β-内酰胺类抗生素颜色反应快速鉴别系统讲义-北京修改1

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半合成青霉素——耐酸青霉素
药物 苯氧青霉素类—青霉素V、非奈西林 等
特点 - 耐酸，不耐酶 - 抗菌谱与青霉素G相似，抗菌作用较弱
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半合成青霉素 ——耐酶青霉素
药物：
- 甲氧西林 （methicillin）
- 苯唑青霉素类
苯唑西林（Oxacillin)，氯唑西林(cloxaciliin)，双氯西林 （dicloxacillin）
特点：
- 抗菌谱：对G+菌作用<第1代头孢菌素，对G菌作用较强，但对绿脓杆菌无效。
- 对β-内酰胺酶稳定，>第1代头孢菌素。
- 肾毒性<第1代头孢菌素。
应用
严重的G-杆菌感染，败血症等
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第三代头孢菌素
药物： - 头孢噻肟、头孢曲松、头孢他定、头孢哌酮 特点： - 抗菌谱：对G+菌作用<第2代，G-菌作用强，包括铜绿
药物
羧苄西林(carbenicillin) 、替卡西林(ticarcillin) 、呋苄西林 (furbenicillin) 、哌拉西林(piperacillin) 等
特点：
- 不耐酸，不耐酶
- 抗菌谱广，对G+菌、G-菌均有效，包括铜绿假单胞菌。
应用：
主要用于全身性绿脓杆菌感染，亦可用于其他敏感菌引起 的严重感染。
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β-内酰胺酶抑制剂
药物 克拉维酸（棒酸）, 舒巴坦, 三唑巴坦
抗菌谱广，但抗菌活性低。 抑制多种β-内酰胺酶
保护不耐酶的β-内酰胺类抗生素，与青霉素类，头孢菌 素类合用有协同作用。 复方制剂： - 奥格门丁(augmentin )：阿莫西林+克拉维酸 - 替门汀(timentin ) 克拉维酸+替卡西林 - 舒他西林(unasyn ) 氨苄西林+舒巴坦 - 舒巴哌酮(sulperazone ) 舒巴坦+头孢哌酮

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头孢菌素类不良反应
过敏反应
皮疹（斑丘疹）——最常见
速发性过敏反应：过敏性休克、哮喘及荨麻
疹。过敏性休克与青霉素类相似，对头孢菌
素过敏者，绝大多数对青霉素过敏
注意： 对青霉素类过敏或过敏体质者慎用，如需
皮试，应严格执行。如发生过敏性休克，参照 青霉素休克处理方法进行抢救
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用于敏感菌所致呼吸道、泌尿道、胆道、腹腔、
盆腔感染；也可用于败血症、心内膜炎、脑膜炎
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氧头孢烯类
拉氧头孢（latamoxef）
抗菌谱广，与第三代头孢菌素相似，对G-菌作用 强，对脆弱拟杆菌作用好，对铜绿假单胞菌作用 中等偏强 对-内酰胺酶稳定性高 脑脊液中含量高 临床用于敏感菌所致呼吸道、皮肤、软组织、骨 关节感染，败血症，脑膜炎等.
第三十九章 β-内酰胺类抗生素
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1
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2
分
类
青霉素类 天然青霉素：青霉素 半合成青霉素：氨苄西林，羧苄西林 头孢菌素类： 一、二、三、四代：头孢拉定，头孢克洛 非典型的β-内酰胺类 头霉素类：头孢西丁 氧头孢烯类：拉氧头孢 碳青霉烯类：亚胺培南 单环β-内酰胺类：氨曲南 β-内酰胺酶抑制药：克拉维酸、舒巴坦
2. G 菌
高度敏感：
球菌——脑膜炎球菌，韦容球菌 杆菌——流感杆菌，百日咳杆菌 敏感但耐药：淋球菌（产生β-内酰胺酶） 3. 其他
螺旋体（梅毒，回归热，鼠咬热，钩端）
牛放线菌
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青霉素——临床应用
首选用药：
@溶血性链球菌——扁桃体炎，丹毒，猩红热，败血症
@草绿色链球菌——治疗和预防感染性心内膜炎 @肺炎球菌——大叶性肺炎，中耳炎 @放线菌病，梅毒，回归热，钩端螺旋体病，鼠咬热 与抗毒素合用治疗：破伤风，白喉 敏感但耐药：流行性脑膜炎，淋病

– 不易透过血脑屏障和血眼屏障，但脑膜 发炎时脑脊液可达有效浓度
– 脂溶型低，细胞内分布少
青霉素 G-体内过程
• 代谢 • 排泄
– 以原形从肾脏排泄，90%经肾小管分泌 – 合用丙磺舒可竞争青霉素的肾小管分泌
，减慢青霉素的消除延长作用时间。
• 延长半衰期
– 普鲁卡因青霉素、苄星青霉素(低效）
青霉素 G
– 改变PBPS结构 合成增加 药物亲和力下降
– 改变细胞通透性 跨膜通道孔蛋白
– 增强外排 – 缺乏自溶酶
第二节 青霉素类
• 母核为6-氨基青霉烷酸(6-APA)，由噻唑环和β -内酰胺环(
基本结构)组成。
改造 形成 半合 成青 霉素
第二节 青霉素类
• 窄谱青霉素类 • 耐酸青霉素类 • 耐酶青霉素类 • 广谱青霉素类 • 抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类 • 主要作用于G-菌的青霉素类
窄谱 青霉素 GBiblioteka 概述• 青霉素发现、发展 • 药理学特点 • 水溶液不稳定，极易分解 • 易受酸、碱、醇、氧化剂、金属离子
分解破坏 • 不耐热 降解青霉胺 • 作用较强 • 抗菌谱较窄
青霉素 G-体内过程
• 吸收 口服不耐酸，吸收少，生物利用度低，
需肌注或静滴
• 分布 细胞外液，广泛分布 – 关节腔、浆膜腔间质液、淋巴液、中耳 液大量分布
• 第三代 头孢噻肟、 ～唑肟、 ～曲松、 ～地秦、 ～他定、 ～哌酮(先锋必)、 ～地尼、 ～克肟等
• 第四代 头孢匹罗、 ～吡肟、 ～利定
头孢菌素类抗生素
• 药动学
– 吸收良好 – 可透过屏障 头孢曲松-血脑屏障 第三代可透过血眼
屏障 – 除头孢哌酮经胆汁排泄外，均经肾排泄 – 除头孢噻吩、头孢噻肟经代谢后排泄外，其余均以

特点：
1.
对G 菌产生的-内酰胺酶稳
定
小
结
各种青霉素类对胃酸和青霉素酶的稳定性
天然青霉素：
不耐酸不耐酶
耐酸青霉素类： 耐酸不耐酶 耐酶青霉素类： 耐酸耐酶
广谱青霉素类： 耐酸不耐酶
抗铜绿假单胞菌广谱青霉素： 不耐酸不耐酶
四、头孢菌素类抗生素
头孢菌素类抗生素是一类广谱半合成抗生素， 其母核为7-氨基头孢烷酸（7-ACA），与青霉素类抗 生素化学结构相同之处是均有一个β_内酰胺环. 与青霉素相比它有如下特点：
-内酰胺类抗生素
（-lactam antibiotics）
讲授内容
一、 -内酰胺类抗生素的共性 二、细菌的耐药性 三、青霉素类抗生素 四、头孢菌素类抗生素
五、非典型-内酰胺类抗生素
β-内酰胺类抗生素（-Lactam
antibiotics） 系指化学结构中具有β-内酰胺环的一大类抗生素 .临床最为常用的药物是： 青霉素类：基本结构为 6-氨基青霉烷酸
4 . 有六种药物作用类型：
I 类：窄谱抗生素——如青霉素G及青霉素V，容易透过革 兰阳性菌的粘肽层，但不能透过革兰阴性菌 的外膜 屏障，属于仅对革兰阳性菌有效而对革兰阴 性杆菌 无效的窄谱抗生素；
II 类：广谱-内酰胺类——如氨苄西林、羧苄西林、阿洛
既能 过 西林、哌拉西林、亚胺培南及某些头孢菌素，
（二）抗菌作用 抗菌谱：1. 对 厌氧菌作用弱 或无效； 2. 用较强，对 第三代和第四代对G-菌作 第一代和第二代对G+菌作用较强， G-菌含铜绿假单胞菌及
G+（ 菌作用弱 -）
作用原理：与青霉素类抗生素相同 与细菌细胞膜上的PBPs结合 粘
（三）临床应用