表面活性剂精细化学品.

表面活性剂精细化学品（2）主讲：黄冈中学优秀化学教师汪响林【知识讲解】

一、化学与药物设计、制造1、新药的研究开发过程新药的研究开发过程

临床前的开发临床开发管理评估阶段Ⅰ阶段Ⅱ阶段Ⅲ

药物的合成；生物学试验和药理学筛选；专利申请和临床研究计划等50～100名志愿者临床试验200～400名病人临床试验3000名以上病人临床试验研究开发管理、决策、营销申请

参加评的5000种中

可能只有一种最终进入药房

据统计，近年来研制成功一种新药，平均需要花费10～12年的时间，耗资3.5亿～5亿美元，并且这一费用正以每年20%的速度递增，迫切需要应用新的理论方法和技术加以改进。

2、卡托普利的合理药物设计卡托普利于1981年由百时美施贵宝公司首先开发上市。作为一只历史悠久的普利类降血压老药，价格低廉，能为国内众多低收入病人所接受，也是临床医生的首选药品之一，适用于治疗各种类型高血压。卡托普利的设计制造开始于对天然物质的发现、分离和研究。天然的血管紧张素转化酶抑制剂是从蛇毒的分离物中发现的，它是一种混合物。这些天然物质给研究者许多线索来寻找血管紧张素转化酶抑制剂的关键靶点。通过一系列研究，总结了配体与受体之间的三个关键靶点的相互作用模型：

①受体上的Zn2＋同配体上带负电的一个原子之间形成配位键；②受体上的N－H与配体上带负电的一个原子之间形成氢键；

③受体上的基团与配体上的负电基团之间形成离子键。

上述作用模型为研究开发人造血管紧张素转化酶抑制剂奠定了基础。经过研究人员的不懈努力，终于研制出了能够满足靶点（1）、（2）、（3）作用要求的合成药物——卡托普利。3、长效缓释药物缓释药物可以减少每天吃药的次数，大大地方便了人们的药物使用。制造缓释药物的方法很多，常用的有改变药物的剂型，例如用天然和合成的高分子化合物同药物混合制成黏结性很强的片剂或微胶囊，使药物中有效成分缓慢释放；或者将生物活性基团嫁接到高分子化合物基体上制成高分子药物。

二、精细化学品及其生产特点1、含义所谓精细化学品（即精细化工产品）是指那些具有特定的应用功能，技术密集，商品性强，产品附加值较高的化工产品。生产精细化学品的工业，通称精细化学工业，简称精细化工。

精细化学品这个名词，沿用已久，原指产量小、纯度高、价格贵的化工产品，如医药、染料、涂料等。但是，这个含义还没有充分揭示精细化学品的本质。近年来，各国专家对精细化学品的定义有了一些新的见解，欧美一些国家把产量小、按不同化学结构进行生产和销售的化学物质，称为精细化学品；把产量小、经过加工配制、具有专门功能或最终使用性能的产品，称为专用化学品。中国、日本等则把这两类产品统称为精细化学品。

2、分类

实际上精细化学品还包括：香料与香精、化妆品与盥洗卫生品、印刷油墨及其助剂、感光材料、磁性材料、试剂、水处理剂与高分子絮凝剂、造纸助剂、皮革助剂、纺织印染剂及整理剂、动物用药、油田化学品、石油添加剂、石油炼制助剂、水泥添加剂、矿物浮选剂、铸造用化学品、金属表面处理剂、合成润滑油与润滑油添加剂、汽车用化学品、芳香除臭剂、工业防菌防霉剂、精细陶瓷、稀土、电子化学品及材料、功能高分子材料、生物化工制品等等。

3、特点（1）具有特定的功能，实用性、商品性强，附加值高的特点。附加价值是指在产品的产值中扣除原材料、税金、设备和厂房的折旧费后剩余部分的价值。也就是指当产品从原材料开始经加工到生产出产品的过程中实际增加的价值。包括利润、工人劳动、动力消耗以及技术开发等费用。一个新药约需10年左右时间，耗资几个亿美元，这种研究是必需的，虽然风险较大，但研制成功后的经济效益更大。

（2）技术密集程度高。技术密集的特点反映在精细化工产品的生产中是技术保密性、专利垄断性强、生产流程复杂，设备投资大。厂家通过自己拥有的技术开发得到的精细化学品，并以此为手段在国内及国际市场上运用专利技术进行激烈竞争。

（3）批量小，品种多，产值高。例如，表面活性剂是从20世纪50年代开始随着石油化工飞速发展与合成塑料、合成橡胶、合成纤维一并兴起的一种新型化学品，是精细化工品的重要门类之一。在日常生活、工业生产和科技领域有着非常重要的作用和广泛的应用。它是许多部门必要的化学助剂，其用量虽小，但收获甚大，往往能起到意想不到的效果，被誉为“工业味精”的美称。特点：用量少，显著降低水与空气或其他物质界面张力，大大提高工业生产效率，提高产品的性能和质量。精细化工产品本身的用量不大。

药的服用量以毫克计；食品添加剂的用量只是百万分之几；染料是织物重量的3～5%。对每一个精细化工部门来说，产品的品种通常会很多。如染料：不同化学结构的品种有五千多个。若在人造卫星的结构中采用结构胶粘剂代替金属焊接，节省一公斤金属，就有近十万元的经济效益。在聚氯乙烯塑料中，采用耐温增塑剂代替普通增塑剂就可提高40℃的使用温度。

（4）产品周期短，更新换代快，市场竞争激烈，多采用间歇式生产工艺。

小批量、多品种的特点决定了精细化工产品的生产周期短，通常采用间歇反应为主，采用批次生产。由于精细化工产品是根据具体应用对象而设计的，它们的要求经常会发生变化。一旦有新的要求提出，就必须按照新要求来重新设计结构，或对原有的化学结构进行改进，其结果就会产生新产品。大量的基础研究工作产生的新化学品也不断地需要寻求新的用途。

三、例题分析1、关于卡托普利的说法正确的是（）A．它是一种蛋白质B．它会发生水解反应C．卡托普利是治疗高血压的药物D．药物与受体之间包括氢键、范德华力、离子键、疏水作用等。

答案：CD2、霉酚酸酯（MMF）是器官移植中抑制细胞增殖最常用的药物。下列关于MMF的说法正确的是（）

A．MMF能溶于水B．MMF能发生取代反应和消去反应C．1molMMF能与6mol氢气发生加成反应D．1molMMF能与含3molNaOH的水溶液完全反应3、关于精细化学产品叙述正确的是（）A．氯碱工业为精细化学品B．塑料、合成纤维、橡胶属于精细化学产品C．表面活性剂属于精细化学产品D．农药属于精细化学产品答案：CD4、关于精细化学品特点的叙述正确的是（）A．精细化学品品种多产量也大B．精细化学品批量小，但产值高C．精细化学品开发周期快，经济效益见效快D．精细化学品表面活性剂能显著降低水与空气的界面张力

答案：BD5、我国国家药品监督管理局在2000年11月16日发出紧急通知，立即禁止使用含有PPA的抗感冒药物。PPA是盐酸苯丙醇胺的英文

缩写，已知苯丙醇胺的结构简式为：。下列对苯丙醇胺叙述错误的是（）

A．一定条件下，可以发生消去反应B．一定条件下与Br2可以发生苯环的取代反应C．具有弱碱性，可与强酸反应生成盐D．具有弱酸性，可与强碱反应生成盐答案：D6、阿斯匹林是常用解热镇痛药物，其结构式如下：

,近年，科学家通过乙二醇的桥梁作用，把阿斯匹林连接的高聚物上，制成缓释长效阿斯匹林，用于关节炎和冠心病的辅助治疗，缓释长效阿斯匹林的结构简式如下：

。试填写以下空白：（1）高分子载体结构简式为____________。（2）阿斯匹林连接在高分子载体上的有机反应类型是____________。

（3）缓释长效阿斯匹林在肠胃中变为阿斯匹林的化学方程式是____________。

答案：（1）高分子载体是聚甲基丙烯酸，其结构简式为

。（2）酯化反应。

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1、扑热息痛是一种优良的解热镇痛剂，其结构式为由此推测，其可能具有的化学性质是（）

A．不与烧碱溶液反应B．能跟浓溴水发生取代反应C．不能被氧化D．遇FeCl3溶液发生显色反应2、下列化合物在碱性条件下发生的水解反应不可以称为皂化反应的是（）

A．硬脂酸甘油酯B．油酸甘油酯C．乙酸乙酯D．软脂酸甘油酯3、下列物质中互为同系物的一组是（）A．乙醇与甘油B．硬脂酸与油酸C．油脂与乙酸乙酯D．硬脂酸与软脂酸4、在对肿瘤、癌症患者进行化疗时，为了提高药物对病理部位的选择性和治疗的有效性，现代医学采用药物靶向治疗，作为磁性靶向药物的载体——磷脂酰丝氨酸，其结构如下图。则其不可能具有的性质是（）

A．既显酸性，又显碱性B．能发生水解反应C．能发生缩聚反应D．能发生加成反应隐藏提示

2、C皂化反应指高级脂肪酸甘油酯在碱性条件下的水解反应。3、D乙醇含一个羟基而甘油含三个羟基，油酸分子含碳碳双键与羧基，油脂是混合物。

4、D由结构可知：该物质含有－COOH又含有－NH2，属于氨基酸类，故既显酸性又显碱性，还能发生缩聚反应；该物质还含有酯的结构又属酯类，也能发生水解反应；但无C＝C，不能发生加成反应，故不可能具有的性质是D。

5、磷脂含有一个非极性基团和一个极性基团，水溶性的磷脂有重

要的生物学功能。磷脂是甘油酯的一个被代替后，再与碱反应生成的产物。试将软脂酸和甘油转化成含Na＋的磷脂：

（1）______________________________________；（2）______________________________________；（3）______________________________________。隐藏答案

5、解析：此题为信息给予题，题目陌生度高，但题给信息将磷脂的合成说得非常清楚，即：

这样得到的磷酸酯并不含Na＋，欲引入Na＋可用NaOH将磷酸分子中的羟基中和。以上是基于甘油酯分析的，本题并没有给出甘油酯，所以先进