巴比妥酸的合成

- 1 - 赖氨酸的化学合成

赖氨酸是一种重要的氨基酸，它是人体必需的营养素之一。赖氨酸可通过多种途径进行化学合成，其中最常用的方法是通过巴比妥酸氨基化反应。该反应以丙酮和氨为原料，经过多步反应得到赖氨酸。

赖氨酸的化学合成还可以通过对丙氨酸进行羟基化反应得到。此外，还可以通过对鸟氨酸进行羰基还原反应得到赖氨酸。这些方法都是在实验室条件下进行的，需要一定的化学知识和技术。

除了化学合成，赖氨酸还可以通过食物摄入得到。一些富含赖氨酸的食物包括肉类、蛋类、奶制品、大豆及其制品等。对于一些特殊人群，如素食主义者或者某些疾病患者，可能需要通过补充赖氨酸来满足身体对该营养素的需求。

总之，赖氨酸的化学合成是一项重要而复杂的过程，需要经过多步反应得到。而在日常饮食中，通过摄入富含赖氨酸的食物也可以满足身体对该营养素的需求。

巴比妥在临床中的应用

调

研

报

告

201001040132

2012年5月6日 目录

一.前言

二．巴比妥的药理作用

1. 药物相互作用

2. 药代动力学

3. 药代动力学

三．巴比妥的合成

四．巴比妥的不良反应

注意事项

五．苯巴比妥与其他药物的相互作用

六．参考文献

巴比妥前言

巴比妥类是普遍性中枢抑制药。随剂量由小到大，相继出现镇静、催眠、抗惊厥和麻醉作用。10倍催眠量时则可抑制呼吸，甚至致死。

巴比妥类在非麻醉剂量时主要抑制多突触反应，减弱易化，增强抑制。此作用主要见于gaba能神经传递的突触。它增强gaba介导的cl-内流，减弱谷氨酸介导的除极。但与苯二氮类不同，巴比妥类是通过延长氯通道开放时间而增加cl-内流，引起超极化。较高浓度时，则抑制ca2+依赖性动作电位，抑制ca2+依赖性递质释放，并且呈现拟gaba作用，即在无gaba时也能直接增加cl-内流。

此类药物需用至镇静剂量时才显示抗焦虑作用。由于本类药物的安全性远不及苯二氮类，且较易发生依赖性，因此，目前已很少用于镇静和催眠。其中只有苯巴比妥和戊巴比妥仍用于控制癫痫持续状态；硫喷妥偶尔用于小手术或内窥镜检查时作静脉麻醉。

巴比妥类（barbiturates）为巴比妥酸在c5位上进行取代而得的一组中枢抑制药。取代基长而有分支（如异戊巴比妥）或双键（如司可巴比妥），则作用强而短；以苯环取代（如苯巴比妥）则有较强的抗惊厥作用；c2位的o被s取代（如硫喷妥），则脂溶性增高，静脉注射立即生效，但维持时间很短。

巴比妥的药理作用

抑制中枢神经的深度，一般与剂量成比例。小剂量起镇静作用，中等剂量有催眠作用，大剂量起麻醉作用。服用过量可引起昏迷，严重的可能致死；长期连用则可成瘾。

【药物相互作用】

巴比妥诱导肝酶促使它本身迅速破坏，同时也使其他药物加速代谢，如香豆素类、氯丙嗪、氯霉素、多西环素、皮质激素、雄激素、雌激素及甲硝唑，而影响这些药物的疗效。巴比妥类使噻替哌的抑制作用加强，它们与酒精合用，则相互加强作用。这类药物使哮喘恶化。

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. 实验一 TLC铺板、干燥、活化、色谱用硅胶柱的填装

1．硅胶薄层色谱板的制备、干燥和活化

薄层色谱中的吸附剂是铺在玻璃、塑料或金属片或薄板上的较薄的、均匀的一层细粉状物质，因支持剂的种类、制备方法和选用溶剂的不同，可按吸附、分配或二者结合的方式达到分离化合物的目的。可以通过比较斑点的Rf值，或将未知样品与对照品在同一板上展开至同样高度，对样品进行初步的鉴定。还可通过比较可见斑点的大小进行半定量的判断。还可以通过光密度测量法实现定量测定。

TLC中涂布的物质与柱色谱用的吸附剂非常相似，如硅胶、氧化铝、聚酰胺等，只是它们的颗粒更细一些，一般直径为5～40μm。有些还含有石膏、淀粉等粘合剂以增强涂层与薄板的粘合力。有时里面还含有荧光指示剂(如硅酸锌等)，在254或365nm的紫外光下能显示荧光，可借此对分离的斑点进行检测。到目前为止，硅胶是最常用的薄层色谱吸附剂。

在涂布吸附剂时，用于排列和放置薄板的排列盘和具有平整表面的薄板是必需的。而涂布器也很常用，当它从玻璃板上移过时，会在板的表面均匀铺上所需厚度的吸附剂涂层。

（1）实验目的

掌握硅胶薄层色谱板的制备方法。

（2）仪器和试剂

① 玻璃板(5×10cm或10×20cm，洁净且干燥)；

② 薄层色谱用硅胶G；

③ 0.4％羧甲基纤维素钠水溶液；

（3）实验步骤

① 把玻璃板在排列盘中依次相邻放好，置涂布器于其中一端。

② 在具塞锥形瓶中把一份硅胶G和2～3份CMC-Na溶液混合，并用力振摇30秒。

③ 把混好的糊倒入涂布器中，均匀地移动涂布器至排列盘的另一端后，移开涂布器。

④ 铺好的板静置5分钟，然后把它们面朝上移至一个水平的平面上，阴干。

⑤ 把阴干后的板在105℃的烘箱中烘30分钟。

⑥ 待板凉至室温后，置干燥器中保存。

2．色谱用硅胶柱的填装

液相柱色谱可以是液-固色谱或液一液色谱。如果固定相是吸附剂，也称为液相吸附色谱.若为离子交换物质，就称为离子交换色谱；若为非离子的聚合物，如聚苯乙烯或hadex,则称为凝胶渗透色谱、凝胶过滤色谱或分子排阻色谱。在柱中或纸上的液一液分配色谱可以进一步分为正相分配色谱(极性固定液)和反相分配色谱(固定相非极性)。

中枢神经系统药物

第一节 镇静催眠药

药名 异戊巴比妥(Amobarbital )

结构与化学名

5-乙基-5-(3-甲基丁基)-2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮

类型 巴比妥类、环丙二酰脲（巴比妥酸）的衍生物

物理性质 白色结晶性粉末

化学性质 弱酸性(pKa为7.8)可做成钠盐作注射用；

水解性：其钠盐水溶液放置易水解，故本类药物的钠盐注射液应做成粉针剂，临用前配制。

鉴别反应 与硝酸银试液作用-生成银盐沉淀，沉淀溶于过量氨试液中

与吡啶和硫酸铜溶液作用-生成紫蓝色络盐

体内代谢 肝脏，50％羟基化后再与葡萄糖醛酸化合物结合，经肾排出

药物用途 中效催眠药

合成 R1 =异戊基 ，

R2 =乙基

巴比妥类构效关系：

1．丙二酰脲的衍生物，5位碳原子的总数在4-8，药物有适当的脂溶性，有利于药效发挥。碳数超过8，具有惊厥作；

2．引入亲脂基团，将C-2上的氧以硫代替，硫喷妥钠酸性降低，脂溶性增大，起效快、短。

3．在酰亚胺氮引入甲基，也可降低酸性和增加脂溶性，起效快；两个氮上都引入甲基，产生惊厥。

苯巴比妥：5-乙基-5-苯基-2,4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮

苯巴比妥的用法

镇静 催眠 麻醉

口服 口服 肌注

0.015-0.03g 0.03-0.09g 0.1-0.2g

一日三次 睡前服 术前1/2-1小时

注意事项：

1. 久用能成瘾

2. 肝功能严重减退者慎用。 3. 注射剂用注射用水配成5-10％溶液，现配现用。静注宜缓慢。给药过程中应注意观察病人的呼吸及肌肉松弛程度，以恰能抑制惊厥为宜。

长时 中时 短时 超短时

巴比妥，苯巴比妥 异戊巴比妥，环己烯巴比妥 司可巴比妥，戊巴比妥 海索巴比妥，硫喷妥钠