苦参现代研究进展
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复方苦参注射液质量控制方法研究进展复方苦参注射液是一种常用的中成药,具有清热解毒、活血化瘀、止血等功效,在临床上广泛用于治疗急、慢性肝炎、药物肝损害、病毒性心肌炎等疾病。
为了确保复方苦参注射液的质量和疗效,对其质量进行控制是非常重要的。
本文综述了复方苦参注射液质量控制方法的研究进展。
目前,复方苦参注射液质量控制方法主要包括理化性质分析、成分分析、质量评价、药效评价等方面:1. 理化性质分析:通过测定复方苦参注射液的颜色、溶解度、比重、pH值等指标,可以初步了解药液的性质和稳定性。
2. 成分分析:复方苦参注射液中主要成分有多肽、生物碱、黄酮类等。
目前采用的方法主要有高效液相色谱法、气相色谱法、质谱法等,可以定量分析药液中各种成分的含量,为药物质量的控制提供依据。
3. 质量评价:药物的质量评价是一项重要的工作。
通过对复方苦参注射液的含量一致性、稳定性、杂质等方面进行检测和评价,可以确保药物的质量符合标准要求。
4. 药效评价:复方苦参注射液的药效主要通过动物实验和临床观察来评价。
动物实验可以评价药物的抗炎、解毒、止血、抑菌等作用,临床观察可以评价其治疗效果和不良反应。
在研究中,研究者还探索了一些新的质量控制方法:1. 药物分析技术的进步:近年来,随着仪器设备和药学分析技术的不断进步,新的分析技术被引入到复方苦参注射液的质量控制中。
采用超高效液相色谱法(UPLC)和高分辨质谱(HRMS)等技术,可以更快速、准确地分析和鉴定药液中的成分。
2. 药效物质标志物的研究:药效物质标志物是指与药效紧密相关的物质,可以作为评价药物质量和疗效的指标。
目前,一些研究通过筛选和鉴定药效物质标志物,建立了复方苦参注射液的质量评价方法。
复方苦参注射液质量控制方法主要包括理化性质分析、成分分析、质量评价和药效评价等方面。
随着科技的发展,新的分析技术和质量评价方法的应用,将进一步提高复方苦参注射液的质量控制水平。
苦参药理作用研究进展原雪,郭凯(中国药科大学生命科学与技术基地 ,江苏南京, 210038)E-mail:guokai3042@摘要: 目前,已经从苦参中分离得到生物碱、黄酮、挥发油和脂肪酸等多种成分,具有心血管、神经系统以及肝脏、皮肤等方面广泛的药理活性。
本文阐述了近年来对其药理活性的研究进展,为进一步研究和开发利用苦参提供参考。
关键字:苦参,药理作用,不良反应苦参为豆科多年生落叶亚灌木植物苦参Sophora flavescens Ait.的干燥根。
英文名为Lighiyellow Sophora Root,又名苦甘草、苦参草、苦豆根、西豆根、苦平子、野槐根、山槐根、干人参、苦骨等,是我国的传统中药之一。
我国各地均产,春秋两季采收,切片,晒干生用。
苦参性苦、寒。
有清热燥湿,杀虫,利尿的功效。
用于热痢,便血,黄疸尿闭,赤白带下,阴肿阴痒,湿疹,湿疮,皮肤瘙痒,疥癣麻风;外治滴虫性阴道炎。
不宜与藜芦同用。
由于其重要的药用价值和广泛的药理作用,苦参越来越引起人们的关注。
苦参的主要成分是氧化苦参碱、苦参碱、槐果碱等生物碱成分,二氢黄酮及二氢黄酮醇类等黄酮类成分,这是苦参目前发现的主要有效成分,也是多年来国内外学者广泛研究深入探讨的对象。
此外苦参还含有多种挥发油和脂肪酸等。
本文就近年来国内外对苦参主要药理作用的研究成果作一概述[1]。
1. 苦参药理作用1.1保肝作用苦参碱有抗肝炎、抗肝损伤、改善肝脏微循环、促进肝细胞再生、抑制乙肝病毒复制和免疫抑制作用。
1.1.1抗肝炎有关研究证明,苦参素能抑制乙肝病毒,促进肝功能恢复。
苦参素在体外试验中,发现对含有 HBV 基因的 2.2.15 细胞株分泌 HBsAg 有显著的抑制作用。
在乙肝病毒全基因组转基因小鼠动物模型中,抗乙肝病毒功能的研究表明,苦参素在体内确有抗乙肝病毒作用,可降低乙肝病毒转基因小鼠肝脏内 HBsAg、HBeAg 的含量[2]。
苦参碱抗乙型肝炎病毒的机理目前尚不明确,有学者认为其可能与调节机体免疫功能,增强Th淋巴细胞功能,改善和纠正免疫紊乱状态,使免疫系统识别和清除病毒的能力增强。
苦参药理学研究新进展前言苦参是一种传统草药,被广泛用于亚洲的中药治疗各种疾病,特别是皮肤病和风湿病。
近年来,随着现代药学技术的发展,对苦参所含的化学成分和其药理学活性的研究不断深入。
本文将简要概述苦参药理学研究的新进展。
苦参的生物活性成分苦参所含的主要生物活性成分为黄酮类化合物,包括苦参素、异黄酮、芦丁、山茱萸甙等。
这些化合物具有多种药理活性,如抗氧化、抗炎、抗肿瘤、抗菌、解热、镇痛等等。
抗氧化活性自由基是引起多种疾病的主要原因之一,如癌症、心脏病和中风。
苦参所含的化合物具有非常强的抗氧化活性,可以中和自由基,预防这些疾病的发生。
研究表明,苦参素可以通过抗氧化作用减轻脐静脉缺血导致的胎儿脑损伤。
抗炎活性苦参所含的芦丁和苦参素具有很好的抗炎活性,可以减轻炎症反应。
研究表明,这些天然化合物对慢性阻塞性肺疾病、类风湿性关节炎和骨质疏松等炎症性疾病有一定的治疗作用。
抗肿瘤活性苦参所含的异黄酮具有非常强的抗肿瘤活性。
它们可以通过对肿瘤细胞的凋亡、细胞周期的阻碍、细胞迁移的抑制等多种方式抑制肿瘤生长。
研究表明,苦参素对人类乳腺癌细胞具有抑制作用。
抗菌活性苦参所含的化合物对多种细菌、真菌、病毒和原虫具有一定的抗菌作用。
研究表明,苦参素可以通过抑制肺炎链球菌的DNA聚合酶和改变其细胞膜来达到抗菌的效果。
其他活性苦参还具有一系列其他的药理活性,如解热、镇痛、抑制纤溶酶等作用。
研究表明,苦参素可以减轻高渗脑病和改善骨质疏松症的症状。
临床应用目前,苦参药理学研究的的新进展已经被应用到了多个领域,如治疗癌症、心脑血管疾病、皮肤病和风湿病等。
例如,在乳腺癌细胞治疗方面,苦参素可以增强阿霉素和多柔比星的抗癌效果;在心血管疾病治疗方面,苦参素可以改善急性冠状动脉综合征患者的预后。
总结综上所述,苦参具有多种生物活性成分,包括抗氧化、抗炎、抗肿瘤、抗菌、解热、镇痛等作用。
目前,它已经成为了传统中药利用的重要来源之一,并且在临床应用中表现出很好的应用前景。
苦参中生物碱的提取及纯化工艺研究进展苦参(Sophora flavescens Aiton)是一种常见的中药材,广泛应用于传统药物和中成药中。
苦参中的生物碱是其主要活性成分,具有抗菌、抗炎、抗肿瘤等药理作用。
因此,提取和纯化苦参中的生物碱具有重要的研究价值和应用前景。
本文将综述苦参中生物碱的提取和纯化工艺研究进展。
苦参中主要含有多种生物碱,如苦参碱、苦参素、大黄素等。
目前,常用的提取方法主要包括水煎膏剂提取法、溶剂提取法和微波辅助提取法等。
水煎膏剂提取法是一种常见的传统提取方法,主要通过将苦参粉末与水煎煮,然后浓缩、过滤和析出等步骤获得苦参提取物。
水煎膏剂提取法操作简单、成本低廉,但其提取效果有限,且存在易受环境条件影响、提取物稳定性差等缺点。
溶剂提取法是一种常规的苦参提取方法,常用的溶剂包括乙醇、甲醇、乙酸乙酯等。
该方法可以显著提高提取效果,但同时也会带来一些问题,如溶剂残留、环境污染等。
因此,需要对溶剂提取法进行优化和改进,减少对环境的影响。
微波辅助提取法是近年来发展起来的一种新型提取方法,其主要原理是利用微波的加热作用加速提取过程。
微波辅助提取法具有提取速度快、提取效果好的优点,已经在苦参提取中得到了广泛应用。
然而,目前关于苦参微波辅助提取法的研究仍较少,有待进一步深入研究。
苦参中生物碱的纯化工艺主要包括溶剂分配法、硅胶柱层析法、高效液相色谱法等。
其中,溶剂分配法是一种常用的纯化方法,通过溶剂的不同极性和沸点差异,实现苦参中生物碱的纯化。
硅胶柱层析法是一种较为经典的纯化方法,通过利用硅胶的吸附和解吸作用,将苦参中生物碱与其他杂质分离。
高效液相色谱法是一种高效、快速的纯化方法,已经得到了广泛应用。
值得注意的是,纯化工艺的选择需要根据苦参中生物碱的性质和目标纯度的要求来确定。
总的来说,针对苦参中生物碱的提取和纯化工艺,目前已有多种方法和技术可供选择。
然而,仍然存在一些问题需要进一步研究和改进,如提取效果和纯化效果的提高、环境友好性等。
苦参碱的研究进展苦参碱(Matrine)是一种从苦参(Sophora flavescens)中提取的天然化合物,已经在中国传统医学中使用了几百年。
它具有广泛的药理活性,包括抗炎、抗病毒、抗菌、抗肿瘤和抗心脏病等作用。
近年来,苦参碱的研究领域得到了广泛的关注,本文将综述其研究进展。
苦参碱具有抗炎作用,可以抑制炎症介质的释放和细胞的嗜中性粒细胞浸润。
研究发现,苦参碱通过抑制炎症信号通路的活化和细胞因子的产生,可以减轻炎症反应,并在炎症相关疾病的治疗中显示出潜在的疗效。
此外,苦参碱还表现出显著的抗病毒活性。
研究发现,苦参碱可以抑制病毒的复制和感染,并通过调节宿主细胞的免疫应答来增强抵抗力。
尤其是在临床上广泛应用的乙型肝炎病毒(HBV)感染治疗中,苦参碱显示出较好的抗病毒效果。
此外,苦参碱还具有抗菌作用,对多种致病菌具有抑制作用,包括革兰阳性菌和革兰阴性菌。
研究发现,苦参碱可以干扰细菌的生物膜形成、抑制酶活性,进而破坏菌体结构和代谢活性,从而实现抗菌效果。
苦参碱还被发现具有抗肿瘤活性。
它可以抑制肿瘤细胞的生长和扩散,并通过诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞来发挥抗肿瘤作用。
研究结果显示,苦参碱在多种肿瘤类型中都显示出较好的抗肿瘤效果,包括乳腺癌、肺癌、肝癌和结直肠癌等。
此外,苦参碱还表现出心脏保护作用。
研究发现,苦参碱可以减少心肌缺血再灌注损伤,并通过抑制炎症反应和氧化应激来改善心肌功能。
此外,苦参碱还可以抑制血小板聚集和平滑肌细胞增殖,从而减少血栓形成和血管病变。
总结而言,苦参碱具有抗炎、抗病毒、抗菌、抗肿瘤和抗心脏病的多种作用,显示出明显的药理活性和临床应用前景。
然而,尽管苦参碱研究取得了一定的进展,但仍然存在一些问题需要解决,包括化学结构修饰、药物输送系统的设计和药物代谢动力学等。
因此,进一步的研究和临床试验还是必要的,以便更好地了解和利用苦参碱的药理效应。
现阶段对于苦参的研究,已经初步从其内部分化出苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱、黄酮类化合物苦参醇A,B,C、挥发油类以及氧化槐果碱等化合物,在其成分分析方法研究中则需涉及:定量薄层色谱扫描法、中和法、酸性染料比色法、高分离度液相色谱法以及高效毛细管电泳法等。
为此本文对此类质检分析方式进行明确说明。
一、苦参成分分析(1)生物碱类:苦参中含有大量生物碱,通过将其从苦参中提取研究,现已被证实已有30余种生物碱。
其主要生物碱成分为:苦参碱和氧化苦参碱,此外还含有羟基苦参碱、N-甲基金雀花碱、安娜吉碱、巴普叶碱和去氢苦参碱(羽扇豆碱)等。
在苦参生物碱中苦参碱、氧化苦参碱、氧化槐果碱、槐定碱、安那吉碱等,则多数作为作为苦参质量控制的指标成分[1]。
(2)黄酮类:苦参中黄酮类化合物是其重要组成部分,苦参中被分离的黄酮类在其种类区分上可为50余种,且其中多数化合物于A环上均存有异戊烯基侧链。
同时还可区分为二羟四氢黄酮和二羟基黄酮类,还有少部分的黄酮类:黄腐醇、异黄腐醇、5-三羟-7-甲氧-8-异戊烯基黄酮、8-异戊烯基山柰酚等[2]。
例如黄酮醇类的异去氢淫羊藿素、苦参醇C、苦参醇等;二氢黄酮类的异黄腐醇、苦参醇、降苦参醇、槐属二氢黄酮B、苦参醇A-B、苦参醇E-F、苦参醇H-N、5-甲氧基-7等;异黄酮类的芒柄花素、毛蕊异黄酮、7-甲氧基-4'-羟基异黄酮等;查尔酮类的黄腐醇、苦参啶醇,多环系黄酮类的三叶豆紫檀苷、高丽槐素等[3]。
(3)挥发油及脂肪酸类:在人类日常活动中,脂肪酸作为其日常维系营养机能的必需品,据相关研究报道,脂肪酸能够对部分病症的预防和改善有着积极作用。
其中亚麻酸可以降低体循环的动脉血压,降血脂,加强智力,提升记忆力,保护视力,改善睡觉。
临床上常用于医治睡觉深度,高体循环的动脉血压,防止心肌堵塞,脑堵塞,脑出血性卒中[4]。
苦参中活性成分除了生物碱类、黄酮类外,在强酸型阳离子交换树脂柱层析下还存有一定含量游离氨基酸,如丙氨酸、天冬氨酸、谷氨酸、甘氨酸、组氨酸、异亮氨酸,其中脯氨酸和天冬氨酸是其特征氨基酸[5]。
苏佳昇,李晓霞,蒋雅娴,等.苦参化学成分与药理作用研究进展[J ].湖北农业科学,2021,60(1):5-9.收稿日期:2020-01-15基金项目:广西科技重大专项(桂科AA18126003)作者简介:苏佳昇(1995-),男,湖南常德人,在读硕士研究生,研究方向为中药、民族药的新剂型、新制剂,(电话)131********(电子信箱)942577051@ ;通信作者,王志萍(1965-),女,广西三江人,教授,主要从事中药、民族药的新剂型、新制剂的研制与开发,(电子信箱)318007460@ 。
苦参(Sophorae flavescentis radix )为豆科植物苦参(Sophora flavescens Ait .)的干燥根。
苦参喜阳,在中国分布较广,在广西、内蒙古、河南、河北、四川、云南等地均有分布,具有很长的用药历史,其主要生于山坡、沙地草坡灌木林中或田野附近,海拔1500m 以下。
印度、日本、朝鲜、俄罗斯西伯利亚地区也有分布[1]。
《本草纲目》记载:“苦参、黄柏之苦寒,皆能补肾,盖取其苦燥湿,寒除热也。
热生风,湿生虫,故又能治风杀虫。
惟肾水弱而相火胜者用之相宜,若火衰精冷,真元不足,及年高之人不可用也。
”《神农本草经》记载:“主心腹结气,症瘕积聚,黄疸,溺有余沥,逐水,除痈肿,补中,明目止泪。
”《滇南本草》记载:“凉血,解热毒,疥癞,脓窠疮毒。
疗皮肤瘙痒,血风癣疮,顽皮白屑,肠风下血,便血。
消风,消肿毒,痰毒。
”苦参性寒,味苦,归心、肝、胃、大肠、膀胱经,用于热痢,便血,黄疸尿闭,赤白带下,阴肿阴痒,湿疹,湿疮,皮肤瘙痒,疥癣麻风,外治滴虫性阴道炎等症[2]。
苦参根中主要含有生物碱类和黄酮类成分,其他成分占比相对较少[3]。
近年来,许多研究表明苦参还具有抗炎、抗肿瘤、抑菌、镇痛等多种药理活性[4,5]。
本文总结了苦参的化学成分、药理作用和临床应用的研究进展,以期为苦参的进一步研究和开发利用提供参考。
苦参现代研究进展苦参(Sophora flavescens)是传统中药材中常用的药用植物之一,也是中医常用的清热解毒、活血祛瘀药材。
它属于豆科植物,主要分布于中国、朝鲜和日本等地。
近年来,由于苦参中含有丰富的生物活性成分,其药理学和医学研究逐渐得到了广泛的关注和重视。
以下是苦参现代研究的一些重要进展:苦参中主要活性成分的研究:苦参中主要含有苦参碱、苦参酮、咯哩酮类、黄酮类、黄降类以及多种植物生物碱等活性成分。
这些成分具有广泛的生物活性,如抗炎、抗菌、抗氧化、抗肿瘤、抗病毒等作用。
目前有关苦参中主要活性成分的提取和分离研究已经取得了一系列进展,为进一步研究苦参的药理学作用提供了重要的基础。
苦参的抗肿瘤作用研究:苦参中的活性成分具有很好的抗肿瘤作用。
研究发现,苦参碱能够通过调节肿瘤细胞凋亡、细胞周期、抑制肿瘤血管生成等多种机制对肿瘤生长产生抑制作用。
此外,苦参中的苦参酮也被证明具有抗肿瘤活性。
因此,苦参作为一种潜在的抗肿瘤药物吸引了广泛的研究兴趣。
苦参的抗炎和免疫调节作用研究:苦参中的多种活性成分具有显著的抗炎和免疫调节作用。
研究发现,苦参酮可以通过抑制炎症介质的释放,减轻炎症反应。
此外,苦参中的黄酮类化合物具有抗氧化和抗炎作用,可以调节免疫系统功能,提高机体的免疫力。
因此,苦参被认为是一种具有抗炎和免疫调节作用的潜在药物。
苦参对心血管疾病和代谢性疾病的影响研究:近年来的研究表明,苦参具有一定的降血脂、降血压和抗动脉粥样硬化作用,能够改善心血管疾病患者的病情。
此外,苦参对于糖尿病、肝脏疾病等代谢性疾病也具有一定的治疗效果。
这些研究结果进一步验证了苦参具有多种药理学功效的潜力。
苦参的副作用和毒性研究:虽然苦参具有多种药理学功效,但其研究过程中也发现了一些不良反应和毒性。
苦参中的一些活性成分具有一定的毒性,例如苦参碱对中枢神经系统有一定的抑制作用。
因此,在临床应用苦参时需要谨慎选择剂量,并结合患者的具体情况进行合理应用。
苦参中的化学成分以及药理作用的研究进展摘要:本文通过对近年来研究关于苦参的化学成分,及其药理作用的文献进行查阅和整理,并对其进行了综述。
关键词:苦参;化学成分;药理作用Research Process on the Chemical Compounds andPharmacology of Sophora FlavescensAbstract:This article review and consolidation the literature of research on the chemical composition of sophora, and its pharmacological effects in recent years, then summarise them into a paper.Key words:Sophora;chemical composition;pharmacological effects前言苦参是常用中药之一,始载于《神农本草经》,列为中品。
别名苦骨、川参、草槐、地槐等。
为豆科植物槐属苦参(Sophora flavescens A it.)的干燥根。
苦参为落叶半灌木,高1.5-3m。
根圆柱状,外皮黄白色。
茎直立,多分枝,具纵沟;幼枝被疏毛,后变无毛。
奇数羽状复叶,长20-25cm,互生;小叶15-29片,叶片呈披针形至线状披针形,长3-4cm,宽1.2-2cm,先端渐尖,基部圆,有短柄,全缘,背面密生平贴柔毛;托叶线形。
总状花序顶生,长15-20cm,被短毛,苞片线形;萼钟状,扁平,长6-7mm,5浅裂;花冠蝶形,淡黄白色;旗瓣匙形,翼瓣无耳,与龙骨瓣等长;雄蕊10,花丝分离;子房柄被细毛,柱头圆形。
荚果线形,先端具长喙,成熟时不开裂,长5-8cm。
种子间微缢缩,呈不明显的串珠状,疏生短柔毛,种子3-7颗,为黑色近球形。
花期6-7月,果期在7-9月。
doi:10.11751/ISSN.1002-1280.2019.10.10苦参的化学成分㊁药理作用及炮制方法的研究进展王圳伊1,王露露2,张晶1,2∗(1.吉林农业大学中药材学院,长春130118;㊀2.长春科技学院医药学院,长春130600)[收稿日期]2019-06-25㊀[文献标识码]A㊀[文章编号]1002-1280(2019)10-0071-09㊀[中图分类号]S853.7[摘㊀要]㊀苦参是一种传统中药,其主要成分为黄酮类及生物碱类物质,具有清热解毒,抗炎镇痛等药理作用,其炮制方法众多㊂本文就国内外近些年对苦参的化学成分,药理作用及加工炮制方法的研究进展进行了综述,为对其进一步开发利用提供参考㊂[关键词]㊀苦参;化学成分;药理作用;炮制方法;综述作者简介:王圳伊,硕士研究生,从事天然产物化学研究㊂通讯作者:张晶㊂E-mail:zhjing@163.comAdvancesinResearchonChemicalConstituents,PharmacologicalEffectsandProcessingMethodsofSophoraFlavescensWANGZhen-yi1,WANGLu-lu2,ZHANGJing1,2∗(1.CollegeofChineseMedicinalMaterials,JilinAgricultureUniversity,Changchun130118,China;2.collegeofmedicine,ChangchunUniversityofscienceandtechnology,Changchun130600,China)㊀㊀Correspondingauthor:ZHANGJing,E-mail:zhjing@163.com.Abstract:SophoraflavescensisatraditionalChinesemedicine.Itiscomposedofflavonoidsandalkaloids.Ithasthepharmacologicaleffectsofclearingawayheat,detoxification,anti-inflammationandanalgesia.Therearemanyprocessingmethods.Inthispaper,theresearchprogressofchemicalconstituents,pharmacologicaleffectsandprocessingmethodsofSophoraflavescensinrecentyearsathomeandabroadwerereviewed,whichcouldprovidereferenceforitsfurtherdevelopmentandutilization.Keywords:Sophoraflavescens;chemicalcomposition;pharmacologicaleffects;processingmethod;review㊀㊀苦参是豆科(Leguminosae)槐属(Sophora)植物苦参(SophoraeflavescentisAit)的干燥根,别名苦豆子,干人参,山槐根等,‘神农本草经“将其列为中品[1]㊂苦参喜阳,在我国分布较广,在内蒙古㊁河南㊁河北㊁安徽㊁山东㊁山西㊁贵州以及四川等地均有种植,其具有很长的用药历史, 苦以味名,参以功名 是‘本草纲目“对苦参的评价[2]㊂苦参根中主要含有黄酮类及生物碱类成分,其它成分占比相对较少[3],其性寒,味苦,具有清热解毒,抗炎镇痛,抗肿瘤等多种药理活性[4-5]㊂古代苦参入药有众多炮制手段,现代多经产地加工后入药[6]㊂作者对近些年来国内外关于苦参的化学成分㊁药理作用及炮制方法等方面的相关研究进展进行综述,旨在更深入的开发利用苦参中的活性物质㊂1 苦参的化学成分近年来,随着对苦参药理活性研究的不断深入,关于苦参化学成分的研究也越来越广泛㊂苦参的化学成分主要包括黄酮类㊁生物碱类㊁苯丙素类㊁脂肪酸类㊁萜类等[7]㊂苦参根中化学成分众多[8],黄酮类和生物碱类被认为是其主要的生物活性成分[3]㊂1.1㊀黄酮类成分㊀迄今为止从苦参根中分离出的黄酮类成分的骨架包括二氢黄酮类,二氢黄酮醇类,查尔酮类,异黄酮类,二氢异黄酮类,高异黄酮类[9]㊂其中以二氢黄酮和二氢黄酮醇类成分居多[10]㊂1.1.1㊀二氢黄酮类㊀二氢黄酮为黄酮类C2-3位的双键氢化后的衍生物㊂苦参中含有众多二氢黄酮类化合物,主要包括苦参醇A㊁B㊁E㊁F㊁P㊁Q㊁R㊁S㊁T㊁U㊁V㊁W㊁苦参黄素㊁异苦参黄素㊁2ᶄ-甲氧基苦参酮㊁苦参醇㊁降基参醇㊁新苦参醇㊁异黄腐醇㊁勒奇黄烷酮A㊁G㊁槐黄酮B㊁G㊁K㊁L㊁(+)-降基参醇酮㊁柚皮素㊁5-甲氧基-7,2ᶄ,4ᶄ-三羟基-8-异戊烯基-黄烷酮㊁柚皮素⁃7⁃O⁃β⁃D⁃葡萄糖基-4ᶄ⁃O⁃β⁃D⁃葡萄糖苷㊁(2S)-7,4ᶄ-二羟基-5-甲氧基-8-(γ,γ-二甲烯丙基)-二氢黄酮㊁4ᶄ-羟基茄红素,8-(3-羟甲基-2-丁烯烯基)-5,7,2ᶄ,4ᶄ-四羟基黄酮㊁槐黄烷酮B㊁K㊁G㊁L㊁2,3-二羟基-4ᶄ-甲氧基二氢黄酮⁃7⁃O⁃β⁃D⁃木糖-(1ң6)⁃β⁃D⁃吡喃葡萄糖苷㊁7-羟基-4ᶄ-甲氧基-二氢黄酮-3ᶄ-O⁃β⁃D⁃吡喃葡萄糖苷等[11-27]㊂1.1.2㊀二氢黄酮醇类㊀二氢黄酮醇类为黄酮类C2-3位的双键氢化后且在黄酮基本母核的C3位上连有羟基㊂近年来,国内外学者从苦参中分离得到多种二氢黄酮醇类化合物,主要包括苦参醇H㊁I㊁J㊁K㊁L㊁M㊁N㊁X㊁考萨莫醇A㊁(2R,3R)-8-薰衣草基-5,7,4ᶄ-三羟基-2ᶄ-甲氧基二氢黄酮醇㊁(2R,3R)-8-异戊烯基-7,2ᶄ,4ᶄ-三羟基-5-甲氧基二氢黄酮醇㊁(2R,3R)-8-异戊烯基-7,4ᶄ-二羟基-5-甲氧基二氢黄酮醇等[28-32]㊂1.1.3㊀黄酮醇类㊀黄酮醇类是指含有2-苯基-3-羟基(或含氧取代)苯骈γ-吡喃酮(2-苯基-3-羟基-色原酮)类化合物,是各类黄酮化合物中数量最多㊁分布最广泛的一类㊂苦参中的黄酮醇类化合物主要包括苦参醇C㊁G㊁5-甲基苦参醇C㊁去甲去水淫羊藿黄素㊁异去水淫羊藿黄素㊁槐黄醇㊁8-薰衣草醇山奈酚㊁8-异戊烯基山奈酚㊁5-去羟山奈酚㊁槲皮素㊁芦丁㊁柠檬苦素㊁去甲去水淫羊藿黄素㊁异去水淫羊藿黄素等[11-17]㊂1.1.4㊀查尔酮类㊀查尔酮别名为二苯基丙烯酮,是天然产物中常见的一类化合物㊂苦参中分离出的查尔酮类化合物主要为苦参啶㊁苦参醇D㊁苦参二醇㊁黄腐酚㊁2ᶄ,4-二羟基-4ᶄ,6ᶄ-二甲氧基查尔酮㊁环苦苷㊁狭叶槐查尔酮等[12,22,39]㊂1.1.5㊀异黄酮类㊀异黄酮,是植物苯丙氨酸代谢过程中,由肉桂酰辅酶A侧链延长后环化形成以苯色酮环为基础的酚类化合物,其3-苯基衍生物即为异黄酮㊂苦参中的异黄酮类化合物众多,主要为芒柄花黄素㊁苦参醇O㊁3ᶄ-羟基苦参醇O㊁大豆素㊁大豆素⁃7⁃O⁃β⁃D⁃木糖⁃(1ң6)⁃β⁃D⁃吡喃葡萄糖苷㊁3ᶄ-羟基-4ᶄ-甲氧基-异黄酮⁃7⁃O⁃β⁃D⁃芹糖-(1ң6)-β⁃D⁃吡喃葡萄糖苷㊁3ᶄ⁃甲氧基-4ᶄ-羟基-异黄酮⁃7⁃O⁃β⁃D⁃木糖-(1ң6)⁃β⁃D⁃吡喃葡萄糖苷㊁4ᶄ-羟基-异黄酮⁃7⁃O⁃β⁃D⁃芹糖-(1ң6)⁃β⁃D⁃吡喃葡萄糖苷㊁3ᶄ-甲氧基-4ᶄ-羟基-异黄酮⁃7⁃O⁃β⁃D⁃芹糖-(1ң6)⁃β⁃D⁃吡喃葡萄糖苷㊁3ᶄ,4ᶄ-二羟基-异黄酮⁃7⁃O⁃β⁃D⁃吡喃葡萄糖苷㊁4ᶄ-羟基-5ᶄ-甲氧基-异黄酮-3ᶄ-O⁃β⁃D⁃吡喃葡萄糖苷㊁4ᶄ-甲氧基-异黄酮⁃7⁃O⁃β⁃D⁃芹糖-(1ң6)⁃β⁃D⁃吡喃葡萄糖苷㊁芒柄花苷㊁5,4ᶄ-二羟基-异黄酮⁃7⁃O⁃β⁃D⁃芹糖-(1ң6)⁃β⁃D⁃吡喃葡萄糖苷㊁5,4ᶄ-二羟基-异黄酮⁃7⁃O⁃β⁃D⁃木糖-(1ң6)⁃β⁃D⁃吡喃葡萄糖苷㊁5-羟基-4ᶄ-甲氧基-异黄酮⁃7⁃O⁃β⁃D⁃木糖-(1ң6)⁃β⁃D⁃吡喃葡萄糖苷㊁5-羟基-4ᶄ-甲氧基-异黄酮⁃7⁃O⁃β⁃D⁃芹糖-(1ң6)⁃β⁃D⁃吡喃葡萄糖苷㊁7-甲氧基-4ᶄ-羟基异黄酮㊁毛蕊异黄酮㊁假黄连苷元㊁假白屈菜素⁃7⁃O⁃β⁃D⁃木糖-(1ң6)⁃β⁃D⁃吡喃葡萄糖苷㊁赝靛黄素㊁赝靛黄素⁃7⁃O⁃β⁃D⁃木糖-(1ң6)⁃β⁃D⁃吡喃葡萄糖苷等[19-27]㊂1.1.6㊀二氢异黄酮类㊀二氢异黄酮类又称异黄烷酮,此类化合物可看作是异黄酮类C2-C3双键被氧化的一类化合物㊂近年来,从苦参中分离出的二氢异黄酮类化合物主要有L-高丽槐素㊁紫檀素㊁三叶豆紫檀苷㊁三叶豆紫檀-6ᶄ-单乙酸酯㊁3-羟基-4-甲氧基-8,9-亚甲基二氧基紫檀烷㊁高丽怀素⁃7⁃O⁃β⁃D⁃芹糖-(1ң6)⁃β⁃D⁃吡喃葡萄糖苷㊁苦参素㊁美迪紫檀素-3-O⁃β⁃D⁃芹糖-(1ң6)⁃β⁃D⁃吡喃葡萄糖苷㊁苦参素A㊁B㊁C㊁D㊁7-羟基-4ᶄ-甲氧基-二氢黄酮-3ᶄ-O⁃β⁃D⁃吡喃葡萄糖苷㊁2,3-二羟基-4ᶄ-甲氧基二氢黄酮⁃7⁃O⁃β⁃D⁃木糖-(1ң6)⁃β⁃D⁃吡喃葡萄糖苷㊁2,3-二羟基-4ᶄ-甲氧基二氢黄酮⁃7⁃O⁃β⁃D⁃芹糖-(1ң6)⁃β⁃D⁃吡喃葡萄糖苷等[27-39]㊂1.1.7㊀高异黄酮类㊀高异黄酮类化合物与异黄酮相比,其在B环和C环之间多了一个-CH2-的结构,从苦参中分离出的此类化合物较少㊂研究人员从苦参中分离出2,3,4ᶄ-三羟基-高异黄酮⁃7⁃O⁃β⁃D⁃吡喃葡萄糖苷和2,3–二羟基-4ᶄ-甲氧基-高异黄酮-7-O-木糖苷两种高异黄酮㊂1.1.8㊀双黄酮类㊀双黄酮类化合物是由二分子黄酮衍生物通过C-C键或C-O-C键聚合而成的二聚物㊂研究人员从苦参中分离出槐黄素A和槐黄素B两个双黄酮㊂1.1.9㊀其他㊀苦参中还含有其他黄酮类化合物,主要包括5,7-二羟基-8-薰衣草基黄酮㊁5,7-二羟基-8(r,r-二甲基烯丙基)黄酮㊁苜蓿内酯㊁sophoradione㊁墨沙酮-4-O⁃β⁃D⁃吡喃葡萄糖苷等[22,30]㊂1.2㊀生物碱类成分㊀至今,已从苦参中分离出众多生物碱,包括喹诺里西啶类生物碱,哌啶类生物碱,甾体类生物碱[40-49]㊂其中,喹诺里西啶类包括苦参碱㊁氧化苦参碱㊁异苦参碱㊁别苦参碱㊁顺式新苦参碱㊁反式新苦参碱㊁槐果碱㊁氧化槐果碱㊁槐定碱㊁异槐定碱㊁槐醇㊁氧化槐醇㊁臭豆碱㊁金雀花碱㊁N-甲基金雀花碱㊁17β-羟基槐定碱㊁(+)-9α-羟基苦参碱㊁(-)-14β-羟基苦参碱㊁9α-羟基槐果碱㊁9α-羟基氧化槐果碱㊁12α-羟基槐果碱㊁7,11-去氢苦参碱㊁槐胺碱㊁9α-羟基槐胺碱㊁莱曼碱㊁7,8-二去氢槐胺碱㊁13,14-二去氢槐定碱㊁5α-羟基槐果碱㊁5α,9α-二羟基苦参碱㊁异槐果碱㊁菱叶黄花碱㊁羽扇豆碱㊁5,6-去氢羽扇豆碱㊁赝靛叶碱㊁黄叶槐碱㊁(-)-9α-hydroxy-7,11-de⁃hydromatrine㊁(-)-leontalbinineN-oxide㊁(-)-12-乙基槐胺㊁tetrahydroneosophoramine㊁N-氧化槐根碱㊁右旋别苦参碱㊁右旋异苦参碱㊁右旋槐花醇㊁(+)槐花醇-N-氧化物㊁左旋槐根碱㊁左旋槐胺碱㊁鹰嘴豆素A㊁5,6-去氢白羽扇豆碱等[40-46]㊂哌啶类包括异苦参胺碱[47]和苦参胺碱[48]㊂甾体类生物碱为flavascensine[49]㊂1.3㊀苯丙素类成分㊀近年来,从苦参中分离出的苯丙素类化合物有松柏苷[38],枸橼苦素A㊁B,伞形花内酯,紫丁香苷,(3R,4S)-6,4ᶄ,-二羟基-7-甲氧基香豆素,7-甲氧基香豆素[39],5ᶄ-甲氧基-二氢去氢二愈创木基,二氢去氢二愈创木基[50],(+)-紫丁香树脂酚,(3R,4S)-6,4ᶄ-5,7,3ᶄ,5ᶄ-四甲氧基-3,4-二氢芳基柰二酸-(二)-十六烷酯[36],芥子酸[51]㊂1.4㊀萜类及甾醇类成分㊀从苦参中分离出的萜类成分有大豆皂苷㊁苦参皂苷Ⅰ㊁Ⅱ㊁Ⅲ㊁Ⅳ㊁羽扇豆烯酮㊁β-香树酯醇[52]㊂甾醇类有β-谷甾醇和大豆甾醇B[51]㊂1.5㊀其他成分㊀除上述成分外,苦参中还含有脂肪酸类㊁醌类以及氨基酸类物质[52],牛克彦等[53]利用GC-MS分析得到12个脂肪酸,其中亚麻酸和亚油酸为人体必需脂肪酸,且含量较高㊂醌类如苦参醌A[54]㊂氨基酸主要为脯氨酸和天冬氨酸等十余种[55]㊂2 苦参的药理作用目前,对苦参的基础研究较多,苦参碱与氧化苦参碱的抗炎镇痛,抗肿瘤[2]的效果显著,现将苦参中活性成分的药理作用概括如下㊂2.1㊀抗炎镇痛㊀钱利武[56]等研究结果发现,苦参碱能有效缓解小鼠耳廓肿胀,40mg/kg的苦参碱能有效减少小鼠扭体次数并缓解因醋酸刺激腹腔黏膜引起的疼痛反应,苦参具有一定的抗炎镇痛作用㊂据报道[57],苦参中的黄酮类化合物能抑制慢性炎症反应和抑制促炎分子COX-2,iNOS和IL-6,在一定程度上有助于体内的抗炎活性,表明其可能有治疗风湿性关节炎等慢性炎症性疾病的潜力㊂2.2㊀抗肿瘤㊀据报道[58],苦参总黄酮是抗肿瘤的有效药物,其能够有效抑制小鼠H22肝癌㊁Lewis肺癌㊁S180肉瘤生长,同时使人非小细胞肺癌H460和人食管癌Eca-109裸小鼠移植肿瘤生长缓慢㊂从苦参中分离的去甲基羟色胺,通过抑制增殖,迁移和侵袭,在U87MG细胞中显示出抗肿瘤活性[59]㊂氧化苦参碱通过改变细胞周期和凋亡调节因子的表达,有效抑制恶性胶质瘤细胞的增殖和侵袭,促进其凋亡,为恶性胶质瘤提供了一种新的治疗策略[60]㊂2.3㊀对免疫系统的影响㊀呙爱秀等[61]通过给免疫低下小鼠注射苦参碱,发现其能增强网状内皮系统吞噬廓清能力,抑制T淋巴细胞酯酶染色率,增强免疫低下小鼠非特异性免疫,并明显抑制其细胞免疫㊂有研究表明[62],苦参多糖参与了体外的免疫调节作用,表现出强大的免疫增强特性,如增强腹膜巨噬细胞的吞噬活性,提高NO的产量并激活iNOS活性㊂2.4㊀抑菌作用㊀杜思邈等[63]研究发现苦参总黄酮和总生物碱提取物对金黄色葡萄球菌,大肠埃希菌,白色葡萄球菌等菌株具有抑菌及杀菌作用㊂孙磊等[64]通过药敏实验发现,苦参总生物碱抑菌作用强于各单体生物碱,且对金黄色葡萄球菌的抑菌效果最强㊂李媛媛等[65]对氧化苦参碱的抑菌活性进行检测,结果显示氧化苦参碱可以抑制大肠埃希菌的生长,其抑菌作用可随氧化苦参碱用药时间的增长与用药剂量的增加而增强㊂张爱君等[66]采用液体稀释法研究氧化苦参碱对耐甲氧西林葡萄球菌和甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌的作用,结果显示氧化苦参碱对两者均有抑菌作用,体外抗菌活性很高㊂2.5㊀抗病毒作用㊀病毒由一种核酸分子(DNA或RNA)与蛋白质构成或仅由蛋白质构成(如朊病毒)㊂陈佳欣[67]报道,这4种苦参碱类生物碱在100㊁200mg/L浓度时能抑制HepG-2.2.15分泌HBsAg㊁HBeAg和细胞内乙肝病毒的DNA复制,其中槐定碱抗乙肝病毒作用优于氧化苦参碱㊁苦参碱和槐果碱,也优于同浓度的拉米夫定,且氧化苦参碱更为安全㊁有效㊂2.6㊀其他㊀此外,苦参中活性成分还有多种其他药理作用㊂2014年,Xu等研究人员[68]发现硫代苦参碱能够显著抑制肝纤维化的形成,并且能够降低相关联的蛋白激酶B(ProteinKinaseB,Akt)的磷酸化㊂肖瑛等[69]研究表明氧化苦参碱可抑制大鼠的血糖上升,能够预防因糖尿病引发的并发症㊂JeongGS[70]等检测苦参薰衣草基黄烷酮(2S)-2ᶄ-甲氧基苦参酮㊁槐黄烷酮G对谷氨酸诱导的小鼠海马神经元细胞系中HT22细胞永生化细胞氧化应激的保护作用,结果表明,苦参中黄酮化合物可能经由HO-1的诱导作用对谷氨酸所致神经毒性产生保护作用㊂3 苦参的加工炮制方法苦参传统炮制方法众多,现代多经产地加工后入药[71]㊂3.1㊀加工方法㊀麻印莲等[71]研究发现产地加工方法在苦参饮片加工炮制过程中能够缩短的软化时间,维持饮片质量的稳定,是一种满足饮片规范化生产的优良炮制方法㊂岳琳等[72]比较了苦参一体化加工与传统加工方式生产的饮片功效,发现两者在解热和抗炎等方面存在相似性,而且一体化加工方式缩短了生产周期并保证了饮片质量,有效地规范了苦参饮片的生产,具有广泛应用推广价值㊂3.2㊀切制㊀传统的苦参炮制工艺多以少泡多润为原则,会导致其质量良莠不齐,临床疗效产生差异[73]㊂李月侠[74]等通过正交实验设计得出苦参最佳切制工艺为浸泡30min,闷润至透,切片厚度3mm,干燥温度为80ħ㊂此工艺能够有效保证苦参饮片的质量㊂3.3㊀炒制㊀江海燕[75]等研究表明苦参炮制品中以炒炭品的苦参碱含量最高,生品含量最低;氧化苦参碱以生品含量最高,而炒炭品含量最低㊂常楚瑞[76]等对苦参不同炮制品的生物总碱含量进行测定,并建立苦参生物碱HPLC指纹图谱,发现不同炒制方法会影响苦参生物碱的含量,其中麸炒有利于苦参生物碱的提取,炒炭使生物总碱含量降低;HPLC结果表明苦参生品及7种炮制品之间指纹图谱存在一定差异,主要表现在化学成分含量的增加或者减少,说明苦参不同炮制方法对其含主要化学成分只有量变无质变影响,可以为苦参炮制工艺的优化提供参考依据㊂3.4㊀醋制㊀研究人员[77]发现口服使用苦参生品的乙醇提取物具有急性口腔毒性特征,采用酒制和醋制苦参的方法可减轻这种毒性作用,实验证明炮制过的苦参乙醇提取物因降低其金雀花碱的含量而提高临床应用㊂3.5㊀酒炙㊀夏艺等[78]采用HPLC法测定酒炙苦参中苦参碱㊁氧化槐果碱㊁氧化苦参碱三种生物碱的含量,结果表明酒炙苦参饮片与苦参饮片相比,苦参碱和氧化槐果碱的含量变化不明显,但氧化苦参碱的含量明显减低,说明酒炙对苦参中生物碱成分的含量确有影响,并且有必要对酒炙苦参饮片进行质量控制,但这种含量与药性之间的相关性尚待进一步研究㊂4㊀展㊀望国内外的研究人员对苦参的化学成分,药理作用等进行了大量研究,取得了一定的成果,人们对苦参的需要也越来越多㊂随着苦参需求量的日益增加,苦参资源的保护也应被重视㊂为此,建立规范化栽培种植基地是保护苦参资源的有效手段之一㊂苦参药理活性的研究应该与中医理论相结合,从苦参多种化学成分中找到苦参传统功效的物质基础,如苦参的清热燥湿的活性成分㊁杀虫和利尿作用的物质基础等及其生物碱生物活性研究的范围,也提高了其生物活性研究的意义和价值㊂此外,还需加强对苦参的质量控制㊂首先,加强对苦参药材及其饮片质量的监督管理,制定苦参药材栽培种植㊁采收加工㊁炮制与储藏的生产管理规范㊂因此,我们需要在中医药理论的指导下,加强对苦参活性成分,药理作用及炮制方法的研究,合理开发资源,推动中医药产业的蓬勃发展㊂参考文献:[1]㊀中国科学院‘中国植物志“编辑委员会.中国植物志,第40卷[S].EditorialBoardoftheChineseFloraoftheChineseAcademyofSciences.FloraofChina,Volume40[S].[2]㊀国家药典委员会.中国人民共和国药典(一部)[M].北京:中国医药科技出版社,2015:203.ChinesePharmacopoeiaCommission.PharmacopoeiaofthePeo⁃pleᶄsRepublicofChina(PartI)[M].Beijing:ChinaMedicalScienceandTechnologyPublishingHouse,2015:203.[3]㊀WuY,ShaoQ,ZhenZ,etal.Determinationofquinolizidineal⁃kaloidsinSophoraflavescensanditspreparationusingcapillarye⁃lectrophoresis[J].BiomedicalChromatography,2010,20(5):446-450.[4]㊀AslıTetikVardarlı,ZekeriyaDüzgün,ErdemC,etal.MatrineinducedG0/G1arrestandapoptosisinhumanacuteT-celllym⁃phoblasticleukemia(T-ALL)cells[J].Bosnianjournalofbas⁃icmedicalsciences/Udruzenjebasicnihmediciniskihznanosti=AssociationofBasicMedicalSciences,2017,18(2):141-149.[5]㊀WengZ,ZengF,ZhuZ,etal.ComparativeanalysisofsixteenflavonoidsfromdifferentpartsofSophoraflavescensAit.byultrahigh-performanceliquidchromatography-tandemmassspec⁃trometry.[J].JournalofPharmaceutical&BiomedicalAnalysis,2018,156:214-220.[6]㊀李丽杰,李冬梅,侯言凤.苦参炮制方法的探讨[J].黑龙江医药科学,2000,23(6):28-29.LiLJ,LiDM,HouYF.Studyontheprocessingmethodofso⁃phoraflavescens[J].HeilongjiangMedicineandPharmacy,2000,23(6):28-29.[7]㊀李丹,左海军,高慧媛,等.苦参的化学成分[J].沈阳药科大学学报,2004,21(5):346-348.LiD,ZuoHJ,GaoHY,etal.Studyonthechemicalconstitu⁃entsofSophoraflavescensAit.[J].JShenyangPharmUniv,2004,21(5):346-348.[8]㊀HeX,FangJ,HuangL,etal.SophoraflavescensAit.:Tradi⁃tionalusage,phytochemistryandpharmacologyofanimportanttraditionalChinesemedicine.[J].JournalofEthnopharmacolo⁃gy,2015,172:10-29.[9]㊀陈磊,刘怡,梁生旺.苦参化学成分研究[J].广东药学院学报,2011,27(5):471-473.ChenL,LiuY,LiangSW.StudyonchemicalconstituentsfromSophoraflavescens[J].JournalofGuangdongPharmaceuticalCollege,2011,27(5):471-473.[10]MamgainS.PhenologicalobservationandconservationofSophoramollisRoyle(Papilionaceae)anendangeredmulti-purposeleg⁃umeofNorthWestHimalaya[J].Taiwania,1999,44(1):137-144.[11]HoonKJ,SookCI,KangSY,etal.KushenolAand8-pre⁃nylkaempferol,tyrosinaseinhibitors,derivedfromSophoraflaves⁃cens[J].JournalofEnzymeInhibitionandMedicinalChemistry,2018,33(1):1048-1054.[12]WuLJ,MiyaseT,UenoA,etal.StudiesontheconstiutentsofSophoraflavescensAit.II[J].ChemPharmBull,1985,33(8):3231-3236.[13]PuLP,ChenHP,CaoMA,etal.TheantiangiogenicactivityofKushecarpinD,anovelflavonoidisolatedfromSophoraflaves⁃censAit[J].LifeSciences,2013,93(21):791-797.[14]HwangJS,LeeSA,HongSS,etal.Monoamineoxidaseinhib⁃itorycomponentsfromtherootsofSophoraflavescens[J].Ar⁃chivesofPharmacalResearch,2005,28(2):190-194.[15]KuroyanagiM,ArakawaT,HirayamaY,etal.AntibacterialandantiandrogenflavonoidsfromSophoraflavescens.[J].JournalofNaturalProducts,1999,62(12):1595-1599.[16]HatayamaK,KomatsuM.StudiesontheconstituentsofSophoraspecies.V.contituentsoftherootofSophoraangustifoliaSiebetZucc.(2)[J].ChemPharmBull,1971,19(10):2126-2131.[17]KyogokuK,HatayamaK,KomastuM.ConstituentsofaChinesecrudedrugKushen(therootofSophoraflavescens).Isolationoffivenewflavonoidsandformononetin[J].ChemPharmBull,1973,21(12):2733-2738.[18]YuQ,ChengN,NiX.Identifying2prenylflavanonesaspoten⁃tialhepatotoxiccompoundsintheethanolextractofSophorafla⁃vescens.[J].JournalofFoodScience,2014,78(11):1830-1834.[19]姚丽,张东,易红,等.野生与栽培苦参药材的黄酮含量比较[J].中国实验方剂学杂志,2017,23(12):58-64.YaoL,ZhangD,YiH,etal.ComparisonofFlavonoidsinCulti⁃vatedandWildSophoraeFlavescentisRadix[J].ChineseJournalofExperimentalFormulas,2017,23(12):58-64.[20]刘怡,孟江,陈磊.苦参黄酮类成分HPLC指纹图谱研究[J].中药新药与临床药理,2013,24(03):282-285.LiuY,MengJ,ChenL.StudyonHPLCFingerprintofFla⁃vonoidsinRadixSophorae[J].TraditionalChinesemedicineandclinicalpharmacology,2013,24(03):282-285.[21]何常明.苦参和山豆根黄酮类成分及其生物活性的比较研究[D].复旦大学,2010.HeCM.ComparativeStudiesonFlavonoidsandtheirBioactivi⁃tiesofSophoraFlavescensandS.tonkinensis[D].FudanUniver⁃sity,2010.[22]ShenCC,LinTW,HuangYL,etal.PhenolicConstituentsoftheRootsofSophora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苦参现代研究进展(综述)
苦参为豆科植物苦参( Sophora flavescens Ait . ) 的干燥根。
苦参味苦、性寒。
归心、肝、胃、大肠、膀胱经。
随着分离技术的发展,苦参中的成分在被慢慢的发现中,很多已经明确的有效成分在被不断的研究,已经确定的药理作用也有很多。
随着人们的对身体健康的关注度提高、养生保健意识增强,毒副作用小,药效明显的中药越来越受人们的青睐,苦参就是其中一种现在就以现代苦参研究中的化学成分、药理作用、有效成分的提取及质量控制做一综述。
1 化学成分
苦参中化学成分主要有生物碱类、黄酮类、三萜皂苷类以及醌类化合物。
除外苦参中还含有多种氨基酸、脂肪酸等成分,但是这些都无明显的药理作用故而研究较少。
1.1生物碱类苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱、槐胺碱、槐定碱、N-氧化槐根碱、槐醇碱、N-甲基野定碱等,其中以前五种为目前认为的具有主要药理活性的生物碱[1]。
苦参中的生物碱类为最主要的成分,是苦参的重要有效成分,有多种药理作用。
《中国药典》(2010版)规定,苦参干燥品中苦参碱、氧化苦参碱的总含量不得低于1%,可见这两种成分在苦参中的重要性。
1.2黄酮类化合物包括:二氢黄酮、黄酮醇、二氢黄酮醇、苦参新醇、苦参查耳酮、苦参醇等。
1.3三萜皂苷类化合物包括:苦参皂苷(Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ)、大豆皂苷等。
1.4醌类化合物包括:苦参醌A等。
2 药理作用
苦参作为一种传统的中药具有清热解毒、燥湿利尿、祛风杀虫等作用。
现代研究表明苦参具有杀菌消毒、抗寄生虫、抗心律失常、抗心肌缺氧、抗肿瘤等作用。
苦参碱、氧化苦参碱为诸多药理作用的活性成分。
2.1杀菌消毒张顺合等[2]研究发现苦参对细菌繁殖体、病毒、真菌(霉菌)具有消毒作用。
苦参提取物的杀菌消毒作用对皮肤无刺激性,致敏性低,符合现代的消毒杀菌理念。
2.2抗寄生虫现在研究表明苦参对多种寄生虫有抵抗作用。
殷袜隆等[3]经过试验发现苦参碱能抑制棘球绦虫的正常代谢,从而起到抗棘球绦虫的作用。
在我国古代就有苦参治疗痢疾的先例,苏利波等[4]等发现苦参中的糖苷类物质能杀死阿米巴原虫。
Youn等[5]报道苦参的乙醇提取物对刚地弓形虫和犬新孢子虫有很好的抑制作用并通过实验证明了这一结论。
还有很多实验证明了苦参对血虱、疥螨、痒螨有杀灭作用。
由上可看出苦参有较强的抗寄生虫作用,且为广谱的抗寄生虫药物。
2.3抗心律失常作用氧化苦参碱具有负性频率、负性传导和复性自律性的作用,因此对心率失常有一定的治疗作用。
孙志洁等[6]等通过动物实验得出苦参碱对多种原因诱发的心律失常有预防或治疗作用,苦参抗心律失常作用机制较为复杂,现在还无法确定,但是效果却很明显。
2.4抗心肌缺氧作用苦参总碱能扩张冠状动脉,增加冠状动脉的血流量。
徐晓燕等[7]通过实验发现苦参的水提物能提高心肌缺氧的小鼠的存活时间,可得出苦参水提物有抗心肌缺氧作用。
2.5抗肿瘤作用孙晶等[8]通过实验发现氧化苦参碱与环磷酰胺合用能艾式癌实体有抑制作用,其机制为氧化苦参碱能提高环磷酰胺的代谢激活,并能减少环磷酰胺的剂量。
3 有效成分的提取
生物碱为苦参的主要有效成分,提高苦参中生物碱的转移率是现代苦参提取的目标,现在苦参的提取方法以醇提法、树脂法、氨水-氯仿法等为主。
工业生产以醇提或者水提为主。
随着提取分离技术的发展一些新的提取方法也在苦参的提取中使用,如半仿生提取技术、超临界二氧化碳萃取技术、微粉提取技术等。
在这些新技术新方法里面以半仿生提取技术为常用且效果较好的方法。
半仿生提取因其提取率高不改变药性周期短成本低很可能代替传统的水提纯沉法成为最为广泛的苦参提取方法[9]。
4 质量控制
生物碱极性强、挥发性弱、碱性相对较强[10],生物碱中缺少共轭体系导致多数生物碱的吸收度在接近200纳米处高,难以准确分辨,常规的高效液相色谱和气象色谱分析都寻在一定的困难,因此对于苦参中的生物碱的质量控制都存在一定的困难。
随着毛细管电泳技术等技术的发展及成熟,在生物碱的分析质量控制方面有了一定的改善和提高,但是
这些技术在苦参的质量控制中普及程度还不行,目前还是以高效液相色谱为苦参主要的质量控制方法。
5 展望
从苦参的研究现状看,以研究苦参中的苦参碱、氧化苦参碱为主,对苦参药材本身和其他化学成分的研究较少。
古人研究中药以整体为主,苦参作为传统的中药不仅要以现代的方法对其进行研究,还应该结合传统的中药研究的整体思想对其药材整体研究。
苦参中的黄酮类等化合物也可以作为研究的方向以扩大苦参的作用范围。
有效成分的提取是药理研究的基础,提高有效成分的提取率有利于苦参的研究,在传统工艺的基础上着力于半仿生提取技术、超临界二氧化碳萃取技术等方法的研究。
参考文献
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[2]张顺合,张维,陈春田,等. 中草约在消毒领域的应用研究[J];中国毒理学杂志, 2009, 26 (1) ;64 - 65
[3]殷祚伟,聂蕾,傅宣英,等.苦参碱治疗包虫病后小鼠免疫功能和部分氧化还原酶、转氨酶的变化及意义[J].中国人兽共患病杂志,2005,21(8):660—665.
[4]苏利波,张西臣;苦参抗寄生虫的研究进展;中国病原生物学杂志;2008年6月第3卷第6期;471
[5]Youn HJ,Lakritz J,Rottinghaus GE,et a1.Antiprotozoal efficacy of high performance liquid chromatography fractions of Torilis japonica and Sophora flavescens extracts on Neospora caninum and Toxoplasrna gondii[J].Veterinary Parasitology,2004,125(3—4):409—414.[6]孙志洁,董德利.苦参总碱抗实验性心律失常的作用[J].黑龙江医药,2003,16(3):193.
[7]徐晓燕,王晓丹,辛晓明等;苦参水提物对心肌低氧小鼠的保护作用[J];医药导报;2008,27(5):520—522.
[8]孙晶,王立艳;苦参药理作用及临床应用综述;黑龙江医药,2003,16(1);526
[9]孙秀梅张兆旺;建立中药用“半仿生提取"研究的技术平台;中成药;2006年4月第28卷第4期,614
[10]贺凯,高建莉,赵光树;延胡索化学成分、药理作用及质量控制研究进展;中草药,2007年12月第38卷第12期,1911。