药理学 抗高血压药
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药理学——抗高血压药5类一线降压药:①利尿药——氢氯噻嗪、螺内酯②β受体阻断剂(β-RB)——洛尔类③血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)——普利类④血管紧张素Ⅱ受体阻断剂(ARB)——沙坦类⑤钙通道阻滞剂(CCB)——地平类曾多年用于临床并有一定的降压疗效,但因不良反应较多,目前不主张单独使用,但可用于复方制剂或联合治疗。
-外周交感神经递质再摄取抑制剂——利血平-中枢α2受体激动剂——可乐定、甲基多巴-外周α1受体阻断剂——哌唑嗪、特拉唑嗪一、血管紧张素转化酶Ⅰ抑制药(ACEI)【代表药】卡托普利依那普利赖诺普利福辛普利培哚普利【应用】1.高血压2.心功能不全3.缺血性心脏病(冠心病)【机制】抑制血管紧张素转化酶(ACE)见下图:【降压特点】①降压时不伴有反射性心率加快,对心排出量无明显影响;②可预防和逆转心肌与血管构型重建;③增加肾血流量,保护肾脏;④能改善胰岛素抵抗,不引起电解质紊乱和脂质代谢改变。
【临床应用】①ACEI适用于各型高血压,单用可控制轻度高血压。
②对中、重度高血压合用利尿药可加强降压效果,降低不良反应。
③对伴有左心室肥厚、左心功能障碍、急性心肌梗死、糖尿病、肾病的高血压患者,ACEI是首选药。
【不良反应】~低,轻微。
首剂低血压——见于开始剂量过大时,应小量开始试用。
刺激性干咳高血钾、低血糖、血管神经性水肿。
久用可致血锌降低而引起皮疹、味觉及嗅觉缺损、脱发等,补充Zn2+可一定程度缓解。
【禁忌症】双侧肾动脉有狭窄重度肾衰孕妇二、血管紧张素Ⅱ受体阻断剂【代表药】氯沙坦缬沙坦替米沙坦厄贝沙坦【药理作用】◆血管紧张素Ⅱ受体阻断剂(选择性ATl受体阻断药)◆还能促进尿酸排泄,明显降低血浆尿酸水平。
【临床应用】——可用于各型高血压——若用药3~6周血压下降不理想,可加利尿药。
【不良反应】本药除不引起咳嗽及血管神经性水肿外,其余不良反应与ACEI相似。
普利类和沙坦类——ACEI/ARB江湖老大有正义,护心护肾护血糖;防止猝死大贡献,逆转重构延寿命;能用都用尽量用;除非实在不能用;合用噻嗪防高钾;咳嗽太狠换沙坦;用药监测肾功能,肌酐轻升可继续;禁止使用有两条,肾A双侧都狭窄;重度肾衰才禁用,轻/中肾衰还可用!下列不属于卡托普利ACEI作用机制的是A.抑制循环中血管紧张素Ⅰ转化酶B.抑制局部组织中血管紧张素Ⅰ转化酶C.减少缓激肽的降解D.减少醛固酮的分泌E.减少细胞内钙离子含量『正确答案』EACEI类药描述错误的是A.抑制血管紧张素转化酶(ACE)活性B.提高交感神经活性作用C.明显降低全身血管阻力D.抑制心肌及血管重构药物E.保护血管内皮细胞『正确答案』B合并糖尿病及胰岛素抵抗的高血压患者宜用A.阿替洛尔B.普萘洛尔C.卡托普利D.氢氯噻嗪E.拉贝洛尔『正确答案』C降压同时不会引起反射性心率加快的药物是A.卡托普利B.米诺地尔C.硝普钠D.硝苯地平E.尼群地平『正确答案』A三、肾上腺素受体阻断药(一)α1受体阻断剂【代表药】哌唑嗪特拉唑嗪多沙唑嗪【药理作用】舒张静脉及小动脉,降压效应中等偏强。
抗高血压药抗高血压药物的分类1、影响血量:中效利尿药2、血管紧张素Ⅰ转化酶抑制剂及血管紧张素Ⅱ受体阻断药:卡托普利、氯沙坦3、钙拮抗药:硝苯地平等4、作用于血管平滑肌:肼屈嗪等5、交感神经抑制药:(1)作用于中枢部位:可乐定等;(2)神经节阻断药:美加明等(3)抗去甲肾上腺素能药:利血平胍乙啶(4)肾上腺素能受体阻断药:α受体阻断药,哌唑嗪;α和β受体阻断药,拉贝洛尔(5)β受体阻断药:普萘洛尔等抗高血压药首选药利尿药b-受体阻断药、钙拮抗药、血管紧张素转化酶抑制药一、利尿药:氢氯噻嗪。
特点:1. 作用较弱,降压平均达10%;2. 起效慢,多数病人在用药后2~3周内见效;3. 可用于各型高血压(基础降压药)轻症-单用,中、重症-合用机制初期:排Na+、利尿,血容量减少,BP下降,长期:排Na+增加,动脉壁细胞内Na+减少,使Na+-Ca2+交换功能下降、胞内Ca2+减少。
临床应用单用作为治疗轻度高血压的首选药。
与其他抗高血压药,如b-受体阻断药、ACE抑制药、钙拮抗药、血管扩张药联合应用治疗各期高血压。
黑色人种、肥胖、老年高血压患者降压反应较好小剂量氢氯噻嗪(12.5-25mg/次,1次/日)治疗高血压。
氢氯噻嗪二、b-肾上腺素受体阻断药:普萘洛尔药理作用抑制肾素释放,阻碍肾素-血管紧张素-醛固酮系统对血压的调节;抑制心肌收缩力,减慢心率,减少心排出量;阻断突触前膜b-受体,使交感神经末梢释放去甲肾上腺素减少;作用于中枢b-受体,改变中枢性血压调节机制临床应用对年轻高血压患者、心排出量及肾素活性偏高者疗效较好不引起直立性低血压较少引起头痛和心悸与利尿药合用对多数高血压患者有效心肌梗死后患者、高血压伴心绞痛、焦虑症b-肾上腺素受体阻断药不良反应中度升高血浆三酰甘油,降低HDL,不改变血浆总胆固醇。
突然停药使心绞痛加剧,甚至诱发急性心肌梗死,支气管哮喘、心动过缓或房室传导阻滞者,胰岛素依赖型糖尿病患者应避免使用。
初级药师-专业知识-药理学-抗高血压药[单选题]1.下列有关依那普利的叙述中不正确的是A.是一个不含巯基的前体药B.是一个含巯基的前体药C.作用较卡托普利强而持久D.抑制血管紧(江南博哥)张素I转化酶E.主要用于各级高血压和心力衰竭正确答案:B参考解析:依那普利为不含巯基的长效、高效ACEI,作用较卡托普利强而持久,不良反应较卡托普利少,主要用于各级高血压和心力衰竭。
掌握“抗高血压药”知识点。
[单选题]4.血管紧张素转化酶抑制剂的不良反应不包括A.低钾血症B.血管神经性水肿C.低血糖D.血锌降低E.首剂低血压正确答案:A参考解析:血管紧张素转化酶抑制剂的不良反应:1.首剂低血压2.刺激性干咳3.中性粒细胞减少4.高钾血症5.血锌降低。
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[单选题]5.与卡托普利相比,氯沙坦无明显A.皮疹B.干咳C.眩晕D.低血钾E.低血压正确答案:B参考解析:氯沙坦不引起咳嗽及血管神经性水肿,与不影响缓激肽降解有关。
掌握“抗高血压药”知识点。
[单选题]6.为避免哌唑嗪的“首剂现象”,可采取的措施是A.空腹服用B.低钠饮食C.减少首次剂量,临睡前服用D.舌下含用E.首次剂量加倍正确答案:C参考解析:哌唑嗪:将首次用量减为0.5mg,并在临睡前服用,可避免发生首剂现象。
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[单选题]7.对靶器官保护作用较好的降压药是A.胍乙啶B.利血平C.卡托普利D.肼屈嗪E.β受体阻断剂正确答案:C参考解析:临床经验认为,对靶器官保护作用比较好的药物是ACEI和长效的钙拮抗药。
AT1受体阻断药与ACEI一样具有良好的器官保护作用。
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[单选题]8.可乐定的降压机制是A.激动中枢α2受体和咪唑啉I1受体B.激动外周α1受体C.影响NA释放D.扩张血管E.阻断α1受体正确答案:A参考解析:可乐定降压作用与激动延髓腹外侧嘴部的咪唑啉I1受体、降低外周交感张力致血压下降有关。