第8章 抗高血压药

4）α1受体阻断剂：哌唑嗪。（5分钟）
5）血管扩张药：硝普钠。机制：释放NO，扩张血管。应用：高血压急症（5分钟）
4、高血压治疗目的和原则（8分钟）
1）高血压的危害（3分钟）
2）高血压的治疗目的和治疗原则（5分钟）
5、小结：高血压药的分类和各代表药（4分钟）
3.重点、难点及解决办法
一、教学重点：
1、抗高血压的分类：抗高血药分类（根据作用环节不同）：降低血容量药、降低外周阻力药、交感N系统抑制药、RAAS抑制药。
海南医学院教案提要
2011-2012学年第一学期
NO：
学科药理学班级09级康复本科授课人王小蒙职称讲师
课题抗高血压药学时2授课时间2011-11教学方式多媒体
1.教学目的要求
掌握抗高血压药的分类
掌握常用抗高血药（利尿药、钙拮抗药、β受体阻断药、ACEI）作用机制，降压特点、不良反应及应用。
了解其他降压药的作用机制、降压特点及应用。
《药理学和药物治疗学》上册杨藻宸主编
8.思考题或/Leabharlann 作业9.课后记及改进意见。
10.备注
2.内容提要、教学过程及学时分配
一、概述（12分钟）
1、血压定义、分类---临床所讲血压是指动脉血压（由收缩压和舒张压）、血压正常值（1分钟）
2、高血压的诊断标准（1分钟）、分类（按病因、按血压值、根据对内脏损害程度）（3分钟）
3、形成血压的因素：心输出量、血容量、外周阻力（1分钟）
4、血压的调节：神经反射调节、体液调节（3分钟）
5、高血压发病机制学说：神经学说、肾素学说、内分泌学说（3分钟）
二、抗高血药（43分钟）
1、抗高血药分类（根据作用环节不同）：降低血容量药、降低外周阻力药、交感N系统抑制药、RAAS抑制药。（5分钟）

3.不良反应：常见面部潮红、头痛、眩晕、心悸、踝部水肿。
本品短效制剂可能会加重心肌缺血，故不应用于伴心肌缺血症。
三、肾上腺素受体阻滞药
普萘洛尔 propranolol
β-R阻断药（普萘洛尔、美托洛尔、阿替 洛尔等）。
[药理作用]
1. 降压作用：口服2-3周，舒张压降低10~15%，合用 利尿药增加降压效果。
②降血脂：降低血浆TG、TC、 LDL、VLDL、增加HDL，减轻 冠脉病变。
用于各型高血压。对 血浆肾素活性高，合 并糖尿病、心衰等高 血压患者疗效较好。 严重者合用利尿药及 β-R阻滞药。
哌唑嗪 prazosin
[降压机制] 选择阻断 α1受体→血管扩张 →Bp↓，对α2受体无 阻断作用，故无反射性 地心率↑。
3. 适用于各型高血压伴有心绞 痛的患者。
i.v可治疗高血压危象。对心梗 早期，降
低心肌壁张力。
4. 不良反应较轻，但仍可诱发 支气管哮喘， 体位性低血压 等。
添加标题
作用于RAAS的药物主要有:ACEI（血管紧张素转化酶抑制药） 和AngⅡ（血管紧张素Ⅱ）受体拮抗药。
添加标题
肾素-血管紧张素系统抑制药
大剂量长期应用可产生红斑狼疮样综合征，一旦发生, 应停药并用皮质激素治疗。
硝普钠 （亚硝基铁氰化钠）
STEP 1
STEP 2
STEP3
STEP 4
STEP 5
降压作用：快、 强、短 。扩张小 A、小V血管平 滑肌，减少心脏 前后负荷，利于 改善心功能。
作用机制：在血管 平滑肌内代谢产生 NO，与血管舒张 因子（EDRF）相 似，NO激动鸟苷 酸环化酶，使 cGMP增加而舒张 血管。
②神经节阻断药：美加明、樟磺咪 吩等。

第一线、第二线、第三线药物对于某一疾病的治疗药物通常可分为第一线、第二线和第三线药物。

其目的是维持现有药品和新药的有用性。

特别是要保持现有的少数对其他抗菌药物无效的严重或致命性感染有效的抗菌药。

第一线药物：疗效肯定、副作用小、价格合理、货源充足、依临床需要使用。

第二线药物：疗效好，但毒副作用相对较大或价格比较昂贵，应控制使用。

根据病情需要，按临床治疗用药方案需要第二线药物治疗时，应由主治医师以上同意后方可使用。

第三线药物：疗效好、价格昂贵或近期研制出的保留品种，应严格控制使用。

根据病情需要，按临床治疗用药方案需要第三线药物治疗时，应由副主任医师以上或科主任同意后方可使用。

抗高血压药的分类（一）利尿降压药：1．噻嗪类及其类似物该类药物主要有：氢氯噻嗪（hydrochlorothiazide）、吲哒帕胺（indapamide）等。

2．髓绊利尿剂该类药物主要有：呋塞米（Furosemide）。

3．保钾利尿剂该类药物主要有：螺旋内酯固醇（Spironolactone）（安体舒通，Spironolaction）。

（二）β肾上腺素受体阻滞剂该类药物主要有：卡维地洛（Carvedilol）、普萘洛尔（propranolol）、美托洛尔（metoprolol）、阿替洛尔（Atenolol）、艾司洛尔（Esmolol）等。

（三）血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂该类药物主要有：卡托普利（captopril）、依那普利（enalapril）、贝那普利（benazepril）、福辛普利( fosinopril)、赖诺普利（Lisinopril）等。

（四）血管紧张素II受体拮抗剂（ARB）该类药物主要有：氯沙坦（losartan）、缬沙坦（valsartan）、替米沙坦（Telmisartan）、厄贝沙坦（Irbesartan）、坎地沙坦酯（Candesartan Cilexetil）等。

（五）钙通道阻滞剂该类药物主要有：如硝苯地平（Nifedipine）、尼群地平（nitrendipine）、非洛地平（Felodipine）、尼莫地平（Nimodipine）、氨氯地平（Amlodipine）、左氨氯地平（Lev amlodipine）、缓释维拉帕米（Verapamil）等（六）选择性α1受体阻滞剂：代表药物：哌唑嗪（Prazosin）、特拉唑嗪（Terazosin）、多沙唑嗪（Doxazosin）、曲马唑嗪（Trimazosin）等。

三、肾上腺素能受体阻断药
受体阻断药 【降压作用机制】
① 阻断心脏β1受体，减少心输出量使血压降低； ② 阻断肾小球旁器β1受体，抑制肾素分泌； ③ 阻断外周NA能神经末梢突触前膜β2受体→↓其正反 馈作用，NA释放↓； ④ 阻断中枢β受体→外周交感活性↓ ⑤ 增加前列环素的合成 ⑥改变压力感受器的敏感性
第二十三章 抗高血压药
血压调节
血压：流动的血液对血管壁产生的侧压力或
压强。

交感神经-肾上腺素系统 肾素-血管紧张素系统 血管缓激肽-激肽-前列腺素系统 血管内皮舒张因子-收缩因子系统 ……
神经调节(参与血压的短期调节)
压力感受性反射：传出神经反射性调节
化学感受性反射：血中氧、CO2及H+等的浓度。
血管紧张素Ⅱ受体阻断药
在受体水平上直接阻断Ang Ⅱ作用，不影 响缓激肽降解，与ACEI想必，选择性更强， 不良反应少。 AT ① AT1：心血管、肾、肺及神经 ② AT2：肾上腺髓质
血管紧张素Ⅱ受体阻断药-AT1受体阻断药

氯沙坦(洛沙坦)
选择性阻断AT1受体，阻滞AngⅡ介导的血管收缩、醛固酮释放、 促心肌和血管平滑肌增殖等效应 降压特点： 1）口服起效快，首过消除明显，作用维持久：24h平稳降压，3～ 6周后达最大效应。 2) 治疗高血压和慢性心功能不全。使用ACEI引起剧烈干咳而不能 耐受的患者。 3）不良反应较ACEI少：轻微而短暂，常见的有头晕、疲乏、与剂 量相关的低血压， 较少引起干咳及血管神经性水肿； . 仍可致低血压及高血钾。禁用于妊娠
损伤的器官功能， 已失代偿
抗高血压药
抗高血压药多是通过影响以上两个系统，舒张血管或减
少血容量而发挥降压效应