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布托啡诺临床应用

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【5A文】布托啡诺的药理学特性及临床应用

【5A文】布托啡诺的药理学特性及临床应用

分子式：C17H19NO3 分子量：285.34
通用名:酒石酸布托啡诺
英文名:Butorphanol Tartrate
化学名：左旋-17-环丁甲基-3，14-二羟基吗啡喃 D-酒石酸盐
阿 片 类 受 体
μ( μ1, μ2) 受 体 κ 受 体 δ 受 体
β-内啡肽
脊髓以上镇 痛 呼吸抑制 心率减慢 依赖性
作为麻醉前用药，布托啡诺能使动物痛阈值升
高，而且在麻醉诱导和维持方面也都具有一定
的价值
临床研究
临 床 应 用 文 献
MEDLINE 文献检索
各类手术后自控镇痛 复合麻醉用药 分娩镇痛 门急诊手术镇痛 口腔科手术镇痛
控制吗啡等引起的瘙痒
缓解麻醉后寒战（PS） ICU 镇静镇痛 癌痛镇痛 偏头痛治疗
布托啡诺静脉自控镇痛效果确切，较芬太尼副作用更少
择期成年膝关节镜检查术40例，ASA I~II级，每组20例
布托啡诺组 8mg/100ml 负荷量： 1mg 背景剂量：2ml( 0.16mg)/h 芬太尼组 0.8mg/100ml 负荷量： 0.1mg 背景剂量：2ml(0.016mg)/h
观察指标：观察并记录手术后30min、6h、12h、 18h、24h、36h和48h的心率、呼吸频率、血压 镇痛评分：采用VAS标准：0为无痛，10为剧痛 评价：VAS<3为镇痛良好，3~4基本满意，>5 镇痛差 不良反应，如恶心、呕吐、头痛、头晕、尿潴 留、皮肤搔痒和呼吸抑制等
布托啡诺在术后静脉镇痛的临床研究
布托啡诺，人工合成的阿片类受体激动-拮抗药， 1978年美国上市，2000年后引入国内
药理学特性
临床研究
临床应用 其他
小结

布托啡诺在肺部感染治疗中的应用

布托啡诺在肺部感染治疗中的应用
基于临床研究数据，对布托啡诺的安全性及 耐受性进行了全面评价，证实了其在肺部感 染治疗中的安全性。
布托啡诺在肺部感染治疗中价值体现
快速有效缓解疼痛
布托啡诺能够快速有效地缓解肺部感染患者的疼痛症状，减轻患 者痛苦。
改善咳嗽和呼吸抑制
布托啡诺通过激动阿片受体，有效改善患者的咳嗽和呼吸抑制症 状，提高患者舒适度。
患者情况
一位50岁男性患者，因细菌性肺炎入院治疗，伴有高 热、咳嗽、咳痰等症状。
治疗方案
在常规抗生素治疗的基础上，加用布托啡诺进行镇痛 治疗。
治疗效果
患者疼痛得到明显缓解，呼吸功能改善，肺部感染逐 渐得到控制。
案例二：布托啡诺治疗病毒性肺炎
患者情况
一位30岁女性患者，因病毒性肺炎出现严重呼 吸困难和胸痛症状。
肺部感染分类
根据感染部位可分为支气管炎、肺炎、肺脓肿等；根据病原体可分为细菌性肺炎 、病毒性肺炎、真菌性肺炎等。
发病原因及危险因素
发病原因
肺部感染主要由细菌、病毒、真菌等微生物引起，也可由理化因素、免疫损伤、过敏等因素导致。
危险因素
年龄（老年、婴幼儿）、吸烟、空气污染、免疫功能低下、基础疾病（如慢性阻塞性肺疾病、心力衰 竭等）是肺部感染的主要危险因素。
治疗方案
在抗病毒治疗和氧疗的基础上，给予布托啡诺 缓解疼痛。
治疗效果
患者胸痛症状明显减轻，呼吸功能逐渐恢复，病情得到稳定控制。
案例三：布托啡诺治疗真菌性肺炎
患者情况
一位65岁老年患者，因真菌性肺炎导致持续 性咳嗽和胸痛。
治疗方案
在抗真菌治疗的同时，给予布托啡诺进行镇 痛处理。
治疗效果
患者咳嗽和胸痛症状得到显著缓解，肺部真 菌感染得到有效控制。

布托啡诺的麻醉应用

布托啡诺的麻醉应用
20
术后——镇痛静脉镇痛泵（PCIA）
手术结束后将诺扬8-12mg与生理盐水配置 成100mL(或200 mL) ，使用静脉镇痛泵给 药每小时2mL（或4ml），冲击剂量2mL （或4ml）/次，锁定时间10~15min，术后 持续泵注48h
21
术后镇痛——硬膜外镇痛泵（PCEA）
手术结束后将诺扬6~8 mg与生理盐水配置成100mL， 使用硬膜外镇痛泵给药，每小时2mL，冲击剂量为 2mL/次，锁定时间为10~15min，术后持续泵注48h。
2 AHFS (2005) AHFS Drug Information 2005. American Society of Health Systems, Bethesda, MD. 3 . Alfentanil Causes Less Postoperative Nausea and Vomiting than Equipotent Doses of Fentanyl or Sufentanil in
诺扬用法用量及注意事项手术结束后将诺扬812mg不生理盐水配置成100ml或200ml使用静脉镇痛泵给药每小时2ml或4ml冲击剂量2ml或4ml次锁定时间手术结束后将诺扬68mg不生理盐水配置成100ml使用硬膜外镇痛泵给药每小时2ml冲击剂量为2ml次锁定时间为1015min术后持续泵注手术结束前30min静脉注射诺扬051mg作为负荷量手术结束后每46h静脉注射诺扬12mg可持续给药48手术结束前30min静脉注射诺扬051mg作为负荷量手术结束后将诺mg加入250ml生理盐水持续滴注46诺扬优势
6
什么是激动-拮抗剂？
• 激动-拮抗是相对于芬太尼等μ受体激动剂而言的
受体类型
μ1受体 μ2受体 κ受体

布托啡诺在麻醉中的应用

布托啡诺在麻醉中的应用

联合其他麻醉药物使用策略
与阿片类药物联合使用
布托啡诺可与其他阿片类药物（如芬太尼、舒芬太尼等）联 合使用，以增强镇痛效果，同时减少各自药物的用量和不良 反应。
与非阿片类药物联合使用
布托啡诺也可与非阿片类药物（如非甾体抗炎药、局部麻醉 药等）联合使用，以发挥多模式镇痛作用，提高镇痛效果。
不良反应监测与处理措施
医疗机构管理
医疗机构应建立完善的麻醉药物管理制度和操作规范，加 强对医务人员的培训和考核，提高麻醉药物使用的安全性 和规范性。
患者教育与宣传
医疗机构和相关部门应积极开展患者教育和宣传工作，提 高患者对布托啡诺等麻醉药物的认识和使用技能。
05
案例分析与实践经验分享
成功案例展示
01
案例一
患者在进行腹部手术时，使用布托啡诺作为辅助麻醉药物，成功降低了
患者对手术和麻醉的应激反应，减少了术后疼痛和恶心呕吐的发生率。
02
案例二
在一位老年患者的骨科手术中，布托啡诺与其他麻醉药物联合使用，有
效维持了患者的血流动力学稳定，降低了心脑血管并发症的风险。
03
案例三
对于一位有长期慢性疼痛病史的患者，在进行手术治疗时，布托啡诺的
镇痛作用显著，有效缓解了患者的术后疼痛，提高了患者的满意度。
药效学特点
起效快
布托啡诺注射后起效迅速，适用于急 性疼痛的治疗
作用时间长
安全性高
在推荐剂量下使用，不良反应发生率 较低
单次给药后，镇痛作用可持续数小时
药代动力学特性
吸收
布托啡诺经胃肠道吸收不完全 ，且首过效应明显，因此口服 生物利用度较低；注射给药后
吸收迅速
分布
布托啡诺在体内分布广泛，可 透过血脑屏障进入脑组织

布托啡诺用于颠痫急性复发期的疼痛控制

布托啡诺用于颠痫急性复发期的疼痛控制
动态评估
在治疗过程中定期对患者进行疼痛评估， 以便及时调整治疗方案。
个体化评估
根据患者的年龄、性别、文化背景等因素 ，制定个体化的疼痛评估策略。

05
布托啡诺与其他药物联合应用
联合用药原则及优势
原则
联合用药应遵循安全、有效、经济的原则，根据患者病情和药物特点选择合适的 药物组合。
优势
联合用药可以发挥不同药物之间的协同作用，增强疗效，减少单一药物使用时的 剂量和不良反应。
安全性监测
04 对患者进行严密的安全性监测，
包括生命体征观察、不良事件记
录等，确保患者用药安全。
数据分析方法与结果解读
数据分析方法
采用统计学方法对数据进行处理和分 析，比较不同组别之间的差异，并得 出相应结论。
结果解读
根据数据分析结果，评估布托啡诺在 癫痫急性复发期疼痛控制中的疗效和 安全性，为临床实践提供依据。
颠痫急性复发期疼痛特点
疼痛部位可局限于某一区 域或扩散至全身，性质可 为刺痛、灼痛或绞痛等。
颠痫急性复发期疼痛通常 表现为突然发作、剧烈且 难以忍受。
疼痛发作时可伴有植物神 经症状，如出汗、面色苍 白、心率加快等。
颠痫急性复发期疼痛对患 者的生活质量和心理状态 造成严重影响。
02
布托啡诺药理作用及机制
注意事项与相互作用风险
注意事项
在联合用药时，应注意药物之间的相互作用和不良反应，避 免药物过量或中毒。同时，应根据患者病情和药物特点调整 药物剂量和使用时间。
相互作用风险
布托啡诺与其他中枢神经系统抑制药物合用时，可能会增强 中枢抑制作用，导致呼吸抑制、低血压等严重不良反应。因 此，在联合用药时应特别注意观察患者的生命体征和病情变 化。

布托啡诺对宠物疼痛管理的应用评估

布托啡诺对宠物疼痛管理的应用评估

03
剂量调整与监测
由于幼年宠物的体重和体表面积与成 年宠物不同，因此在使用布托啡诺时 需要根据具体情况调整剂量，并密切 监测其镇痛效果和副作用。
患有特定疾病的宠物
疾病对疼痛的影响
患有特定疾病的宠物（如癌症、神经系统疾病等）可能会出现严重的疼痛症状，需要针对疾病特点进行有效 的疼痛管理。
布托啡诺在特定疾病中的应用
缓解宠物的疼痛，包括术后疼痛、慢性疼痛等。
布托啡诺的安全性较高
02 在推荐剂量下使用，布托啡诺对宠物的副作用较小，
安全性较高。
布托啡诺与其他药物的联合应用具有潜力
03
布托啡诺可以与其他镇痛药物或麻醉药物联合使用，
以增强镇痛效果，减少药物用量和副作用。
对未来研究的展望
深入研究布托啡诺的作用机制：虽然布托啡诺已 经被广泛应用于宠物疼痛管理，但其具体的作用 机制仍需要进一步研究，以便更好地了解其疗效 和安全性。
02
布托啡诺在宠物疼痛管理中的应 用
临床应用范围
术后疼痛
布托啡诺可用于缓解宠物手术后的疼痛，如骨科、软组织、腹腔等 手术。
慢性疼痛
对于宠物的慢性疼痛，如关节炎、脊椎病等，布托啡诺也具有一定 的缓解作用。
癌症疼痛
在宠物癌症治疗中，布托啡诺可用于缓解由癌症本身或治疗过程引起 的疼痛。
给药途径与剂量
按照医嘱或药物说明书严格控制用药剂量和频率，避免过量或长期使 用导致的不良反应。
注射部位选择与护理
选择适当的注射部位，避免在皮肤破损、感染或硬结处注射。注射后 应密切观察宠物反应，如出现异常情况应及时就医。
06
结论与展望
研究结论总结
布托啡诺在宠物疼痛管理中具有显著效果
01

布托啡诺的临床近期应用

布托啡诺的临床近期应用布托啡诺是一种化学结构上与3-羟基，N-甲基取代物非常相近的吗啡喃, 并且有非常强的阿片受体激动-拮抗性质［1］, 属于混合型阿片受体激动一拮抗药,布托啡诺对K：μ：σ受体的作用强度为25：4：1,其对受体不同的亲和力表现为不同的临床作用,主要激动K受体，对μ受体有拮抗作用,对σ受体几乎没有作用。

故其具有镇痛效应强,镇痛时间长,对呼吸抑制作用小（是吗啡的1/5）,药物依赖性低，不会产生深度呼吸抑制或欣快感以及胃肠道副作用（如恶心、呕吐）、皮肤瘙痒类不良反应的特点。

1超前镇痛应用超前镇痛（preemptive analgesia）的概念是20世纪初由Crile［2］提出, 超前镇痛理论认为,手术疼痛可以分为2个阶段,初始阶段由手术创伤直接引起,继发阶段由创伤释放化学物质和酶引起。

手术创伤使脊髓传导伤害性刺激的感觉传递发生改变,使脊髓背角神经元兴奋性增强［3］即中枢敏感化,其结果出现感觉视野扩大,疼痛过敏,持续时间延长。

近20年来，随着人们对疼痛认识的不断加深，超前镇痛再次受到重视，围绕此项技术用于减轻术后疼痛进行了大量的研究［4，5，6，7，8］，但临床上实施超前镇痛尚缺乏规范，国内外研究结果尚存争议。

临床上惯用的疼痛时再给药的方法不能有效地防止应激反应,现主张采取超前镇痛方法。

其不仅仅是在患者“切皮前”给予的镇痛，同时还包括术中、术后减少不利刺激传导引起的外周和中枢敏感化［9］已经证明超前镇痛能有效地控制术后患者的应激反应,表现在促肾上腺皮质激素(ACTH) 、儿茶酚胺、皮质醇、血糖等下降［10］。

刘静等［11］关于布托啡诺与奈福泮超前镇痛在乳腺区段切除术的效果比较研究表明，布托啡诺及奈福泮超前镇痛用于乳腺区段切除术都可以明显减轻患者的疼痛,减少局麻药用量,无严重不良反应,但是布托啡诺有明显的镇静作用,可以缓解患者的紧张情绪。

2给药新途径布托啡诺的用药途径不同,其代谢和止痛效果也不一样。

布托啡诺在骨科临床的应用-华润武钢总医院 常见忠 2019




1
多模式镇痛（示意图）
以应用阿片类Cox-2抑制剂为例
单用阿片类药物
COX-2抑制剂联合阿片类药物
1
个体化镇痛
不同患者对疼痛和镇痛药物的反应存在个体差异，因此镇痛 方法应因人而异，不可机械地套用固定的药物方案。个体化 镇痛的最终目标是应用最小的剂量达到最佳的镇痛效果。
1
临床上常用镇痛药物
阿片类药物：传统的药物主要有吗啡、哌替啶和芬太尼。酒石酸布托啡诺主要代谢产物激动 K-阿片肽受体，对U-受体则具激动和拮抗双重作用。其镇痛效力为吗啡的3.5～7倍。可缓解
配方为：布托啡诺10mg+氟比洛芬100mg。
3
小结
骨科诺扬用法用量：肌注、静滴均可。剂量为1-2mg，每3-4小时，可重复 给药一次，单剂量不超过4mg。如为老年女性建议0.5-1mg+250ml生理 盐水缓慢静滴。镇痛泵48小时配方（配入等渗盐水中，48小时量为 100 ml ,2 ml/h 泵注。8-12mg诺扬+100mg氟比洛芬脂等）。 个人体会诺扬临床优势：有效缓解疼痛、快速起效、镇痛作用时间较长、 缓解患者焦虑情绪。呼吸抑制发生率低、胃肠道功能影响小。不良反应停 药即可缓解症状无需临床干预。
2
病例1：
围术期镇痛病例
女性，75岁，60kg, 在局部浸润麻醉下行“胸11+腰1椎体球囊扩张成形 术”。
既往骨质疏松，术前疼痛明显，VAS评分4分
镇痛方案： 1、术前口服非甾体抗炎药，睡前布托啡诺0.5mg肌 注 2、术前半小时布托啡诺0.5mg肌注 3、手术结束后0.9%氯化钠250ml+布托啡诺2mg静 滴
• 混合性
1
疼痛对患者的影响
疼 痛

布托啡诺用于帕金森病患者的疼痛症状控制


02
布托啡诺药理作用及机制
药效学特点
镇痛作用
布托啡诺主要通过激动中枢神经系统 的阿片受体，产生强大的镇痛作用， 对持续性疼痛具有较好的缓解效果。
呼吸抑制作用
布托啡诺对呼吸中枢有一定的抑制作 用，但相对于其他阿片类药物，其呼 吸抑制作用较弱。
镇静作用
药物在镇痛的同时，还具有一定的镇 静作用，有助于缓解患者的焦虑和紧 张情绪。
药物相互作用机制探讨
1 2
代谢酶影响
布托啡诺可能通过影响肝脏代谢酶，改变其他药 物的代谢速度，导致药效增强或减弱。
药效学相互作用
布托啡诺与其他镇痛药、镇静药合用时，可能产 生药效相加或协同作用，增加呼吸抑制等风险。
3
药物排泄影响
布托啡诺可能通过影响肾脏排泄功能，改变其他 药物在体内的滞留时间，进而影响药效。
布托啡诺用于帕金森病患者的疼 痛症状控制
目录
• 引言 • 布托啡诺药理作用及机制 • 帕金森病疼痛评估与诊断 • 布托啡诺在帕金森病疼痛治疗中的应用 • 安全性评价与不良反应处理 • 布托啡诺与其他药物相互作用及注意事项 • 总结与展望
01
引言
背景与目的
01
帕金森病是一种常见的神经系统 退行性疾病，疼痛是其主要症状 之一，严重影响患者生活质量。
药代动力学特性
01
02
03
吸收
布托啡诺口服吸收迅速且 完全，生物利用度高。肌 内注射后吸收较快，起效 时间较短。
分布
药物在体内分布广泛，可 迅速分布到脑、肝、肾等 器官组织中。
代谢与排泄
布托啡诺在体内主要通过 肝脏代谢，代谢产物随尿 液和粪便排出体外。
作用机制与靶点
作用机制
布托啡诺通过激动中枢神经系统的阿片受体，特别是κ受体，产生镇痛和镇静 作用。同时，药物还可能通过抑制环氧化酶和脂氧化酶的活性，减少炎症介质 的产生，从而发挥抗炎镇痛作用。

布托啡诺的药理学特性及临床应用(1)幻灯片


酒石酸布托啡诺
疼痛基础知识
疼痛对人体的影响
消化系统:恶心，呕吐，食欲不振，消化功能障碍 神经-内分泌系统:CNS兴奋或抑制，自主神经功能紊乱，内分泌系统应激反 应 泌尿系统:肾血管收缩，抗利尿激素增加 情绪变化:精神紧张，抑郁或恐惧
酒石酸布托啡诺
疼痛基础知识
减轻术后疼痛的必要性
❖术后镇痛能有效地控制术后应激反应，使ACTH、儿茶酚胺、皮质醇等下降，
酒石酸布托啡诺
药理学特性
动物实验
术前用药（犬）
静脉注射
美托咪啶20µg·kg-1
美托咪啶20µg·kg-1 + 布托啡诺0.2mg ·kg-1
美托咪啶20µg·kg-1+ 氢吗啡酮0.1mg·kg-1
三组动脉压、平均动脉压、舒张压、平均肺动脉压、肺毛细血管楔压、中心静脉 压、体循环阻力、肺循环阻力、体温和二氧化碳分压均升高，而心率、心排出量、心脏 指数、每搏量、每搏指数、呼吸节律、pH和氧分压均降低，但各组间无重要临床差异
稀释到100ml
对照组（吗啡组，n=28）：0.004%吗啡（4mg）+0.12%布比卡因+0.9%生理盐水稀释到
100ml
用法：负荷量2ml，背景量2ml/h 自控量0.5ml/次，锁定时间15min
酒石酸布托啡诺
临床研究
布托啡诺在硬膜外术后镇痛中的应用
结果： 采用VAS评估术后疼痛强度，试验组的VAS评分似略低于对照组，但无统
既减轻病人的痛苦，又利于伤口愈合
❖术后镇痛已成为麻醉学科的一项重要组成。术后镇痛可提高手术成功率，减少
术后并发症，降低手术死亡率，已被广大医务人员所公认
酒石酸布托啡诺
疼痛基础知识
术后有效镇痛的作用
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80%
60% 40%
20%
P<0.05
P<0.05
P>0.05
芬太尼组 布托啡诺组
0%
第一次给药后 第一产程追加
疼痛缓解度
药物的比例
第二产程追加 药物的比例
副作用
两种药物都是安全的，且对产程没有影响。布托啡诺能提供比芬太尼 更好的初始镇痛，且病人更少需要补充给药或硬膜外镇痛。
Bill D,et al. . Am J Obstet Gynecol , 1994, 171:993-8
ICU应用
禁忌证
对本品或本品中其他成分过敏者禁用 因阿片的拮抗特征，本品不宜用于依赖那可汀的
患者 年龄<18岁患者禁用
酒石酸布托啡诺
不良反应
临床应用
发生率在1%或以上 主要为头晕、嗑睡（两面）、恶心和 （或）呕吐
酒石酸布托啡诺
临床应用
头晕，嗜睡对策：
慎用于高龄，女性患者 小壶给药，首次量0.5mg, 避免静脉直接推注， 长时间镇静镇痛，建议泵注或滴注 短时间镇静，避免和安定类药物合用 拔管前1h停药
静脉
0.5~1mg，如果需要每3~4h可注射1次
静脉泵中
6~8mg，加入100ml镇痛泵中，术后持 续应用48h
硬膜外 4~6mg，加入100ml镇痛泵中，术后 泵中 持续应用48h
酒石酸布托啡诺
适应症：
带管患者镇静 术后患者镇痛镇静 缓解术后寒战 预防丙泊酚注射痛 防治吗啡引起的瘙痒 减轻拔管反应
布托啡诺可有效地缓解吗啡引起的瘙痒
100%
100％
80% 60%
62％
40%
28%
20%
12.3%
0%
瘙痒治疗有效率
镇静状态评分比例
布托啡诺能有效地治疗吗啡引起的瘙痒症状
Gunter JB, McAuliffe J, Gregg T, Weidner N, Varughese AM, Sweeney DM. Paediatr Anaesth, 2000, 10(2):167-172
酒石酸布托啡诺
临床研究
动物研究
酒石酸布托啡诺
动物实验
应用丙泊酚对犬麻醉诱导之前，将布托 啡诺复合咪哒唑仑作为麻醉前用药
结果：复合用药具有较好的辅助麻醉诱 导作用，使丙泊酚诱导能够平稳实施，而且 诱导剂量也可以减少
酒石酸布托啡诺
动物实验
作为麻醉前用药，布托啡诺能使动物痛阈值升 高，而且在麻醉诱导和维持方面也都具有一定 的价值
11% 0%
29%
9% 0%
4mg吗啡＋3ml 生理盐水硬膜 外给药（1组）
4mg吗啡＋1mg 布托啡诺＋2ml 生理盐水硬膜 外给药（2组）
4mg吗啡＋3mg 布托啡诺硬膜 外给药（3组）
出现血氧饱和度低于90％ 瘙 痒
恶心
布托啡诺和吗啡硬膜外联合用药的效果优于单用吗啡效果，呼吸 抑制、瘙痒、恶心等副作用更少。
60% 40%
20%
0%
布托啡诺组
哌替啶组
P<0.01
吗啡组
布托啡诺是术后寒战的有效治疗方案，可以在2~5min内缓解寒战 症状，效果优于哌替啶
Splinter WM, O'Brien HV, Komocar L. Can J Anaesth，1995，42(6):483-436
酒石酸布托啡诺
⑹瘙痒
该药能够通过血脑屏障
酒石酸布托啡诺
药代学特性
给药途径 肌肉注射 静脉注射 鼻喷给药
体内过程
起效时间 （min）
10~15
3~5
5~10
血药浓度高峰 时间（min）
30
30 30~60
作用持续时间 （h） 3~4
3~4
4~6
药理特点：
镇痛效果确切，是吗啡4-8倍 镇静作用 无欣快感，无躯体成瘾性 术后呼吸抑制轻，吗啡的1/5 胃肠蠕动影响小 安全性高 起效快，维持时间长
22.8mg
布托啡诺组
20%
10mg 2mg
0%
诱导
4.6mg
维持 麻醉平稳率 镇痛
11% 2%
副作用
布托啡诺是平衡麻醉技术中一个很有效的镇痛剂，而且副作用很少
Camann WR, Loferski BL, Fanciullo GJ, Stone ML, Datta S. Anesthesiology, 1991, 76(2):210-3
酒石酸布托啡诺
⑷ 丙泊酚注射痛
布诺托扬啡躯体诺依预赖性治潜力疗更可低 有效减轻丙泊酚注射引起的疼痛
100%
疼 80%
78%
痛 60% 发
生 40%
率
21%
20%
10%
生理盐水组 2%利多卡因组 2mg布托啡诺组
0%
生理盐水组 2%利多卡因组 2mg布托啡诺组
预先应用2mg布托啡诺可减轻丙泊酚注射产生的疼痛
Reedy ME, Morris LE, Brown DL, Snow D, Koehl M, Stone CK. Acute Care, 1991, 12:40-46
酒石酸布托啡诺
临床研究-硬膜外
布托啡诺和吗啡硬膜外联合用药效果优于单用吗啡
40% 30% 20% 10%
0%
30%
10% 0%
36%
观察指标：观察并记录手术后30min、6h、12h、 18h、24h、36h和48h的心率、呼吸频率、血压
镇痛评分：采用VAS标准：0为无痛，10为剧痛 评价：VAS<3为镇痛良好，3~4基本满意，>5
镇痛差 不良反应，如恶心、呕吐、头痛、头晕、尿潴
留、皮肤搔痒和呼吸抑制等
酒石酸布托啡诺
临床研究
布托啡诺在术后静脉镇痛的临床研究
60%
40% 20%
0%
2.6次 2.4次
P<0.05
21% 12%
P<0.01 29%
5%
P<0.01 17%
0%
布托啡诺组
VAS评分 良好率
48小时PCA 平均次数
始终未按 压PCA泵
恶心 发生率
瘙痒 发生率
两组均无一例需另外追加镇痛药物 ，两组均无呼吸抑制、低血压和心
动过缓（P>0.05）。布托啡诺组瘙痒和恶心的发病率明显低于吗啡组
酒石酸布托啡诺 ⑵ 临床研究-和芬太尼
布托啡诺静脉自控镇痛效果确切，较芬太尼副作用更少
择期成年膝关节镜检查术40例，ASA I~II级，每组20例
布托啡诺组
8mg/100ml 负荷量： 1mg 背景剂量：2ml( 0.16mg)/h
芬太尼组
0.8mg/100ml 负荷量： 0.1mg 背景剂量：2ml(0.016mg)/h
给药方法
诱导前布托啡诺0.5mg,静脉小壶 切皮前布托啡诺1mg,静脉小壶 手术结束前1h布托啡诺0.5mg,静脉小壶
或者布托啡诺2mg/100ml NS，持续静点
酒石酸布托啡诺
⑹ 麻醉后寒战
布托啡诺治疗术后寒战效果优于哌替啶
100%
2min抑制寒战的有效率（％）
80%
P<0.05
临床无烦躁不安 焦虑等不适感
治疗指数(LD50/ED50)
布托啡诺 -7933 Fentanyl -277 Morphine -71
酒石酸布托啡诺
药代学特性
药代动力学
该药主要在肝脏
代谢，消除半衰期是4~6h，
代谢产物是没有活性的羟基化布托啡诺
大多数（70％~80％） 由粪便排出
由尿排出体外，有少量
观察指标：观察手术后生命体征、镇痛评分(VAS)及不良反应
结果：两组镇痛效果均优良，VAS无显著差异；但布托 啡诺组恶心呕吐发生率较低（P<0.05）
临床麻醉学杂志, 2007, 23（2）:167-168
酒石酸布托啡诺
⑶临床研究-分娩镇痛
布托啡诺分娩镇痛效果更好，追加药物次数更少
100%
P<0.05
酒石酸布托啡诺
临床研究
临床研究
酒石酸布托啡诺
临床研究
临床应用文献
MEDLINE 文献检索
各类手术后自控镇痛 复合麻醉用药 分娩镇痛 门急诊手术镇痛 口腔科手术镇痛
控制吗啡等引起的瘙痒 缓解麻醉后寒战（PS） ICU 镇静镇痛 癌痛镇痛 偏头痛治疗
酒石酸布托啡诺
啡
⑴临床研究-和吗
布托啡诺在术后静脉镇痛的临床研究
纳洛酮 纳曲酮 纳美芬
激动-拮抗剂
布托啡诺 喷他佐辛 丁丙喏啡
酒石酸布托啡诺
诺扬分子式
药效学特性
吗啡分子式
分子式：C21H29NO 分子量：477.56
分子式：C17H19NO3 分子量：285.34
通用名:酒石酸布托啡诺 英文名:Butorphanol Tartrate
化学名：左旋-17-环丁甲基-3，14-二羟基吗啡喃 D-酒石酸盐
Lawhorn CD, McNitt JD, Fibuch EE, et al. Epidural morphine with butorphanol for postoperative analgesia after cesarean delivery. Anesth Analg, 1991, 72:53-7.
B1组：6mg+NS 100ml
随 开腹病人 机
布托啡 诺组
B2组：8mg+NS 100ml B3组：10mg+NS 100ml
吗啡组 M 组：40mg+NS 100ml
每组均以背景剂量2ml/h，PCA剂量0.5ml， lock time 15 min的速度经静脉泵入