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E7046_4型前列腺素E2(PGE2)受体EP4的拮抗剂_1369489-71-3_Apexbio

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帕瑞昔布的临床药

帕瑞昔布的临床药
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以盐桥的形式
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甲磺酰类的侧链上无氨基，不能酰化，所以不能制成钠盐，不能改变其脂溶性，因此不能制成水溶性注射剂。
*
01
先水溶再脂溶分步转运，达到双重镇痛的目的。
02
伐地昔布的消除在肝脏内通过多种途径广泛进行，包括细胞色素P450（CYP）2C9与CYP3A4同工酶代谢以及葡萄糖醛化（约20﹪）。

新一代选择性醛固酮拮抗剂新药依普利酮的合成

新一代选择性醛固酮拮抗剂新药依普利酮的合成

新一代选择性醛固酮拮抗剂新药依普利酮的合成陈瑞;徐芸【摘要】合成新型甾体激素类化合物依普利酮(eplerenone).以17β-羟基-3-氧代-11α-甲磺酸基-17α-孕甾-4-烯-7α,21-二羧酸,γ-内酯,7-甲酯(甲磺酸酯)为原料,经消除、环氧化反应得(7α,11 α,17α)-9,11-环氧-17-羟基-3-氧代-孕甾-4-烯-7,21-二羧酸,γ-内酯,7-甲酯(依普利酮).合成出依普利酮.经相关谱图(IR、1H-NMR)的表征,合成的化合物为目标化合物.【期刊名称】《广州化工》【年(卷),期】2015(043)003【总页数】3页(P82-83,107)【关键词】甲磺酸酯;依普利酮;合成【作者】陈瑞;徐芸【作者单位】安徽医科大学第三附属医院,合肥市第一人民医院药学部,安徽合肥230061;安徽医科大学第三附属医院,合肥市第一人民医院药学部,安徽合肥230061【正文语种】中文【中图分类】R914.5醛固酮拮抗剂的结构类型、生物活性及构效关系的研究表明，新一代选择性醛固酮拮抗剂依普利酮(eplerenone)可特异性阻断醛固酮的作用，对醛固酮受体选择性强，用于高血压、心力衰竭和心肌梗死的治疗。

对治疗高血压、心力衰竭和心肌梗死有确切疗效，不良反应较少，耐受性好，对控制高血压、预防与靶器官损害相关的心血管疾病、改善高血压均有重要意义。

其突出优点是对联用多种降压药未能控制的重度高血压，加用本品可使血压明显降低，尤其收缩压下降更为显著。

对严重心力衰竭和心肌梗死病人，本品与血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)和β－受体阻滞剂联用可提高生活质量和降低死亡率。

依普利酮作为选择性醛固酮阻断剂，除单独或与其他降压药联合用于高血压治疗外，其用于心力衰竭治疗的研究正在进行之中。

可以预见，依普利酮将成为治疗高血压和其他心血管病病的新型药物［1］。

依普利酮在国内的研制成功，将会给临床医生及患者带来更多的选择，并促进我国对醛固酮受体拮抗剂药物的研究，具有明显的经济效益和社会效益。

依普利酮调研

依普利酮调研

依普利酮（Eplerenone）名称：Eplerenone化学名：Pregn-4-ene-7,21-dicarboxylic acid-9,11-epoxy-17-hydroxy-3-oxo-gamma-lactone methyl ester CAS NO: 107724-20-9分子式：C24H30O6分子量：414.50结构式：原研厂家及上市时间依普利酮由美国辉瑞公司开发，2002年首次在美国上市，临床主要用于治疗高血压，2003年FDA批准用于治疗急性心肌梗死后心衰。

适应症醛固酮是人体分泌的皮质激素，促进钠离子的吸收和钾离子的排泄，调节体内电解质的组分。

然而过多的醛固酮会导致心肌纤维化和充血性心力衰竭。

依普利酮是一种高选择性醛固酮受体拮抗剂，可以抑制醛固酮过多症。

依普利酮主要用于治疗原发性高血压挤心肌梗塞后的心力衰竭，其作用机理是通过与醛固酮受体结合，阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）中的醛固酮，从而发挥降低血压的作用。

临床研究表明，可以显着改善急性心肌梗死左心室收缩功能异常，充血性心力衰竭。

依普利酮对轻到中度的高血压具有良好疗效。

依普利酮和螺内酯作用原理相同，螺内酯长期使用会导致内分泌紊乱，而依普利酮有良好的耐受性，副作用少的优点，避免内分泌紊乱的副作用。

国内外生产情况依普利酮在国外的生产情况，美国，英国，德国，加拿大，印度，韩国等国都有生产厂家，主要生产国家为美国和英国；国内的主要生产厂家为浙江仙居制药股份有限公司，仙居绿叶医药原料厂，天津百思甾体生物技术有限公司，磐信医药化工有限公司，浙江天台奥锐特药业有限公司等等。

价格为元/Kg主要合成路线由原料坎利酮出发，有四种主要的合成路线，由原料坎利酮先生物发酵引入11位羟基，然后脱除羟基得到三烯酮。

然后在7位引入酯基，然后9，11位环氧化既得。

以坎利酮为原料有三条主要的合成路线，主要是引入7位酯基使用不同的方法。

如下路线1路线2路线3路线4由氢表雄酮为原料，有一条合成路线，如下。

新醛固酮受体拮抗剂——依普利酮

新醛固酮受体拮抗剂——依普利酮

新醛固酮受体拮抗剂——依普利酮
吴素芳;于晓静;董华军
【期刊名称】《中国医刊》
【年(卷),期】2007(42)6
【摘 要】近年来研究发现，醛固酮受体拮抗剂（SARA）是一类治疗重度心力衰竭
（需与其他药综合治疗）和重度高血压（与其他降压药联用）的重要药物。螺内酯
（安体舒通）是临床应用多年的非选择性醛固酮受体拮抗剂，同时还作用于其他激
素受体，可致睾酮和黄体酮水平降低，长期应用可引起性欲降低、女性月经紊乱、
男子女性化、毛发增多、血清钾和血清肌酐升高等多种不良反应，使其临床应用受
限。

【总页数】2页(P67-68)
【作 者】吴素芳;于晓静;董华军
【作者单位】山东省文登整骨医院,山东,文登,264400;山东省文登整骨医院,山东,文
登,264400;山东省文登整骨医院,山东,文登,264400

【正文语种】中 文
【中图分类】R972
【相关文献】
1.黄芪多糖、丹参酮联合醛固酮受体拮抗剂对 CHF 模型大鼠 MIF、TNF-α、IL-6
的影响 [J], 肖大刚
2.埃普利酮:一种选择性醛固酮受体拮抗剂在治疗心力衰竭中的作用 [J], 陈艳红;单
其俊
3.醛固酮受体拮抗剂联合贝那普利对阿霉素肾病大鼠肾组织nephrin、WT1表达
的影响 [J], 史亚男;王利军;胡志娟;冯珍;牛凯
4.醛固酮受体拮抗剂依普利酮研究进展 [J],
5.对心血管具有保护作用的醛固酮受体拮抗剂依普利酮 [J], 李松华;秦永文

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2017-2029专利到期药物

2017-2029专利到期药物

2017-2029年专利到期药物汇总通用名靶点主要适应症原研厂家化合物专利专利期限国内仿制药申报加雷沙星喹诺酮类抗菌药细菌感染 Astellas Pharma/Taisho Toyama WO1997029102/CN1100053 2017 天津汉康头孢托罗头孢类抗生素细菌感染 Johnson & Johnson EP0849269/CN1104436 2017 无福司氟康唑氟康唑水溶性前药真菌感染 Pfizer WO1997028169/CN1085213 2017 正大天晴帕瑞昔布 COX-2抑制剂术后疼痛 Pfizer WO1997038986/CN1098256 2017 湖南科伦等贝他斯汀组胺H1受体拮抗剂过敏 Tanabe Seiyaku/ISTA Pharma WO1998029409/CN1098262 2017 重庆华邦等他氟前列素前列腺素FP受体激动剂青光眼、眼高压 Merck US5985920/CN1108289 2017 四川科伦deferasirox 铁螯合剂慢性铁过载 Novartis WO1997049395/CN1146415 2017 无tasimelteon 褪黑素受体激动剂盲人非24小时睡眠觉醒障碍 Vanda Pharma WO1998025606/CN1152679 2017 无安妥沙星喹诺酮类抗菌药细菌感染安徽环球 CN1181381 2017 无博舒替尼 Bcr-Abl抑制剂慢性粒细胞白血病 Pfizer US6002008（无中国专利？） NA 天津汉康等非布索坦黄嘌呤氧化酶抑制剂高尿酸血症/慢性痛风 Takeda Pharma US5614520（无中国专利？） NA 万全阳光等达比加群酯凝血因子IIa抑制剂预防卒中 Boehringer Ingelheim WO1998037075/CN1088702 2018 豪森药业等伐地那非 PDE5抑制剂勃起功能障碍 Bayer WO1999024433/CN1123573 2018 无米拉贝隆肾上腺素β3受体激动剂膀胱过动症 Astellas Pharma WO1999020607/CN1136193 2018 无lumiracoxib COX-2抑制剂骨关节炎、术后疼痛 Novartis WO1999011605/CN1140500 2018 无头孢洛林头孢类抗生素细菌感染 Takeda Pharma/Forest Laboratories WO1999032497/CN1194980 2018 无瑞他莫林青霉类抗生素细菌感染 GlaxoSmithKline WO1999021855/CN1205211 2018 重庆华邦地加瑞克促性腺素释放激素受体拮抗剂晚期前列腺癌 Ferring Pharma WO1998046634/CN1230442（弃权） 2018 豪森药业伊沙匹隆埃坡霉素B衍生物乳腺癌 Bristol-Myers Squibb WO1999002514/CN1270589 2018 无fosamprenavir HIV蛋白酶抑制剂 HIV-1感染 Vertex Pharma WO1999033815/CN1284071 2018 无varenicline 烟碱α4β2受体激动剂尼古丁成瘾 Pfizer WO1999035131/CN1285821 2018 无替格瑞洛 P2Y12受体拮抗剂预防血栓 AstraZeneca WO2000034283/CN1128801 2019 恒瑞医药等拉帕替尼 HER2/EGFR抑制剂乳腺癌 GlaxoSmithKline WO1998002434; WO1999035146/CN1134438 2019 四川科伦等udenafil PDE5抑制剂勃起功能障碍 Dong-A Pharma WO2000027848/CN1136219 2019 无维格列汀 DPP-4抑制剂 II型糖尿病 Novartis WO2000034241/CN1160330 2019 豪森药业等利奥西呱可溶性鸟苷酸环化酶激活剂肺动脉高压Bayer WO2000006569/CN1165536; WO2003095451/CN133**** ****/2023 无fesoterodine 胆碱受体拮抗剂膀胱过度活动症 Pfizer WO1999058478/CN1207268 2019 无雷美替胺褪黑素受体激动剂失眠 Takeda Pharma WO1997032871/CN1212691 2019 南京华威等依曲韦林 HIV逆转录酶抑制剂 HIV-1感染 Johnson & Johnson WO2000027825/CN1214013 2019 无艾日布林软海绵素B衍生物转移性乳腺癌 Eisai Inc WO1999065894/CN1216051 2019 无替比夫定核苷类抗病毒药物 HBV感染 Novartis WO2000009531/CN1257912 2019 无马拉韦罗 CCR5拮抗剂 HIV-1感染 Pfizer WO2000038680/CN133**** **** 无阿哌沙班凝血因子Xa抑制剂全身性栓塞、卒中 Bristol-Myers Squibb/Pfizer WO2000039131/CN139**** **** 南京润诺等双环铂铂类抗癌药肿瘤北京兴大 WO2001064696/CN1121380 2020 无艾瑞昔布 COX-2抑制剂骨关节炎恒瑞医药 CN1134413 2020 无阿昔替尼 VEGFR抑制剂肾细胞癌 Pfizer WO2001002369/CN1137884 2020 四川科伦等茚达特罗肾上腺素β2受体激动剂慢性阻塞性肺病 Novartis WO2000075114/CN1156451 2020 无regadenoson 腺苷A2A受体激动剂心肌灌注显像 Astellas Pharma WO2000078779/CN1167709 2020 无sugammadex 环糊精衍生物麻醉逆转剂 Merck WO2001040316/CN1188428 2020 无托法替布 JAK抑制剂类风湿性关节炎 Pfizer WO2001042246/CN1195755 2020 先声药业等索拉非尼 Raf/PDGFR/VEGFR抑制剂肾细胞癌、肝细胞癌 Bayer US7528255/CN1219764 2020 豪森药业等regorafenib VEGFR/TIE2抑制剂结直肠癌 Bayer US7528255/CN1219764; 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WO2008121634/CN101918425 2024/2028 无卡格列净 SGLT2抑制剂 II型糖尿病 Johnson & Johnson WO2005012326/CN1829729（未授权） 2024 豪森药业等vemurafenib B-Raf抑制剂恶性黑素瘤 Plexxikon/Genentech WO2005062795/CN1925855 2024 无阿格列汀 DPP-4抑制剂 II型糖尿病 Takeda Pharma CN102127057（驳回） NA 合肥立方等克唑替尼ALK抑制剂ALK阳性非小细胞肺癌Pfizer WO2004076412/CN103265477; WO2006021884/CN101023064 2024/2025 无fidaxomicin 大环内酯类抗生素艰难梭菌引起的腹泻 Optimer Pharma WO2006085838/CN101128114 2025 无umeclidinium 长效胆碱受体拮抗剂慢性阻塞性肺病 GlaxoSmithKline WO2005104745/CN102040602 2025 无维莫地布 Hedgehog信号通路抑制剂基底细胞癌 Genentech WO2006028958/CN101072755（驳回） NA 正大天晴trametinib MEK1/MEK2抑制剂恶性黑素瘤 GlaxoSmithKline WO2005121142/CN101912400 2025 无卡非佐米蛋白酶体抑制剂多发性骨髓瘤 Onyx Pharma WO2005105827/CN102174076 2025 无ruxolitinib JAK1/JAK2抑制剂骨髓纤维化 Novartis WO2007070514/CN103214483 2025 无阿利沙坦 Ang II受体拮抗剂高血压艾力斯 WO2007095789/CN101031562 2026 无dolutegravir HIV整合酶抑制剂 HIV-1感染 GlaxoSmithKline WO2006116764/CN101212903 2026 无恩杂鲁胺雄激素受体拮抗剂去势抵抗性前列腺癌 Astellas Pharma WO2006124118/CN101222922 2026 四川科伦simeprevir NS3/4A蛋白酶抑制剂HCV感染Johnson & Johnson WO2005073195; WO2005073216; WO2007014926/CN101228169 2026无ibrutinib BTK抑制剂慢性淋巴细胞白血病 Johnson & Johnson WO2008039218/CN101610676 2026 无ponatinib Bcr-Abl抑制剂慢性粒细胞白血病 ARIAD Pharma WO2007075869/CN103044432 2026 无吉米格列汀 DPP-4抑制剂 II型糖尿病 Lg Life Sciences WO2009082134/CN101903386 2028 无dabrafenib B-Raf抑制剂 BRAF V600E突变型黑色素瘤 GlaxoSmithKline WO2009137391/CN102083312 2029 无中国仿制药研发12强。

Fulvestrant (ICI 182,780)_雌激素受体拮抗剂_129453-61-8_Apexbio

Fulvestrant (ICI 182,780)_雌激素受体拮抗剂_129453-61-8_Apexbio
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶点 :
Endocrinology and Hormones
信号通路:
CC12CCC3C(C1CCC2O)C(CC4=C3C=CC(=C4)O)CCCCCCCCCS(=O)CCCC( C(F)(F)F)(F)F
>30.3mg/mL in DMSO
Store at -20°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
运输条件:
(7R,8R,9S,13S,14S,17S)-13-methyl-7-[9-(4,4,5,5,5-pentafluoropentyl sulfinyl)nonyl]-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-decahydrocyclopenta[a]ph enanthrene-3,17-diol
参考文献: [1]. Dolfi SC1,Jger AV2,Medina DJ1,Haffty BG3,Yang JM4,Hirshfield KM5.Fulvestrant treatment alters MDM2 protein turnover and sensitivity of human breast carcinoma cells to chemotherapeutic drugs. Cancer Lett.2014 Apr 18. pii: S0304-3835(14)00215-8.

前列地尔研究进展


神经系统疾病中的作用
改善脑循环
前列地尔能够扩张脑血管，增加 脑血流量，改善脑循环，对脑缺 血、脑梗塞等疾病有一定的治疗 作用。
抗神经炎症
前列地尔能够抑制神经炎症反应， 减轻神经组织损伤，对神经系统 炎症性疾病有一定的治疗作用。
促进神经再生
前列地尔能够促进神经再生和修 复，对神经损伤和神经系统退行 性疾病有一定的治疗作用。
炎症、感染、创伤、肿瘤等病理状态 下，机体通过复杂机制调节前列地尔 的合成与代谢。一方面，病理因素可 刺激前列地尔合成关键酶的活性，增 加其合成；另一方面，病理状态下机 体代谢发生紊乱，可能影响前列地尔 的代谢过程。
药物因素
许多药物可通过影响环氧化酶或前列 环素合成酶的活性，从而调节前列地 尔的合成。如非甾体类抗炎药可抑制 环氧化酶活性，减少前列地尔的合成 ；而一些促进前列环素合成的药物则 可用于治疗心血管疾病等。此外，一 些药物也可通过影响细胞色素P450 单加氧酶等代谢酶的活性，调节前列 地尔的代谢过程。
前列地尔研究进展
目录
• 前列地尔概述 • 前列地尔合成与代谢 • 前列地尔与疾病关系研究 • 前列地尔药物研发进展 • 前列地尔在临床应用中的挑战与前景 • 总结与展望
01 前列地尔概述
定义与结构
前列地尔（Prostaglandin E1，PGE1） 是一种属于前列腺素类的生物活性物 质，化学结构为含有20个碳原子的不 饱和脂肪酸。
03
前列地尔与疾病关系
研究发现前列地尔参与多种疾病的发生发展，如炎症、心血管疾病、癌
症等，为疾病治疗提供了新的思路和靶点。
未来研究方向探讨
深入解析前列地尔合成和代谢的分子机制
进一步研究前列地尔合成和代谢过程中的关键酶、调控因子和代谢产物，揭示其在生理和 病理条件下的作用。

A 286982_LFA-1ICAM-1相互作用抑制剂_280749-17-9_Apexbio

CC(C)C1=CC=CC=C1SC2=C(C=C(C=C2)C=CC(=O)N3CCN(CC3)C(=O)C)[ N+](=O)[O-]
Soluble in DMSO > 10 mM
Store at RT
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A 286982 是 LFA-1/ICAM-1 结合及 LFA-1 的选择性抑制剂,IC50 值分别为 44 nM 和 35 nM [1]. 淋巴细胞功能相关抗原-1(LFA-1)是白细胞整合素家族的一员,参与 T 细胞与抗原呈递细胞的 结合.胞内粘附分子-1(ICAM-1)是胞内粘附分子的一种类型,在细胞与细胞相互作用中起重要 作用.LFA-1/ICAM-1 相互作用在炎症疾病的发病机制中发挥重要作用[2].
参考文献: [1]. Liu, G., et al., Discovery of novel p-arylthio cinnamides as antagonists of leukocyte functionassociated antigen-1/intracellular adhesion molecule-1 interaction. 1. Identification of an additional binding pocket based on an anilino diaryl sulfide lead. J Med Chem, 2000. 43(21): p. 4025-40. [2]. Katakai, T., K. Habiro, and T. Kinashi, Dendritic cells regulate high-speed interstitial T cell migration in the lymph node via LFA-1/ICAM-1. J Immunol, 2013. 191(3): p. 1188-99. [3]. Keating, S.M., et al., Competition between intercellular adhesion molecule-1 and a smallmolecule antagonist for a common binding site on the alphal subunit of lymphocyte functionassociated antigen-1. Protein Sci, 2006. 15(2): p. 290-303.

Ebrotidine_H2受体拮抗剂_100981-43-9_Apexbio

产品说明书
化学性质
产品名: Ebrotidine 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 别名:
化学名:
SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
Ebrotidine 100981-43-9 477.42 C14H17BrN6O2S3 FI 3542;Ulsanic;FI-3542;FI3542
此外，ebrotidine 促进上皮细胞的增殖，缓解应力、乙醇和阿司匹林所带dine 对小鼠的肠嗜铬样细胞没有致癌风险[1，2]。 Ebrotidine 的抗分泌效应比西咪替丁（cimetidine）高 10 倍，其对 H2 受体的亲和性分别比雷 尼替丁（ranitidine）和西咪替丁高 1.5 倍和 2 倍。在体外试验中，ebrotidine 通过抑制 EGF 诱导的钙离子通道蛋白的磷酸化，从而促进胃粘膜的磷脂分泌，维持粘膜细胞中的钙平衡。 Ebrotidine 具有抗幽门螺杆菌的效应，MIC90 值为 256 mg/L。Ebrotidine 在 35 和 60 mg/L 的 浓度时分别抑制细菌 57%的蛋白水解活性和 93%的脂解活性。此外，ebrotidine 在 2.1 μM 的低浓度时抑制 77％的脲酶活性[1]。 在大鼠中，ebrotidine 以 1-100 mg/kg 的剂量给药后剂量依赖地抑制胃酸的分泌，在 100 mg/kg 时该效应可持续约 8 个小时。Ebrotidine 也具有帮助溃疡愈合的能力[1]。
特别声明
产品仅用于研究，
不针对患者销售，望谅解。
每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。

Zaltidine_H2受体拮抗剂_85604-00-8_Apexbio


生物活性
靶点 :
Neuroscience
信号通路:
Histamine
产品描述:பைடு நூலகம்
Description: IC50 Value: N/A Zaltidine is a H2-receptor antagonist, which has the antisecretory action. in vitro: N/A in vivo: In eight healthy male volunteers single oral doses of 5 mg, 25 mg and 100 mg produced dose-related inhibition of basal and pentagastrin-stimulated acid output (M.A.O.) with an estimated ID50 of 40 mg for the latter. In eight subjects with duodenal ulceration single 100 mg and 200 mg doses produced 85% and 97% inhibition of M.A.O. at peak (3 h post-dose) and 20% and 23% inhibition at 24 h, respectively; inhibition of basal acid output
ApexBio Technology
产品说明书
化学性质
产品名: Zaltidine 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 别名: 化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
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产品说明书
化学性质
产品名: E7046 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 化学名:
SMILES:
溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
E7046
1369489-71-3 483.4
//struct//
C22H18F5N3O4
4-[(1S)-1-[[[3-(difluoromethyl)-1-methyl-5-[3-(trifluoromethyl)pheno xy]-1H-pyrazol-4-yl]carbonyl]amino]ethyl]-benzoic acid
特别声明
产品仅用于研究， 不针对患者销售，望谅解。 每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
OC(C1=CC=C([C@H](C)NC(C2=C(OC3=CC=CC(C(F)(F)F)=C3)N(C)N=C2 C(F)F)=O)C=C1)=O
Soluble in DMSO
Store at -20°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
பைடு நூலகம்
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶点 :
GPCR/G protein
信号通路:
Prostaglandin Receptor
ApexBio Technology
产品描述:
E7046 is a potent and selective antagonist that potently competes with PGE2 binding to the type 4 prostaglandin E2 (PGE2) receptor EP4 [1,2]. Prostaglandin E2 receptor 4 (EP4) is a prostaglandin receptor for prostaglandin E2 (PGE2) implicated in various physiological and pathological responses in animal models and humans [3]. In vivo: In APCMin/+ mice, daily oral administration of E7046 slowed down the growth of established subcutaneous tumors and significantly delayed the recurrence of tumors after
surgical resection. E7046 significantly reduced the combined colon polyp area and the size of individual polyps without influencing the total polyp number. E7046 exhibited great activity against colon and small intestine tumors [1]. E7046 delayed the growth of multiple syngeneic murine tumor types. E7046 showed no effect on tumor cell viability in vitro [2]. In the CT26 model, treatment with E7046 and anti-PD1 inhibited tumor growth. In the 4T1 model, E7046 in combination with anti-CTLA4 resulted in a nearly complete tumor growth inhibition [4]. 参考文献: