苯乙胺类药物

HO
HO
OH 盐酸去氧肾上
R1 CH CH NH R2 OH R3 NH R CHCH CH R NH R2 R2 1 CH 1 OHR3R3 OH
2
O
H H H H H C CH NHCH HCl HO H C CH C2 CH2NHCH(CH ) NHCH HCl C2NHCH(CH CH NHCH HCl C CH 2 3 ) HCl 3 3 2 3 3 2 OH OH C OH CHOH NHCH OH 2 3 HCl HOHO HO HO OH 盐酸异丙肾上腺素 盐酸异丙肾上腺素 盐酸麻黄碱 盐酸去氧肾上腺素 盐酸去氧肾上腺素 盐酸去氧肾上腺素 盐酸去氧肾上腺素
盐酸异丙肾上腺素
深绿色，滴加新制的5％碳酸氢钠试液，显蓝 色红色
硫酸沙丁胺醇
紫色，加碳酸氢钠试液，橙黄色混浊
二、与甲醛-硫酸反应 与甲醛-硫酸试液反应，形成具有醌式 结构的有色化合物。可用于区别同类药 物。
药物 与甲醛－硫酸试液反应
肾上腺素
重酒石酸去甲肾上腺素 盐酸去氧肾上腺素 盐酸异丙肾上腺素
手性碳原子
比旋度 -50.0~-53.5 -42~-47 -10.0~-12.0 -33~-35.5 +61.0~+62.5
重酒石酸去甲肾上腺 素
盐酸麻黄碱 盐酸伪麻黄碱
三、有关物质检查
盐酸去氧肾上腺素——TLC（高低浓度对比法） 盐酸苯乙双胍——PC（下行法） 肾上腺素——HPLC
第四节 含量测定
原料药:非水溶液滴定法、溴量法、亚硝酸钠 法 制剂:紫外分光光度法、比色法和高效液相色 谱法等。
一、非水溶液滴定法
定义：是指在非水溶剂中进行的酸碱滴定测 定法.
应用：主要用于测定有机碱及其氢卤酸盐、 硫酸盐以及有机酸碱金属盐类药物的含量， 也用于测定某些有机弱酸的含量。

✓ 制剂：比色法、提取容量法、紫外分光 光度法、高效液相色谱法
一、非水溶液滴定法(弱碱性)
定义：是指在非水溶剂中进行的酸碱滴定测定法.
应用：主要用于测定有机碱及其氢卤素盐、硫酸 盐以及有机酸碱金属盐类药物的含量，也用于测定 某些有机弱酸的含量。
溶剂的种类：
① 酸性溶剂：冰醋酸 ② 碱性溶剂：DMF ③ 两性溶剂：甲醇 ④ 惰性溶剂：氯仿，甲苯，丙酮
OH CH3 HO
重酒石酸间羟胺
水
亚硝基铁氰化钠试液
溶解 丙酮(无甲醛)数滴，碳酸氢钠少量
红紫色
△
Rimini反应例子
Na2[Fe(CN)5NO] + H2N
OH OH- Na2[Fe(CN)5H2N
OH] + H2O
❖ 六、UV和IR
药物
溶剂
重酒石酸间羟胺 水
盐酸异丙肾上腺素 水
盐酸多巴胺
0.5%硫酸
弱碱 B pKb< 10 则在水溶液中无法进行滴定
以高氯酸滴定弱酸为例，在冰醋酸中：
B HAc BH Ac
原 滴定时：
理
HClO4 Ac HAc ClO4
总的反应 ：
B HClO4 BH ClO4
有机弱碱盐：
BH+ A- + HClO4
BH+ ClO4- + HA
一般方法
供试品量（8ml滴定液），冰醋酸或醋酐，（ 5% 醋酸汞的冰醋酸溶液）高氯酸滴定液（0.1mol/L），结 晶紫. 空白试验.
红色 棕色，暗紫色 淡红色 玫瑰红，橙红，深棕红
❖三、氧化反应（酚羟基，易被碘、过氧化氢、铁氰化钾氧化呈现不同颜色）
肾上腺素 碘或过氧化氢
放置

与甲醛－硫酸试液反应 红色
淡红色 玫瑰红橙红 深棕红
棕色至暗紫色
第15页，共42页。
三、氧化反应
本类药物分子结构中多数具有酚羟基，易被 碘、过氧化氢、铁氰化钾等氧化剂氧化而呈现
不同的颜色。
第16页，共42页。
药品
条件
氧化剂
现象
肾上腺素
中性或酸性 碘或过氧化 生成肾上腺
氢
素红，放置
可变为棕色
多聚体
盐酸去氧肾上腺素 酮体
水
2.0 310
重酒石酸去甲肾上 去甲肾上
腺素
腺酮
水
2.0 310
盐酸异丙肾上腺素 酮体
水
2.0 310
A ≤0.05 ≤0.20 ≤0.05 ≤0.15
盐酸甲氧明
酮胺
水
1.5 347 ≤0.06
第25页，共42页。
肾上腺素的杂质限量计算：
样品
0.05mol/L HCl溶液
定容至100ml量瓶
H
HH H HH HH HH
HOHO
CC CCHCCHCHC2H2NCNH2CHNHCHHCH2CN2CHNHCHCH3H23C(NHCCHC2CNHHH(CClHC32l3)HN2HCHN3H3H)C2HCH3lHClHCHCH3lCl
HO
HO
HOHHOHO盐OHOH酸酸O去去盐HOOH盐O氧H氧酸H盐盐OO酸盐OC肾盐H肾去酸酸OO异H酸上苯酸H上氧盐H去C丙异O盐乙腺OC去H腺肾酸氧O肾H丙H酸双2素氧H素上去N上肾肾CO胍去H肾OH腺氧腺H上上C氧2H上素素肾N腺H腺肾H3腺素上素HC上素腺HC腺l3素H素C HO HO 盐酸去盐氧酸肾去上氧腺肾素上腺素
甲烷、丙酮。

第七章苯乙胺类拟肾上腺素药物的分析复习题答案
以下是第七章苯乙胺类拟肾上腺素药物的分析复习题答案：
1. 苯乙胺类拟肾上腺素药物的化学结构包括哪些部分？答：苯环、乙基胺基团、氢原子/取代基。

2. 苯乙胺类拟肾上腺素药物的作用机制是什么？答：它们
能够刺激肾上腺素受体，从而增强或模拟肾上腺素的效应。

3. 苯乙胺类拟肾上腺素药物的主要药理作用有哪些？答：
增加心率、扩张冠状动脉、收缩周围血管、提高心肌收缩
力等。

4. 苯乙胺类拟肾上腺素药物的主要临床应用有哪些？答：
用于治疗心血管系统疾病，如心绞痛、心力衰竭等。

5. 如何分析和检测苯乙胺类拟肾上腺素药物？答：常用的
分析方法有高效液相色谱法、气相色谱法等。

6. 苯乙胺类拟肾上腺素药物在体内的代谢途径有哪些？答：它们主要经由肝脏酶催化作用被代谢，形成代谢产物后通
过肾脏排泄。

7. 苯乙胺类拟肾上腺素药物的不良反应有哪些？答：常见
的不良反应包括心动过速、心律不齐、高血压、兴奋和不
安等。

8. 苯乙胺类拟肾上腺素药物与其他药物的相互作用有哪些？答：它们与β受体阻滞剂、钙通道阻滞剂等药物的联合使
用可能产生相互作用。

9. 如何正确储存和使用苯乙胺类拟肾上腺素药物？答：应
按照药物说明书上的要求储存，远离湿气和阳光，避免过
度受热或冷却，同时在使用时要严格按照医生的建议用药。

10. 苯乙胺类拟肾上腺素药物的禁忌症有哪些？答：禁忌症包括重度高血压、甲状腺功能亢进、青光眼等。