阿法骨化醇 说明书
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阿法骨化醇
【功能与主治】
1.佝偻病和软骨病。2.肾性骨病。3.骨质疏松症。4.甲状旁腺功能减退症。
【药理毒理】
1.增加小肠和肾小管对钙的重吸收,抑制甲状旁腺增生,减少甲状旁腺激素合成与释放,抑
制骨吸收;2.增加转化生长因子-β(TGF-β)和胰岛素样生长因子-I(IGF-I)合成,促进胶原和骨
基质蛋白合成;3.调节肌肉钙代谢,促进肌细胞分化,增强肌力,增加神经肌肉协调性,减
少跌倒倾向。
【药代动力学】
口服经小肠吸收后在肝内经25羟化酶作用转化为1,25-(OH)2D3。现知成骨细胞也表达25羟化
酶mRNA,也可将1α-OH-D3转化为活性形式。转化后的血1,25-(OH)2D3高峰出现于用药后
8~12小时,半衰期(t1/2)17.6小时。
【禁忌事项】
对维生素D及其类似物过敏、具有高钙血症、有维生素D中毒征象者禁用。
【药物相互作用】
1.钙剂:与钙剂合用可能会引起血钙升高,应监测血钙。2.噻嗪类利尿剂:此类利尿剂可促
进肾脏对钙的吸收,合用时有发生高钙血症的危险。3.洋地黄糖苷类:应用洋地黄类药物的
患者若出现高钙血症易诱发心律失常,若与本药合用应严密监测血钙。4.巴比妥类、抗惊厥
药:这些药可加速活性维生素D代谢物在肝内代谢,降低药效,故应适当加大本药剂量。
5.胃肠吸收抑制剂:消胆胺或含铝抗酸药可减少本药吸收,两者不宜同服,应间隔2小时先
后服药。6.磷剂:本品与大剂量磷剂合用,可诱发高磷血症。
【妇女用药】
孕妇不宜用,安全性尚未确定,妊娠动物摄入过量维生素D可致胎仔畸形。