体外累积释放量在90%以上。结论:经正交设计优化的双氯芬酸锌缓释片处方可行。[关键词]双氯芬酸锌;缓释片;正交设计;释放度[中图分类号]R451 [文献标识码]A [文章编号]100125213(2006)0120007203

Theoptimizationofdiclofenaczincsustained2releasetabletsformulationbyorthogonaltestmethod

ZHANGYu,MALi,ZHANGYing(UnionHospital,TongjiMedicalCollege,HuazhongUniversityofScienceandTechnology,

HubeiWuhan430022,China)

ABSTRACT:OBJECTIVE　Topreparewater2solublematrixtabletsbyusingHPMC.METHODS　Theoptimalformulationofddi2clofenaczizinc(DZ)sustained2releasetabletswasobtainedbyemployingorthogonaldesign.Thedrugreleasewasdeterminedaccord2ingtothemethodgivenintheChinesePharmacopoeia(2000).RESULTS　Theinvitrodrugreleaseofthetabletswas24.67%for2

hinaccordancewiththeChinesePharmacopoeiarequirement(15%-40%);69.61%for5handover90%for10h.CONCLU2SIONTheformulationofDZsustained2releasetabletsisfeasible.KEYWORDS:diclofenaczinc;sustained2releasetablets;orthogonaldesign;drugrelease

双氯芬酸钠(diclofenacsodiumsodium,DS)是一种新型强解热镇痛非甾体抗炎药物,临床用于风湿和类风湿性关节炎及各种原因引起的疼痛和发烧等。此药物刺激性大,有致溃疡作用,胃肠道不良反

・7・中国医院药学杂志2006年第26卷第1期ChinHospPharmJ,2006Jan,Vol26,No.01© 1994-2009 China Academic Journal Electronic Publishing House. All rights reserved. http://www.cnki.net应较多,导致恶心、呕吐、胃刺激及腹痛等。药理试验表明双氯芬酸锌具有明显的抗溃疡活性[1.2]。国内已有学者研制了双氯芬酸锌(diclofenaczinczinc,DZ),并进行了结构鉴定和质量控制研究。由于双氯芬酸盐半衰期短,普通片需日服多次,造成血药浓度波动较大,易产生不良反应[3.4]。本实验选用了亲水性高分子材料羟丙甲基纤维素制成双氯芬酸锌缓释片,用正交法对处方进行优选,并对优选处方进行验证。1　材料UV-260分光光度计(日本岛津);双氯芬酸锌原料药(自制);羟丙甲基纤维素(HPMC2K4M,HPMC2K15M;英国卡乐康公司);聚维酮(PVP2K30,中国医药集团上海化学试剂公司);乳糖(上海试剂二厂);无水乙醇(安徽特级酒厂总厂);淀粉、硬脂酸镁(协和医院药剂科制剂室)。2　方法与结果2.1　测定波长的选择[5]　精密称取双氯芬酸锌对照品适量,置于100mL量瓶中,用5mL乙醇溶液稀释并用纯化水定容。精密移取5mL至50mL量瓶中,用纯化水稀释至刻度,配成10mg・L-1的DZ溶液,同时配制辅料溶液,在紫外分光光度计上于200～400nm区间扫描,发现275nm为最大吸收,而辅料在此无吸收,因此确定275nm为测定波长。2.2标准曲线的制备精密称取DZ对照品0.0052g,溶于10mL无水乙醇中,溶解完全后转移到100mL量瓶中,用纯化水稀释至刻度,摇匀。精密移取2,3,4,5,6,7,8mL于25mL量瓶中,用5%乙醇稀释至刻度,配成4～16mg・L-1的系列溶液,于275nm波长处测得吸收度A。经回归处理得线性方程:C=29.926A-0.0283,r=0.9998,说明在此浓度范围内,吸收度与浓度线性关系良好。2.3缓释片的制备按处方称取DZ、HPMC、淀粉、乳糖分别过6号筛,混合均匀,加入20%PVP乙醇溶液制软材,用2号筛制粒,于50℃干燥约1h,整粒,加入适量硬脂酸镁,充分混匀后,压片,片重为200mg,每片含DZ50mg[6]。2.4含量测定取10片DZ缓释片,研细,精密称取3份细粉,每份细粉约为20mg,用乙醇溶解,定容于100mL量瓶中,摇匀,过滤。精密移取滤液10mL,用乙醇定容于50mL量瓶中,分别测吸收度A,求得DZ含量,结果见表1。2.5　释放度测定取缓释片6片,按溶出度测定法[5]第一法,溶出杯中加入新鲜脱气纯化水1000mL,测定温度(37±0.1)℃,转速100r・min-1,依法操作,分别于1,2,3,5,7,10h取样,用微孔滤膜(0.45μm)过滤,精密移取续滤液2mL置于

10mL

量瓶中,用纯化水定容,摇匀,以紫外分光光度法于275nm处测吸收度,求得溶出量,计算每片在各时间点的累积释放量。表1含量测定结果Tab1ResultsoftheDZcontentinsustained2releasetablets编号称取量/g标示量/mg测得量/mg占标示量/%

10.02025.0505.149101.9620.02085.2005.239100.6930.02365.9005.80798.42

2.6　正交设计根据文献资料和预试验结果,确定影响DZ缓释片质量的主要因素为HPMC黏度(A)、HPMC用量(B)、淀粉与乳糖比例(C)。对这

3个因素进行考察,每因素分设3个水平,以正交表L9(34)安排9个处方进行实验,测定各处方的体外释放度,用10h内药物释放度与双氯芬酸钠缓释片(扶他林)的释放度相比作为评价指标,对结果进行

分析,实验因素水平的划分及实验结果见表2和表3。根据正交设计实验结果及直观分析,确定处方为A1B1C1,即亲水凝胶骨架材料为HPMC2K4M,用量为10%,淀粉与乳糖比例为1∶1。表2因素水平表Tab2Factorsandlevelsschedule

水平因素AHPMC黏度BCHPMC用量/%C淀粉与乳糖比例1K4M101∶12K4M∶K15M=1∶1201∶23K4M∶K15M=1∶2301∶3

2.7　优选处方的验证表3正交试验结果分析表Tab3Resultsoforthogonaltestmethod

试验号1234SAHPMC黏度BHPMC用量C淀粉与乳糖比例D

1111121.2921222105.9931333167.334212349.29652231132.1862312209.3973132102.2583213182.4593321215.82K1294.615172.833413.128369.29

K2390.866420.618371.106417.627

K3500.515592.545401.762399.079

k198.20557.611137.709123.096

k2130.289140.206123.702139.209

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正交设计优化盐酸左氧氟沙星片的处方工艺

正交设计优化盐酸左氧氟沙星片的处方工艺

正交设计优化盐酸左氧氟沙星片的处方工艺【摘要】目的：制备盐酸左氧氟沙星片，筛选出最佳处方工艺。

方法：采用正交设计法，以相似因子（f2）和硬度作为考察指标，通过综合评分，进行处方筛选、优化。

结果：最佳处方中微晶纤维素（A），淀粉（B），交联羧甲基纤维素钠（C）分别为80mg，30mg，15mg，3批优化处方的样品f2值均大于50，硬度约5Kgf。

结论：盐酸左氧氟沙星片优选处方合理，工艺简单，体外溶出与被仿样品溶出曲线基本相似。

【关键词】盐酸左氧氟沙星片；正交设计；相似因子；处方工艺Optimization of Formula Technology of Levofloxacin Hydrochloride Tablets by Orthogonal DesignZHOU Cheng-lin ZHANG Yi XU Jie YU Chun-mei ZHENG Xiao-feng WU Qiang（Southwest Pharmaceutical Co.，Ltd，ChongQing，400038，China）【Abstract】Objective：To prepare Levofloxacin Hydrochloride Tablets，and to optimize the best formula technology.Methods：The formula was optimized by orthogonal design using similar factors（f2）of dissolution and hardness as index，by means of compositive scores.Results：The optimal formula of Levofloxacin Hydrochloride Tablets was as followed：microcrystalline cellulose（A），starch（B），croscarmellose sodium（C）were 80mg，30mg，15mg.The values of f2 of 3 batches of samples were more than 50，and hardness was about 5Kgf.Conclusion：The formula of Levofloxacin Hydrochloride Tablets is reasonable，technology is simple，essentially，the dissolution curve in vitro was similar to imitation.【Key words】Levofloxacin hydrochloride tablets；Orthogonal design；Similar factor；Formula technology盐酸左氧氟沙星为喹诺酮类药物，其作用的靶酶为细菌的DNA回旋酶（gyrase），以及拓朴异构酶IV[1]。

【推荐下载】正交试验法优选山黄口腔贴片处方

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正交试验法优选山黄口腔贴片处方 【编者按】医药论文是科技论文的一种是用来进行医药科学研究和描述研究成果的论说性文章。

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 正交试验法优选山黄口腔贴片处方 作者：张蜀，邓红，林华庆，刘娜 【摘要】目的制备用于治疗口腔溃疡的山黄口腔贴片。

方法以口腔贴片的黏附力、药物释放速率等为指标，通过正交实验，筛选口腔贴片的处方。

结果筛选得到优化处方为：淀粉与微晶纤维素的质量比为3∶2，羟丙甲纤维素(K15M CR)用量为15%。

山黄方中部分药材提取后得干浸膏粉，加入方中其他药材细粉及上述辅料，以体积分数70%乙醇为润湿剂，湿法制粒并压片，片的一面涂防粘层。

其体外黏附力及释药速率均较理想。

结论所筛选的山黄口腔贴片处方稳定可行。

 【关键词】山黄口腔贴片正交试验黏附力释药速率 Abstract:Objective To optimize the formulation of Shanhuang oral mucoadhesive patch. Methods According to the index of the adhesion and drug release rate, orthogonal design was used to optimize the formulation. Results The optimized formulation was as following: After the material of Shanhuang were extracted, the other material powder, the mixture of starch and MCC(3∶2) and 15%HPMC(K15M CR)were used as excipient to make granule, and then press to tablet. A water?proof film was made on one side. The average adhesion and the drug release rate of the tablet were good. Conclusion The formulation was repeatable and reliable.  Key words:Shanhuang oral mucoadhesive patch;orthogonal design;drug release rate 山黄散为临床验方，主要由人工牛黄、冰片、黄连、山豆根等组成，主治功能为清热解毒、消肿利咽。

正交试验法优选山黄口腔贴片的处方

正交试验法优选山黄口腔贴片的处方

正交试验法优选山黄口腔贴片的处方一、研究背景山黄是一种传统的中药材，其主要成分为蒽醌、芳香酸类、挥发油等。

据研究发现，山黄对口腔颊黏膜具有一定的保护作用，能够缓解口腔炎症等问题。

为了最大限度地发挥山黄的作用，研究者开始尝试将山黄应用于口腔贴片中。

然而，由于山黄本身具有一定的挥发性和可溶性，因此需要进行合理的处方设计和试验验证，以确保山黄在贴片中的功效得到最大化。

二、研究目的本研究旨在通过正交试验法对山黄口腔贴片的处方进行优选，以达到最优的处方组合，从而最大化山黄在贴片中的功效。

三、实验设计1. 实验材料•山黄•吡罗昔康乳胶•刺梨乳胶•α-酮酸类药物•羧甲基纤维素钠•氢氧化钠•蔗糖•不同颜色的颜料2. 实验方法基于正交试验法的设计思想，选取四个因素，每个因素设置两个水平。

具体因素及水平如下：•A：山黄用量（1g、2g）•B：吡罗昔康乳胶用量（0.5g、1.0g）•C：刺梨乳胶用量（0.5g、1.0g）•D：α-酮酸类药物用量（0.1g、0.2g）共有16组试验方案，采用随机顺序进行试验。

试验方案表如下：试验方案A（山黄用量）B（吡罗昔康乳胶用量）C（刺梨乳胶用量）D（α-酮酸类药物用量）1 1 0.5 0.5 0.12 2 1.0 1.0 0.23 2 0.5 1.0 0.14 1 1.0 0.5 0.25 2 1.0 0.5 0.16 1 0.5 1.0 0.27 2 0.5 0.5 0.28 1 1.0 1.0 0.19 1 0.5 0.5 0.210 2 1.0 1.0 0.111 2 0.5 1.0 0.212 1 1.0 0.5 0.113 2 1.0 0.5 0.214 1 0.5 1.0 0.115 2 0.5 0.5 0.116 1 1.0 1.0 0.23. 实验步骤1.将羧甲基纤维素钠和蔗糖加入适量的水中，加热至完全溶解，并冷却至室温，用于制备胶体凝胶基质。

2.将吡罗昔康乳胶和刺梨乳胶分别加入胶体凝胶基质中，均匀混合，制成A组和B组。

布洛芬缓释片的处方筛选及体外释放度研究

布洛芬缓释片的处方筛选及体外释放度研究

布洛芬缓释片的处方筛选及体外释放度研究摘要】筛选12h缓释的布洛芬骨架片处方，并考察其在体外的释放规律。

筛选布洛芬缓释片体外释放方法。

以缓释片在pH6.0介质中释药行为与目标释药曲线之间的相似因子作为评价指标，通过单因素筛选和正交设计优化布洛芬缓释片处方工艺。

结果表明，选用pH依赖型的丙烯酸树脂可以得到在体外12h释放达到90%的布洛芬缓释片，处方重现性良好，稳定性佳。

【关键词】布洛芬；缓释片；释放度；处方筛选【中图分类号】R94 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2017）28-0025-03Prescription optimization and in vitro release of ibuprofen sustained - release tabletsDai Linnan,Dong Yangyu,Yang Lei,Yin Lifang.China Pharmaceutical University, Nanjing 211198, Jiangsu,China【Abstract】The prescription of 12-hour sustained-release ibuprofen tablets wasscreened and its release in vitro was investigated.The similarity factor between the release behavior of the sustained release tablets and the target drug release curve was used as the evaluation index to guide the optimization of pretreatment process of the ibuprofen sustained release tablets by single factor screening and orthogonaldesign.The results showed that the ibuprofen sustained-release tablets of which the in vitro release reached 90% within 12 hourscan be achieved by using pH-dependent acrylic resin.The prescription reproducibility and stability was excellent.【Key words】Ibuprofen;Sustained release tablet;Release rate;Prescription screening布洛芬临床运用时间长，其解热镇痛消炎作用强大，安全系数高，可用作儿童药。