第六章精神失常药

结节-漏斗通路
延髓催吐 化学感受区
催乳素↑ 促性腺激素↓ 促皮质素↓ 生长素↓
锥体外系反应
氯丙嗪作用机制示意图
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【作用和用途】
• 1．对中枢神经系统的作用 （1）镇静安定抗精神病：主要用于治疗精神分裂症 （2）镇吐作用：对晕动病等前庭刺激所致的呕吐无效 （3）对体温调节中枢的影响：降低发热及正常体温， 用于人工冬眠 （4）加强中枢抑制药的作用
• 1. 一般反应：中枢抑制症状及M受体阻断症状 • 2.体位性低血压：静滴去甲肾上腺素，禁用肾上腺素。 • 3 .锥体外系反应：①帕金森综合征 ②急性肌张力障碍 ③静坐不能 • 4．其他：偶见肝脏损害、粒细胞减少、贫血和再生障 碍性贫血；可诱发癫痫发作，有诱发心律失 常和猝死的危险；过敏反应主要有皮疹和光 敏皮炎。长期用药可见乳腺增大、泌乳、月 经停止、儿童生长发育迟缓等内分泌系统。
抗抑郁
突触传递功能 ↑
抗抑郁症药作用机制示意图
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抗抑郁症药比较表
分类 非选择性 5-HT再摄取 抑制药 选择性 5-HT再摄取 抑制药 代表药 氯丙米嗪 作用机制 阻断5-HT和 NA再摄取 高度选择性 抑制神经元 对5-HT再摄 取 用途 各型抑郁症 和强迫症 各型抑郁症， 尤其老年患者 焦虑症、强迫 症及贪食症 不良反应
作用特点
抗精神病作用较弱, 但有抗抑郁作用 抗精神病作用及镇吐 较强；镇静及抗胆碱 作用较弱
不良反应
锥体外系反应较弱
临床用途
伴有抑郁、焦虑症状的 精神分裂症、更年期抑 郁症及焦虑性神经官能 症等
精神分裂症、躁狂症、 顽固性呕吐、呃逆
锥体外系反应发生率 高,程度严重
长效，一次用药疗效 可维持一周。
抗精神病作用强，几 无锥体外系反应 抗精神病作用较氯氮 平强

锂盐中毒
碳酸锂（lithium carbonate）
锂盐中毒 癫痫发作、昏迷、意识障碍，甚至死亡
抢救措施
立即停药，洗胃导泻
补生理盐水，促锂盐排出
必要时血透
锂盐中毒预防
每日进行血锂浓度监测，并调整剂量 安全范围：0.8-1.2mmol/L（治疗浓度）
>1.5mmol/L 出现中毒
>2.0mmol/L 严重中毒 用药期间保持钠的摄入量，避免使用 排钠利尿剂
α受体阻断：体位性低血压
内分泌系统：乳房肿大、闭经、生长减慢
氯丙嗪不良反应
锥体外系反应 1
帕金森综合征 急性肌张力障碍 静坐不能 阻断DA受体导致胆碱能 神经功能相对亢进
抗胆碱药苯 海索（安坦）
氯丙嗪不良反应
锥体外系反应 2 迟发性运动障碍
(迟发性多动症)
DA受体数目、敏感性， 突触前膜DA释放
5-HT缺乏
躁狂
抑郁
NA功能不足
抗躁狂药 （antimania drug）
心境稳定剂 mood stabilizer
碳酸锂（lithium carbonate）
抗癫痫药：卡马西平、丙戊酸盐
心境稳定剂 mood stabilizer 不是简单的抗躁狂，有调整情绪稳定 作用，防止双相情感障碍的复发 治疗躁狂发作时，不会导致情感的逆 转，即转向抑郁
C
2．关于抗精神病药的临床应用哪一项是错的 A．主要用于治疗精神分裂症 B．可用于躁狂－抑制症的躁狂状态 C．氯丙嗪对放射治疗引起的呕吐有效 D．利用其对内分泌影响试用于侏儒症 E．氯丙嗪作为“冬眠合剂”成分，用于严重 创伤和感染
D
3．下述有关抗精神病药不良反应哪一项是错的 A．体位性低血压是氯丙嗪常见的副作用 B．抗胆碱药可有效地翻转迟发运动障碍 C．氯氮平几乎无锥体外系症状 D．氯氮平最常见的不良反应是粒细胞减少

[用途]
常用于各型精神分裂症、躁狂症.也适
用于止吐、持续性呃逆 心血管、肝损轻而保留应用
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氟哌利多(droperidol) +芬太尼 -----神经阻滞镇痛术 痛觉消失、精神恍惚、对环境淡漠 用于：小手术，麻前给药，控制精神病人的攻击行为。
防治：停药；用苯海索
2. 锥体外系反应:
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(2)迟发性运动障碍(tardive dyskinesia,TD)口－舌－颊不自主的刻板运动
抗胆碱药反而加重症状！机理:DA受体向上调节老年患者尽量不用
每日进行血锂浓度监测，并调整剂量
〔锂盐中毒预防〕
用药期间保持钠的摄入量，避免使用排钠利尿剂
安全范围：0.8-1.5mmol/L（治疗浓度） >1.5mmol/L 出现中毒 >2.0mmol/L 严重中毒
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第三节 抗抑郁症药
非选择性单胺再摄取抑制药－三环类
NA再摄取抑制药
po吸收不规则，im吸收迅速
肝P450代谢
90％与血浆蛋白结合。分布广。高亲脂性易透过BBB
吸收
分布
代谢
排泄
〔体内过程〕
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1. 治疗精神病:
(1) I型精神分裂症,尤急性好
(2) 躁狂症和其它精神病伴有的兴奋和妄想者有效.对II型无效
[临床应用]
2. 止吐和顽固性呃逆：
各种呕吐 但对晕动病呕吐无效.
5-HT再摄取抑制药
丙米嗪（imipramine，米帕明 ）
多塞平（ doxepin）阿米替林（amitriptyline）
地昔帕明（desipramine,去甲丙米嗪）
氟西汀（amitriptyline，百忧解）

第一章药理学与药物治疗学总论一、选择题1.研究药物对机体作用及其规律的科学被称为A.药效学B.药动学C.药物治疗学D.药理学2.根据药物是否被吸收入血，药物作用可分为A.防治作用和不良反应B.选择作用和毒性作用C.副作用和毒性反应D.局部作用和吸收作用3.药物的副作用是指A.用药剂量过大或用药时间过长所产生的反应B.一种与遗传因素密切的特殊反应C.在治疗剂量下伴随着药物的防治作用而产生的一类不良反应 D.在停药以后所引起的一种不良反应4.药物作用的两重性是指A.兴奋作用和抑制作用B.对因治疗和对症治疗C.防治作用和毒性反应D.防治作用和不良反应5.受体激动药的特点是A.有很强的亲和力B.具有很强的效应力C.有很强的亲和力而无效应力D.兼有亲和力和效应力6.肌注阿托品治疗胃肠绞痛，出现口干现象称为A.副作用B.毒性反应C.治疗作用D.变态反应7.药物与受体结合后激动或拮抗受体取决于A.药物剂量的大小B.药物作用的强度C.药物亲和力大小D.药物是否有效应力8.下列哪一种情况，药物容易通过简单扩散进行跨膜转运A.弱酸性药物在酸性环境中B.弱酸性药物在碱性环境中C.弱碱性药物在酸性环境中D.离子型药物在酸性环境中9.判断甲药教乙药安全的依据是A.甲药的LD50比乙药大B.甲药的LD50比乙药小C.甲药的ED50/LD50比值比乙药大D.甲药的LD50/ED50比值比乙药大10.首关消除是指A.药物进入血循环后与血浆蛋白结合B.口服药物后，药物在消化道受破坏而使药量减少C.口服药物的吸收过程中，药物首先进入肝门静脉通过肝脏灭活和在肠黏膜经受灭活，使进入循环系统的药量减少D.药物与机体组织器官之间的最初效应11.在满足病情需要的前提下，大多数药物的用药次数取决于A.药物在体内的分布的速度B.药物在体内的消化速度C.药物在体内被吸收的速度D.药物在体内被转化的速度12.药物在体内转化失效和被机体排出的过程，通称为A.代谢B.消除C.解毒D.灭活13.药物的肝肠循环可影响A.药物的活性B.药物作用的快慢C.药物作用的持续时间D.药物在体内的分布14.药物的血浆半衰期是指A.药物被机体吸收一半所需时间B.药物在体内消除一半所需时间C.药物效应在体内减弱一半所需时间 D.药物在血浆中浓度下降一半所需时间15.给某病人服用一种催眠药，经测定其血浆浓度为16μg /ml，已知该药的半衰期为4小时。