关于药物缓释控释制剂的研究进展概述
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缓控释制剂的研究发展随着科学的发展,由于普遍制剂的名吸收特性造成血药浓度的峰谷现象,使其在血药浓度较大或生理条件变化时超过药物中毒的剂量,故人们逐渐大目光投到缓控释制剂上来。
所谓的缓释制剂系指的是:用药后能在较长时间内持续释放药物以达到延长药效目的德制剂;药物释放主要是一级速度过程。
控释制剂系指药物能在设定的时间内自动以设定速度释放,使血药浓度长时间恒定地维持在有效浓度范围内的制剂,其药物释放主要是在预定的时间内以零级或接近零级速率释放。
现在我们主要讨论缓控释制剂的研究发展。
缓控释制剂是国外从20世纪50年代末开始研究,70年代以后,国外一些大公司取得一些突破,至今有着40多年的历史了。
口服缓释和控释固体剂型的研究和开发已成为当今医药工业发展的一个重要方向。
可以用多种技术制备口服缓释和控释制剂。
目前的缓控释制剂的分类。
缓释,控释制剂的分类;(一)骨架型缓,控制剂1)凝胶骨架片这类骨架片主要的材料为羟丙甲纤维素(HPMC),甲基纤维素,羟乙基纤维素,疏甲基纤维素纳,海藻酸钠等。
凝胶骨架片中凝胶最后完全溶解,药物全部释放,故生物利用度挺高(二)蜡质类骨架片这类由不溶解但可以溶蚀的蜡质材料制成(三)不溶性骨架片这类片剂药物释放后骨架材料整体从粪便排出,在胃肠中不崩解膜控型缓控释制剂:(一)微孔膜包衣片通常是胃肠道中不溶解的聚合物如醋酸纤维素,乙基纤维素等作为衣膜材料,在包衣中加入少量致孔道剂的物质如PEG类,PVP、PV A 等水溶性物质,也有一些加入水不溶性的粉末如滑石粉,二氧化硅等甚至将药物加在包衣膜内既作致孔剂又作速效部分。
(二)膜控释小片将药物压制成片,外包肠溶衣,再包上含药的糖衣层而得。
含药糖衣层在胃液中释药,当肠溶片芯进入肠道后,衣膜溶解、片芯药物释出,而延长释药时间。
(三)肠溶膜控释片这类控释片是药物片包肠溶衣,当肠溶衣片芯进入肠道后,衣膜溶解,片芯中的药物释出,因而延长释药的时间(四)膜孔释小丸由丸芯和芯外包裹的控释薄膜衣两部分组成渗透片泵渗透泵片简称 OROS ,它最大的特点是释药均匀恒定,而且释药速度不受胃肠道可变因素的影响,是迄今为止口服控释制剂中最理想的一种。
膜控型缓释制剂的研究进展2青岛黄海生物制药有限责任公司山东青岛266000摘要:作为一种新的药物剂型,缓释制剂在医药市场应用前景广阔。
而膜控型缓释制剂兼具副作用小、疗效佳、释放药物平稳的优良特点,可以有效延长服药次数。
因此,文章以膜控型缓释制剂为对象,从膜控型缓释制剂的类别、膜控型缓释制剂的制备几个方面,探究了膜控型缓释制剂的研究进展,希望为膜控型缓释制剂研究层次的深入提供一些参考。
关键词:膜控型缓释制剂;缓释衣膜;包衣前言:缓释制剂特指临床用药后在预先指定时间段放出有效成分的制剂,大多数有效成分释放的速度接近零级,个别有效成分释放的速度可以达到零级,有效成分发挥效果的时间较长。
上世纪50年代初期,西药薄膜包衣片技术首次应用于医药制剂工业生产行业。
经过70多年的发展,世界医药制剂工业生产领域形成了较为完备的西药薄膜包衣片技术体系,聚合物水分散体包衣技术也逐渐代替有机溶剂薄膜包衣技术,为膜控型缓释制剂的发展提供了充足支持。
因此,探究膜控型缓释制剂的研究进展具有非常重要的意义。
1.膜控型缓释制剂类型的研究进展从组成上来看,膜控型缓释制剂主要包括丸芯、缓释衣膜2个部分,根据后者性质的差异,可以将膜控型缓释制剂划分为肠溶缓释制剂、胃内滞留缓释制剂两种类型。
肠溶缓释制剂缓释衣膜由聚乙烯类、纤维素及其衍生物、丙烯酸树脂类低毒易溶解的肠溶高分子材料制备,主要表现为:在胃部酸性溶液内不具备溶解性(除极个别外),而在肠道碱性环境内具备溶解性,溶解后有效成分释放速度处于较低水平,可以一个较长的时间段确保血液内有效成分浓度均衡。
胃内滞留缓释制剂缓释衣膜主要利用胃内漂浮或膨胀材料制备,根据材料类型的差异,可将胃内滞留缓释制剂划分为多种类型,常见的类型为胃漂浮型、胃内黏附型、胃内膨胀型,除此之外还包括胃底沉降型、磁性胃滞留型。
其中胃漂浮型给药系统缓释衣膜主要用材料为酒石酸、碳酸盐、枸橼酸、海藻酸钠、乳糖、羟丙基甲基纤维素等;胃内膨胀型给药系统缓释衣膜主要用材料为海藻酸钠、聚氧化乙烯;胃内黏附型给药系统缓释衣膜主要用材料为卡波姆、羧甲基纤维素钠、聚丙烯酸等阴离子聚合物或部分阳离子聚合物;胃底沉降型给药系统缓释衣膜主要用材料为卡波姆、液状石蜡等;磁性胃滞留型给药系统缓释衣膜主要用材料为无水乙醇、乙基纤维素等。
缓释控释制剂的技术研究及临床应用综述摘要:本文主要概述了缓释,控释制剂的药物释放原理和制剂成型机制及临床应用意义,从现代药剂学的角度阐释了制备口服缓释、控释剂型的常用技术及临床用药特点。
同时介绍了缓释,控释制剂的临床测评及应用。
一.缓释,控释制剂的基本概念1.1缓释,控释制剂的定义:缓释制剂系指用药后能在长时间内持续放药以达到长效作用的制剂,其药物释放主要是一级速率过程。
而控释制剂系指药物能在预定的时间内自动以预定的速度释放,使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围之内的制剂,其药物释放主要是在预定的时间内以零级或接近零级速率释放。
广义:控释制剂包括控制释药速度、方向和时间,靶向制剂、透皮吸收制剂等都属于控释制剂的范畴。
狭义:在预定时间内以零级或接近零级速度释放药物的制剂1.2缓释,控释制剂的基本特点优点(1)降低给药频率(2)方便给药,提高患者的顺应性(3)吸收完全,提高药物疗效(4)减少血药浓度波动(5)降低毒副作用(6)降低药物对胃肠道的刺激(7)全程治疗费用降低(8)适于儿童及吞咽困难的老年患者缺点(1)在临床应用中对剂量调节的灵活性降低,如果遇到某种特殊情况,往往不能立刻停止治疗。
有些国家增加缓释制剂品种的规格,可缓解这种缺点,如硝苯地平有20、30、40、60mg 等规格。
(2)缓释制剂往往是基于健康人群的平均动力学参数而设计,当药物在疾病状态的体内动力学特性有所改变时,不能灵活调节给药方案。
(3)制备缓释、控释制剂所涉及的设备和工艺费用较常规制剂昂贵。
(4)制备工艺稍有不慎,药物的释放速度就难以符合设计要求,甚至出现药物的突释现象,产生毒性反应。
(5)缓控释制剂的释药速率相对较慢,因此药物起效也相对较慢。
每4小时服药血药浓度示意图 A:最适宜的治疗浓度区域; B:可能发生中毒区域二.缓释,控释制剂的类型骨架型(基质型)缓、控释制剂 膜控型(包衣型)缓、控释制剂 渗透泵控释制剂胃内滞留片 脉冲式给药系统控释试剂缓释试剂普通试剂Higuchi 方程L C ADK dt dM ∆= LCAD dt dM ∆= 2/1t kQ H=其他:植入型缓、控释制剂2.1 缓释、控释制剂释药原理和方法缓、控释制剂主要有骨架型和贮库型两种。
难溶性药物(BCS11、IV类)缓控释制剂研究进展发布时间:2021-12-30T06:54:17.244Z 来源:《医师在线》2021年8月16期作者:朱宇飞沙耕宇张欣[导读]难溶性药物(BCS11、IV类)缓控释制剂研究进展朱宇飞沙耕宇张欣(生命科学与生物制药学院、生物制药专业;江苏扬州225100)摘要:难溶性药物因其在水中溶解度小, 药物难以被机体吸收, 体内消除速度较快, 血药浓度容易出现峰谷现象, 口服制剂生物利用度低, 且难以实现剂型的多样化。
目前所具有的技术如合成水溶性前体药物,微乳增溶,超微粉末技术等,均可提高生物利用度。
缓控释制剂具有服药顺应性长,血药浓度平稳毒副作用低,降低肠胃刺激等优点。
难溶性药物的缓控释制剂已经成为药剂学研究的热点方向。
本文就难溶性药物的增溶及其缓控释制剂的研究进展进行详细介绍。
Abstract:Because of its low solubility in water, insoluble drugs are difficult to be absorbed by the body, the elimination speed is fast and the blood concentration is easy to appear peak valley phenomenon.However the oral preparation bioavailability is low, and it is difficult to realize the diversification of dosage forms. Currently available technologies such as synthesis of water-soluble precursor drugs, microemulsion solubilization, ultrafine powder technology, etc.,which can improve the bioavailability. The sustained and controlled release preparation has the advantages of long compliance, stable blood concentration, low toxicity and reducing gastrointestinal irritation. The sustained-release and controlled-release preparations of insoluble drugs have become a hot research direction in pharmaceutics. In this paper, the research progress of solubilization and sustained controlled release preparations of insoluble drugs were introduced in detail.第二章难溶性缓释药物(BCSII类.IV类)的增溶方法2.1 合成水溶性前体药物的分类及其应用合成水溶性前体药物通过修饰成酯、成盐、或进行分子结构修饰形成以共价键结合亲水性大分子的前体药物, 可增加难溶性药物的水溶性。
缓控释药物制剂的研究和开发缓控释药物制剂的研究和开发中国药科⼤学平其能⼀、缓控释制剂的现状与进展⼝服药物缓释及控释药物制剂是国内外医药产品发展的重要⽅向。
由于开发周期短、投⼊少、经济风险低、技术含量增加⽽附加价值显著提⾼等⽽被制药⼯业看重。
国外上市的该类制剂品种达200余种,500多个规格。
2002年,全球⼝服缓控释制剂的市场规模为216亿美元,年增长率为9%。
国内缓释、控释药物制剂也在不断增加,中国药典收录的缓控释制剂也在逐版增加。
近年来我国缓释及控释制剂的研发和⽣产得到很⼤发展,⽆论从⽣产的品种、数量还是从剂型和释放机理的研究等多⽅⾯已经⼤⼤缩短了与先进国家的距离,还有⼀些中药有效成分或部位正在开发缓控释制剂。
但是,作为⼀类新剂型和新制剂,其⽣产⽔平、质量控制和重现性等⽅⾯有待提⾼,⽅便临床⽤药的不同剂量和规格还有待发展。
缓控释制剂发展的趋势是,从延长药物作⽤时间、⽅便⽤药、平稳⾎药浓度、减⼩毒副作⽤为⽬标进⽽以提⾼病⼈在疾病状态下的药效为⽬标。
根据这⼀⽬标,设计缓控释制剂具有治疗需要的释药速度(并⾮恒释就好)、释药时间(并⾮延长释放时间就好)及释药部位或靶位。
从剂型⽽⾔,近⼏年研发较多的是根据疾病治疗时⾠药理学的定时脉冲缓释系统和⼀天⼀次⽤药的缓控释系统。
从药物⽽⾔,则有更多不同类型的药物进⼊了⼝服缓释及控释选择的范围,如⼀些抗菌素药物开发了缓控释制剂。
⼆、缓控释药物制剂的设计原则1、设计⽬的(1)适应症及治疗需要主要适⽤于长期性及慢性疾病如⾼⾎压、抑郁、过敏、糖尿病、抗菌、慢性疼痛、关节炎、⾼胆固醇和癫痫等,但没有严格的限制。
(2)⽅便⽤药⽅便⽤药是开发缓控释制剂的重要⽬的之⼀。
缓控释制剂提⾼病⼈⽤药顺应性,减少⽤药次数。
液体⼝服缓控释制剂⽅便⼉童、⽼⼈和吞咽困难病⼈⽤药。
复⽅缓控释制剂可以减少漏药率、提⾼效果、减少花费等。
(3)缓控释制剂的经济学缓控释制剂延长药物专利的保护时间、开辟新的有效专利。
缓控释制剂给药系统的研究进展[ 摘要]技术的不断进展,缓控释制剂作为一种新的制剂技术应运而生。
本篇就现存的缓控释给药系统做了综合的概述和评价,总结了近年有关的研究进展,同时对其发展与应用前景做了展望。
[ 关键词]缓释,控释,给药系统缓释制剂(sustained-release system)亦称长效制剂或延效制剂,是指通过适宜的方法延缓药物在体内的释放、吸收、代谢以及排泄的过程,从而延长药物的作用时间或者减轻其毒副作用的给药系统,动力学为一级释放。
控释制剂(controlled-release system)能够控制药物释放速率使其符合药物动力学需要,保持较长时间体内药物治疗浓度的恒定,免除峰谷现象,药物以受控形式恒速(以零级或接近零级速率)释放或者被控制在作用器官等特定吸收部位释放,动力学为零级或接近零级释药【1】。
1 口服缓控释给药系统1. 1 微囊(球)用喷雾干燥法制备水溶性药物扑热息痛的控释聚合物微囊,得到微囊的可压性远远相应的扑热息痛物理混合物。
虽然粉末不能减慢药物的释放,微囊压片却可在聚合物含量很少时显示出良好的控释性,并且刺激性低。
1. 2 口服缓释生物黏附片生物黏附片在水介质中表面呈胶凝的屏障可减慢药物释放速率,制剂材料起到黏附和缓释两个作用。
口服缓释生物粘附片,因为不需要经过吸收,没有肝肠循环因此能最大限度的进入血液系统以快速地达到有效血药浓度。
而且,可以改善病人粘附药物输送系统(频率)提供一个有希望的办法控制和具体地点传递到胃肠道的附加设备的粘液和粘膜经呼吸道生物粘附的过程中,这些粘附系统也被称为亲密之间的联系的剂型和吸收黏膜,导致较高的药物通量通过吸收组织提高生物利用度【2】。
1. 3胃内滞留型漂浮缓释片曲莉,王智民等【3】等据流体动力学平衡控制系统( The Hydronamically Balanced controlleddrug delivery System ,HBS) 原理设计制备,是一种不崩解的亲水性凝胶骨架制剂,口服后与胃液接触时,亲水凝胶便开始产生水化作用,膨胀使其密度小于1而漂浮于胃液上,同时制剂表面形成一层水不透性胶体屏障膜,该胶体界面层控制了制剂内的药物与溶剂的扩散速率,从而延长药物在胃内滞留时间及控制了药物的释放速度,直至负载药物释放完全。
中药口服缓控释制剂的研究进展张林海【摘要】目的:通过对中药口服缓控释制剂进行综合论述,为我国中药缓控释制剂的研究与发展提供参考经验。
方法:全面收集掌握近十年以来世界范围内中药口服缓控释制剂的研究资料与结果,从中药缓控释制剂的类型、体内释放评价、体外释放评价以及体内外相关性等方面进行研究。
结论:目前,世界范围内的中药口服缓控释制剂的研究主要侧重点在于制剂加工生产工艺和体外释药性等方面,中药口服缓控释制剂的生物利用度、体内释药特性和药动学过程等生物药剂学方面的研究涉及比较少,中药口服缓控释制剂的设计原理和质量评价体系方面的研究基本上还没有起步。
因此,需要全面扩充中药口服缓控释制剂的研究内容,加大研究力度,持续拓展研究空间,以提升我国中药口服缓控释制剂的研究与发展水平。
【期刊名称】《北方药学》【年(卷),期】2015(000)007【总页数】2页(P100-100,101)【关键词】中药口服缓控释制剂;研究进展;探讨【作者】张林海【作者单位】广州市黄埔区中医医院广州 510700【正文语种】中文【中图分类】R283中药口服缓控释制剂的研究进展张林海(广州市黄埔区中医医院广州510700)摘要:目的:通过对中药口服缓控释制剂进行综合论述,为我国中药缓控释制剂的研究与发展提供参考经验。
方法:全面收集掌握近十年以来世界范围内中药口服缓控释制剂的研究资料与结果,从中药缓控释制剂的类型、体内释放评价、体外释放评价以及体内外相关性等方面进行研究。
结论:目前,世界范围内的中药口服缓控释制剂的研究主要侧重点在于制剂加工生产工艺和体外释药性等方面,中药口服缓控释制剂的生物利用度、体内释药特性和药动学过程等生物药剂学方面的研究涉及比较少,中药口服缓控释制剂的设计原理和质量评价体系方面的研究基本上还没有起步。
因此,需要全面扩充中药口服缓控释制剂的研究内容,加大研究力度,持续拓展研究空间,以提升我国中药口服缓控释制剂的研究与发展水平。
第1篇1. 抗晕动病缓控释药物的研究现况:- 目前,针对晕动病的治疗,常用的药物包括盐酸苯环壬酯、抗组胺药(如茶苯海明、苯海拉明)、拟肾上腺素类药(如苯丙胺、麻黄碱)、镇吐药(如盐酸地芬尼多、多潘立酮)以及钙拮抗剂类药(如桂利嗪)等。
- 这些药物通过不同的作用机制来缓解晕动病引起的症状,如减轻恶心、呕吐和眩晕等。
2. 药物化学实验报告:- 以阿司匹林(乙酰水杨酸)的合成为例,实验通过酯化反应制备阿司匹林,并进行了重结晶纯化。
- 实验操作涉及了溶解、加热、冷却、析出和过滤等步骤,体现了有机合成的基本原理和操作技术。
3. 难溶性药物缓控释制剂研究进展:- 难溶性药物在口服制剂中生物利用度低,因此需要通过增溶技术提高其溶解度。
- 缓控释制剂具有减少用药总剂量和用药次数、避免血药浓度峰谷现象、降低毒副作用等优点,在临床应用日益广泛。
4. TiO2纳米结构作为载体在药物缓控释传递系统的应用:- TiO2纳米结构因其生物相容性好、机械强度高、耐热耐腐蚀等优点,被广泛用作药物缓控释传递系统的载体。
- 通过制备和功能化TiO2纳米结构,可以实现对药物的缓释和靶向释放。
综上所述,药物研究和开发是一个多学科交叉的领域,涉及有机合成、药剂学、材料科学等多个学科。
在药物研究和应用过程中,需要综合考虑药物的性质、作用机制、制剂工艺等因素,以实现药物的安全、有效和便捷应用。
第2篇实验名称:缓控释药物的制备及释药特性研究实验时间:2023年10月15日实验目的:1. 掌握缓控释药物的基本原理和制备方法。
2. 学习药物缓释机理及其在临床应用中的优势。
3. 了解不同载体材料和缓释技术对药物释放特性的影响。
4. 通过实验验证缓控释药物在模拟体内的释药特性。
实验材料:1. 仪器:旋转蒸发仪、电子天平、磁力搅拌器、药物溶解度分析仪、紫外-可见分光光度计、扫描电子显微镜等。
2. 药品:阿司匹林、羧甲基纤维素钠(CMC)、聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)、PEG等。
农药缓释剂研究进展农药缓释剂是指能够将农药释放出来并延长其有效期的一种材料。
它可以在农田中持续释放农药,减少农药频繁施用,提高农药利用率,降低对环境的污染程度,是现代农业可持续发展的重要手段。
近年来,农药缓释剂的研究不断取得进展,主要体现在以下几个方面。
首先,研究人员在材料的选择和制备方面进行了积极探索。
目前,常用的农药缓释剂主要包括聚合物缓释剂、无机材料缓释剂和天然材料缓释剂。
研究人员通过改性聚合物的设计合成,控制其形态结构和物理性质,使其具有较好的包埋和缓释农药的能力。
同时,研究人员还通过改变无机材料的组成和结构,来调控其吸附和释放农药的特性。
另外,天然材料如木材、纤维素等也被广泛研究用于农药缓释剂的制备,这些材料具有良好的可再生性和生物降解性,对农业生态环境友好。
其次,在农药缓释剂的性能研究方面,发展出了许多评价指标和测试方法。
研究人员对农药缓释剂的包埋率、释放速率、释放量等性能指标进行了详细的研究,并建立了一系列的测试方法和标准。
这些研究为农药缓释剂的设计、制备和应用提供了重要的理论和实践基础。
此外,研究人员也在农药缓释剂的应用方面做了一系列的探索。
农药缓释剂数目广泛应用于农业生产中的农田、果园、温室等环境中,有效增加了农作物的产量和品质,并减少了农药的使用量和频次。
同时,农药缓释剂还可以应用于农药混剂、农膜、农剂包衣等农业技术中,提高了农药的利用效率,降低了农药对环境的污染。
然而,农药缓释剂的研究仍然存在一些问题和挑战。
首先,当前的研究主要集中在材料的选择和性能研究上,对农药缓释剂的作用机制和影响因素的研究还相对较少。
其次,农药缓释剂的制备过程和应用方法还需要进一步优化,提高其生产效率和经济性。
另外,农药缓释剂的环境风险和可行性也是需要进一步评估和研究的问题。
综上所述,农药缓释剂的研究进展积极,但仍然面临一些挑战。
进一步深入研究农药缓释剂的作用机制、优化制备方法和评估环境风险,将有助于推动农药缓释剂的发展和应用,促进农业可持续发展。
缓控释制剂的研究 发展和应用趋势目前缓释、控释制剂技术发展迅速=其研制开发具有广阔的市场和临床前景。
国外缓释.控释 制剂已由单一处方向复方缓控释制剂发展,而且凝胶型和注射型缓控释制剂逐渐成为热点。
文/董金泉r 于普通制剂的吸收特性I I I 会造成血药浓度的谷峰M —I 现象,使其在血药浓度 较大或生理条件有变化时,易使 血药浓度超过药物的中毒量,发 生严重的毒副反应。
而缓释制剂 释药缓慢,可以使血药浓度保持 平稳状态,在延长作用时间,减 少毒副反应方面较普通制剂有较 大的优越性。
缓释硝苯地平就是 一个很好的例子。
硝苯地平在治 疗冠心病,降低血压上具有疗效, 但近期研究表明,其普通制剂在大 剂量使用时会增加心脏病的发作 危险,同时增加出现心绞痛、心律 失常、心肌梗死,以及心脏性猝 死的风险;而缓解长效硝苯地平有 效地减轻了上述毒副反应的出现。
早在20世纪70年代初,国外 就有很多专家开始了缓释、控释制 剂的研究开发。
由于该类药物具有 给药次数少,血药浓度波动较小, 给药途径多样化,刺激性小而且疗 效持久、安全等优点,越来越受到 本文作者系扬子江药业集团江苏紫龙 药业有限公司设备工程师。
本丈由扬子江药业集团江苏紫龙药业有限公司 制造部副部长孙海滨审核。
临床的重视。
当然缓释制剂也有一 些不足之处,如释药缓慢,所以药 物起效也较普通剂型慢。
为了改善 这一点,现在常将包裹不同厚度衣 膜的药制成片剂或制成胶囊,使同 一制剂既有缓释也有速释部分,从 而达到既速效又长效的目的。
但由 于中国制剂研究长期滞后,传统制 剂和低水平重复的制剂较多,缓释、 控释制剂较少。
缓释控释制剂发展趋势在制 剂品种方面,国外缓释、控释制 剂已由单一处方向复方缓控释制剂 发展,而且凝胶型和注射型缓控释 制剂逐渐成为热点。
新技术和新材 料不断岀现,计算机仿真模拟技术 大量用于缓控释制剂处方优化设计 中。
在释药系统方面,定速释放、 定时释放和定位释放技术日臻完 善,靶向制剂、透皮制剂释药系统 研究进展迅速。
缓控释制剂研究进展学术园地加入时间:2011-10-3 18:44:43 来源:访问量:279 缓控释制剂是指在水中或规定介质中缓慢释放药物的制剂。
二者的区别在于缓释制剂以非恒速缓慢释放药物,而控释制剂以恒速或接近恒速的方式释放药物。
缓控释制剂具有如下优点: 1)对半衰期短的或需要频繁给药的药物,可以减少服药次数,从而提高病人的顺应性。
2)血药浓度“峰谷”波动小,可避免超过治疗血药浓度范围的毒副作用,保证药物的安全性和有效性。
3)可减少用药的总剂量,用最小剂量达到最大药效。
适宜于制成缓控释制剂的药物范围广泛: 1)首过作用强的药物中已有不少被研制成缓释及控释制剂。
2)一些半衰期很短或很长的药物。
3)抗菌类药物。
4)一些成瘾性药物制。
在保证有效治疗浓度的同时,降低药物的毒副作用,避免耐药性的产生。
近些年随着缓控释药物所需辅料研究逐步深入,更多优良的缓控释辅料的发现,缓控释药物越来越受到人们的重视。
片剂作为现代药物制剂中应用最广泛的剂型之一,其向缓控释制剂发展,在扩大其适用范围,减少使用限制方面有着重要作用。
下面主要介绍缓控释制剂的基本类型及其常用的辅料。
1 缓控释制剂的基本类型1.1 骨架型缓控释片剂骨架片是依靠其骨架材料作为阻释剂的缓控释片剂。
药物被包藏在不同的骨架中,以减缓药物的溶出速度和扩散速率而达到缓释效果。
传统的骨架片按制剂骨架材料的不同分为水溶性骨架片、肠溶性骨架片、蜡质骨架片、不溶性骨架片和亲水凝胶骨架片。
1.2膜控型缓控释片剂膜控型缓控释片剂是通过将片芯和小丸的表面包制一层适宜的衣层,使其在一定条件下溶解或部分溶解而释出药物,从而达到缓控释作用。
其原理属于扩散释放,能源是基于膜腔内的渗透压,或者药物分子在聚合物中的溶出扩散行为。
包衣缓控释制剂是口服缓控释制剂中最广泛应用的类型之一。
其中缓控释微丸能提高药物与胃肠道的接触面积,使药物吸收完全,从而提高生物利用度;通过几种不同释药速率的小丸组合,可获得理想的释药速率,取得预期的血药浓度,并能维持较长的作用时间,避免对胃黏膜的刺激等不良反应;可由不同药物分别制成小丸组成复方制剂,可增加药物的稳定性,而且也便于质量控制;制成小丸可改变药物的某些性质,如成丸后流动性好、不易碎等。
农药缓释剂研究进展农药是一类特殊的商品,其原药大多数需要加工成不同的剂型后才能被应用。
因此,农药剂型的研究一直是农药开发应用的一个极为重要的环节。
但常规农药剂型利用率只有20%~30%,而且存在有效成分释放速度快、药效持效时间短、生态污染严重等问题。
为解决这些问题,人们对农药剂型提出了更高的科学要求。
作为一种新兴技术,农药缓释技术可以有效地解决农药活性制剂释放速度快、有效作用时间短的问题,减少或避免农药的不良影响,以延长农药的使用寿命[1- 2]。
1 缓释缓释技术是利用物理或化学手段,使农药贮存于农药的加工品种中,然后又使之缓慢地释放出来,该制剂就称为缓释剂。
按农药有效成分的释放特性分类,农药缓释剂型可分为自由释放的常规型和控制释放剂型两大类。
自由释放包括匀速释放和非匀速“S”曲线释放,匀速释放指的是农药活性成分在相同时间从缓释材料释放到环境中的浓度相同;非匀速“S”曲线释放指的是农药活性成分从缓释材料释放到环境中的速度随着时间的推移不断增加,到了最大值后又随着时间的推移不断减少,释放呈“S”型。
缓释的技术有物理法和化学法,或者二者兼备。
缓释和控释的原理是利用渗透、扩散、析出和解聚而实现。
2 农药缓释剂的特点农药缓释剂主要是根据病虫害发生规律、特点及环境条件,通过农药加工手段使农药按照需要的剂量、特定的时间持续稳定地释放,以达到经济、安全、有效地控制病虫害的目的[2]。
其主要优点为:(1)药剂释放量和时间得到了控制,使施药到位、到时,原药的功效得到提高;(2)有效降低了环境中光、空气、水和微生物对原药的分解,减少了挥发、流失的可能性,从而使残效期延长,用药量和用药次数减少;(3)同时使高毒农药低毒化,降低了毒性,减少了农药的漂移,减轻了环境污染和对作物的药害;(4)改善了药剂的物理性能,液体农药固型化,贮存、运输、使用和后处理都很简便。
3 农药缓释剂型缓释剂可以控制原药在适当长的时间内缓杨淑珍:农药缓释剂研究进展慢释放出来,属于发展迅速的新兴领域[3]。
缓释药物制剂的研究与开发药物治疗是一个广泛应用于临床医疗领域的重要手段。
在过去的几十年中,药物技术得到了很大的发展,其中,缓释药物制剂是一种非常重要的系列。
缓释药物制剂是指一类能够控制药物在体内释放速度的类型,能够提高药物的生物利用度并减少给药次数。
本文将介绍关于缓释药物制剂的研究与开发的相关内容。
1.缓释药物制剂的类型缓释药物制剂根据其释放机制的不同可以分为三种类型: 控释型、延时型和复合型。
其中,控释型可以继续进行长期释放,而延时型和复合型对药物进行更加精确的释放,以完全满足患者的需求。
控释型制剂通常通过物理或化学手段控制药物的释放速度。
例如,药物可以被包装在聚合物微球中,这些微粒通过不同大小的孔,使药物逐渐地被释放出来。
延时型和复合型制剂则使药物在特定的时间和地点得到释放。
例如,胃肠道缓释药物制剂,可将药物释放到小肠或大肠,从而避免药物在胃酸的作用下被降解。
2.缓释药物制剂的优点随着医疗技术的发展,越来越多的疾病需要通过长期治疗来控制。
而传统治疗需要多次给药,会给患者带来不便和痛苦。
缓释药物制剂可以减少药物给药频率,有助于提高患者的依从性,进而提高治疗效果。
此外,缓释药物制剂还可以减少药品不良反应发生的机会。
一些药物比如NSAIDs,长期的使用会对消化道产生不可逆的伤害,而采用缓释药物制剂,药物得以在肠道内释放,减少了胃酸的影响,从而降低不良反应的风险。
3.缓释药物制剂的研究与开发需要多学科的合作,包括物理化学、药学、生物医学和材料科学等。
在缓释药物制剂的研究和开发过程中,有两个重要的方面需要考虑:一个是药物本身特性的研究,另一个是药物的载体设计和性能评价。
药物的本身特性包括溶解度、稳定性、酸碱性、药效等特性。
需要大量的实验和调查,以便选择适合的载体和制剂类型。
药物的载体设计也是非常关键。
研究者需要找到恰当的载体来容纳药物,并实现合适的释放速度。
如耐久性、稳定性和生物可降解性都要考虑在内。
中药缓控释微丸研究进展中药缓控释微丸是一种采用缓控释技术制备的中药微丸,具有缓慢释放药物、提高药效、减少副作用等优点。
近年来,中药缓控释微丸得到广泛研究和应用。
本文将从中药缓控释微丸的制备方法、应用领域和未来发展方向等方面进行详细介绍。
制备方法方面,中药缓控释微丸的制备方法主要包括浸膏法、混合物法和乳浆法等。
其中,浸膏法是将中药配方研磨成细粉,经过浸膏、过滤、浓缩和喷雾干燥等步骤制备而成。
混合物法则是将中药粉末与缓控释剂混合,通过压制成微丸。
乳浆法是将中药粉末与缓控释剂混合后加入胶体溶液,通过冷冻干燥制备微丸。
这些制备方法能够有效地控制中药的释放速率,保持药物在体内的持续作用时间,降低药物的副作用。
应用领域方面,中药缓控释微丸已经在多个领域得到应用。
例如,肿瘤治疗领域中,通过将中药缓控释微丸注射到靶向肿瘤的区域,可以将药物在体内缓慢释放,提高药效,减少毒副作用。
在心血管疾病治疗领域中,中药缓控释微丸可以用于治疗高血压、冠心病等疾病,通过缓慢释放药物,提高疗效,增加治疗的持续时间。
此外,中药缓控释微丸还可用于糖尿病、消化系统疾病等多个疾病的治疗。
未来发展方向方面,中药缓控释微丸还有很大的发展空间。
一方面,可以进一步研究中药缓控释微丸的制备工艺,提高制备效率、稳定性和药效一致性。
另一方面,可以开展更多的临床研究,探索中药缓控释微丸在不同疾病治疗中的应用,为中药的临床应用提供更多的证据支持。
此外,可以结合纳米技术、生物传感技术等新兴技术,进一步提高中药缓控释微丸的药物释放性能和靶向性。
同时,中药缓控释微丸的质量标准也需要进一步制定和完善,以保证其质量和疗效的稳定性。
总之,中药缓控释微丸是一种有着广阔应用前景的新型药物制备技术。
通过合理选择制备方法、充分发挥中药的药效和减少副作用,中药缓控释微丸在肿瘤治疗、心血管疾病治疗等领域具有广泛的应用前景。
未来的研究重点应该放在制备技术的改进、临床研究的推进和新技术的引入等方面,以推动中药缓控释微丸的发展和应用。
缓释药物制剂的研制与应用展望随着现代医学的不断深入和完善,药物疗效的提高成为了人们越来越关注的话题之一。
然而,很多药物的效果并不仅仅取决于药物本身,而是在于药物的制剂和使用方法。
在这方面,缓释药物制剂的研制和应用展望尤为重要。
本文将从药物的制剂、应用前景等方面综述缓释药物制剂的发展现状和未来发展方向。
一、什么是缓释药物制剂?缓释药物制剂,也称控释制剂,是指可以将药物持续释放出来,以维持其有效浓度,从而保证长效治疗效果的药物制剂。
特别是对于需要反复或持续使用的药物,采用缓释制剂可以更好地控制药物浓度,减少药物使用频率,缓解患者的疼痛和不适。
缓释药物制剂分为多种类型,包括控释型、缓释型、延时型、归零型等。
这些药物的制剂形式也多种多样,有胶囊、注射液、贴片、片剂、鼻喷雾剂等。
二、缓释药物制剂的应用前景1、长效治疗:缓释药物制剂的作用机制是在一定的时间内将药物的有效成分缓慢释放出来。
这样可以提高药物的治疗效果和药物在体内的利用率,从而实现长效治疗。
这种持续性控释制剂可以减少药物的使用频率和治疗次数,让患者更好地享受治疗带来的好处。
2、改善患者的生活质量:很多慢性病的治疗需要依赖长期用药,而且部分药物的使用频率较高,药效容易波动。
使用缓释药物制剂可以有效地消除这些不良反应,改善患者生活质量,提高治疗的效果。
3、降低食品与药品管理局的药物审批成本:在现代药物研究中,药物的审批流程非常复杂,需要消耗大量的时间和资源。
使用缓释药物制剂可以大大减少药物申请和重新审批的成本,为医药研究和生产提供经济和技术保障。
三、缓释药物制剂的发展趋势缓释药物制剂在现代医学中具有广泛的应用前景,同时也对药物的研究和开发提出了新的要求。
以下是缓释药物制剂的未来发展趋势。
1、药物控释技术的不断提高:目前,很多药物的制剂形式和药物控释技术尚不足够成熟,需要进一步完善和提高。
随着科技水平的提高,药物的常规剂型和控释剂型将会越来越完善,药物的使用效果和质量也将有所提高。
缓释制剂的研究进展内容摘要缓释制剂(sustained release preparation,SRP) 系指口服药物在规定释放介质中,按要求缓慢地非恒速释放,与其相应的普通制剂比较,给药频率减少一半或有所减少,且能显著增加患者顺应性的制剂[1]. 本文主要对缓释制剂的载体材料、缓释制剂的剂型、缓释制剂临床使用时应注意的问题及其发展前景进行了综述.关键词缓释制剂;载体材料;剂型;发展前景引言早在上世纪30年代,国外就开始了缓释制剂的研究开发,至今已有40余年的历史.缓释制剂作为第三代药物制剂它克服了频繁给药的弊端,有利于降低药物的不良反应,能在较长时间内维持体内药物有效浓度,可减少用药的总剂量,用最小剂量达到最大药效,从而可大大提高患者服药的顺应性,被广泛用于治疗多种疾病. 随着现代药学的发展,缓释制剂得到了越来越广泛的应用.1. 缓释制剂的载体常用的载体材料一般分天然高分子材料、半合成高分子材料、全合成高分子材料3种.1.1 天然高分子该类材料具有囊材要求的多种基本特性,稳定、无毒、成膜性好,廉价易得,是目前最常用的一类囊材,如明胶、阿拉伯胶、蜡、海藻酸钠、蛋白类、松脂、淀粉、丝素等. 但天然材料由于来源不同,同一材料的分子量、物理性质等可能也会有一定的差异,这将对药物释放性能造成不稳定[2 - 5 ].1.2 半合成高分子这类材料以纤维素衍生物为主,一般毒性小、粘度大、成膜性能良好,但可能水解、不耐高温,稳定性差,有些需现用现配常用的有羧甲基纤维素、乙基纤维素、邻苯二甲酸醋酸纤维素、羟丙基一甲基纤维素及纤维素醋酸酯等[2-5].1.3 全合成高分子可分为生物降解和非生物降解两类。
该类材料的优点是化学稳定性好,成膜性能优良。
如聚乳酸、聚乳酸乙醇酯共聚物、聚氰基丙烯酸烷酯、聚丙烯酸树脂、聚甲基丙烯酸甲酯及聚酰胺类等. 缺点是合成过程中,某些残留物质可能不易去除,造成一定毒性[2-5].2. 缓释制剂的剂型缓释制剂按剂型可分为片剂、胶囊剂、膜制剂、眼用制剂、微球、微丸、注射植入剂等. 2.1 片剂片剂(tablets) 是指药物与辅料均匀混合后压制而成的片状制剂. 片剂以其服用方便,制备工艺相对简单,质量易于控制等优点成为缓释制剂研究开发应用最广、技术最成熟的一个剂型.在1996〜2000年间,国内经批准上市的缓释、控释制剂品种约30种,其中片剂就占了18 种,如单硝酸异山梨醇缓释片,硝苯地平控释片等[6], 粱桂嫒等[7] 用替加氟为主药,以甲壳胺为辅料,采用湿颗粒法制备了替加氟缓释片•以0. 1mo1. L盐酸溶液作为溶解介质,采用转篮法测定了替加氟缓释片的释药情况,其在酸性溶液中释药可持续达12h以上.与市场上所售的替加氟片相比,具有显著的缓释效果,其处方为:替加氟50. 0g,甲壳胺100. 0g,乳糖50. 0g,硬脂酸镁2. Og,共制成2 000片.施文等[8]用乙酰氨基粉、淀粉、微晶纤维素、羟丙基甲基纤维素、硬脂酸镁等制成对乙酰氨基酚缓释片. 通过测定颗粒的可压性和片剂释放度来评价并确定制备工艺,实验证明,分层制粒为较理想的制备工艺。
・药剂・硝苯地平缓控释制剂制备技术研究进展3何泓良,王卫国33,李 磊,郭家瑞(河南工业大学生物工程学院,郑州450001)摘要:目的 总结近年来国内外硝苯地平缓控释制剂制备技术的研究进展,为硝苯地平缓控释制剂的开发研制提供参考。
方法 查阅了目前主要的硝苯地平缓控释制剂制备技术如缓控释片技术(骨架型技术、渗透泵技术、脉冲技术和薄膜包衣技术)、缓控释胶囊技术、微囊技术、微球技术、脂质体技术和纳米技术,以及一些新技术的文献和资料。
结果和结论 为了更好的满足高血压患者的用药需求,研制可以实现平稳给药和择时给药的硝苯地平缓控释制剂已经成为必然的趋势。
关键词:硝苯地平;缓控释制剂;制备技术中图分类号:TQ46014 文献标识码:A 文章编号:100623765(2009)20820019204作者简介:何泓良,男(19872)。
在读硕士研究生,研究方向为药剂学33通讯作者:王卫国,教授,Email :wwgwang @yahoo 1com 1cn 3基金项目:河南工业大学引进人才专项(2007BS023)Research progress of techniques for preparation of nifedipine sustained and controlled release preparationHE H ong 2liang ,WANG Wei 2guo ,LI Lei ,G UO Jia 2rui (Bioengineering Department ,Henan University of Technolo 2gy ,Zhengzhou 450001,China )ABSTRACT:OBJECTIVE This paper summed up preparation technologies progress of nifedipine sustained and controlled release preparation at home and abroad in recent years ,which can provide reference for studying nifedipine sustained and controlled release preparations 1METH ODS Referencing to a great deal of literature on preparation technologies of nifedipine sustained and controlled release preparation such as technologies of sustained and controlled tablets (technologies for matrix ,osmotic pump ,impulse and film 2coating ),sustained and controlled capsules,microcapsules ,microspheres ,liposomes and nano 1RESU LTS &CONC L USIONS In order to satisfy medication needs of hypertensive patients well ,studying nifedipine sustained and controlled release preparations which can achieve smooth delivery and delivery timing has become an inevitable trend 1KEY WORDS :Nifedipine ;Sustained and controlled release preparations ;Preparation technology 硝苯地平(Nifedipine ,NP )是一种二氢吡啶类钙离子通道拮抗剂,是目前公认安全有效的一线降压药物之一,它还具有治疗冠心病与心绞痛的作用。
172• 临床研究 •与烫的代谢异常[1]。
而非胰岛素依赖型糖尿病的脂代谢异常的主要特点为TG的升高以及HDL-C的降低。
而导致糖尿病性的脂代谢紊乱的因素有很多,如脂蛋白脂酶的调节作用、胰岛素对肝脏载脂蛋白的影响、胰岛素外周作用以及胆固醇脂转运蛋白活性等[2]。
非胰岛素依赖型糖尿病主要是由于人体的胰岛相关细胞分泌功能出现缺陷而无法代偿人体的胰岛素抵抗[3]。
而出现这种现象的主要原因为胰岛细胞数量的下降以及功能的下降,从而可以了解非胰岛素依赖型糖尿病患者出现三酰甘油升高致使早起胰岛素分泌功能降低的机制主要为高游离脂肪酸血症致使相关细胞的凋亡增加以及高糖协同或者放大了脂质对相关细胞的毒性作用[4]。
并且由本次试验所得的相关数据可以得知,相对于正常的人群,糖尿病前期患者以及糖尿病患者的相关脂代谢指标数值较高,而相对于糖尿病前期患者,糖尿病患者的相关脂代谢指标数值较高,P <0.05。
即通过了解人体的相关脂代谢指标数值,可以了解患者的血糖以及血压情况,对糖尿病疾病进行及时的诊断,从而尽早的进行疾病相关的治疗以及护理,有一定的积极临床意义[5]。
综上所述,人体的相关脂代谢数值越高,则人们的糖尿病情况越严重,通过对人体的脂代谢相关数值的了解,从而能够了解人们的糖尿病疾病程度,对于疾病的检测有一定的积极临床诊断意义。
参考文献[1] 杨萍,李明龙.老年糖尿病患者餐后脂代谢紊乱及其与胰岛素抵抗的相关性研究[J].中国老年学杂志,2007,27(23):2321.[2] 李秋云,王彩宁.2型糖尿病及前期患者胰岛素抵抗与脂代谢紊乱的关系[J].中国全科医学,2011,14(24):2716-2719.[3] 田景伦,周毛吉.脂代谢紊乱对2型糖尿病患者早期胰岛素分泌和胰岛素抵抗的影响[J].重庆医科大学学报,2007,32(8):866-868.[4] 闫芳娟,刘军,胡世红.2型糖尿病家系一级亲属脂代谢紊乱和胰岛素抵抗变化的研究[J].临床荟萃,2004,19(9):505-507.[5] 葛静.探讨2型糖尿病血清apoA1、apoB变化的特点及辛伐他汀与非诺贝特对其作用的比较[D].南通:南通大学,2006.表1 三组患者脂代谢指标水平的比较(χ—±s)组别例数TG(mmol/L)TC(mmol/L)HDL(mmol/L)LDL(mmol/L)VLDL(mmol/L)对照组200.06±0.414.16±10.81.48±0.441.88±0.470.42±0.46糖尿病前期组200.75±0.344.97±1.471.47±0.382.33±0.820.36±0.24糖尿病组200.86±0.575.15±1.301.41±0.372.53±0.770.55±0.44缓释、控释药物制剂的使用现状分析及应用进展赵彦明(河南省舞钢市人民医院药剂科,河南舞钢 462500)【摘要】目的通过对缓释、控释药物的临床应用情况进行观察,分析和总结其应用进展情况。
缓控释材料在药物制剂中的研究进展摘要随着人们生活水平的不断改善,各类慢性疾病的发病率也逐渐上升,人们对于治疗这类疾病药物的制剂要求也逐步提高,而作为药物辅料的缓控释材料则从某种程度上决定了药物制剂的质量。
因此药用缓控释材料的开发和应用成为了改善药物疗效的重中之重。
目前应用最多的缓控释材料是高分子材料。
本文通过查阅国内与国外相关的文献,阐述了缓控释材料的分类及在医药中的应用,主要介绍了高分子材料在缓释药物制剂中的应用,探讨了高分子载体材料对药物缓释性能的影响及其研究意义与未来发展方向;缓释技术是药物制剂发展的动力,本文简明介绍其发展与应用;最后缓控释制剂的分类:口服、注射、植入、透皮、固体分散体等,通过探讨缓控释制剂的优点,研究了典型缓控释药物在肿瘤、呼吸系统、心血管、糖尿病等疾病的临床应用。
随着科技的发展,高分子材料在药物制剂中的应用将更加成熟,进而促进了缓控释制剂向着用药量低且高效安全方向发展,满足缓控释制剂在临床应用中的需求。
关键词高分子材料;缓释技术;缓/控释制剂;临床应用Research progress of slow controlled release material in pharmaceutical preparationsAbstractWith the continuous improvement of people's living standard, the incidenee of various chronic diseasesis gradually in creased, drugs for the treatme nt of these diseasespreparation for People ' requirements are gradually improved, While the slow con trolled release materials as drug excipie nts determ ines the quality of pharmaceutical preparations to some extent. Therefore the developme nt of pharmaceutical slow con trolled release materials and applicati on has become a top priority to improve drug efficacy.High polymer material is most widely applied slow con trolled release material at prese nt. Through Searchi ng the domestic and foreig n related literatures, this paper expo unds the classificatio n of slow con trolled release materials and applications in medicine. This paper describes the polymer material in the application of sustained-releasepharmaceutical formulations, explores the in flue nee of the polymer carrier material for properties of drug delivery and its sig nifica nee and future directi on; Slow con trolled release tech no logy is the driv ing force for the developme nt of the pharmaceutical preparations, this article offers a concise introduction to its development and applicati on; Fin ally discusses the classificati on ofsustai ned-release preparati ons: Oral, injective, Impla ntable, tran sdermal , solid dispersi on and other con trolled release formulatio ns. By explori ng the adva ntages of con trolled release formulations, Studies clinical applications of the typical slow-release drugs in can cer, respiratory, cardiovascular, diabetes and other diseases .With the developme nt of tech no logy, the applicati ons of the polymers inpharmaceutical formulations will be more mature which will promote the developme nt of the slow con trolled release preparati ons towards low dose, efficie nt and safety directi on and satisfies the dema nd of slow con trolled release formulation in clinical application.Keyword: polymer materials; slow release technique;sustained/controlled release preparation; clinical application目录摘要 (I)Abstract ........................................................... I I 第1章绪论......................................................... 1..1. ................................................................................................................ 1课题背景............................................................. 1.1.2缓控释材料简述...............................................2.1.2.1缓控释材料分类 (2)1.2.2缓控释材料特点 (2)1.3药物剂型的发展进程简介 (3)1.4缓控释制剂简介............................................... 3.1.5缓控释制剂的释药原理 (3)1.5.1离子交换原理........................................... .31.5.2溶出原理................................................. 4.1.5.3扩散原理................................................. 4.1.5.4溶蚀与扩散、溶出相结合原理 (5)1.5.5渗透压原理............................................... 5.1.6本课题研究的目的和内容 (5)1.6.1研究的目的............................................... 5.第2章缓控释材料研究进展81.6.2研究的内容............................................... 7.2.1天然高分子缓释材料 (8)2.1.1壳聚糖类 ................................................ 8.2.1.2纤维素类 ............................................... 9.2.1.3蛋白质类 (12)2.2合成高分子缓释材料 (13)2.2.1聚乳酸及其共聚物 ....................................... 1.32.2.2多肽与氨基酸类聚合物 ................................... 1.5 2.3 本章小结................................................... 1.6第3章缓控释技术及其应用......................................... 1.73.1缓控释技术发展简介......................................... 1.73.2缓控释技术的分类 (17)3.2.1化学缓释 (17)3.2.2物理缓释 (17)3.3缓控释技术的发展 (18)3.3.1环糊精包合技术 (18)3.3.2固体分散技术 (19)3.3.3薄膜包衣技术 (20)3.3.4 微孚L (20)3.3.5 微囊 (20)3.3.6月旨质体 (20)337聚合物泡囊 (21)3.4缓控释技术的应用 (21)3.4.1缓控释技术在日化产品中的应用 (21)3.4.2缓控释技术在食品工业中的应用 (22)3.4.3缓控释技术在农业中的应用 (22)3.4.4缓控释技术在医药上的应用 (23)3.5本章小结 (24)第4章缓控释制剂的研究现状及其临床应用 (25)4.1缓控释制剂定义及特点 (25)4.2缓控释制剂研发现状 (26)4.2.1 口服给药 (26)4.2.2注射给药 (28)4.2.3植入给药 (28)4.2.4透皮给药 (29)4.2.5脉冲释药 (29)4.2.6智能型释药 (30)4.2.7 微丸 (30)4.2.8 微球(囊) (31)4.2.9固体分散体 (31)4.3缓控释制剂使用现状 (32)4.4临床应用与注意事项 (32)441在心血管疾病中的应用 (33)4.4.2在肿瘤疾病中的应用 (34)4.4.3在呼吸系统疾病中的应用 (34)4.4.4在慢性疼痛中的应用 (35)4.4.5在糖尿病治疗中的应用 (35)4.4.6临床用药时的注意事项 (36)4.5本章小结 (37)结论 (40)致谢 (42)参考文献 (44)附录A (53)附录B (67)第1章绪论1.1课题背景社会的发展、人类生活文明的进步都依赖于材料的发展,新材料的出现同时反作用于社会的发展和人类生活的进步。
科技论坛
关于药物缓释控释制剂的研究进展概述
冯敏
(葵花药业集团佳木斯鹿灵制药有限公司,黑龙江佳木斯154000)
1控释缓释制剂的优点近20多年来,国外极为重视研究新剂型和新制剂的,其中的控释和缓释口服制剂是热点。
相比于普通制剂,缓控释制剂的优点在于:
1.1对于半衰期短,或者给药频繁的药物,可以减少服药的次数,使病人服药的顺应性得到提高,方便使用。
尤其对于需要长期服药的心血管疾病、心绞痛、高血压、哮喘等慢性疾病患者特别适用。
1.2有利于平稳血药浓度,减缓”峰谷“现象,从而使发生不良药物反应的频率和严重程度得以降低,临床用药更为安全。
1.3缓慢释放,增强药物的有效性。
药物在口服后释放出有效成分的速度缓慢,吸收速度也较恒定,药物作用时间维持较长。
1.4使药物化学稳定性得到增强。
在贮存期间,某些药物的常规制剂往往容易失效变质,或者被胃酸破坏,而将其制成缓控释制后,可以定时、定位地加以释放,稳定性可以有效提高。
2在缓控释制剂中常用辅料的研究进展2.1在缓控释制剂中多糖水凝胶的应用
水凝胶是一些高聚物或共聚物对大量水分子进行吸收后形成的溶胀交联状态的半固体,其结构呈现三维网状。
与其他高分子聚合物不同的是,水凝胶溶胀性能显著,其原因在于水凝胶中有大量的亲水基团存在,所以可以吸收并保持大量的水分,不仅增加重量而且增大体积。
对于低分子溶质,水凝胶的透过性也很高,自身具有优良的生物相容性和可降解性而且容易合成。
水凝胶的结构可以使用化学修饰的方法进行改变,从而使凝胶的溶胀度得到调控。
近年来,医学界越来越关注水凝胶的研究,人们以水凝胶为载体,利用某种特殊手段控制、调节凝胶内药物的扩散和释放速率,研制出新型的脉冲、触发式释放和控释给药系统,从而实现了定位释放化学和蛋白质多肽类药物。
2.2果胶及果胶钙在缓控释制剂中的应用
果胶是由甲酯化半乳糖醛酸聚合物组成、分子量约在1030万之间的酸性多糖。
果胶的酯化度或甲氧基含量的高低,可以利用分子中半乳糖醛酸的比例来表征,这样能够将其分为高甲氧基和低甲氧基两种果胶。
果胶的溶解度随着增大的甲氧基含量而减小。
果胶钙是果胶的中游离羧基与钙离子反应而生成的钙化衍生物,甲氧基在果胶中的含量越低,就会存在越多的游离羧基,也就越容易与钙离子反应生成果胶钙,果胶钙的溶解度随着钙化度的提高而降低。
当甲氧基含量或果胶钙的钙化度在果胶中足够高时,在水、酸碱及其他溶剂中都不会溶解,只能由结肠内的果胶酶来进行降解,从而产生一系列可溶性寡聚糖。
近年来,一些研究利用果胶和果胶钙的上述特性,通过对于果胶中甲氧基的含量和果胶钙的钙化度进行适当的控制,可以控制果胶和果胶钙的溶解度,利用它来制造缓、控释制剂效果良好。
2.3聚维酮在缓释控释制剂中的应用聚维酮为无定形粉末,颜色为白色或者乳白色,没有味道或几乎没有味道,具有易流动性和吸湿性等稳定的性质,容易在水、甲醇、乙醇、丙二醇、氯仿等中溶解,而不溶于乙醚和丙酮。
有实验以聚维酮为载体,用将非诺贝以溶剂法特制成固体分散物,又以海藻酸钠为辅料,蒯成水溶性凝胶骨架片,经体外溶出试验表明,非诺贝特级释片释放机制与一级动力学模型相符,缓释效果良好。
2.4卡波普在口服缓释制剂中的应用20世纪70年代末,国外开始在缓释制剂中应用卡波普作为骨架材料。
卡波普的应用在20世纪90年代以来日益广泛。
卡波普
(carbop01)是由丙烯酸交联聚合物与聚烷基蔗糖或聚烷基季戊四醇的共聚物。
作为缓释材料,卡波普缓控释制剂目前已经在多种药物中加以应用,其相关的产品也已经问世。
其良好的缓释性能,以及特殊的pH 依赖型释药性质,应用前景十分广阔,目前国内多家单位已经开始进行相关的研究与应用。
2.5乙基纤维素在缓控释制剂中的应用
乙基纤维素(EC)是纤维素链中的部分羟基被乙氧基取代的纤维素衍生物,作为一种水不溶性纤维素衍生物,其具有最广泛的应用。
近年来,乙基纤维素被广泛地应用在药物制剂中,在固体分散体、包衣制剂、微囊、微丸、及骨架型缓释片方面,制备缓释剂型都可以采用乙基纤维素来进行。
与发达国家相比,我国缓控释制剂的研究起步较晚,20世纪60年代开始起步,80年代以后得到迅速发展,但临床投入的品种不多,目前较多地应用于临床的产品多为进口或者合资生产的。
作为一类新剂型,有待于进一步提高设备、技术、质量控制。
另外,我国在新剂型和新制剂方面的自主开发能力也不是很强,缺乏自主创新意识,虽然已经开发了很多缓控释制剂品种,但是绝大多数都是仿制的。
在制剂产品制造的过程中,辅料必不可少。
国内辅料存在着较多的问题,其品种和规格也对于研究和生产缓控释制剂带来了困难。
近年来,研究缓控释制剂取得了一定的进展,打破一些限制,盐酸普萘洛尔等首过效应强的药物、半衰期很长的卡马西平等已制成缓控释制剂,复方缓控释制剂增加的趋势也日益明显。
另外,研究和应用新辅料,发展缓控释制剂也起到了促进作用,开发的新品种、新技术逐渐增多,而且获得了更加稳定的产品质量。
例如:壳聚糖的生物和血液的相容性良好,利用壳聚糖微球包封药物,能够使药物释放得到控制,药物的疗效得以延长,而且能够有效地降低药物毒副作用。
另外,研制和引进新设备,如高效薄膜包衣机、高速压片机等,也促进了国内缓控释制剂的质量的提高。
3结论综上所述,缓控释制剂因为其具有给药次数少、方便用药、药物的安全有效性高,对胃肠道产生的不良反应小等优点,被广泛地重视,并深入地进行研究和应用。
同时,随着研究的深入,缓控释制剂也在不断发展和完善,这类新型给药系统的发展前景和市场潜力是十分广阔的。
缓控释制剂的研究对于发展医药科研和制药工业具有极为重要的推动作用。
参考文献
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摘要:随着医药制剂技术的持续发展,医药界高度重视新产品、新剂型的开发研究。
与新化合物实体开发相比,新的制剂具有成本小、周期短而见效快的优势。
近年来,药物缓控释制剂的研究取得了较大的进展,而且具有广阔的研究与发展前景。
关键词:药物;缓释控释制剂;研究进展 138··
关于药物缓释控释制剂的研究进展概述
作者:冯敏
作者单位:葵花药业集团佳木斯鹿灵制药有限公司,黑龙江 佳木斯,154000
刊名:
黑龙江科技信息
英文刊名:Heilongjiang Science and Technology Information
年,卷(期):2014(34)
引用本文格式:冯敏关于药物缓释控释制剂的研究进展概述[期刊论文]-黑龙江科技信息 2014(34)。