药物合成反应综合习题与答案-1
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《药物合成反应》综合习题与答案（答案附后）
一、判断题。
1. Gabriel反应能得到纯净伯胺。
2. DCC为缩合试剂。
3. 亚甲基上连有给电子基团时，使亚甲基上氢原子的活性增大，该亚甲基被称为活性亚甲基。。
4. 酰化试剂一般提供酰化反应的正电中心，表现在羰基的碳原子上。
5. SN1反应的典型特征是生成构型反转的产物。
6. Friedel-Crafts烷基化底物中苯环上存在给电子基团，会促进反应的发生。
7. 还原反应是有机分子中减少氢的反应。
8. 药物合成反应主要研究反应类型、反应机理、影响因素和应用特点。
9. Lewis碱常被用于Friedel-Crafts反应的催化剂。
10. 亲核反应、亲电反应最主要的区别是反应要进攻的活性中心的电荷不同。
二、选择题。
1. 本门课主要的研究内容是
A. 研究药物的毒性反应 B. 研究药物的生物活性
C. 研究药物合成及修饰方法 D. 研究药物的剂型改造
2．下列碳正离子稳定性最强的是 。
A. RCH2+ B. H3C+ C. R2CH+ D. R3C+
3．以下有关Friedel-Crafts烷基化反应的影响因素正确的是 。
A．底物芳环上存在吸电子基团，有助于反应的发生
B．底物芳环上存在给电子基团，有助于反应的发生
C．质子酸的催化活性强于Lewis酸
D. Friedel-Crafts反应的催化剂只能是Lewis酸
4．不同的卤化磷对羧羟基卤置换反应活性顺序正确的是 。
A. PCl5 > PCl3 > POCl3 2 B. PCl5 > POCl3 > PCl3
C. PCl3 > PCl5 > POCl3
D. POCl3 > PCl5 > PCl3
5．化学制药工业的特点不包括 。
A. 药物的化学结构一般都较为复杂，需经过多步化学反应才能得到产品 B. 质量要求严格,
符合GMP要求
C. 生产技术复杂，工艺流程长，所需设备种类多，生产成本高
D. 新药创制周期短、耗资多
6．下列化合物最易发生卤取代反应的是 。
A. 苯 B. 硝基苯 C. 甲苯 D. 苯乙酮
7．共轭二烯烃与烯烃、炔烃（亲二烯）进行环化反应，生成环己烯衍生物的反应称为 。
A. Diels-Alder反应 B. Perkin反应 C. Michael反应 D. Blanc反应
8．酰氯的制备最常用的试剂是 。
A. PCl5 B. PCl3 C. SOCl2 D. POCl3
9. 自由基反应的条件通常是 。
A. 光照或引发剂 B. 碱性环境 C. 酸性环境 D. 质子溶剂
10. 《中国药典》采用的法定计量单位名称与符号中，m.p.为 。
A. 比旋度 B. 折光率 C. 熔点 D. 百分吸收系数
11. Clemmensen（克莱门森）还原可用锌汞齐将酮基转化为下列哪个基团 。
A. 亚甲基 B. 醇羟基 C. 双键 D. 羧基
12. 下列反应物最容易发生Friedel-Crafts酰基化的是 。
A. 苯 B. 苯甲醚 C. 硝基苯 D. 苯乙酮
13. 药物合成中卤化反应的目的是 。
A. 建立碳-碳键及碳-杂键
B. 发生自身缩合
C. 脱去简单小分子 3 D. 制备具有不同生理活性的含卤素的有机药物
14. 以下酰化剂活性最强的是 。
A. 乙酰胺 B. 乙酸酐 C. 丁酸酯 D. 苯甲酰氯
15.以下羧酸酸性最弱的是 。
A. 苯甲酸 B. 对硝基苯甲酸 C. 对氰基基苯甲酸 D. 对甲氧基苯甲酸
16. 具有活性氢的化合物与甲醛、胺进行缩合，生成胺甲基衍生物的反应是 。
A. F-C酰化反应
B. Mannich反应
C. Hoesch反应
D. Darzens反应
17. 羟乙基化反应中，羟乙基化试剂是 。
A. 硫酸二乙酯 B. 芳基磺酸酯 C. 卤代烃 D. 环氧乙烷
18. 对Friedel-Crafts酰基化反应的表述，正确的是 。
A. 不可使用质子酸作为催化剂
B. 酰化产物容易发生异构化
C. 可使用Lewis酸作为催化剂
D. 反应不会停留在单酰化阶段
19. 反应的产物属于烯烃。
A. Hoesch B. Rosenmund C. Darzens D.Wittig
20. 最易与乙酸酐发生酰基化反应的是 。
A. 乙醇 B. 苯酚 C. 对氯苯酚 D. 甲醇
21. 烯丙位活性C-H键的氧化常采用的氧化试剂是 。
A. SeO2 B. LTA C. CAN D. Jones氧化试剂
22. 是羧酸和醇制备酯常用的缩水剂。
A. Lewis酸 B. 质子酸 C. DCC D.碱
23． 反应属于间接酰化反应。
A．Rosenmund B. Darzens C. Hoesch D. Blanc
24. 以下反应属于哪种反应类型 。 4
A.安息香缩合 B. Gattermann反应 C. Clasien反应 D. Pinacol反应
25. 凡具有活性亚甲基的物质在弱碱的催化下，与醛酮发生的失水缩合反应称为 反应。
A. Hundriecker B. Gattermann
C. Knoevenagel
D. Hoesch
三、写出下列缩写所代表的结构式或名称。
1. NCS_______________ 2. Ac2O___________________
3. TsOH_______________
4. i-PrOH__________________
5. DCC_______________ 6. LTA_________________
7. 药物合成反应的特点之一是具有较高的反应选择性，主要体现在________选择性、________选择性和________选择性
8. ________是由羧酸制备相应酰氯的最常用而有效的试剂。
四、完成反应式。
1.
2. NHCOOHO+NHDCC
3. NO2COOHPCl5heat
4. NHCONH2HCHO/CH3OHNi/H2 5 5. Na2Cr2O7/H2O250℃, 18 h
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参考答案
一、判断题。
1
2 3 4 5 6 7 8 9 10
√ √ × √ × √ × √ √ √
二、选择题。
1 2 3 4 5 6 7 8 9 10
C D B C A C A C A C
11 12 13 14 15 16 17 18 19 20
A B D D D B D C D A
21 22 23 24 25
A C C A C
三、写出下列缩写所代表的结构式或名称。
乙酸酐 四氢呋喃
四醋酸铅 对甲苯磺酸
对甲苯磺酰氯 异丙醇
二环己基碳二亚胺 硝酸铈铵
吡啶 N-溴代丁二酰亚胺
四、 完成反应式。
