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第一章β肾上腺素能受体阻滞剂的基础与临床β肾上腺素能受体阻滞剂（β阻滞剂）是20世纪70年代具有里程碑意义的心血管药物，它直接针对心血管受体发挥药理学效应，阻滞心血管病的病理生理重要靶点，开创了心血管病药物靶向治疗的新时代。
第一节β肾上腺素能受体阻滞剂的分类、药理学和药物代动力学[1]一、β阻滞剂的分类β阻滞剂为一组不同种类的化合物，其基本药理作用为阻断儿茶酚胺对β肾上腺素受体的兴奋作用。
β受体至少分为三种亚型，即β1、β2、β3受体。
其中β1受体主要存在于心脏、肾脏，而β2受体主要存在于血管平滑肌、肺支气管、肝脏，心肌也存在大量β2受体。
β阻滞剂按对受体的选择性可分为3种类型：①β1,β2、②β1、③α+β。
不同的β阻滞剂对β1或β2受体的阻滞具有相对选择性，此外，某些化合物具有在拟交感活性，某些具有膜稳定作用，这种药理学特性上的差别决定了β阻滞剂的分类和其治疗特性（表1-1-1）。
表1-1-1β阻滞剂分类和药理学特点㈠Ⅰ类：阻滞β1和β2受体也称为非选择性β阻滞剂。
包括第一代的普奈洛尔（心得安）和噻吗洛尔，以及第三代的卡维洛尔（卡维地洛）、布新洛尔和拉贝洛尔（柳氨卞心安）。
㈡Ⅱ类：选择性阻滞β1受体第二代β阻滞剂均为选择性，可用于慢性阻塞性肺部疾患（COPD）、周围血管疾患、依赖于胰岛素的糖尿病患者等。
但是其对β受体阻滞的选择毕竟是相对的，大剂量的选择性β1阻滞剂仍可阻滞β2受体。
支气管哮喘是所有β阻滞剂的禁忌症，但只要没有支气管痉挛的因素参与，COPD患者可以使用β阻滞剂治疗。
最近一项研究表明，无论有无COPD，β阻滞剂治疗均可降低心肌梗死患者的死亡率。
多数吸烟者可获益于β阻滞剂治疗。
为了减少小气管痉挛的危险，应使用高选择性β1阻滞剂。
㈢Ⅲ类：阻滞α、β受体主要为第三代的卡维洛尔（卡维地洛）和拉贝洛尔。
对轻、中度高血压、心绞痛有明显疗效；对高血压伴肾功能不全、胰岛素抵抗患者较安全。
与普萘洛尔比较有用量较小、疗效更好、不良反应少的优点，与同类药拉贝洛尔比较有用量少、长效的优点。
