药物的增溶与助溶

增溶剂与助溶剂辅料中国网站辅料学校课件一、增溶剂的概念增溶剂：药物由于表面活性剂形成胶团后，使其在溶剂中溶解度增大并形成单相缔合胶体溶液的过程，而加入的这种增溶作用的表面活性剂称为增溶剂。

增溶剂的增溶机理：主要基于表面活性剂具有形成胶团的基本特性。

当达到CMC（crixical micell concexraxion）时，依据“相似者相溶”原理，即具增溶作用。

二、增溶剂的分类分为阴离子型增溶剂和非离子型增溶剂两类1.阴离子型增溶剂：主要用于外用制剂，包括肥皂类、硫酸化物、磺酸化物等。

2.非离子型增溶剂：可用于内服、外用、注射等途径。

主要有聚氧乙脱水山梨醇脂肪酸酯类（吐温类）；聚氧乙烯脂肪酸酯类（卖泽类）；聚氧乙烯脂肪醇醚类，如国产的平平加O、平平加A。

三、增溶剂的选用1.增溶剂的选用应注意一下几点：（1）应充分了解增溶剂的性质，作为增溶剂用的表面活性剂碳链增长，其增溶量一般增加。

（2）应根据增溶剂的亲水亲油平衡值（HLB）选择，其HLB 值在15~18作有增溶作用。

2. 应注意增溶剂的用量: 增溶剂的用量可以用增溶相图确定。

3. 应注意增溶剂的毒、副作用：不同的给用途经应选择不同的增溶剂，目前增溶剂多用在注射剂和液体药剂中，因此，必须特别注意其毒性、刺激性和溶血性等。

其毒、副作用与表面活性剂的种类、性质、结构有关。

（1）毒性刺激性。

阳离子型>阴离子型>非离子型；静注>口服>外用；含聚氧乙烯基的非离子型表面活性剂随聚氧二醇聚合度的增大，毒、副作用减小。

增溶剂与助溶剂（2）溶血：阳离子、阴离子型表面活性剂有强溶血作用，不用于注射剂；非离子类溶血大小的顺序：聚氧乙烯烷基醚>聚氧乙烯烷芳基醚>聚氧乙烯脂肪酸酯>吐温类4.应注意增溶剂的使用一般先将增溶剂加溶质必要时加少量水混合，再加其他附加剂与余下的溶剂，这样可增大增溶量。

也可加热升温增加溶解度，但升温必须在增溶剂的浊点（cloud point)以下。

增加药物溶解度的方式2010-6-29 16:45【大中小】【我要纠错】执业药师药剂学中经常会讲到增加药物溶解度，到底如何增加药物溶解度，现总结以下方法供大家参考。

有些药物由于溶解度较小，即使制成饱和溶液也达不到治疗的有效浓度。

例如碘在水中的溶解度为1：2950，而复方碘溶液中碘的含量需达到5%。

因此，将难溶性药物制成符合治疗浓度的液体制剂，就必须增加其溶解度。

增加难溶性药物的溶解度是药剂工作的一个重要问题，常用的方法主要有以下几种。

一、制成盐类一些难溶性的弱酸或弱碱药物，其极性小，在水中溶解度很小或不溶。

若加入适当的碱或酸，将它们制成盐类，使之成为离子型极性化合物，从而增加其溶解度。

含羧基、磺酰胺基、亚胺基等酸性基团的药物，常可用氢氧化钠、碳酸氢钠、氢氧化钾、氢氧化铵、乙二胺、二乙醇胺等碱作用生成溶解度较大的盐。

天然及合成的有机碱，一般用盐酸、醋酸、硫酸、硝酸、磷酸、氢溴酸、枸橼酸、水杨酸、马来酸、酒石酸等制成盐类。

通过制成盐类来增加溶解度，还要考虑成盐后溶液的pH、溶解性、毒性、刺激性、稳定性、吸潮性等因素。

如：新生霉素单钠盐的溶解度是新生霉素的300倍，但其溶液不稳定而不能用。

二、增溶作用增溶是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中溶解度增大并形成澄清溶液的过程。

具有增溶能力的表面活性剂称为增溶剂。

被增溶的物质称为增溶质。

每1g增溶剂能增溶药物的克数称增溶量。

对于水为溶剂的药物，增溶剂的最适HLB值为15～18。

1、增溶机理表面活性剂之所以能增加难溶性药物在水中的溶解度，是因为其在水中形成“胶束”的结果。

胶束是由表面活性剂的亲油基团向内形成非极性中心区，而亲水基团则向外共同形成的球状体。

整个胶束内部是非极性的，外部是极性的。

由于胶束的内部与周围溶剂的介电常数不同，难溶性药物根据自身的化学性质，以不同方式与胶束相互作用，使药物分子分散在胶束中，从而使溶解量增大。

如非极性药物可溶解于胶束的非极性中心区；具有极性基团而不溶于水的药物，在胶束中定向排列，分子中的非极性部分插入胶束中心区，极性部分则伸入胶束的亲水基团方向；对于极性基团占优势的药物，则完全分布在胶束的亲水基团之间。

关于潜溶剂，助溶剂和增溶剂区别的个人总结潜溶：1.药物本身有溶解度 2.只有溶剂，3.没有其他物质了 4.可以调节溶剂的浓度助溶：1.药物难溶于水。

2.必须加入第二种物质，3.必须是在水溶液中增溶：1.必须用表面活性剂2.达到临界胶束浓度3.药物本身有溶解度 4.在表面活性剂的作用下溶解度增加如何区分三者的一个简单步骤：1.主要看溶解度是不是增加（这个是前体，溶解度不变或者变低，就不用考虑是不是潜溶，助溶和增溶了）2.然后看加没加第二种物质（非溶剂物质），如果只是溶剂，就考虑是潜溶剂，当然还要看加没加其他物质3.加了啥样的第二种物质（表面活性剂物质，溶剂物质，还是非表面活性剂物质）4.加入的是表面活性剂物质的是增溶剂；加入的是非表面活性剂物质的是助溶剂；没加物质只是溶剂的是潜溶剂5.必须记住表面活性剂都有啥例题：1.苯巴比妥在90％的乙醇溶液中溶解度最大，则90％的乙醇溶液是A .增溶剂B .极性溶剂C .助溶剂D .消毒剂E .潜溶剂分析：只是溶剂，没其他物质加入，所以是潜溶剂正确答案： E .潜溶剂2.吐温80能使难溶性药物的溶解度增加，吐温80的作用是A .助溶B .乳化C .润湿D .增溶E .分散分析：加入了其他物质，而且加入的是表面活性剂（吐温80），所以是增溶剂正确答案：D .增溶3.咖啡因在苯甲酸钠的存在下溶解度由1：50增大至1：1.2，苯甲酸钠的作用是A .增溶B .助溶C .防腐D .增大离子强度E .止痛分析：加入其他物质，而且，不是表面活性剂的物质，所以是助溶剂正确答案：B .助溶这是我总结的，希望对大家有用处！嘎嘎，鱼头老大，能不能把它置顶呢！哈哈。

简述增加药物溶解度的方法
增加药物溶解度的方法主要包括以下几种：
1. 选择合适的溶剂：选择一种适合药物的溶剂，可以提高药物的溶解度。

例如，选用pH值与
药物相适应的缓冲液作为溶剂，或者选择具有高溶解度的有机溶剂。

2. 物理改性：通过改变药物的物理形态来提高溶解度，如制备药物的固体溶液、胶体或纳米颗
粒等。

这些形态改变可以增加药物与溶剂之间的接触面积，促进药物分子从固体中释放出来。

3. 添加增溶剂：将一定量的增溶剂加入溶液中，可以提高药物的溶解度。

增溶剂可以是有机溶
剂或易溶于水的有机物，如醇类、甘油、聚乙二醇等，它们与药物分子形成溶剂-溶质复合物，有助于药物的溶解。

4. 使用表面活性剂：表面活性剂能够降低溶质与溶剂之间的表面张力，促进溶质的分散和溶解。

通过添加适量的表面活性剂，可以提高药物的溶解度。

常用的表面活性剂包括十二烷基硫酸钠、聚乙烯醇、十二烷基硫酸钠等。

5. 超声波处理：超声波具有机械、热和化学效应，它可以破坏药物的晶格结构，增加药物与溶
剂之间的接触面积，从而提高药物的溶解度。

6. pH调节：某些药物在酸性或碱性条件下易溶解，因此可以调节溶液的pH值来提高药物的溶解度。

例如，对于一些弱酸性药物，可以通过调节溶液的pH值使其以游离酸的形式存在，从
而提高其溶解度。

需要注意的是，增加药物溶解度时，要根据具体的药物性质和应用需求选择合适的方法，并进
行合理的实验设计和优化。

增溶作用的作用原理增溶作用是指在溶液中添加外部物质以提高其他物质的溶解度的现象。

增溶作用在化学、药物、生物等领域都有广泛的应用。

在这个过程中，增溶剂（促溶剂）通过一系列相互作用与溶质分子发生相互作用，使溶质分子更容易脱离原有的聚集状态，进入溶液中，从而提高其溶解度。

增溶作用的作用原理主要包括三个方面：物理效应、化学效应和表面活性效应。

首先，物理效应是增溶作用的重要原理之一。

在溶液中，当增溶剂分子与溶质分子相互撞击时，会产生一系列的物理效应，比如增大震荡幅度、改变相对位置、改变分子的取向等。

这些效应导致溶质分子的聚集状态被打破，分散在溶剂中，从而提高溶解度。

此外，如果这些相互作用足够强烈，还可以使溶质分子重新组合成更小的聚合体，从而进一步提高溶解度。

其次，化学效应也是增溶作用的重要原理之一。

增溶剂分子与溶质分子之间可能发生化学反应，形成化合物或配合物。

这些反应可以改变溶质分子的结构、化学性质和溶解度。

通过增溶剂与溶质之间的化学反应，使得溶质分子在溶剂中更容易解离或形成复合物，从而提高溶解度。

最后，表面活性效应也是增溶作用的重要原理之一。

表面活性分子具有亲水性（疏水性）的两性特性，可以在增溶过程中起到“助溶”（“破胶”）的作用。

当增溶剂中的表面活性剂被引入溶质分子中时，会在溶液界面形成一个致密的吸附膜。

这个膜可以改变溶液界面的性质，减小表面张力，从而使溶质分子更容易离开团簇结构，进入溶液中，提高溶解度。

总之，增溶作用的作用原理可以归纳为物理效应、化学效应和表面活性效应三个方面。

通过增溶剂与溶质分子的相互作用，打破溶质分子的聚集状态，改变其结构和化学性质，使其更容易溶解在溶剂中。

这些原理的应用使得增溶作用成为一种重要的技术手段，在化学工程、制药工业、环境科学等领域扮演着重要的角色。

同时，增溶作用也为溶剂的选择、工艺的优化和制剂性能的提高提供了理论基础和实践指导。

《药学专业知识一》液体制剂内容总结药剂学是执业药师考试《药学专业知识一》中的重要考试科目。

所涉及到的知识点多而杂容易记混。

学习药剂学有一定难度。

以下是帮大家总结液体制剂题目中出现比较多的一些内容，希望对大家学习理解有帮助。

一、液体制剂常用附加剂因制备各种类型液体制剂的需要，需选择各类附加剂，起到增溶、助溶、乳化、助悬、润湿，以及矫味（嗅）、着色等作用。

（1）增溶剂：增溶是指难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中增加溶解度并形成溶液的过程。

常用增溶剂为聚山梨酯类、聚氧乙烯脂肪酸酯类等。

（2）助溶剂：难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、缔合物或复盐等，以增加药物在溶剂中的溶解度。

助溶剂多为某些有机酸及其盐类如苯甲酸、碘化钾等，酰胺或胺类化合物如乙二胺等，一些水溶性高分子化合物如聚乙烯吡咯烷酮等。

助溶剂可溶于水，多为低分子化合物，形成的络合物多为大分子。

（3）潜溶剂：潜溶剂系指能形成氢键以增加难溶性药物溶解度的混合溶剂。

能与水形成潜溶剂的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。

（4）防腐剂：常用的防腐剂有：苯甲酸与苯甲酸钠、对羟基苯甲酸酯类、山梨酸与山梨酸钾、苯扎溴铵（又称新洁尔灭）、其他防腐剂：乙醇、苯酚、甲酸、三氯叔丁醇、苯甲醇、硝酸苯汞、硫柳汞、甘油、氯仿、桉油、桂皮油、薄荷油等均可作防腐剂使用。

（5）矫味剂：甜味剂（蔗糖、单糖浆、阿司帕坦等）、芳香剂（香料与香精）、胶浆剂、泡腾剂等。

（6）着色剂：着色剂分为天然色素和合成色素两大类。

①天然色素：常用的植物性色素中：黄色的有胡萝卜素、姜黄等；绿色的有叶绿酸铜钠盐；红色的有胭脂红、苏木等；棕色的有焦糖；蓝色的有乌饭树叶、松叶兰等。

常用的矿物性色素是棕红色的氧化铁。

②合成色素：胭脂红、柠檬黄、苋菜红等。

二、表面活性剂分类类别乳化剂阴离子表面活性剂高级脂肪酸盐（通式为（RCOO-）nMn+）碱金属皂、有机胺皂作O/W型乳化剂碱土金属皂W/O型乳化剂硫酸化物（通式为ROSO3-M+）十二烷基硫酸钠（月桂醇硫酸钠）磺酸化物（通式为RSO3-M+）二辛基琥珀酸磺酸钠（商品名为阿洛索-OT）、二己基琥珀酸磺酸钠（商品名为阿洛索-18）、十二烷基苯磺酸钠阳离子表面活性剂苯扎氯铵（商品名为洁尔灭）、苯扎溴铵（商品名为新洁尔灭）两性离子表面活性剂卵磷脂氨基酸型和甜菜碱型非离子表面活性剂脂肪酸山梨坦类（司盘）、聚山梨酯（吐温）、蔗糖脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪酸酯（卖泽）、聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物（泊洛沙姆）三、混悬剂 1、质量要求（1）沉降容积比：沉降容积比是指沉降物的容积与沉降前混悬液的容积之比。

增溶剂与助溶剂的区别增溶剂是指具有增溶能力的表面活性剂。

增溶是指难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中增加溶解度并形成溶液的过程。

增溶剂的性质、增溶质的性质、增溶剂HLB值、温度、增溶剂的用量等均是增溶效果的影响因素。

在存在表面活性剂胶体粒子的条件下，增大难溶性药物的溶解度并形成澄清溶液的过程称为增溶。

用于增溶的表面活性剂称为增溶剂，如甲酚的溶解度在水中仅3%左右，但在肥皂溶液中却能增大50%(即甲酚皂溶液)，此处的肥皂即是增溶剂。

被增溶的物质称为增溶质。

对于以水为溶剂的药物，增溶剂的最适HLB值为15 18。

常用的增溶剂有聚山梨酯类和聚氧乙烯脂肪酸酯类等。

表面活性剂是指能明显降低表面张力(或界面张力)的化合物的总称。

包括离子型表面活性剂和非离子型表面活性剂两大类，是液体制剂中的重要组成部分，具有增溶、乳化和润湿等作用。

增溶剂是表面活性剂的一种，其最适亲水疏水平衡值(HLB值)是l5～l8。

因其可增加药物的溶解度，提高制剂中主药的含量，且吸收作用强大。

从而可使药物以一定的浓度到达组织部位而起到治疗作用，也可避免因长期用药而发生毒副作用。

随着合成的无毒非离子型表面活性剂的发展。

用表面活性剂增大难溶性药物溶解度的方法也得到了进一步发展，例如脂溶性维生素、激素、抗生素、挥发油及其他许多有机物的增溶。

增溶剂不但可用于内服和外用制剂，而且还用于注射剂。

表面活性剂之所以能增大难溶性药物的溶解度，一般认为是由于它能在水中形成胶团(胶束)的结果。

胶团是由表面活性剂的亲油基团向内(形成一极小油滴，非极性中心区)、亲水基团向外(非离子型的亲水基团从油滴表面以波状向四周伸入水相中)而成的球状体。

整个胶团内部是非极性的，外部是极性的。

由于胶团是微小的胶体粒子。

其分散体系属于胶体溶液，从而可使难溶性药物被包藏或吸附，增大溶解量。

由于胶团的内部与周围溶剂的介电常数不同，难溶性药物根据自身的化学性质，以不同方式与胶团相互作用，使药物分子分散在胶团中。