苯巴比妥的合成

微专题训练(十)A有机合成难点突破1.某课题组以甲苯为主要原料,采用以下路线合成镇静催眠药物——苯巴比妥:B FH C15H20O4图W10-1已知:R—Cl+NaCN R—CN+NaCl。

回答下列问题:(1)写出H的结构简式:。

H→苯巴比妥的反应类型为。

(2)写出F→G的化学方程式: 。

(3)下列说法正确的是。

a.B的1H核磁共振谱有5组峰b.化合物E能发生取代、氧化、加成、消去等反应c.尿素在一定条件下可水解生成NH3和CO2d.苯巴比妥的分子式为C12H12N2O3(4)F制备G时会生成副产物M(C11H12O4),写出符合下列条件的M的同分异构体的结构简式: 。

①除苯环外不含其他环状结构,且苯环上有3个取代基;②1H核磁共振谱图显示有5种化学环境不同的氢原子;③该物质可发生银镜反应与水解反应,且1 mol该物质完全水解时需要2 mol NaOH。

(5)以乙醇为原料可合成HOOCCH2CH2COOH,请设计合成路线(用流程图表示,无机试剂任选)。

2.药物瑞德西韦对新型冠状病毒有一定抑制作用。

K是合成瑞德西韦的关键中间体,其合成路线如下:图W10-2已知:①R—OH R—Cl;②。

回答下列问题:(1)B的结构简式为,B→C的反应类型为,J中含氧官能团的名称为,G→H的反应化学方程式为。

(2)写出符合下列条件的C的同分异构体X:(填结构简式,不考虑立体异构)。

Ⅰ.苯环上含有硝基且苯环上只有一种氢原子;Ⅱ.与FeCl3溶液发生显色反应;Ⅲ.1 mol X与足量金属Na反应可生成2 g H2。

(3)E中含两个Cl原子,则E的结构简式为。

(4)写出以苯甲醇为原料制备的合成路线(其他试剂任选)。

3.[2020·浙江绍兴柯桥区高三选考模拟] 某药物G,其合成路线如下:C6H6N2Br2A C7H4N2Br2CC16H20N3O2BrEC14H16N3OBrF(G)图W10-3已知:①R—X+②试回答下列问题:(1)写出A的结构简式:。

苯巴比妥人工免疫原合成及抗体特性研究摘要：将苯巴比妥(PB)经硝化和还原两步化学修饰后，在其苯环上引入活性基团氨基，合成具有半抗原结构特征的对氨基苯巴比妥(pAPB)；用重氮化法将pAPB 偶联于载体蛋白BSA和OV A上，合成人工免疫原BSA-pAPB和包被抗原OV A-pAPB，用红外(IR)、紫外(UV)、SDS-PAGE进行鉴定，推算分子结合比；用BSA-pAPB免疫新西兰白兔和SPF雏鸡，间接ELISA测定多克隆抗体(pAb)效价，阻断ELISA鉴定其敏感性，WestGold层析试验和交叉反应试验鉴定其特异性。

结果表明，BSA-pAPB偶联成功，分子结合比为1∶19；获得了高价、敏感、特异的pAb，为PB残留免疫学检测方法的建立奠定了基础。

关键词：苯巴比妥；半抗原；人工免疫原；抗体；鉴定Study on Synthesis of Artificial Immunogen and Characteristics of Polyclonal Antibody of PhenobarbitalAbstract：The active group amido was introduced into phenyl of PB and formed p-amidophenobarbital(pAPB) which had hapten structure by chemical modification of nitration and deoxidization. Diazotization was used to conjugate pAPB to carrier protein BSA and obtained artificial immunogen BSA-pAPB，the coating antigen OV A-pAPB was obtained in the same way. IR，UV and SDS-PAGE were used to identify PB artificial immunogen. New Zealand white rabbits and SPF chickens were immunized with BSA-pAPB，the titre of polyclonal antibody(pAb) was measured by indirect ELISA，the sensitivity of the pAb was identified by blocking ELISA and the specificity of pAb was identified by experiments of WestGold immuno chromatography and cross-reaction. The results showed that PB artificial immunogen was synthesized successfully and its conjugation ratio of pAPB to BSA was about 19∶1，the high-titer，sensitive and specific PB pAb were produced in sera of Balb/C mice immunized with BSA-pAPB，which made it possible to establish immunoassay of PB residues in animal food.Key words：phenobarbital；hapten；artificial immunogen；antibody；identification苯巴比妥(Phenobarbital，PB)又名鲁米那(Luminal)、迦地那(Gardenal)，主要成分为5-乙基-5-苯基-2，4，6-(1H，3H，5H)嘧啶三酮，是5位被乙基和苯基双取代的丙二酰脲衍生物。

药物化学：药物化学必看考点1、多选液-液分配柱色谱用的载体主要有（）。

A.硅胶B.聚酰胺C.硅藻土D.活性炭E.纤维素粉正确答案：A, C, E2、多选防止药物自动氧化的措施有（）.A.添加抗（江南博哥）氧剂B.调节合适的pHC.除去重金属离子D.避光E.低温储存正确答案：A, B, C, D, E3、多选质谱（MS）可提供的结构信息有（）。

A.确定分子量B.求算分子式C.区别芳环取代D.根据裂解的碎片峰推测结构E.提供分子中氢的类型、数目正确答案：A, B, D4、名词解释邻位效应正确答案：由于苯环上邻位取代基的立体位阻，导致对该苯环化合物理化性质的影响，叫做邻位效应。

例如：邻叔丁基苯甲酸的酸性比对位异构体强十倍。

由于邻位叔丁基的存在，使羧基与苯环不共轭，只保留苯环的吸电子效应，酸性增强。

5、名词解释抗癫痫药正确答案：用于防止和控制癫痫发作的药物，称为抗癫痫药。

6、问答题为什么不能过量服用维生素？正确答案：一般情况下，维生素在人们进食中可以满足需要，正常情况下，维生素在人体内保存一定的平衡，以维持人类机体正常代谢机能，一旦缺乏，会出现维生素缺乏症，但过量服用不但是一种浪费，而且有的维生素如脂溶性维生素，由于排泄缓慢，长时间给药或一次大剂量给药，在体内会因过剩蓄积而引起中毒，产生维生素A、D、E及K等过多症。

7、多选属于天然来源的药物有（）.A.青霉素B.吗啡C.长春花碱D.顺铂E.咖啡因正确答案：A, B, C, E8、名词解释抗组织胺药正确答案：通常指H1-受體拮抗劑，是藥物的一種，透過對體內H1-受體（組織胺受體之一種）的作用，減少組織胺對這些受體產生效應，從而減輕身體對致敏原的過敏反應。

9、问答题雌激素中的雌二醇和雌三醇有什么不同？正确答案：雌二醇是卵泡分泌的原始激素。

雌三醇是从孕妇及妊娠哺乳动物尿中发现的。

经过研究发现许多组织均能将雌二醇与雌酚酮互变，最后形成雌三醇。

分子药理学研究表明很微量的雌二醇即可兴奋子宫靶细胞。

1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物称为化学药物。

2. 药物化学的任务为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术；研究药物的理化性质；为生产化学药物提供先进的工艺和方法；探索新药的途径和方法。

3. 苯巴比妥呈弱酸性；溶于乙醚、乙醇；钠盐易水解；与吡啶硫酸铜试液成紫堇色。

4. 安定是地西泮的商品名。

5. 苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用生成紫堇色络合物。

6. 硫巴比妥属超短效类1/4 小时巴比妥药物。

7. 吩噻嗪第2 位上为-Cl 取代基时其安定作用最强8. 苯巴比妥合成的起始原料是苯乙酸乙酯9．盐酸哌替啶与硫酸甲醛试液显橙红色10．盐酸吗啡水溶液的pH 值为4-611．盐酸吗啡的氧化产物主要是双吗啡12．吗啡具有的手性碳个数为五个13．盐酸吗啡溶液遇甲醛硫酸试液呈蓝紫色14．盐酸吗啡天然产物；白色有丝光的结晶或结晶性粉末；易氧化；有成瘾性15．咖啡因的结构中R1、R2、R3 的关系符合CH3 CH3 CH316．苯巴比妥5-乙基-5-苯基-246-1H3H5H嘧啶三酮氯丙嗪2-氯-NN-二甲基-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐咖啡因37 二氢-137 三甲基-1H 嘌呤-26-二酮-水合物磺胺嘧啶4-氨基-N-2-嘧啶基-苯磺酰胺阿苯哒唑5-丙巯基-1H-苯并咪唑-2-基氨基甲酸甲酯利多卡因1-4-氯苯甲酰基-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酸乙酰水杨酸2-乙酰氧基-苯甲酸吲哚美辛2-二乙氨基-N-26-二甲基苯基乙酰胺17. 苯巴比妥显酸性；易水解；与吡啶和硫酸铜作用成紫堇色络合物；用于催眠镇静；可作成钠盐；与吡啶硫酸铜显色。

地西泮易水解；加碘化铋钾成桔红色沉淀；用于催眠镇静；具苯并氮杂卓结构；水解产物之一为甘氨酸。

18. 吗啡镇痛药；常用盐酸盐；与甲醛-硫酸试液显色；三氯化铁显色。

哌替啶镇痛药；常用盐酸盐；与甲醛-硫酸试液显色。

“巴比妥”，于1864年由A. V on Baeyer 合成;1903年1月，巴比妥申请专利保护，并由拜尔制药公司开始生产和销售，商品名“佛罗那”；1911年，拜尔公司生产出药效更佳的催眠药“苯巴比妥”，商品名“鲁米那”（Luminal ）；1922年，正丁巴比妥（新眠那）上市，作用时间较鲁米那短，减少催眠过度的发生；1923年，美国Eli Lilly 公司两位科学家合成出异戊巴比妥（阿米妥Amytal ）； 1929年，美国肖恩尔（Shonle ）又合成出“司可巴比妥钠”（速可眠Seconal ）；巴比妥类药物为环状酰脲类镇静催眠药，是巴比妥酸的衍生物，其基本结构:由于5位取代基R1和R2不同，形成不同巴比妥类药物，具有不同的理化性质.临床上常用药物多为巴比妥酸的5,5-二取代衍生物,少数为1,5,5-三取代物或c2位为硫代巴比妥酸的５，５－二取代衍生物．中国药典收载的本类药物有苯巴比妥及其钠盐.异戊巴比妥及其钠盐．司可巴比妥钠和注射用硫喷妥钠等．巴比妥类药物的基本结构：一．巴比妥酸环状丙二酰脲；二．取代基部分．取代基不同，形成不同的具体药物有不同的理化性质．理化性质可用于区别各种巴比妥类药物．二．巴比妥类药物的理化特征巴比妥类药物通常为白色结晶或结晶性粉末，具有一定的熔点．在空气中稳定，加热都能升华．一般微溶或极微溶于水，易溶于乙醚等有机溶剂．其钠盐易溶于水．而难溶于有机溶剂.六元环结构较稳定，遇酸，氧化剂，还原剂时，一般情况下环不会破裂，遇碱共热就开环，并产生氨气．这种理化性质可用于区别各种巴比妥类药物．（一）弱酸性巴比妥类药物的母核环结构中含有１，３－二酰亚胺基团，能使其分子发生酮式－烯醇式互变反应异构，在水溶液中发生二极电离．NH N H O OO R 1R 2123456由于本类药物具有弱酸性（pka值为7.3-8.4）故可以与强碱反应生成可溶性盐．一般为钠盐．由于弱酸与强碱形成巴比妥盐，其水溶液呈碱性，加酸酸化后，则析出结晶性的游离巴比妥类药物，可用有机溶剂将其提取出来．上述这些性质可用于巴比妥类药物的分离．鉴别，检查和含量测定．（二）水解反应１．巴比妥类药物的水解本类药物得分子结构中含有酰亚胺基团，与碱溶液共沸即水解释放氨气，可使红色石蕊试纸变蓝。

苯巴比妥及其制剂的分析巴比妥类药物是巴比妥酸的衍生物，具有丙二酰脲的基本结构：常用巴比妥类药物多为巴比妥酸的5，5-二取代物，亦有少数为1，5，5-三取代物或C2位为硫取代的硫代巴比妥酸的5，5-二取代物。

本类的代表性药物有苯巴比妥、司可巴比妥钠及硫喷妥钠。

其结构式为：一、苯巴比妥的分析苯巴比妥在乙醇或乙醚中溶解，在水中极微溶解，在氢氧化钠或碳酸钠溶液中易溶。

本品具有丙二酰脲母核和苯环结构，可发生丙二酰脲的一般反应和苯环的特征反应。

(一)鉴别1．与亚硝酸钠-硫酸的反应苯巴比妥在硫酸存在下与亚硝酸钠作用生成橙黄色产物，随即转为橙红色。

可用于区别苯巴比妥与其他不含苯环的巴比妥类药物。

方法：取供试品约10mg，加硫酸2滴与亚硝酸钠约5mg，混合，即显橙黄色，随即转橙红色。

2．与甲醛-硫酸的反应苯巴比妥在硫酸存在下与甲醛反应生成玫瑰红色产物，可用于区别苯巴比妥与其他巴比妥类药物。

方法：取供试品约50mg，置试管中，加甲醛试液1ml，加热煮沸，冷却，沿管壁缓缓加硫酸0.5ml，使成两液层，置水浴中加热，接界面显玫瑰红色。

3．红外光谱法苯巴比妥具有羰基、酰胺和苯环结构，有特征红外光谱，可用于鉴别。

《中国药典》规定，本品的红外吸收图谱应与对照的图谱一致。

4．丙二酰脲类的鉴别反应巴比妥类药物含有丙二酰脲结构，在碱性条件下，可与某些重金属离子反应，生成沉淀或有色物质。

这一特性可用于本类药物的鉴别。

(1)银盐反应取供试品约0.1g，加碳酸钠试液1ml与水10ml，振摇2分钟，滤过，滤液中逐滴加入硝酸银试液，即生成白色沉淀，振摇，沉淀即溶解；继续滴加过量的硝酸银试液，沉淀不再溶解。

反应式如下：巴比妥类药物的一银盐可溶于水，而二银盐不溶。

反应中第一次出现的白色沉淀是由于硝酸银局部过浓，产生少量巴比妥二银盐，振摇后，转换为可溶性的一银盐，继续滴加硝酸银至过量，则完全生成白色二银盐沉淀。

(2)铜盐反应取供试品约50mg，加吡啶溶液(1→10)5ml，溶解后，加铜吡啶试液1ml，即显紫色或生成紫色沉淀。

苯巴比妥及其衍生物的合成研究摘要：苯巴比妥( Phenobarbital) , 又名鲁米那, 属中枢神经系统药物, 为长效巴比妥类, 具有镇静、催眠、抗惊厥作用, 并可抗癫痫, 对癫痫大发作与局限性发作及癫痫持续状态有效。

还有增强解热镇痛药之作用, 并能诱导肝脏微粒体葡萄糖醛酸转移酶活性, 促进胆红素与葡萄糖醛酸结合, 降低血浆胆红素浓度, 治疗新生儿脑核性黄疸。

苯甲酰苯巴比妥（Benzonal）是镇静药苯巴比妥的前药, 与苯巴比妥相比, 具有毒性小、副作用小、剂量小的特点。

关键词：苯巴比妥、苯甲酰苯巴比妥、苯甲酰氯、苯乙酸乙酯、碳酸二乙酯一、苯巴比妥目前, 苯巴比妥合成工艺主要采用如图1 的路线, 以苯乙酸乙酯为原料, 在醇钠催化下, 再与草酸酯进行Claisen 酯缩合后, 加热脱羧, 制得2- 苯基丙二酸二乙酯; 再经烃化引入乙基; 最后与脲缩合, 经酸化即得苯巴比妥。

该法中主要中间体苯丙二酸二乙酯, 在无水条件下制备, 用乙醚洗出, 乙醚溶液用稀硫酸溶液洗涤, 然后无水硫酸钠干燥乙醚溶液, 蒸除乙醚; 残留物在175℃高温下脱羧, 再收集158- 162℃馏分得到。

收率虽然达80%, 但操作繁琐, 生产成本高,使用乙醚容易产生生产事故, 生产废液对环境造成一定程度的污染。

图1为了降低苯巴比妥的生产成本, 简化操作, 提高劳动保护, 为社会节约人力、物力和财力, 本研究如图2 的合成路线。

以苯乙酸乙酯为原料, 在醇钠催化下, 再与碳酸二乙酯进行Claisen 酯缩合后, 不经加热脱羧, 直接得到2- 苯基丙二酸二乙酯。

图21. 试剂与仪器试剂: 苯乙酸乙酯( 上海试剂二厂) , 溴乙烷( 莱阳化工实验厂) , 乙醇钠( 天津化工试剂厂) , 溴苯( 莱阳化工实验厂) ,醋酐( 北京红星化工厂) , 盐酸( 天津化工试剂二厂) , 丙二酸二乙酯( 北京化工厂) , 脲( 北京化工厂) , 以上试剂均分析纯。

第一章绪论1)单项选择、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为A.化学药物B.无机药物C.合成有机药物D.天然药物E.药物A2)下列哪一项不是药物化学的任务A.为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。

B.研究药物的理化性质。

C.确定药物的剂量和使用方法。

D.为生产化学药物提供先进的工艺和方法。

E.探索新药的途径和方法。

C第二章中枢神经系统药物1.单项选择题1)苯巴比妥不具有下列哪种性质A.呈弱酸性B.溶于乙醚、乙醇C.有硫磺的刺激气味D.钠盐易水解E.与吡啶,硫酸铜试液成紫堇色C2)安定是下列哪一个药物的商品名A.苯巴比妥B.甲丙氨酯C.地西泮D.盐酸氯丙嗪E.苯妥英钠C3)苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用,生成A.绿色络合物B.紫堇色络合物C.白色胶状沉淀D.氨气E.红色B4)硫巴比妥属哪一类巴比妥药物A.超长效类(>8小时)B.长效类(6-8小时)C.中效类(4-6小时)D.短效类(2-3小时)E.超短效类(1/4小时)00005E5)吩噻嗪第2位上为哪个取代基时,其安定作用最强A.-HB.-ClC.COCH3D.-CF3E.-CH3B6)苯巴比妥合成的起始原料是A.苯胺B.肉桂酸C.苯乙酸乙酯D.苯丙酸乙酯E.二甲苯胺C7)盐酸哌替啶与下列试液显橙红色的是A.硫酸甲醛试液B.乙醇溶液与苦味酸溶液C.硝酸银溶液D.碳酸钠试液E.二氯化钴试液A8)盐酸吗啡水溶液的pH值为A.1-2B.2-3C.4-6D.6-8E.7-9C9)盐酸吗啡的氧化产物主要是A.双吗啡B.可待因C.阿朴吗啡D.苯吗喃E.美沙酮A10)吗啡具有的手性碳个数为A.二个B.三个C.四个D.五个E.六个D11)盐酸吗啡溶液,遇甲醛硫酸试液呈A.绿色B.蓝紫色C.棕色D.红色E.不显色B12)关于盐酸吗啡,下列说法不正确的是A.天然产物B.白色,有丝光的结晶或结晶性粉末C.水溶液呈碱性D.易氧化E.有成瘾性C13)结构上不含杂环的镇痛药是A.盐酸吗啡B.枸橼酸芬太尼C.二氢埃托菲D.盐酸美沙酮E.苯噻啶D14)咖啡因的结构中R1、R2、R3的关系符合A.H CH3 CH3B.CH3 CH3 CH3C.CH3 CH3 HD.H H HE.CH2OH CH3 CH3B2.配比选择题1)A.苯巴比妥B.氯丙嗪C.咖啡因D.磺胺嘧啶E.阿苯哒唑1.2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐2.3,7二氢-1,3,7三甲基-1H嘌呤-2,6-二酮-水合物3.[(5-丙巯基)-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯4.4-氨基-N-2-嘧啶基-苯磺酰胺5.5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮1.B.2.C3.E4.D5.A2)A.苯巴比妥B.氯丙嗪C.利多卡因D.乙酰水杨酸E.吲哚美辛1.2-二乙氨基-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺2.5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮3.1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酸4.2-(乙酰氧基)-苯甲酸5.2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-丙胺001221.C2.A3.E4.D5.B3)A.咖啡因B.吗啡C.阿托品D.氯苯拉敏E.西咪替丁1.具五环结构2.具硫醚结构3.具黄嘌呤结构4.具二甲胺基取代5.常用硫酸盐1.B2.E.3.A4.D5.C3.比较选择题1)A.苯巴比妥B.地西泮C.两者都是D.两者都不是1.显酸性2.易水解3.与吡啶和硫酸铜作用成紫堇色络合物4.加碘化铋钾成桔红色沉淀5.用于催眠镇静1.A2.C3.A4.B5.C2)A.苯巴比妥B.地西泮C.A和B都是D.A和B都不是1.镇静催眠药2.具苯并氮杂卓结构3.可作成钠盐4.与吡啶硫酸铜显色5.水解产物之一为甘氨酸1.C2.B3.A4.A5.B3)A.吗啡B.哌替啶C.A和B都是D.A和B都不是1.麻醉药2.镇痛药3.常用盐酸盐4.与甲醛-硫酸试液显色5.遇三氯化铁显色1.D2.C3.C4.C5.A4)A.盐酸吗啡B.芬他尼C.A和B都是D.A和B都不是1.有吗啡喃的环系结构2.水溶液呈酸性3.与三氯化铁不呈色4.长期使用可致成瘾5.系合成产品1.A2.A3.D4.C5.B4.多项选择题1)影响巴比妥类药物镇静催眠作用强弱和快慢的因素A.pKaB.脂溶性C.5-取代基D.5-取代基碳数目超过10个E.直链酰脲A、B2)属于苯并二氮卓类的药物有A.氯氮卓B.苯巴比妥C.地西泮D.硝西泮E.奥沙西泮A、C、D、E3)巴比妥类药物的性质有A.酮式和烯醇式的互变异构B.与吡啶硫酸铜试液作用显紫色C.具解热镇痛作用D.具催眠作用E.钠盐易溶于水A、B、D、E4)属于苯并二氮杂卓的药物有A.卡马西平B.奥沙西泮C.地西泮D.扑米酮E.舒必利B、C5)地西泮水解后的产物有A.2-苯甲酰基-4-氯苯胺B.甘氨酸C.氨D.2-甲氨基-5-氯二苯甲酮E.乙醛酸B、D6)属于哌替啶的鉴别方法有A.重氮化偶合反应B.三氯化铁反应C.与苦味酸反应D.茚三酮反应E.与甲醛硫酸反应C、E7)在盐酸吗啡的结构改造中,得到新药的工作有A.羟基的酰化B.N上的烷基化C.1位的改造D.羟基的醚化E.取消哌啶环A、B、D8)下列哪些药物作用于吗啡受体A.哌替啶B.美沙酮C.阿司匹林D.枸橼酸芬太尼E.双氢唉托啡A、B、D、E9)下列哪一类药物不属于合成镇痛药A.哌啶类B.黄嘌呤类C.氨基酮类D.吗啡烃类E.芳基乙酸类B、D、E10)下列哪些化合物是吗啡氧化的产物A.蒂巴因B.双吗啡C.阿扑吗啡D.左吗喃E.N-氧化吗啡B、E11)中枢兴奋药可用于A.解救呼吸、循环衰竭B.儿童遗尿症C.对抗抑郁症D.抗高血压E.老年性痴呆A、B、C、E12)属于黄嘌吟类的中枢兴奋剂有A.咖啡因B.尼可刹米C.柯柯豆碱D.吡乙酰胺E.茶碱A、C、E13)合成中使用了尿素或其衍生物为原料的药物有A.苯巴比妥B.甲丙氨酯C.雷尼替丁D.咖啡因E.盐酸氯丙嗪A、D5.名词解1)受体的激动剂药物进入机体,到达作用部位后,如能与同一受体结合,产生拟似某体内代谢物的生理作用，称为该受体的激动剂。