水溶性或脂溶性药物的选择
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生物药剂学:研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程,阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药物效应三者之间相互关系的科学。
吸收(absorption):药物从用药部位进入人体循环的过程。
分布(distribution):药物从体循环向各组织、器官或体液转运的过程。
代谢(metabolism)或生物转化(biotransformation):药物在吸收过程或进入体循环后,受肠道菌丛或体内酶系统的作用,结构发生转变的过程。
排泄(excretion):药物及其代谢物排出体外的过程。
药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运(transport)。
分布、代谢和排泄过程称为处置(disposition)
代谢与排泄过程称为消除(elimination)
生物药剂学研究影响剂型体内过程的因素,主要是剂型因素和生物因素。
剂型因素:1.药物的某些化学性质2.药物的某些物理性质3.药物的剂型及用药方法4.制剂处方中所用辅料的种类、性质和用量5.处方中药物的配伍及相互作用。6.制剂的工艺过程、操作条件和贮存条件等。
生物药剂学分类系统(BCS)
The rule of five:(当化合物的理化性质满足下列任意两相项时,就会呈现较差的吸收性质)分子量>500Da、氢键供体数>5、氢键受体数>10、油水分配系数logP>5
细胞膜又称质膜
除质膜外,真核细胞中还有构成各种细胞器的膜,成为细胞内膜。
细胞膜和细胞内膜统称为生物膜。
生物膜主要由膜脂和膜蛋白借助非共价键结合而形成。
膜脂主要包括磷脂、糖脂和胆固醇三种类型,功能是提高脂质分子层的稳定性,调节双分子层的流动性,降低水溶性物质的渗透性。
生物膜的性质:1.膜的流动性2.膜的不对称性3.膜的选择透过性
膜转运途经:
1.跨细胞途经:脂溶性药物借助细胞膜的脂溶性、或者特殊转运机制的药物借助膜蛋白(例如,转运体、通道蛋白、受体等);药物吸收的主要途径
各种他汀类药物如何选择
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各样他汀类药物怎样选择?
他汀类药物因能安全有效地降低胆固醇、稳固逆转斑块,当前已成为抗动脉粥样硬化,降低心血管疾病风险的基石。
临床常用的他汀类药物有洛伐他汀(美降之)、辛伐他汀(舒降之),普伐他汀(普拉固)、氟伐他汀(来适可)、阿托伐他汀(立普妥)、瑞舒代他汀(可定)以及匹伐他汀(力清
之)。这么多他汀有什么不同,哪一种合适自己呢?他汀类药物有同样的功能团—羟基戊二酸,都拥有同样的共性,如均可竞争性克制胆固醇的合成。但因拥有不同的取代基,故
每个他汀类药又拥有独到的异质性 (个性):如药效学的强度
(降脂效价)、药动学的参数、适应证、肌肾毒性的大小、互相作用的多少以及药物基因组学的影响等均不同样。下边从不同的几个方面对他汀类药物做一比较。他汀类药物分为
天然化合物和完整人工合成化合物1天然化合物洛伐他丁、辛伐他汀、普伐他汀2人工合成化合物氟伐他汀、阿托伐他汀、匹伐他汀、瑞舒伐他汀亲脂性关于他汀类药的肝选择性十分重要,而更高亲脂性的则可更多的散布于非肝组织如肌
肉等(包含与受体结协力强、作用连续久、风险更大等),也便可能存在更多的肌肉安全性问题。他汀类药物是水溶性
仍是脂溶性,是由它们的油水分派系数或辛醇/水分派系数,他汀类药的油水分派系数与其汲取、散布、代谢、以及排泄各种他汀类药物如何选择
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激烈有关。不论亲水性他汀类药仍是亲脂性他汀类药均有益
有弊,而理想的分派系数应是中性,即不太疏水性也不太亲
水性。他汀类药物亲脂性次序挨次为西立伐他汀 >辛伐他汀>
洛伐他汀>氟伐他汀>阿托伐他汀>瑞舒伐他汀>普伐他汀两
类他汀类药散布方式的差异在于亲脂性他汀类药是经过被
动转运和非选择性扩散进入肝细胞和非肝组织 ;而亲水性他
汀类药则更多的是依靠主动转运进入到肝脏与非肝组织如
肌肉等。匹伐他汀属于亲脂性的
半衰期阿托伐他汀钙、瑞舒伐他汀、匹伐他汀半衰期大于
10小时,属于长效他汀,能够在一天任何时间服用。 其余半
脂溶性和水溶性维生素的RNIs或Ais
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3 中国居民膳食营养素参考摄入量表(DRIs)
一、DRIs
DRIs 是在RDAs基础上发展起来的一组每日平均膳食营养素摄入量的参考值,包括4项内容:平均需要量(EAR)、推荐摄入量(RNI)、适宜摄入量(AI)和可耐受最高摄入量(UL)。
二、有关DRIs的基本概念
1、平均需要量(EAR,Estimated Average Requirement)
EAR是根据个体需要量的研究资料制订的;是根据某些指标判断可以满足某一特定性别,年龄及生理状况群体中50%个体需要量的摄入水平.这一摄入水平不能满足群体中另外50%个体对该营养素的需要。EAR是制定RDA的基础。
2、推荐摄入量(RNI,Recommended Nutrient Intake)
RNI相当于传统使用的RDA,是可以满足某一特定性别,年龄及生理状况群体中绝大多数(97%~98%)个体需要量的摄入水平。长期摄入RNI水平,可以满足身体对该营养素的需要,保持健康和维持组织中有适当的储备。RNI的主要用途是作为个体每日摄入该营养素的目标值。RNI是以EAR为基础制订的。如果已知EAR的标准差,则RNI定为EAR加两个标准差,即RNI = EAR+2SD。如果关于需要量变异的资料不够充分,不能计算SD时,一般设EAR的变异系数为10%,这样 RNI = 1.2 × EAR。
中药药剂学试题库(含答案)
1、下列不属于软胶囊的特点的是
A、可以充填o/w型乳剂
B、结合药物的性质选择增塑剂
C、可以充填固体粉末状药物
D、干燥后明胶与增塑剂的比例不变
E、可以充填液体药物
答案:A
2、药物细粉以适宜粘合剂混合制成的丸块,经制丸机制成的丸剂
A、塑制丸
B、滴制丸
C、浓缩丸
D、压制丸
E、泛制丸
答案:A
3、制备黑膏药最关键的技术环节是
A、去“火毒”
B、下丹
C、摊涂
D、炸料
E、炼油
答案:E
4、最细粉是指
A、全部通过8号筛,并含能通过9号筛不少于60%的粉末
B、全部通过5号筛,并含能通过6号筛不少于95%的粉末
C、全部通过6号筛,并含能通过7号筛不少于95%的粉末
D、全部通过7号筛,并含能通过8号筛不少于95%的粉末
E、全部通过8号筛,并含能通过9号筛不少于95%的粉末
答案:C
5、利用高速流体粉碎的是
A、万能粉碎机
B、锤击式粉碎机
C、球磨机
D、柴田式粉碎机
E、流能磨 答案:E
6、发现严重、罕见或新的不良反应病例,必须用有效方法快速报告,最迟不超过
A、15个工作日
B、1个工作日
C、3个工作日
D、7个工作日
E、5个工作日
答案:A
7、遇缺药或特殊情况需要修改处方时,要由
A、院长修改后才能调配
B、药局主任修改后才能调配
C、两名以上调剂人员协商修改后才能调配
D、处方医师修改后才能调配
E、处方医师修改,并在修改处签字后才能调配
答案:E
8、浓缩收胶时起消泡作用的是
A、冰糖
B、豆油
C、黄酒
D、明矾
E、明胶
答案:B
9、休止角表示微粉的
A、流动性
B、流速
C、粒子形态
D、摩擦性
E、疏松性
答案:A
10、增加药物溶解度的方法不包括
A、使用潜溶剂
B、升高温度
C、加入助溶剂
D、加入增溶剂 E、制成可溶性盐
答案:B
11、海藻、甘草在同一处方中出现,应
A、与其他调剂人员协商后调配
B、找出具处方的医生重新签字后调配