半极性溶剂
聚乙二醇(polyethylene glycol, PEG)
分子量1000以下者为液体,常用PEG300-600。
理化性质稳定,不易水解破坏,有强亲水性,能与水、 乙醇、甘油、丙二醇等溶剂以任意比例混合,增加药物 的溶解度。能溶解许多水溶性的无机盐和水不溶性的有 机物,对一些易水解药物有一定的稳定作用。 用作溶剂、助溶剂,水溶性软膏基质和栓剂基质,固体 分散体载体、包衣材料、滴丸基质、增塑剂、囊材等。
助溶剂(hydrotropy agent):在助溶过程中加入 的第三种物质。
增溶剂(solubilizer):具有增溶能力的表面活性剂。
增溶质(solubilizates):被增溶的物质。
增溶量:每1g增溶剂能增溶药物的克数。
在液体制剂制备过程中,有些药物在溶剂中即使达到饱和 浓度,也满足不了临床治疗所需的药物浓度,这时可加入 增溶剂增加药物的溶解度。例如油溶性维生素、激素、抗 生素、生物碱、挥发油等。 例如煤酚在水中的溶解度仅3%左右,但在肥皂溶液中,却 能增加到50%左右,这就是众所周知的“煤酚皂”溶液。
半极性溶剂
丙二醇(propylene glycol)
丙二醇(ε=32) C3H8O2;76.09
药用品为1,2-丙二醇,性质与甘油相似,但粘度、毒性和
刺激性均较甘油小,可作为内服及肌内注射液溶剂。
能与水、甘油、乙醇、丙酮、乙醚、氯仿混溶,但不能
与脂肪油混溶;
用作溶剂、润湿剂、保湿剂、防腐剂,一定浓度的丙二醇 尚可作为药物经皮肤或粘膜吸收的渗透促进剂。 CH3-CH-CH2-OH OH
液体制剂分类
均相液体制剂 (单相、热力学稳定体系) 低分子溶液剂 (<1nm) 高分子溶液剂 (<100 nm) 非均相液体制剂 (多相、热力学不稳定体系) 溶胶剂 (1~100nm) :药物以胶粒(分子聚集体)分散 乳剂 (>100nm) :药物以液滴状态分散