下载文档原格式
第十八章抗精神失常药第一节抗精神分裂症药定义：精神分裂症是一组以思维、情感、行为之间不协调，精神活动与现实脱离为主要特征的最常见的一类精神分裂症。
分类：将精神分裂症分为Ⅰ型和Ⅱ型，前者以阳性症状（幻觉和妄想）为主，后者则以阴性症状（情感淡漠、主动性缺乏等）为主。
治疗：本节述及的药物大多对Ⅰ型治疗效果好，对Ⅱ型则效果较差甚至无效。
抗精神分裂症药也称作神经安定药，主要用于治疗精神分裂症，对其他精神分裂症的躁狂症状也有效。
这类药物大多是强效多巴胺受体拮抗剂，在发挥治疗作用的同时，大多数药物可引起情绪冷漠、精神运动迟缓和运动障碍等不良反应。
【作用机制】1.阻断中脑-边缘系统和中脑-皮质系统多巴胺受体该假说认为精神分裂症是由于中枢DA系统功能亢进所致。
目前临床使用的各种高效价抗精神分裂症药物大多是强效DA受体拮抗剂，对I型精神分裂症均有较好的疗效。
DA是中枢神经系统内最重要的神经递质之一，其通过与脑内DA受体结合后参与人类神经精神活动的调节，其功能亢进或减弱均可导致严重的神经精神疾病。
目前认为，吩噻嗪类等抗精神分裂症药主要通过阻断中脑-边缘通路和中脑-皮质通路的D2样受体而发挥疗效。
值得指出的是，目前临床使用的大多抗精神分裂症药物并不是选择性D2样受体拮抗剂，因此，在发挥疗效的同时，均引起不同程度的锥体外系副作用，这是由于这些药物非特异性拮抗黑质-纹状体通路的DA受体所致。
2.阻断5-HT受体一些目前临床常用的非经典抗精神分裂症药物如氯氮平和利培酮的抗精神分裂症作用主要是通过阻断5-HT受体而实现的。
其中，氯氮平是选择性D4亚型受体拮抗剂，对其他DA亚型受体几无亲和力，对M胆碱受体和α肾上腺素受体也有较高的亲和力；氯氮平和利培酮通过拮抗α2肾上腺素受体而改善精神分裂症的阴性症状。
利培酮拮抗5-HT2亚型受体的作用显著强于其拮抗D2亚型受体的作用。
因此，即使长期应用氯氮平和利培酮几无锥体外系反应发生。
一、经典抗精神分裂症药（一）吩噻嗪类氯丙嗪氯丙嗪主要拮抗脑内边缘系统多巴胺（DA）受体，这是其抗精神分裂症作用的主要机制。
《药理学》知识点归纳第十八章抗精神失常药第一节抗精神病药一、吩噻嗪类氯丙嗪（冬眠灵）：口服吸收慢而不规则，局部刺激强深部肌内注射；易蓄积于脂肪组织，存留时间长，个体给药。
阻断中脑-边缘通路（情绪、行为）和中脑-皮层通路（推理、理解）D2受体，抗α受体和M受体作用：1、中枢神经系统：（1）抗精神病作用（无麻醉作用，对抑郁无效）；（2）镇吐作用强（不能抗前庭刺激呕吐）；（3）对体温调节的影响（随外界环境温度变化）；（4）加强中枢抑制药的作用；（5）对锥体外系的影响。
2、植物神经系统：α受体阻滞作用，使肾上腺素的升压作用翻转（不用于高血压治疗）。
M胆碱受体阻滞（口干、便秘、视力模糊）3、内分泌系统：拮抗结节-漏斗系统D2受体，抑制催乳素释放抑制因子、卵泡刺激素释放因子、黄体生成素释放因子、ACTH和GH（可治巨人症）分泌。
应用：1、精神分裂症：首选，Ⅰ型，不能根治2、呕吐和顽固性呃逆3、低温麻醉与人工冬眠：与异丙嗪，哌替啶合用。
不良反应：1、中枢抑制症状：嗜睡淡漠；M受体阻滞症状（视力模糊口干无汗便秘眼内压升高），α受体拮抗症状（鼻塞，体位性低血压反射性心悸）。
2、锥体外系反应：（1）帕金森综合症；（2）静坐不能；（3）急性肌张力障碍；（4）迟发性运动障碍（DA能亢进，抗胆碱药无效，抗DA药减轻）3、过敏反应4、急性中毒5、精神异常（本身作用）6、内分泌反应：乳腺增大，泌乳，月经停止，抑制儿童生长7、惊厥与癫痫（降低惊厥阈）禁忌症：癫痫、青光眼、乳腺增生、乳腺癌禁用；冠心病慎用。
硫利达嗪锥体外系副作用小，老年人易耐受，作用缓和，镇静明显。
二、硫杂蔥与丁酰苯：泰尔登（氯普噻吨）：另有较弱抗抑郁作用氟哌啶（氟哌利多）：与芬太尼合用——神经阻滞镇痛术（外科小手术麻醉）三、其他类：氯氮平：苯二氮卓类，D4受体拮抗药，抗α抗胆碱抗组胺，无锥体外系和内分泌紊乱作用。
精神病阴性阳性均有作用；也可用于迟发性运动障碍患者利培酮：阴阳性均有效，不良反应少第二节抗躁狂症药碳酸锂：可治疗躁狂抑郁症，通过血脑屏障耗时，起效慢，摄钠促排第三节抗抑郁药一、三环类抗抑郁药（抑制NA与5-HT再摄取）米帕明（丙米嗪）：口服吸收良好，分布广泛作用：1、中枢神经系统：正常人服用镇静，抑郁病人服用精神振奋，情绪提高。
第十八章抗精神失常药
一、选择题
Ａ型题
1、抗精神失常药是指：
A 治疗精神活动障碍的药物
B 治疗精神分裂症的药物
C 治疗躁狂症的药物
D 治疗抑郁症的药物
E 治疗焦虑症的药物
2、氯丙嗪口服生物利用度低的原因是：
A 吸收少
B 排泄快
C 首关消除
D 血浆蛋白结合率高
E 分布容积大
3、作用最强的吩噻类药物是：
A 氯丙嗪
B 奋乃静
C 硫利达嗪
D 氟奋乃静
E 三氟拉嗪
4、可用于治疗抑郁症的药物是：
A 五氟利多
B 舒必利
C 奋乃静
D 氟哌啶醇
E 氯氮平
5、锥体外系反应较轻的药物是：
A 氯丙嗪
B 奋乃静
C 硫利达嗪
D 氟奋乃静
E 三氟拉嗪
6、下列哪种药物可以用于处理氯丙嗪引起的低血压？
A 肾上腺素
B 多巴胺
C 麻黄碱
D 去甲肾上腺素
E 异丙肾上腺素
7、氯丙嗪的禁忌证是：
A 溃疡病
B 癫痫
C 肾功能不全
D 痛风
E 焦虑症
8、氯丙嗪不应作皮下注射的原因是：
A 吸收不规则
B 局部刺激性强
C 与蛋白质结合
D 吸收太慢
E 吸收太快
9、氯丙嗪引起的视力模糊、心动过速和口干、便秘等是由于阻断：
A 多巴胺（DA）受体
B a肾上腺素受体
C b肾上腺素受体
D Ｍ胆碱受体
E N胆碱受体
10、小剂量氯丙嗪镇吐作用的部位是：
A 呕吐中枢
B 胃粘膜传入纤维
C 黑质－纹状体通路
D 结节－漏斗通路
E 延脑催吐化学感觉区
11、氯丙嗪的药浓度最高的部位是：
A 血液
B 肝脏
C 肾脏
D 脑
E 心脏
12、适用于伴有焦虑或焦虑性抑郁的精神分裂症的药物是：
A 氟哌啶醇
B 奋乃静
C 硫利达嗪
D 氯普噻吨
E 三氟拉嗪
13、常用于治疗以兴奋躁动、幻觉、妄想为主的精神分裂症的药物是：
A 氟哌啶醇
B 氟奋乃静
C 硫利达嗪
D 氯普噻吨
E 三氟拉嗪
14、可作为安定麻醉术成分的药物是：
A 氟哌啶醇
B 氟奋乃静
C 氟哌利多
D 氯普噻吨
E 五氟利多
15、吩噻嗪类药物降压作用最强的是：
A 奋乃静
B 氯丙嗪
C 硫利达嗪
D 氟奋乃静
E 三氟拉嗪
16、氯丙嗪在正常人引起的作用是：
A 烦躁不安
B 情绪高涨
C 紧张失眠
D 感情淡漠
E 以上都不是
17、米帕明最常见的副作用是：
A 阿托品样作用
B 变态反应
C 中枢神经症状
D 造血系统损害
E 奎尼丁样作用
18、氯丙嗪可引起下列哪种激素分泌？
A 甲状腺激素
B 催乳素
C 促肾上腺皮质激素
D 促性腺激素
E 生长激素
19、使用胆碱受体阻断药反可使氯丙的哪种不良反应加重？
A 帕金森综合症
B 迟发性运动障碍
C 静坐不能
D 体位性低血压
E 急性肌张障碍
20、氟奋乃静的作用特点是：
A 抗精神病和降压作用都强
B 抗精神病和锥体外系作用都强
C 抗精神病和降压作用都弱
D 抗精神病和锥体外系作用都弱
E 抗精神现和镇静作用都强
21、氯丙嗪长期大剂量应用最严重的不良反应
A 胃肠道反应
B 体位性低血压
C 中枢神经系统反应 D
锥体外系反应E 变态反应
22、可用于治疗氯丙嗪引起的帕金森综合症的药物是：
A 多巴胺
B 地西泮
C 苯海索
D 左旋多巴
E 美多巴
23、吩噻嗪类药物引起锥体外系反应的机制是阻断：
A 中脑－边缘叶通路DA受体
B 结节－漏斗通路DA受体
C 黑质－纹状体通路DA受体
D 中脑－皮质通路DA受体
E 中枢M胆碱受体
24、碳酸锂主要用于治疗：
A 躁狂症
B 抑郁症
C 精神分裂症
D 焦虑症
E 多动症
25、氯丙嗪对下列哪种病因所致的呕吐无效？
A 癌症
B 晕动病
C 胃肠炎
D 吗啡
E 放射病
26、不属于三环类的抗抑郁药是：
A 米帕明
B 地昔帕明
C 马普替林
D 阿米替林
E 多塞平
B型题
问题27～31
A 躁狂症
B 抑郁症
C 精神分裂症
D 晕动病
E 安定麻醉术
27、氯丙嗪主要用于
28、氟哌利多主要用于
29、碳酸锂主要用于
30、米帕明主要用于
31、氯普噻吨主要用于
C型题
问题32～35
A 阻断Ｍ胆碱
B 阻断DA受体
C 两者均可
D 两者均否
32、碳酸锂
33、米帕明
34、氯丙嗪
35、氟哌啶醇
Ｘ型题
36、氯丙嗪扩张血管的原因包括：
A 阻断a肾上腺素受体
B 阻断Ｍ胆碱受体
C 抑制血管运动中枢
D 减少ＮＡ的释放
E 直接舒张血管平滑肌
37、氯丙嗪的中枢药理作用包括：
A 抗精神病
B 镇吐
C 降低血压
D 降低体温
E 增加中枢抑制药的作用
38、氯丙嗪的禁忌症有：
A 昏迷病人
B 癫痫
C 严重肝功能损害
D 高血压
E 胃溃疡
39、治疗躁狂症的药物有：
A 碳酸锂
B 马普替林
C 氯丙嗪
D 氟哌啶醇
E 多塞平
40、氯丙嗪降温特点包括：
A 抑制体温调节中枢，使体温调节失灵
B 不仅降低发热体温，也降低正常体温
C 临床上配合物理降温用于低温麻醉
D 对体温的影响与环境温度无关
E 作为人工冬眠，使体温、代谢及耗氧量均降低
41、氯丙嗪可阻断的受体包括：
A DA受体
B 5－HT受体
C Ｍ胆碱受体
D a肾上腺素受体
E 甲状腺素受体
42、对抑郁症有效的药物有：
A 氯丙嗪
B 氯普噻吨
C 米帕明
D 舒必利
E 碳酸锂
43、氯丙嗪的锥体外系反应有：
A 急性肌张力障碍
B 体位性低血压
C 静坐不能
D 帕金森综合症
E 迟发性运动障碍
44、苯海索对氯丙嗪引起的哪些不良反应有效？
A 急性肌张力障碍
B 体位性低血压
C 静坐不能
D 帕金森综合症
E 迟发性运动障碍
45、与氯丙嗪抗精神病作用机制有关的ＤＡ神经通路有：
A 中脑－边缘叶通路
B 黑质－纹状体通路
C 结节－漏斗通路
D 中脑－皮质通路
E 脑干网状结构上行激活系统
二、问答题
1、抗精神失常药的分类及代表药有哪些？
2、试述氯丙嗪的作用特点、作用机理、临床应用及主要不
良反应。
3、试述米帕明（丙咪嗪）的作用特点、作用机理、临床应
用及主要不良反应。
4、试述碳酸锂的作用特点、作用机理、临床应用及主要不
良反应。
5、比较巴比妥类与氯丙嗪类作用及应用有何不同？
6、比较阿司匹林与氯丙嗪对体温影响有何不同？
选择题答案
1 A
2 C
3 D
4 B
5 C
6 D
7 B
8 B
9 D 10 E 11 D 12 D 13 A
14 C 15 B 16 D 17 A 18 B 19 B 20 B 21 D 22 C 23 C 24 A
25 B 26 C
27 C 28 A 29 A 30 B 31 C 32 D 33 A 34 B 35 B 36 ACD 37
ABD 38 ABC
39 ACD 40 ABCE 41 CD 42 BCDE 43 ACDE 44 ACD 45
AD
（学习的目的是增长知识，提高能力，相信一分耕耘一分收
获，努力就一定可以获得应有的回报）。
