药剂学第三章 注射剂.ppt

将安瓿截口经喷枪火焰灼烧，使截口熔融 光滑
肪酸 、脱色除臭 、灭菌 ) • 注射用油的储存 • 注射用油的储存
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其他注射用溶剂
• 乙醇 • 甘油 • 丙二醇 • 聚乙二醇(PEG) • 苯甲酸苄酯 • 二甲基乙酰胺（DMA） • 二甲基亚砜（DMSO）
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注射剂的附加剂
• （一）增加主药溶解度的附加剂 • 助溶剂 采用药物与配位体形成复盐而增溶
部定位作用 • 产生定向作用
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四、 注射剂的质量要求
• 无菌 • 无热原 • pH值 • 渗透压 • 可见异物 • 安全性 • 稳定性 • 降压物质 • 其他
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第二节注射剂的溶剂与附加剂
• 原料 • 溶剂 • 附加剂
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注射用溶剂
• 注射用水 • 注射用油 • 注射用油的质量要求 • 注射用油的精制方法(中和植物油中游离脂
第五章
注射剂
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第一节 注射剂的定义、分类、特 点、给药途径和质量要求
• 一、 注射剂的定义 • 注射剂的定义：注射剂系指专供注入体内
的无菌溶液、乳状液、混悬液以及供临用 前配成液体的无菌粉末等
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(一) 按分散系统分类注射剂
• 注射剂的分类
• 溶液型注射剂 • 混悬型注射剂 • 乳剂型注射剂 • 粉末型注射剂
的方法在注射剂中常被应用，即所谓助溶 • 增溶剂 注射剂中常用的增溶剂多为非离
子型表面活性剂
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（二）帮助主药混悬或乳化的附加 剂
• 注射用助悬剂有：羧甲基纤维素钠、聚乙 烯吡咯烷酮、明胶(无抗原性的)及甲基纤维 素等
• 注射用乳化剂有：普流罗尼(phuronic)、吐 温80、司盘80、卵磷脂及豆磷脂等

3、剂型因素
药物释放速率：
水溶液>水混悬液>油溶液>O/W乳剂>W/O乳剂>油混悬剂
（1）溶液型注射剂
混合溶媒：析出沉淀
pH：析出沉淀
渗透压：低渗（增加扩散速率）
高渗（降低扩散速率）
油：油相
水相
高分子附加剂
（2） 混悬型注射剂： 药物溶出，扩散，吸收。 易被单核巨噬细胞吞噬
（3） 乳浊型注射剂： 静注，巨噬细胞吞噬 肌注，淋巴管
皮内注射： 药物吸收差 0.1-0.2ml
4.其它部位注射
动脉注射： 靶向性，无“肺首过效应”，危险性大
腹腔内注射： 门静脉吸收，肝首过效应，危险性大
鞘内注射： 克服血脑屏障和血-脑脊液屏障
二、影响注射给药吸收的因素
1．生理因素 血流速度: 上臂三角肌>大腿外侧肌>臀大肌 淋巴液流速
2．药物理化性质 油/水分配系数，分子量，溶解度 与蛋白质结合成复合物
3.离子导入技术
三、经皮吸收的研究方法
1．体外经皮渗透研究 单室扩散池，双室扩散池
2．透皮吸收的体内研究
第四节 鼻粘膜给药
一. 鼻腔的结构与生理
局部作用：杀菌，抗病毒，血管收缩，抗过敏 溶液剂，气雾剂
全身作用：渗透性高 避免肝脏首过作用，消化道降解 吸收程度和速度可与静脉注射相当 给药方便
适用：口服个体差异大、生物利用度低的药物 口服易破坏不吸收药物
3．吸收促进剂与多肽蛋白类药物的吸收
（1）良好的鼻黏膜吸收促进剂： 对鼻黏膜刺激性小 促进作用强 对鼻纤毛功能影响小，无毒副作用。
（2）常用品种：月桂醇硫酸钠，聚氧乙烯-月桂醇醚， 牛磺胆酸盐，甘氨胆酸盐， 脱氧牛磺胆酸盐，脱氧胆酸盐

• 加NaCl、、、，避免溶血
四、 灭菌法
• 一、概述
• 基本概念： • 无菌：物体或一定介质中无任何活的微生物。 • 灭菌：应用物理或化学等方法将物体上或介质
中所有微生物及其芽胞全部杀死。
• 消毒：以物理或化学等方法杀灭物体上或介质
中的病原微生物。
• 防腐：用物理或化学等方法抑制微生物的生长，
亦称抑菌。
• W-----配制用药物的重量g
• 例题：配100ml的2%盐酸普鲁卡因溶液，
需加NaCl多少使成等渗溶液？ （1g盐酸普鲁卡因= 0.18 g NaCl，
0.9%NaCl = 血浆渗透压） X = 0.9% •100 （100•2% ）0.18
= 0.9 0.36
= 0.54 g
（三）注射剂的安全性、渗透压的调节
• 例题：配100ml的2%盐酸普鲁卡因溶液，
需加NaCl多少使成等渗溶液？ （ 血浆，冰点= 0.52 °C，
1%盐酸普鲁卡因，冰点= 0 .12 °C ）
• W = （ 0.52 a）/ b
= （ 0.52 0.12•2 ）/ 0.58
= 0.48g
2、 氯化钠等渗当量法
• 与1克药物呈等渗效应的NaCl量称为NaCl等渗
• 2、渗透压调节： • (3)等渗溶液、等张溶液:
1. 物理化学概念 2. =血浆的渗透压 3. 可能会溶血
1. 生物学概念 2. =红细胞膜张力 3. 不会溶血
2、渗透压调节
• (3)等渗溶液、等张溶液: • 0.9%NaCl，等渗、等张 • 红细胞膜对某些药物不是理想的半透膜
（盐酸普鲁卡因、甘油、、、） 甘油红细胞水红细胞溶血
水浴中，同时以已知浓度的标准内毒素溶 液作阳性对照品，以注射用水作阴性对照， 实验结果如试品出现胶凝，稠度增加或混 浊既为阳性，表明试品有热源

⑥洁净室应保持正压，洁净室之间按洁净度等级的高低依次相连，并有相应的压差以防止低级洁净室 的空气逆流到高级洁净室。；
净化技术--过滤器
常用单元过滤器按其结构有如下几种形式:
（1）板式空气滤过器：初效过滤器，新风过 滤，滤除≥ 5 mm的浮尘；
（2）契式空气滤过器：中效过滤器，滤除≥1 mm的浮尘；
（3）袋式滤过器：中效过滤器，滤材不同；
板式 袋式
契式 折叠式
空气净化技术--过滤器的特性
1）过滤效率（η）
C1 C2 1 C2
（二）净化标准
3．洁净室的洁净度标准 目前世界各国在洁净度标准方面尚未统一。我国《药品生产管理规范》中洁净度标准和《美国联
邦洁净室标准》见下表。
我国《药品生产质量管理规范》
洁净级别
尘粒数(粒/L) 粒径≥0.5 μm
100
≤3.5
10000
≤35
100000 ＞100000
≤3500 ≤35000
《美国联邦洁净室标准》(209B)洁净度标准
洁净 级别 100 1000 10000
100000
尘粒数 粒径/μm 粒数/L
≥0.5
≤3.5
≥0.5
≤35
≥0.5
≤350
≥5.0
≤2.3
≥0.5
≤3500
≥5.0
≤25
相邻级别室 间压差mmHg
温度/℃
湿度/%
风速m/s
照度/lx
≥1.3
19.4~25 30~45 0.35 1ห้องสมุดไป่ตู้76~1614
3）过滤风速 :一定范围内，风速大，粒子惯 性作用大、扩散作用降低；风过强，会吹出 附着的小粒子，二次污染，易适宜。