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药剂学浸出技术与中药制剂、药物溶液的形成理论、表面活性剂一、浸出技术与中药制剂1.浸出操作与设备药材的来源于品种的鉴定药材品质检查有效成分或总浸出的测定药材的预解决含水量测定（9%~16%）药材的粉碎: 药物规定有特别细度, 或有刺激性, 毒性较大者, 则宜用湿法粉碎浸润、渗透过程（含多量脂肪油或蜡质的药材, 须先行脱脂或脱蜡解决后方可用水或乙醇浸出）解吸、溶解过程扩散过程（浸出成分的扩散速度可用Ficks第一扩散公式来说明）置换过程（浸出的关键在于保持最大浓度梯度）适当用酸, 可以促进生物碱的浸出适当用碱, 可以促进某些有机酸的浸出溶剂具有适宜的pH值也有助于增长制剂中某些成分的稳定性应用适宜的表面活性剂常能提高浸出溶剂的浸出性能药材的粉碎限度: 适宜的粉碎限度有助于浸出, 但过细粉末并不适于浸出浸出温度: 一般药材的浸出在溶剂沸点温度下或接近于沸点温度进行比较有利浓度梯度: 浓度梯度越大浸出速度越快浸出压力: 提高浸出压力有助于加快浸润过程药材与溶剂相对运动速度：相对运动速度加快, 能使扩散边界层变薄或边界层更新加快, 而有助于浸出过程新技术的应用煎煮法浸渍法浸出方法渗漉法大口树脂吸附分离技术超临界萃取技术（二氧化碳作为萃取剂）单级浸出工艺间歇式提取器多级浸出工艺连续逆流浸出工艺自然蒸发沸腾蒸发常压干燥减压干燥喷雾干燥冷冻干燥2.常用的浸出制剂剂型概念特点浸出方法汤剂（煎剂）是用中药材加水煎煮, 去渣取汁制成的液体制剂煎煮法酒剂指药材用蒸馏酒浸取或溶解制成的澄清液体制剂浸渍法、渗漉法酊剂药物用规定浓度的乙醇提取或溶解制成的澄清液体制剂, 亦可用流浸膏稀释制成, 或用浸膏溶解制成具有毒剧药品的酊剂, 每100ml相称于原药物10g, 其他酊剂, 每100ml相称于原药物20g稀释法、溶解法浸渍法、渗漉法流浸膏剂指药材用适宜的溶剂浸出有效成分, 蒸去部分溶剂, 调整浓度至规定标准而制成的液体制剂流浸膏剂每1ml相称于原药材1g渗滤法浸膏剂指药材用适宜的溶剂浸出有效成分, 蒸去所有溶剂, 调整浓度至规定标准所制成的膏状或粉状的固体制剂浸膏剂每1ml相称于原药材2~5g煎煮法、渗漉法煎膏剂（膏滋）指中药材用水煎煮, 去渣浓缩后, 加糖或炼蜜制成的稠厚半流体状制剂煎煮法颗粒剂药材提取物与适宜的辅料或与药材细粉制成的颗粒状内服制剂分为可溶性、混悬性、泡腾性三类二、药物溶液的形成理论1.药用溶剂的种类与性质水醇与多元醇类: 乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇200（400、600）、丁醇、苯甲醇醚类: 四氢糠醛聚乙二醇醚、二乙二醇二甲基醚酰胺类: 二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺酯类: 三醋酸甘油酯、乳酸乙酯、油酸乙酯、苯甲酸苄酯、肉豆蔻酸异丙酯植物油类: 花生油、玉米油、芝麻油、红花油亚砜类: 二甲基亚砜介电常数：反映溶剂分子的极性大小, 介电常数大的溶剂极性大, 介电常数小的极性小。
关于表面活性剂在中药药剂学中应用作用分析摘要：近几年来，表面活性剂的应用越来越广，其作用较多，已经在中药药剂学中得到了广泛地应用，在中药药剂学开发及研究过程中，带来一定的促进作用，文章详细分析了表面活性剂分类、定义，然后详细叙述其在中药药剂学中应用作用。
关键词：表面活性剂；中药；药剂学；应用；作用一般情况下，表面活性剂指的是能够迅速降低表面张力的物质，根据这类物质的性质可将其分作阴离子与阳离子的表面活性剂、两性离子以及非离子的表面活性剂。
目前，表面活性剂已经在农业、工业、纺织业以及污染业等各个领域中应用，被人们俗称作工业味精。
此外，在中药药剂学研究过程中，表面活性剂也得到了广泛地应用，本文重点分析例其在中药药剂学中的应用，现详细综述如下：1.表面活性剂定义与分类表面活性剂指的是能够迅速降低表面张力的物质，已经在农业、工业、纺织业以及污染业等各个领域中得到广泛地应用，是一种重要的材料。
其分类有三种，第一种为阴离子型的表面活性剂，这类活性剂的乳化性极强，主要应用于生活中肥皂类产品的制作，其乳化作用稳定，因而促进肥皂类产品的稳定，在清洁皮肤方面效果较好，但易遭受酸性破坏且刺激性较强。
此外，这类活性剂还能制作为硫酸化物，如十二烷基硫酸钠、土耳其红油等。
第二，阳离子型的表面活性剂，其能够溶于与水，增容的作用极强。
第三，两性离子型的分子结构中包括了正电荷基团与负电荷基团，可使活性剂当中的阴阳离子充分结合。
第四，非离子型的表面活性剂则是良好的中药药剂配方之一[1]。
2.中药药剂学中表面活性剂的应用范围近几年来，我国医学发展速度不断加快，医疗水平越来越进步，尤其是对于中药药剂学方面的研究，很多学者以及开始对表面活性剂特点给予重视，并将其特点应用于中药药剂研究与发明当中，取得极大的成功，也促使医学研究进一步完善与发展。
根据上文中讲述表面活性剂分类可看出，阳离子型的表面活性剂不但可以达到增容的效果，而且还具备了杀菌消毒、防腐等作用；而两性离子型的表面活性剂则具备极强的去污消毒作用；非离子型的表面活性剂的毒性相对较少，且不易溶于血等，根据这些活性剂特点可充分证明其在中药药剂对的研究中具有积极作用，属于必不可缺的材料之一，现将其应用作用具体综述如下：2.1具有极强的增溶效果表面活性剂与水接触之后，能够与之充分融合，在中药药剂研究中若遇到难溶性的中药材，则可以借助表面活性剂来增加其溶解度，溶解之后的药材药液还能呈现出极强的澄明度，稳定性较高，且不会对中药材的功效造成破坏。
4表面活性剂表面现象与表面张力液体铺展一种液体，另一种液体，分子间相互作用，覆盖，液膜油脂性软膏润湿液体在固体表面，自发铺展，界面现象杨式方程//接触角减小，自由能下降//<90,浸润；=0，完全；>90，不；=180，完全不崩解剂吸附液—气，降表面张力：表面活性剂>普通极性有机物>无机电解质固液：非极性优先吸附影响因素：比表面积、介质、pH、温度、溶质溶解度掩味；增溶促吸收；疗效下降表面活性剂明显下降亲水基：中间润湿强，末端去污强种类阴离子型去污、毒性较大高级脂肪酸盐硬脂酸、油酸、月桂酸碱金属皂可溶，钠钾盐硬脂酸、月桂酸（O/W，HLB15-18，乳膏制备）多价金属不溶，钙镁盐W/O硬脂酸钙，片剂润滑，软膏有机胺O/W，硬脂酸三乙胺硬脂酸盐外用乳膏，固体制剂增溶月桂醇硫酸钠又称十二烷基硫酸钠SDS /SLS，HLB40，润湿，不可用于静注月桂醇硫酸镁润湿，乳化十二烷基富马酸钠磺酸盐牛黄胆酸钠，促吸收阳离子型季铵型，毒性大，苯扎氯铵（洁尔灭）、苯扎溴铵（新洁尔灭）两性离子型磷脂类磷酸基团+季铵碱基——长烃链甘磷、鞘胺醇磷注射用乳化剂，制备脂质微粒球蛋白易溶于水，乳化强合成两性离子表面活性剂氨基酸型、甜菜型非离子型性质稳定、毒性低、溶血作用小增溶、分散、乳化聚乙二醇型（PEG、聚氧乙烯型）聚乙二醇脂肪醇醚/烷基酚醚西土马哥1000、苄泽Brig、乳化剂OP、平平加O—20蓖麻油聚氧乙烯醚（CremophorEL)——紫杉醇增溶O/W聚氧乙烯脂肪酸酯卖泽Myrij聚乙二醇—15—羟基硬脂酸酯（Solutol HS15）——HLB14-16，疏水性药物增溶（维生素K1注射液浓度达5%以上）O/W聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物泊洛沙姆Poloxamer,商品名普朗尼克Pluronic两端亲水、中间疏水/乳化、润湿、分散O/W，可静脉注射多元醇型脂肪酸+多元醇脂肪酸山梨坦失水山梨醇脂肪酸酯SpanSpan20、40—— O/WSpan60——W/O聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯聚山梨酯Tweens溶血20>60>40>80O/W高分子表面活性剂降低表面张力弱，渗透性差乳化、分散强PEG嵌段共聚物性质表面张力影响效率——水表面张力降低20mN/m所需要表面活性剂浓度的负对数PC20，PC20升高，效率增大表面老化——取得恒定表面过剩浓度或稳定表面张力的时间与程度电解质、温度等能影响定向排列，从而影响老化形成胶束CMC接近CMC——球、类球>20%——圆柱、六角束状>10CMC——棒、板层（双分子层）CMC测定表面张力法、电导法、光散射法、燃料法、增溶法、荧光探针法影响胶束形成因素表面活性剂分子结构疏水基原子数+，CMC-碳数相同，支疏水基原子个数+，CMC-碳数相同，支链>直链引入极性基团CMC+，越靠近中央CMC+亲水基聚氧乙烯链+，CMC+疏水基相同，离子型>非离子型约100倍种类碳数相同，支链>直链反离子缔合，CMC显著降低电解质离子型CMC显著降低非离子型疏水基盐溶CMC+，盐析CMC-H+浓度pH肥皂类pH-，CMC-强酸性阴离子表面活性剂SDS pH-，CMC-两性离子、聚乙二醇型表面活性剂pH-，CMC+醇大量乙醇CMC-碳原子多长链醇使CMC+温度非离子型温度+，水合作用减弱，CMC-离子型温度+，解离度+，缔合-，CMC+温度对溶解特性影响Kra 点离子型，温度下限对应CMCKra 高，亲油，低亲水昙点聚氧乙烯型氢键断裂、可逆现象泊洛沙姆188、108等常压下观察不到浊点HLB油水综合亲和力，1-40，HLB+，亲水性+亲油性取决于碳氢链长短不含疏水基聚乙二醇HLB20，无亲水基石蜡HLB0HLB=20*亲水基质量/(亲水基质量+亲油基质量）聚乙二醇和多元醇类非离子表面活性剂HLB=（聚乙二醇质量分数+多元醇质量分数）/5离子型HLB=7+亲水基HLB和-疏水基HLB和非离子型有加和性(HLB=HLBa.Wa+HLBb.Wb)/（Wa+Wb）毒性阳>阴>非两性<阳离子型溶血聚山梨酯毒：烷>芳>脂>吐应用增溶［15-18］增溶能力用最大增溶浓度MAC表示，＞MAC变成热力学不稳定体系‖非离子型，吐温，卖泽表面活性剂结构与性质同系物碳氢键⇧，CMC⇩，MAC⇧支链MAC⇩离子型表面活性剂增溶极性有机物，碳氢键接近或大于极性有机物，MAC⇩⇩对烃类与极性有机物，非＞阳＞阴药物结构与性质同系物链长⇧，MAC⇩碳氢数相同，带环化合物，不饱和MAC＞饱和多环化物相对分子量⇧MAC⇩极性大胶束栅栏层增溶，MAC更大添加剂无机盐使CMC⇩，MAC⇧栅栏层致密性⇧，MAC⇩，非离子型影响小添加烃类非极性有机化合物，栅栏层变大，极性有机物MAC⇧添加极性有机物，非极性烃MAC⇧温度离子型，温度⇧，极性与非极性物MAC⇧非离子型，影响与增溶质相关润湿［7-9］非离子型表面活性剂乳化［3-8‖8-18］离子型——外用乳膏两性——口服乳剂非离子型——口服乳剂，部分注射乳助悬与分散形成水化膜，液固表面张力⇩颗粒间斥力⇧增加介质黏度起泡与消泡【1-3】阴——起泡阴合用醇，醇酰胺——起泡稳定消泡HLB1-3去污［13-15］消毒杀菌复配阴阳，阴非，阳非，阴两性离子型—非离子型⇨高表面活性，高浊点，高表面张力，用于洗涤润湿非阴＞非阳以上内容整理于幕布文档。
执业药师资格考试药剂学：表面活性剂2017执业药师资格考试药剂学：表面活性剂表面活性剂(surfactant)是指那些具有很强表面活性、能使液体的表面张力显著下降的物质。
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表面活性剂一、概述(一)表面活性剂概念及构造1.表面活性剂(surfactant)是指那些具有很强表面活性、能使液体的表面张力显著下降的物质。
2.表面活性剂的结构特征：同时具有极性的亲水基和非极性的亲油基，且分别处于表面活性剂分子的两端，造成分子的不对称性，因此表面活性剂分子是一种既沁水又亲油的分子，具有两亲性，故亦称为两亲分子。
(二)表面活性剂的种类1.阴离子型表面活性剂(1)肥皂类：系高级脂肪酸的盐，如：硬脂酸钠、硬脂酸钙、三乙醇胺有机皂等。
均具有良好的乳化与分散性能，一般外用。
(2)硫酸化物主要是高级脂肪醇的硫酸酯类，如：十二烷基硫酸钠(SDS又称月桂醇硫酸钠)，十六烷基硫酸钠。
乳化能力强，多外用作软膏乳化剂，也可作片剂等固体制剂的润湿剂。
(3)磺酸化物如：十二烷基磺酸钠等。
广泛用于洗涤剂。
2.阳离子型表面活性剂季铵化物，如洁尔灭与新洁尔灭，此类表面活性剂毒性大常作消毒剂用。
3.两性离子型表面活性剂：(1)卵磷脂：对热敏感，60℃以上变为褐色，易水解，制备注射用乳剂及脂质体。
(2)氨基酸型和甜菜碱型两性离子表面活性剂：在碱性中呈阴离子性质，起泡，去污; 在酸性中呈阳离子性质，有杀菌能力。
4.非离子型表面活性剂：(1)脂肪酸甘油酯：如单硬脂酸甘油酯等，主要作W/O型乳剂辅助乳化剂。
(2)蔗糖脂肪酸酯：有不同规格(HLB值不同)，HLB值高的作O/W 型乳剂的乳化剂。
(3)脂肪酸山梨坦：，商品名为司盘(Span)，作W/O型乳剂的乳化剂，在O/W型配合吐温使用。
(4)聚山梨酯：。
商品名为吐温(Tween)，吐温80常作O/W型乳剂的乳化剂，难溶性药物的增溶剂，混悬剂的润湿剂等。
常见表面活性剂介绍FMESFMES为阴/非两性表面活性剂，是脂肪酸甲酯乙氧基化物的磺酸盐，兼备阴离子和非离子表面活性剂的特点，主要表现为：FMES同时具有非离子的乳化净洗的特点，亦具有阴离子的耐碱、耐高温等特点。
FMES在分子链两端引入环状磺化封端结构，使其具有立体结构的分子链，从而具有更好的分散性能。
与AES性能比较AES增稠性能好于FMES，起泡沫性能和泡沫丰富性远高于FMES。
在渗透、净洗、水溶性等方面FMES则明显优于AES。
因此AES适用于日化产品（洗洁精、洗手液等），日化产品要求的是低含量、低成本、高泡沫、高稠度，日化产品对于渗透力没有要求，对于日化产品的洗涤能力、去油能力，普通使用者无法做出判断，能做出判断的仅仅是泡沫的多少与稠度，因此也掩盖了AES的缺陷。
FMES适用于工业清洗，大部分工业清洗的条件较为苛刻，工业清洗对乳化力、洗涤力、耐高温、耐酸碱，要求较高，对洗涤效果亦有明确的评价指标。
与LAS性能比较LAS具有极佳的渗透性，渗透力远高于FMES，LAS的使用受水质影响较大，在硬水中，LAS的洗涤力明显下降，FMES则不受水质的影响。
与MES性能比较MES是未经乙氧基化的脂肪酸甲酯磺化后的产品，MES的原料主要是天然脂肪酸，因此MES的更加环保，在日化领域具有绿色、亲肤的概念，具有很大发展潜力。
FMES的环保性能较差，不易于生物降解，由于脱脂力度大，对皮肤亦有一定的损伤（如干燥、粗糙）。
油田开采中作为驱油剂，FMES耐温能力达140-160℃，抗Na+能力达15-50g/L，抗Ca2+能力达2-5g/L，具有较好的耐温抗盐及乳化能力，与原油间形成超低界面张力（<10-3mN/m），可以与聚丙烯酰胺组成二元驱油体系，提高采收率。
工业清洗作为高效清洗剂，FMES的洗涤能力、脱脂能力远高于AES、LAS 等，可用于提高脱脂、除蜡等洗涤效果。
FMES具有良好的耐碱性能，对于玻璃瓶、幕墙的清洗较为适用。
