苦参提取物

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苦参提取物

苦参提取物为豆科苦参属的植物苦参Sophora flavescens中提取的一种生物碱。生于向阳山坡、灌丛及河岸沙地。药材主产于山西、湖北、河南、河北及陕西秦岭。苦参具有美白,消炎,抗痘,抗菌等多种效用,早在几百年前就被用于美容护肤,现在更是各大药妆亲睐的化妆品原料。

产品基本信息

【中文名称】:苦参提取物

【拉丁名称】:Radix Sophorae Flavescentis

【英文名称】:Lighiyellow Sophora Root P.E

【学名】:中文学名:苦参,别名:地槐、莵槐、骄槐、白茎、虎麻、岑茎、禄白、陵郎、苦骨、川参、凤凰爪、牛参、槐木、苦槐子、苦参子等

【提取来源】:豆科植物苦参的干燥根

【产品性状】:白色粉末无臭,味苦;久置露空气中,有引湿性,本品在乙醇、氯仿、甲苯、苯中极易溶解,在丙酮中易溶,在水中溶解,在热水、石油醚中略溶。

【产品规格】:苦参碱98% HPLC

【植物形态】:落叶亚灌木,高1~3m。根圆柱状,浅棕黄色,茎直立,多分枝。幼枝青色,有疏毛,后变无毛。羽状复叶;小叶25~29,披针形,长2~3cm,宽1~2cm,先端渐尖,基部圆形,下面密被平贴柔毛;总状花序顶生;花萼钟形,花冠淡黄色,旗瓣匙形,翼瓣无耳;雄蕊10,仅基部愈合;雌蕊1,子房柄被毛。荚果线形,先端具长喙,节间紧缩不甚规则。种子3~7粒,近球形,棕褐色。花期5~7月。果期7~9月。

【产地】:生于向阳山坡、灌丛及河岸沙地。药材主产于山西、湖北、河南、河北及陕西秦岭。

【炮制方法】:春、秋二季采挖。除去根头及小支根,洗净,干燥,或趁鲜切片,干燥。后进行专业提取。

【化学成分】:含苦参碱(matrine)、氧化苦参碱(oxymatrine)、苦参醇碱(sophoranole)、N-甲基金雀花碱(N-methylcytisine)、安那吉碱(anagyrine)、膺靛叶碱(baptifoline)、脱氢苦参碱(sophocarpine)、D-异苦参碱(D-isomatrine)、苦参啶(kuraridin)、去甲苦参酮(norkurarinone)、苦参啶醇(kuraridinol)、苦参醇(kurarinol)、新苦参醇(neokurarinol)、去甲苦参醇(norkurarinol)、异苦参酮,另含芒柄花黄素(formononetin)。

【药理作用】:苦参中含有大量的生物碱,其中含量最高的是苦参碱和氧化苦参碱,加总占苦参药材根干总重的2%(其中大部分以氧化苦参碱的形式存在),同时还有其他的相近的生物碱:其中主要是槐果碱(Sophocarpine,C15H22N2O),还含有少量的槐醇sophoranol,槐胺sophoramine,槐啶碱(Sophoridine)allomatrine, 异苦参碱(Iosmatrine)等其他生物碱成分。(see Figure 2).这些成分最初在1958~1978年间从苦参中发现。

1.利尿作用: 苦参煎剂:含之苦参碱给兔口服注射,皆可产生利尿作用,尿量增加前既有盐分排出之增多。但实验中所用家兔之数目较少,又未叙述饮水控制之情况,因而有人认为需进一步研究.

2.抗病原体作用:煎剂在试管中,高浓度(1:100)对结核杆菌有抑制作用。煎剂(8%),水煎剂在体外对某些常见的皮肤真菌有不同程度的抑制作用。

3.其他作用:苦参碱注射于家兔,发现中枢神经麻痹现象,同生痉挛,终由呼吸停止而死。注射于青蛙,初呈兴奋,继则麻痹,呼吸变为缓慢而不规则,最后发生痉挛,以致呼吸停止而死;其痉挛的发作,恐系起因于脊髓反射。对家兔的最小致死量为0.4克/公斤.

4.氧化苦参素碱的抗乙型和丙型肝炎病毒效应.氧化苦参素碱在体外和在动物模型中

显示对HBV有强有力的抗病毒活性,在人体内同样具有抗HBV作用,已有不少的报道用于治疗慢性病毒性肝炎。

中国的临床医学研究报道:苦参素注射液治疗了64例慢性乙型肝炎患者并与a-干扰素进行了比较,苦参素治疗3个月(600mg次/日×45日,然后400mg次/日×45日)后,慢性肝炎的一般羡如乏力、纳差和腹胀消失比例均在90%左右,部分患者肝、脾肿大亦有不同程度回缩(分别是非曲直2.63%和38.1%)。另外对外周血白细胞减少和血小板减少尚有一定的升高作用。对肝功能的改善作用良好,而丙氨酸转氨酶(ALT)和血清总胆红素(SB)的复常率达81.6%和69.9%,HBeAg和HBV DNA阴转率(Negative Change Rate)分别为44.4%和45.3%,而干扰素治疗后HBeAg和HBV DN A阴转率分别为46.0%和48.0%,苦参素与a-干扰素相比并无差异,表明苦参素注射液治疗慢性乙型病毒性肝炎的疗效比较理想。本研究中,整个疗程中除少数患者肌注局部有轻度疼痛外,未见其它不良反应,表明苦参素注射液有安全性,此研究仅是近期疗效,究竟其远期疗效如何,尚待作进一步研究。

中国的临床医学研究显示:苦参素每日一次,每次肌注600mg39例乙型肝炎患者治疗12周后,HBeAg和HBV DN A阴转率分别为44.4%和50.0%,肝功能ALT和AST治疗后有明显改善,其总有效率为70.0%,结果显示苦参素有抗HBV及降酶作用。同时有良好的安全性和耐受性,无毒副反应。

Another Case:传染病医院报道:苦参素治疗42例慢性乙型肝炎患者,结果显示,苦参素治疗后一般症状如纳减、乏力的复常率为94.4%,肝区痛及腹胀的复常率为100%。部分患者肝、脾肿大亦有不同程度回缩(分别为30.0%和30. 3%),对外周血红蛋白、白细胞及血小板的减少,有一定的升高作用。苦参素对ALT、AST、SB的复常率为71.4%、61.9%、和100% HBeAg和HBV DN A阴转率分别为50%和30.8%,与对照组相比具有显著性差异.

苦参素各种制剂均可以改善慢性乙型肝炎病人的肝功能,提高HBeAg和HBV DNA 阴转率,停药后仍有持久疗效。

苦参素除了有抗HBV作用外,近来初步研究亦显示其对HCV亦有抑制作用。

中国的临床实验结果:用苦参素每日一次,每次600mg肌注治疗17例慢性HCV感染患者,经治疗后血清HBV DN A转阴8例47.1%。对照组18例患者血清HBV DN A 转阴1例(5.6%)。两组比较有显著性差异,苦参素治疗组治疗后第1、2个月末血清ALT 复常率均高于对照组,结果表明苦参素有抑制HCV增殖的作用,其HBV DN A转阴率接近国外重组成a-2b干扰素.因此,苦参素有望成为抗HCV的有效手段之一。

从目前的研究推测苦参素抗HBV和HCV作用机理可能为: