药剂学 第4章 表面活性剂
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第四章液体制剂一、问答题1、试述液体制剂的特点与其应用的适应性。
2、简述表面活性剂的基本特性和应用范围,并请分别举例说明。
3、试述表面活性剂的临界胶束浓度的定义、测定原理及其在表面活性剂应用中的意义。
4、哪些表面活性剂具有昙点?为什么?5、药剂学上常用的增加难溶性药物溶解度的方法有哪些?分别举例说明。
6、名词解释:表面活性剂、HLB值、昙点、临界胶团浓度。
7、表面活性剂分子结构有何特点?分哪几类?肥皂、月桂醇硫酸钠、阿洛索OT、新洁尔灭、卵磷脂、Tween80 、PluronicF-68 分别属于哪一类?应用有何特点?8、不同用途对表面活性剂的HLB值要求如何?混合表面活性剂的HLB如何计算?9、不同类别表面活性剂的毒性如何?与其应用有何关系?10、表面活性剂在药剂中有哪些应用?举例说明。
11.表面活性剂生物学性质是什么?二、单选题1、难溶于水的药物配成水溶液时,增大其溶解度的方法是(A)A、加热B、粉碎成细粉促进其溶解C、搅拌D、药物与溶媒所带电荷相同E、药物与溶媒的性质相似2、最适于作疏水性药物润湿剂HLB值是(E)A、HLB值在5~20之间B、HLB值在7~9之间C、HLB值在8~16之间D、HLB值在7~13之间E、HLB值在3~8之间3、不属于液体药剂者为(D)A、合剂B、搽剂C、灌肠剂D、醑剂E、注射剂4、对液体制剂质量要求错误者为(B)A、溶液型药剂应澄明B、分散媒最好使用有机分散媒C、有效成分浓度应准确稳定D、乳浊液型药剂应保证其分散相小而均匀E、制剂应有一定的防腐能力5、下列表面活性剂有起昙现象的主要是那一类(E)A、肥皂B、硫酸化物C、磺酸化物D、季铵化物E、吐温6、下列关于表面活性剂性质的叙述中正确者是(C)A、有亲水基团、无疏水基团B、有疏水基团、无亲水基团C、疏水基团、亲水基团均有D、有中等级性基团E、无极性基团7、不同HLB值的表面活性剂用途不同,下列错误者为(A)A、增溶剂最适范围为15~18以上B、去污剂最适宜范围为13~16C、润湿剂与铺展剂最适范围为7~9D、大部分消泡剂最适范围为5~8E、O/W乳化剂最适范围为8~168、药物以下列哪种状态分散在介质中,可形成均相的液体制剂?( B )A、胶粒B、分子C、小液滴D、微粒9、属于阴离子型的表面活性剂是()A、吐温-80B、月桂醇硫酸钠C、乳化剂OPD、普罗尼克F-6810、将吐温-80(HLB=15)和司盘-80 (HLB=4.3 )以二比一的比例混合,混合后的HLB 值最接近的是()A、9.6B、17.2C、12.6D、11.411、表面活性剂结构特点是()A、含烃基的活性基团B、是高分子物质C、分子由亲水基和亲油基组成D、结构中含有氨基和羟基E、含不解离醇羟基12、具有临界胶团浓度是()A、溶液的特性B、胶体溶液的特性C、表面活性剂的一个特性D、高分子溶液的特性E、亲水胶体的特性13、以下表面活性剂毒性最强的是()A、吐温80B、肥皂C、司盘20D、平平加OE、氯苄烷铵14.下面说法不正确的是()A 含乙醇20%以上具有防腐作用B 山梨酸适用于含吐温类液体的防腐C pH高时苯甲酸钠防腐作用较好D 阿拉伯胶可作为矫味剂使用15.有关表面活性剂生物学性质的错误表述是()A 表面活性剂对药物吸收有影响B 表面活性剂与蛋白质可发生相互作用C 表面活性剂中,非离子表面活性剂毒性最大D表明活性剂长期应用或高浓度使用可能出现皮肤或粘膜损伤16.调配溶液时,进行搅拌的目的是增加药物的()A润湿性B 抗氧化性C 溶解度D 溶解速度17. 将吐温-80(HLB=15)和司盘-80 (HLB=4.3 )以二比一的比例混合,混合后的HLB值最接近的是()A、9.6B、17.2C、12.6D、11.4三、配伍选择题[1-5]A、15-18B、13-15C、8-16D、7-11E、3-81、W/O型乳化剂的HLB值()2、湿润剂的HLB值()3、增溶剂的HLB值()4、O/W型乳化剂HLB值()5、去污剂的HLB值()四、多项选择题1、属于非离子型的表面活性剂有()A、司盘-80B、月桂醇硫酸钠C、乳化剂OPD、普流罗尼克F-682、可用于注射乳剂生产的表面活性剂有()A、新洁尔灭B、司盘-80C、豆磷脂D、普流罗尼克F-683、表面活性剂在药剂上可作为()A、湿润剂B、乳化剂C、防腐剂D、洗涤剂E、助溶剂4、有关表面活性剂叙述正确的是()A、阴阳离子表面活性剂不能配合使用B、制剂中应用适量表面活性剂可利于药物吸收C、表面活性剂可作消泡剂也可作起泡剂D、起浊现象是非离子型表面活性剂的一种特性5、下面的术语或缩写中,与表面活性剂无关的是(CE)A、HLBB、Krafft PointC、顶裂D、起昙E、HPMC6、吐温类表面活性剂具有(ACD)A、增溶作用B、助溶作用C、润湿作用D、乳化作用E、润滑作用口服液体制剂一.问答题1、什么是液体制剂?有何特点?可分为哪几类?2、常用的液体分散溶媒有哪些?各有何应用特点?3、什么是溶解度,增加药物溶解度的方法有哪些?各举例说明。
第一章绪论一、概念:药剂学:是研究药物的处方设计、基本理论、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。
制剂:将药物制成适合临床需要并符合一定质量标准的制剂。
药物制剂的特点:处方成熟、工艺规范、制剂稳定、疗效确切、质量标准可行。
方剂:按医生处方为某一患者调制的,并明确指明用法和用量的药剂称为方剂。
调剂学:研究方剂调制技术、理论和应用的科学。
二、药剂学的分支学科:物理药学:是应用物理化学的基本原理和手段研究药剂学中各种剂型性质的科学。
生物药剂学:研究药物、剂型和生理因素与药效间的科学。
药物动力学:研究药物吸收、分布、代谢与排泄的经时过程。
三、药物剂型:适合于患者需要的给药方式。
重要性:1、剂型可改变药物的作用性质2、剂型能调节药物的作用速度3、改变剂型可降低或消除药物的毒副作用4、某些剂型有靶向作用5、剂型可直接影响药效第二章药物制剂的基础理论第一节药物溶解度和溶解速度一、影响溶解度因素:1、药物的极性和晶格引力2、溶剂的极性3、温度4、药物的晶形5、粒子大小6、加入第三种物质二、增加药物溶解度的方法:1、制成可溶性盐2、引入亲水基团3、加入助溶剂:形成可溶性络合物4、使用混合溶剂:潜溶剂(与水分子形成氢键)5、加入增溶剂:表面活性剂(1)、同系物C链长,增溶大(2)、分子量大,增溶小(3)、加入顺序(4)用量、配比第二节流变学简介流变学:研究物体变形和流动的科技交流科学。
牛顿液体:一般为低分子的纯液体或稀溶液,在一定温度下,牛顿液体的粘度η是一个常数,它只是温度的函数,粘度随温度升高而减少。
非牛顿液体:1、塑性流动:有致流值2、假塑性流动:无致流值3、胀性流动:曲线通过原点4、触变流动:触变性,有滞后现象第三节粉体学一、粉体学:研究具有各种形状的粒子集合体的性质的科学。
二、粒子径测定方法:1、光学显微镜法2、筛分法3、库尔特计数法4、沉降法5、比表面积法三、比表面积的测定:1、吸附法(BET法) 2、透过法3、折射法四、粉体的流动性:用休止角、流出速度和内磨擦系数衡量。
第四章表面活性剂第一节概述一、表面活性剂的概念一定条件下的任何纯液体都具有表面张力,20℃时,水的表面张力为72.75mN·m-1。
当溶剂中溶入溶质时,溶液的表面张力因溶质的加入而发生变化,水溶液表面张力的大小因溶质不同而改变,如一些无机盐可以使水的表面张力略有增加,一些低级醇则使水的表面张力略有下降,而肥皂和洗衣粉可使水的表面张力显著下降。
使液体表面张力降低的性质即为表面活性。
表面活性剂是指那些具有很强表面活性、能使液体的表面张力显著下降的物质。
此外,作为表面活性剂还应具有增溶、乳化、润湿、去污、杀菌、消泡和起泡等应用性质,这是与一般表面活性物质的重要区别。
二、表面活性剂的结构特征表面活性剂分子一般由非极性烃链和一个以上的极性基团组成,烃链长度一般在8个碳原子以上,极性基团可以是解离的离子,也可以是不解离的亲水基团。
极性基团可以是羧酸及其盐、磺酸及其盐、硫酸酯及其可溶性盐﹑磷酸酯基﹑氨基或胺基及它们的盐,也可以是羟基、酰胺基、醚键﹑羧酸酯基等。
如肥皂是脂肪酸类(R-COO-)表面活性剂,其结构中的脂肪酸碳链(R-)为亲油基团,解离的脂肪酸根(COO-)为亲水基团。
三、表面活性剂的吸附性1.表面活性剂分子在溶液中的正吸附表面活性剂在水中溶解时,当水中表面活性剂的浓度很低时,表面活性剂分子在水-空气界面产生定向排列,亲水基团朝向水而亲油基团朝向空气。
当溶液较稀时,表面活性剂几乎完全集中在表面形成单分子层,溶液表面层的表面活性剂浓度大大高于溶液中的浓度,并将溶液的表面张力降低到纯水表面张力以下。
表面活性剂在溶液表面层聚集的现象称为正吸附。
正吸附改变了溶液表面的性质,最外层呈现出碳氢链性质,从而表现出较低的表面张力,随之产生较好的润湿性、乳化性、起泡性等。
如果表面活性剂浓度越低,而降低表面张力越显著,则表面活性越强,越容易形成正吸附。
因此,表面活性剂的表面活性大小,对于其实际应用有着重要的意义。
4表面活性剂表面现象与表面张力液体铺展一种液体,另一种液体,分子间相互作用,覆盖,液膜油脂性软膏润湿液体在固体表面,自发铺展,界面现象杨式方程//接触角减小,自由能下降//<90,浸润;=0,完全;>90,不;=180,完全不崩解剂吸附液—气,降表面张力:表面活性剂>普通极性有机物>无机电解质固液:非极性优先吸附影响因素:比表面积、介质、pH、温度、溶质溶解度掩味;增溶促吸收;疗效下降表面活性剂明显下降亲水基:中间润湿强,末端去污强种类阴离子型去污、毒性较大高级脂肪酸盐硬脂酸、油酸、月桂酸碱金属皂可溶,钠钾盐硬脂酸、月桂酸(O/W,HLB15-18,乳膏制备)多价金属不溶,钙镁盐W/O硬脂酸钙,片剂润滑,软膏有机胺O/W,硬脂酸三乙胺硬脂酸盐外用乳膏,固体制剂增溶月桂醇硫酸钠又称十二烷基硫酸钠SDS /SLS,HLB40,润湿,不可用于静注月桂醇硫酸镁润湿,乳化十二烷基富马酸钠磺酸盐牛黄胆酸钠,促吸收阳离子型季铵型,毒性大,苯扎氯铵(洁尔灭)、苯扎溴铵(新洁尔灭)两性离子型磷脂类磷酸基团+季铵碱基——长烃链甘磷、鞘胺醇磷注射用乳化剂,制备脂质微粒球蛋白易溶于水,乳化强合成两性离子表面活性剂氨基酸型、甜菜型非离子型性质稳定、毒性低、溶血作用小增溶、分散、乳化聚乙二醇型(PEG、聚氧乙烯型)聚乙二醇脂肪醇醚/烷基酚醚西土马哥1000、苄泽Brig、乳化剂OP、平平加O—20蓖麻油聚氧乙烯醚(CremophorEL)——紫杉醇增溶O/W聚氧乙烯脂肪酸酯卖泽Myrij聚乙二醇—15—羟基硬脂酸酯(Solutol HS15)——HLB14-16,疏水性药物增溶(维生素K1注射液浓度达5%以上)O/W聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物泊洛沙姆Poloxamer,商品名普朗尼克Pluronic两端亲水、中间疏水/乳化、润湿、分散O/W,可静脉注射多元醇型脂肪酸+多元醇脂肪酸山梨坦失水山梨醇脂肪酸酯SpanSpan20、40—— O/WSpan60——W/O聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯聚山梨酯Tweens溶血20>60>40>80O/W高分子表面活性剂降低表面张力弱,渗透性差乳化、分散强PEG嵌段共聚物性质表面张力影响效率——水表面张力降低20mN/m所需要表面活性剂浓度的负对数PC20,PC20升高,效率增大表面老化——取得恒定表面过剩浓度或稳定表面张力的时间与程度电解质、温度等能影响定向排列,从而影响老化形成胶束CMC接近CMC——球、类球>20%——圆柱、六角束状>10CMC——棒、板层(双分子层)CMC测定表面张力法、电导法、光散射法、燃料法、增溶法、荧光探针法影响胶束形成因素表面活性剂分子结构疏水基原子数+,CMC-碳数相同,支疏水基原子个数+,CMC-碳数相同,支链>直链引入极性基团CMC+,越靠近中央CMC+亲水基聚氧乙烯链+,CMC+疏水基相同,离子型>非离子型约100倍种类碳数相同,支链>直链反离子缔合,CMC显著降低电解质离子型CMC显著降低非离子型疏水基盐溶CMC+,盐析CMC-H+浓度pH肥皂类pH-,CMC-强酸性阴离子表面活性剂SDS pH-,CMC-两性离子、聚乙二醇型表面活性剂pH-,CMC+醇大量乙醇CMC-碳原子多长链醇使CMC+温度非离子型温度+,水合作用减弱,CMC-离子型温度+,解离度+,缔合-,CMC+温度对溶解特性影响Kra 点离子型,温度下限对应CMCKra 高,亲油,低亲水昙点聚氧乙烯型氢键断裂、可逆现象泊洛沙姆188、108等常压下观察不到浊点HLB油水综合亲和力,1-40,HLB+,亲水性+亲油性取决于碳氢链长短不含疏水基聚乙二醇HLB20,无亲水基石蜡HLB0HLB=20*亲水基质量/(亲水基质量+亲油基质量)聚乙二醇和多元醇类非离子表面活性剂HLB=(聚乙二醇质量分数+多元醇质量分数)/5离子型HLB=7+亲水基HLB和-疏水基HLB和非离子型有加和性(HLB=HLBa.Wa+HLBb.Wb)/(Wa+Wb)毒性阳>阴>非两性<阳离子型溶血聚山梨酯毒:烷>芳>脂>吐应用增溶[15-18]增溶能力用最大增溶浓度MAC表示,>MAC变成热力学不稳定体系‖非离子型,吐温,卖泽表面活性剂结构与性质同系物碳氢键⇧,CMC⇩,MAC⇧支链MAC⇩离子型表面活性剂增溶极性有机物,碳氢键接近或大于极性有机物,MAC⇩⇩对烃类与极性有机物,非>阳>阴药物结构与性质同系物链长⇧,MAC⇩碳氢数相同,带环化合物,不饱和MAC>饱和多环化物相对分子量⇧MAC⇩极性大胶束栅栏层增溶,MAC更大添加剂无机盐使CMC⇩,MAC⇧栅栏层致密性⇧,MAC⇩,非离子型影响小添加烃类非极性有机化合物,栅栏层变大,极性有机物MAC⇧添加极性有机物,非极性烃MAC⇧温度离子型,温度⇧,极性与非极性物MAC⇧非离子型,影响与增溶质相关润湿[7-9]非离子型表面活性剂乳化[3-8‖8-18]离子型——外用乳膏两性——口服乳剂非离子型——口服乳剂,部分注射乳助悬与分散形成水化膜,液固表面张力⇩颗粒间斥力⇧增加介质黏度起泡与消泡【1-3】阴——起泡阴合用醇,醇酰胺——起泡稳定消泡HLB1-3去污[13-15]消毒杀菌复配阴阳,阴非,阳非,阴两性离子型—非离子型⇨高表面活性,高浊点,高表面张力,用于洗涤润湿非阴>非阳以上内容整理于幕布文档。
药剂学试题及答案第十八章经皮吸收制剂一、单项选择题【A型题】1.药物透皮吸收是指()A药物通过表皮到达深组织B药物主要通过毛囊和皮脂腺到达体内C药物通过表皮在用药部位发挥作用D药物通过表皮,被毛细血管和淋巴吸收进入体循环的过程E药物通过破损的皮肤,进入体内的过程2.透皮吸收制剂中加入“Azone”的目的是()A增加塑性 B产生微孔 C促进主药吸收D增加主药的稳定性 E起分散作用3.在透皮给药系统中对药物分子量有一定要求,通常符合下列条件()A分子量大于500 B分子量2000-6000C分子量1000以下 D分子量10000以上E分子量10000以下4.不属于透皮给药系统的是()A宫内给药装置 B微孔膜控释系统C粘胶剂层扩散系统D三醋酸纤维素超微孔膜系统 E多储库型透皮给药系统5.TDS代表()A药物释放系统 B透皮给药系统 C多剂量给药系统D靶向制剂 E控释制剂6.对透皮吸收制剂特点的叙述,错误的是()A.避免肝首过效应及胃肠道的破坏B.根据治疗要求可随时中断用药C.透过皮肤吸收起全身治疗作用D.释放药物较持续平稳E.大部分药物均可经皮吸收达到良好疗效7.不属于透皮给药系统的是()A.微贮库型B.骨架分散型C.微孔膜控释系统D.粘胶分散型 E.宫内给药装置8.下列有关经皮给药制剂的说法错误的是()A.可避免肝脏首过效应和胃肠道的降解,以及胃肠道给药时的副作用B.可以减少给药次数,使用方便并可随时给药或中断给药,运用于婴儿、老人和不宜口服的病人C.应用范围广,多种药物可制成该剂型,并且由于皮肤表面积大适合大面积给药D.可以维持恒定的血药浓度,避免口服给药引起的峰谷现象,降低毒副作用E.经皮给药的不足之处在于存在皮肤的代谢与储库9.下列关于药物经皮吸收过程的说法错误的是()A.药物的经皮吸收过程主要包括药物的释放、穿透及吸收进入血液循环三个阶段B.药物从基质中释放出来后透入表皮到达真皮和皮下脂肪,经血管或毛细淋巴管进入体循环中而产生全身作用C.药物经皮肤附属器官吸收比直接通过表皮的速度快,因而前者是经皮吸收的主要途径D.一般而言,药物穿透皮肤的能力是油溶性药物>水溶性药物,但实际上,既能油溶又能水溶的药物具有较高的穿透性E.药物经皮肤直接进入血液循环,故可以避免肝脏的首过效应及胃肠道降解10.下列关于影响药物经皮吸收的因素表述不正确的是()A.如果药物在油水中皆难溶,则很难透皮吸收,油溶性很大的药物可能会聚集、滞留在角质层而难被进一步吸收B.药物的吸收速率与分子量成反比,一般分子量3000以上者不能透入,故经皮给药制剂应选用分子量小、药理作用强的小剂量药物C.与一般生物膜相似,低熔点的药物容易透过皮肤D.药物在基质中的状态对其吸收量也有一定的影响,如溶液态药物>混悬态药物,微粉>细粒E.药物的解离型越多,越易通过汗腺毛囊等皮肤附属器、从而吸收总量越多11.下列关于经皮吸收促进剂的表述不正确的是()A.透皮吸收促进剂是指那些能加速药物穿透皮肤的物质B.二甲基亚砜具有较强的吸湿性,可大大提高角质层水合作用,促进药物吸收C.氮酮类化合物可使皮肤中类脂产生不规则排列,从而促进药物吸收D.短链醇类化合物如乙醇、丁醇等能溶胀和提取角质层中的类脂,增加药物的溶解度,从而提高极性和非极性药物的渗透性E.表面活性剂可增溶药物,增加皮肤的润湿性,也可改变皮肤的屏障性质,增加渗透性,通常阴离子型表面活性剂大于阳离子型表面活性剂12.一般相对分子质量大于多少的药物即已较难通过角质层()A.100B.200C.300D.500E.60013.经皮吸收制剂中既能提供释放的药物,又能供给释药的能量的是()A、背衬层B、药物贮库C、控释膜D、粘附层E、保护层14.经皮吸收制剂中一般由EVA和致孔剂组成的是()A、背衬层B、药物贮库C、控释膜D、粘附层E、保护层15.经皮吸收制剂可分为哪两大类()A、储库型和骨架型B、有限速膜型和无限速膜型C、膜控型和微储库型D、微孔骨架型和多储库型E、粘胶分散型和复合膜型16.经皮吸收制剂中储库型可分为哪两类()A、膜控释型和骨架型B、有限速膜型和无限速膜型C、粘胶分散型和复合膜型D、微孔骨架型和多储库型E、膜控释型和微储库型17.经皮吸收制剂中胶粘层常用是()A、EVAB、聚酯C、压敏胶D、ECE、Carbomer18.一般相对分子质量大于多少的药物,药物不能透过皮肤()A、600B、1000C、2000D、3000E、600019.下列透皮治疗体系(TTS)的叙述哪种是错误的()A、不受胃肠道pH等影响B、无首过作用C、不受角质层屏障干扰D、释药平稳E、使用方便20.关于影响药物的透皮吸收的因素叙述错误的是()A、一般而言,药物穿透皮肤的能力是水溶性药物>油溶性药物B、药物的吸收速率与分子量成反比C、低熔点的药物容易渗透通过皮肤D、一般完全溶解呈饱和状态的药液,透皮过程易于进行E、一般而言,油脂性基质是水蒸发的屏障,可增加皮肤的水化作用,从而有利于经皮吸收21.不同的基质中药物吸收的速度为()A、乳剂型>动物油脂>植物油>烃类B、烃类>动物油脂>植物油>乳剂型C、乳剂型>植物油>动物油脂>烃类D、乳剂型>烃类>动物油脂>植物油E、动物油脂>乳剂型>植物油>烃类22.下列不属于药物性质影响透皮吸收的因素是()A、熔点B、分子量C、药物溶解性D、在基质中的状态E、基质的pH23.透皮制剂中加入DMSO的目的是()A、增加塑性B、促进药物的吸收C、起分散作用D、起致孔剂的作用E、增加药物的稳定性24.对透皮吸收制剂的错误表述是()A.皮肤有水合作用 B.透过皮肤吸收起局部治疗作用C.释放药物较持续平稳 D.通过皮肤吸收起全身治疗作用E.根据治疗要求可随时中断给药二、配伍选择题【B型题】[1~5]A. 铝塑薄膜B. 压敏胶C. 塑料膜D. 水凝胶E. 乙烯-醋酸乙烯共聚物膜控型TDDS的各层及材料为1.防粘层是()2.药物贮库是()3.控释膜是()4.粘胶层是()5.背衬层是()[6~9]A、背衬层B、药物贮库C、控释膜D、粘附层E、保护层经皮吸收制剂中和上述选项对映的6.能提供释放的药物,又能供给释药的能量的是()7.一般由EV A和致孔剂组成的是()8.一般由药物、高分子基质材料、渗透促进剂组成()9.一般是一层柔软的复合铝箔膜()[10~13]A、乙烯—醋酸乙烯共聚物B、复合铝箔膜C、压敏胶D、塑料膜E、水凝胶10.作为控释膜()11.作为粘膜层()12.作为药物贮库()13.保护膜()[14~17]A、DMSOB、磷脂C、硅酮D、醋酸纤维素E、复合铝箔膜14.脂质体膜材()15.液体制剂的溶剂()16.渗透促进剂()17.贴片的背衬层()三、多项选择题【X型题】1.以下哪些物质可以增加透皮吸收性()A月桂氮卓酮 B聚乙二醇 C二甲基亚砜 D 薄荷醇 E尿素2.影响透皮吸收的因素是()A药物的分子量 B药物的低共熔点C皮肤的水合作用 D药物晶体 E透皮吸收促进剂3.影响药物经皮吸收的皮肤因素有()A.角质层的厚度B.皮肤水合作用的程度C.皮肤的温度D.皮肤与药物结合作用E.渗透促进剂4.TTS的制备方法有()A.涂膜复合工艺B.充填热合工艺C.骨架粘和工艺D.超声分散工艺E.逆向蒸发工艺5.TTS的质量评价包括()A.面积差异B.重量差异C.含量均匀度D.崩解度E.释放度6.影响透皮吸收的药物因素()A.晶型B.脂溶性C.分子量D.药物的熔点E. pKa7.甘油可作()A.片剂润滑剂B.透皮促进剂C.固体分散体载体D.注射剂溶剂 E.胶囊增塑剂8.经皮吸收的叙述,正确的是()A.药物呈溶解状态的穿透能力高于混悬状态B.剂量大的药物不适宜制备TTSC.药物的油水分配系数是影响吸收的内在因素D.药物分子量越小,越易吸收E.水溶性药物的穿透能力比脂溶性药物穿透能力强9.骨架型经皮吸收制剂都是用高分子材料作骨架负载药物的,这些高分子材料应具有以下特性()A.形成骨架的高分子材料不应与药物发生作用B.骨架稳定、能稳定地吸收药物C.对皮肤无刺激性,最好能黏贴于皮肤上D.骨架对药物的扩散阻力不能太大,以使药物有适当的释药速率E.高温高湿条件下保持结构与形态的完整10.经皮吸收制剂中的压敏胶应具有以下特性()A.良好的生物相容性,对皮肤无刺激不引起过敏反应B.具有足够强的粘附力和内聚强度C.在具限速膜的经皮吸收制剂中、应不影响药物的释放速率D.化学性质稳定、对温湿度稳定E.在胶粘剂骨架型透皮吸收制剂中,应能控制药物的释放速度11.理想的渗透促进剂的要求有()A.对皮肤无损害或刺激B.药理活性强,药效大C.理化性质稳定D.与TDDS中的药物和材料有良好的相容性E.起效快,作用时间长12.经皮吸收制剂优点包括()A.释药平稳、持续、恒定,无血浓峰谷现象B.有首过作用,吸收增加C.病人可自行用药,随时终止用药D.作用时间延长,用药次数减少,病人用药顺应性改善E.不受胃肠道、消化液变化影响13.设计TDDS的剂型因素包括()A 药物的晶型B 药物的熔点和分配系数C 药物的pKaD 药物的剂量E 药物的浓度14.透皮吸收制剂局限性为()A 病人可随时用药和停药,不安全B 大多数药物透皮速率很小,起效慢C 制备工艺较复杂D 对皮肤有过敏性和刺激性药物不宜采用E 多数药物不能达到有效治疗浓度15.根据目前生产和临床应用情况,TDDS可大致分为()A 渗透泵型B 膜控释型C 粘胶分散型D 骨架分散型E 微储库型16.可减少或避免肝脏首过效应的给药途径或剂型是()A 舌下片给药B 口服制剂C 栓剂直肠给药D 经皮给药系统 E 静脉注射给药17.下列关于经皮吸收制剂错误的叙述是()A、是指药物从特殊设计的装置释放,通过角质层,产生全身治疗作用的控释给药剂型B、普通药物经过一定的制剂技术均能制成经皮吸收制剂C、能避免胃肠道及肝的首过作用D、改善病人的顺应性,不必频繁给药E、适用用药剂量很大药物18.经皮吸收制剂中药物贮库是有哪些组成的()A、背衬层B、药物C、高分子基质材料D、粘附层E、渗透促进剂19.经皮吸收制剂中骨架型可分为哪三类()A、微孔骨架型B、粘胶分散型C、无限速膜型D、聚合物骨架型 E、胶粘剂骨架型20.有关经皮吸收的叙述中,正确的为()A、溶解态药物的穿透能力高于微粉混悬型药物B、药物的分子型愈多,越不易吸收C、药物的油水分配系数是影响吸收的重要因素D、皮肤用有机溶剂擦洗后可增加药物的吸收E、脂溶性药物的穿透能力比水溶性药物穿透能力强21.下列属于药物性质影响吸收的因素是()A、熔点B、分子量C、药物溶解性D、在基质中的状态 E、基质的pH22.下列属于基质性质影响吸收的因素是()A、基质对皮肤水合作用B、基质的特性C、药物溶解性D、在基质中的状态E、基质的pH23.经皮吸收制剂的质量评价包括()A、重量差异B、面积差异C、含量均匀度D、释放度E、溶出度答案及注解一、单项选择题二、配伍选择题三、多项选择题第十九章生物技术药物制剂一、配伍选择题【B型题】A.调节pH值 B.抑制蛋白质聚集 C.保护剂 D.乳化剂 E.增加溶解度以下物质在蛋白质类制剂中的作用是:1.聚山梨酯802.葡萄糖3.枸橼酸钠一枸橼酸缓冲系统4.精氨酸5.HAS二、多项选择题【X型题】1.蛋白质的理化性质不同于氨基酸的是下列哪一项A.两性电离、等电点 B.呈色反应 C.成盐反应 D.胶体性 E.变性2.蛋白质氧化的主要部位是A.组氨酸(His)链 B.蛋氨酸(Met)链 C.胱氨酸(Cys)链D.色氨酸(卸)链 E.酩氨酸(Tyr)链3.变性蛋白质和天然蛋白质的区别在于A.溶解度降低 B.蛋白质的黏度增加 C.结晶性破坏D.生物学活性丧失 E.易被蛋白酶分解4.下列关于糖类蛋白质保护剂的叙述正确的是A.葡聚糖不能单独作为蛋白质的保护剂B.双糖的坍塌温度比单糖高C.随着浓度的增加,蔗糖在冷冻干燥过程中保护蛋白质的能力增强D.单糖和双糖可混合配制成保护剂E.糖类对蛋白质的稳定作用与其浓度无关5.生物技术药物主要包括A.重组基因技术、转基因技术研制的药物B.细胞或原生质体融合技术生产的药物C.固定化酶或固定化细胞技术制备的药物D.通过组织和细胞培养生产的疫苗E.利用现代发酵或反应工程生产生物来源的药物6.下列关于蛋白质变性的叙述正确的是A.变性蛋白质只有空间构象的破坏B.蛋白质的变性也可以认为是从肽链的折叠状态变为伸展状态C.变性是不可逆变化D.蛋白质变性本质是次级键的破坏E.蛋白质的变性与外界条件关系不大三、名词解释生物技术药物蛋白质的变性作用四、填空1.引起蛋白质变性的原因可分为物理因素和化学因素两类。