关于药物缓释控释制剂的研究进展概述-药物制剂工程论文
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药物制剂的缓控释技术研究缓控释技术在药物制剂领域中扮演着重要的角色。
它能够调控药物在体内的释放速率和时间,从而有效地提高药物疗效和降低副作用。
本文将深入探讨药物制剂的缓控释技术的研究进展和应用前景。
一、缓控释技术的概述缓控释技术是指通过改变药物制剂的结构和/或使用特定的载体材料,实现对药物在体内的释放速率和时间的调控。
这种技术可以使药物在给药后快速释放,或者缓慢释放,甚至持续释放,以满足临床上的不同治疗需求。
二、缓控释技术的研究方法1. 多层包裹系统多层包裹系统是一种常用的缓控释技术,它通过将药物包裹在多个层次的载体中,实现药物的缓慢释放。
常用的载体材料包括聚乙烯醇、聚乳酸羟基磷灰石等。
这种方法具有制备简单、释放稳定的特点,适用于延长药物释放时间的需求。
2. 纳米技术纳米技术在缓控释技术中扮演着重要的角色。
通过将药物制剂的颗粒尺寸控制在纳米尺度范围内,可以实现药物的缓慢释放。
纳米技术不仅可以提高药物的生物利用度,还可以减少药物的副作用。
常见的纳米技术包括纳米颗粒、纳米胶囊等。
3. 水凝胶技术水凝胶技术是一种利用水凝胶材料制备缓控释制剂的方法。
水凝胶具有良好的温度敏感性和可逆性,可以根据体内环境的变化,调控药物的释放速度。
这种技术适用于需要根据疾病的程度或不同的治疗阶段来调整药物释放速率的情况。
三、缓控释技术的应用前景缓控释技术具有广阔的应用前景。
它在临床上可以用于治疗慢性疾病,如高血压、糖尿病等,以及长期使用药物的情况,如抗癌药物。
通过调控药物的释放速率和时间,能够减少药物的频繁给药,提高患者的依从性和治疗效果。
此外,缓控释技术还可以应用于药物的控制性释放和定向释放。
通过合理设计药物制剂的结构和选择合适的载体材料,能够使药物在体内的释放更加精确和高效,从而提高药物的疗效。
四、缓控释技术的挑战和发展方向尽管缓控释技术在药物制剂领域有着广泛的应用前景,但仍然面临一些挑战。
首先,需要选择合适的载体材料和制备方法,以保证制剂的稳定性和安全性。
缓控释制剂的研究进展摘要】近年来,缓控释制剂一直成为医药界的研究热点,并在临床上得以广泛应用。
本文就缓控释制剂的概念、优点、剂型分类及常见的制备技术进行了综述。
【关键词】缓控释制剂剂型分类制备技术早在上世纪70年代初,国外就已经开始了对缓控释制剂的开发研究,至今已经有50年的历史。
近些年,随着药物制剂技术的不断发展,缓控释制剂理论和制备技术趋于完善和成熟,同时人们对药品疗效越来越重视,要求也随之提高,缓控释制剂以其独特的优势,目前已成为一个研究热点[1]。
本文对近几年缓控释制剂的研究进展进行了概述。
1. 缓控释制剂的概念缓控释制剂可分缓释制剂和控制制剂,缓释制剂指在规定释放介质中,按要求缓慢地非恒速释放药物,与相应的普通制剂比较,给药频率比普通制剂较少一半或有所减少,且能显著增加患者依从性的制剂;控释制剂是指在规定的释放介质中,按要求缓慢地恒速释放药物,与相应的普通制剂比较,给药频率比普通制剂少一半或有所减少,血药浓度比缓释制剂更加平稳,且能显著增加患者依从性的制剂[2]。
2. 缓控释制剂的优点相比于普通制剂,缓控释制剂具有明显的优势,具体如下:①降低给药频率。
一般对于半衰期较短的药物,患者需要频繁服药才能达到或维持在有效血药浓度范围内,而缓控释制剂通常比普通制剂载药量大,可减少服药次数,大大提高了患者的服药顺从性。
②平稳释药。
普通制剂在一天内需要多次给药,导致患者的血药浓度会产生较明显的峰谷波动现象,而缓控释制剂因释药缓慢平稳,可有效减少或避免血药浓度峰谷现象。
③提高疗效。
相对普通制剂,缓控释制剂释药缓慢且能长时间维持在有效治疗浓度,在吸收部位也可较长时间停留,因此能使药物较为完全地被吸收,显著提高药物疗效[3]。
④降低毒副作用。
普通制剂峰谷现象明显,当血药浓度处于波峰时,易产生不良反应,尤其对于治疗床较窄的药物,甚至出现中毒情况。
而缓控释制剂血药浓度波动小,可减少药物毒副作用,提高用药安全性[4]。
口服药物缓释控释技术的研究与发展随着现代医学的不断进步,掌握新一代口服药物缓释控释技术已成为药物研发工作中不可或缺的一部分。
目前,可溶性药物的口服制剂已广泛应用,而对于大多数不可溶性药物,长过程性缓释控释剂仍在不断研究和完善中。
本文将介绍口服药物缓释控释技术的研究与发展现状。
1. 缓释技术的基本概念口服药物缓释技术的目的是为使药物能够持续、平稳、缓慢地释放出来,避免药效过快过强导致副作用等问题。
缓释技术大多分为控释和延长释放两种。
控释技术是指当药物进入体内后,药物生成的浓度经过一定时间上升,到达一定浓度时再释放药物,达到最佳的治疗效果。
延长释放技术则是指药物在体内通过化学反应或者纯物理的方式来达到平稳持续的释放。
2. 缓释技术在口服药物中的应用a. 胶囊目前市场上,常见的口服药物中,许多都来自胶囊。
胶囊是将药物粉末或颗粒加入动物性或植物性的胶囊中,同时添加不同的缓释剂、稳定剂等辅料,达到相应的缓释效果。
胶囊口服药物相比片剂等口服药物优势在于它容易吞咽,且外壳可以掩盖药物的味道、气味等,更能保持药物的稳定性。
b. 片剂在药物的制剂过程中,片剂是最为流行的剂型之一。
片剂目的在于药物在进入体内后可以快速有效地释放。
为了相适应药物的性质,不同的缓释技术被研制出来。
其中,但是,片剂已成为许多制药公司的主要业务,这一领域一直在研制和改进长效和持续释放的片剂技术,以此提高药物的疗效和减少不良反应。
c. 预制片剂预制片剂的出现为药物的缓释技术带来了一个革命性的变化。
预制片剂已经成为一种能够为该领域带来真正技术飞跃的有效方法。
它可以控制药物释放的速度、吸收的位点、持续时间等因素,从而更精确有效地发挥药物治疗的作用。
预制片剂往往可以分为两种类型:一种是成型前加入缓释控释剂的预制片剂,另一种是制造过程中加入到药物中的微粒和小球状颗粒。
3. 长效控释制剂目前,制药公司重点研发针对口服药物的长效控释制剂。
长效控释制剂的主要目的是优化药效,减少药物的副作用,增强药物在体内的稳定性,提高治疗效果等。
药物制剂中的药物缓释机制研究药物缓释技术是一种通过控制药物在体内的释放速率,延长药物在体内的作用时间以及减少用药频率的方法。
药物制剂中的药物缓释机制是一个复杂的过程,需要考虑药物的性质以及制剂的特性。
在本文中,我们将探讨药物缓释机制的研究及其在药物制剂中的应用。
1. 药物缓释机制的研究意义药物缓释机制的研究对于合理使用药物、改善疗效、减少药物毒副作用具有重要意义。
通过深入研究药物缓释机制,可以精确控制药物在体内的释放速率,避免药物峰值浓度过高或波动过大,从而增加药物治疗的持续性和稳定性。
2. 药物缓释机制的分类药物缓释机制可以根据不同的原理进行分类。
常见的药物缓释机制包括扩散控制、溶解控制、吸附控制、解离控制等。
这些机制都是基于药物在制剂中的释放过程进行研究和控制的。
2.1 扩散控制扩散控制是指药物通过制剂中的扩散过程来实现缓释。
这一机制适用于药物在制剂中的溶解度较低、溶解速率较慢的情况。
在扩散控制的过程中,药物分子从制剂中的高浓度区域向低浓度区域扩散,从而实现释放。
扩散控制需要考虑药物分子大小、制剂的孔隙结构以及渗透压等因素。
2.2 溶解控制溶解控制是通过药物在制剂中的溶解过程来实现缓释。
在溶解控制的机制下,药物溶解度较高,溶解速率较快,控制制剂中的溶解速率可以实现药物的缓释。
溶解控制需要考虑药物的溶解度、溶解动力学以及制剂的溶解介质等因素。
2.3 吸附控制吸附控制是指药物与制剂中的载体之间的吸附作用来实现缓释。
这一机制适用于药物在制剂中的吸附性较强的情况。
药物与载体之间的吸附作用可以通过控制载体的性质和制剂的结构来实现。
吸附控制需要考虑药物与载体之间的亲疏水性以及制剂的载体结构等因素。
2.4 解离控制解离控制是通过药物分子在制剂中的解离过程来实现缓释。
这一机制适用于药物分子在制剂中的解离平衡较慢的情况。
药物分子的解离速率可以通过调控制剂的pH值、离子强度以及药物的结构等因素来实现。
3. 药物制剂中的药物缓释技术药物缓释技术在药物制剂中得到了广泛的应用。
药物制剂的缓释技术研究药物制剂的缓释技术是一种通过控制药物在体内的释放速度来实现持续的药效作用的技术。
它在医药领域中发挥着重要的作用,可以提高治疗效果,减少副作用,并提高患者的治疗依从性。
本文将介绍药物制剂的缓释技术的研究进展和应用前景。
一、缓释技术的概念和原理缓释技术是指通过改变药物制剂的结构和性质,使药物在体内以一定的速率缓慢释放,从而达到控制药物治疗浓度和持续时间的目的。
其原理主要涉及以下几个方面:1. 药物的内外控制释放:内控释放是指通过改变药物分子的结构,使其在体内发生代谢和降解的过程中自然释放出来。
外控释放是通过控制药物制剂中的载体和缓释材料,使药物在体内按照设定的速率释放。
2. 缓释技术的基本原理:缓释技术的基本原理是利用药物分子在制剂中的扩散、溶解、降解等过程来调节药物在体内的释放速率。
通过控制这些过程的速率和程度,可以实现药物的缓慢释放。
3. 缓释药物制剂的分类:根据缓释的机制和载体的不同,缓释药物制剂可以分为多晶缓释制剂、微球型缓释制剂、水凝胶缓释制剂等。
每种制剂都有其特定的释放速率和机理。
二、药物制剂的缓释技术的研究进展1. 多晶缓释制剂的研究:多晶缓释制剂是一种将药物分子嵌入到多晶的载体中,在体内通过扩散来释放药物的技术。
该技术在肿瘤治疗、慢性疼痛管理等领域得到了广泛的应用。
2. 微球型缓释制剂的研究:微球型缓释制剂是将药物包裹在微小的球形载体中,通过控制微球的溶解或降解速度来实现药物的缓慢释放。
该技术在心脑血管领域、抗生素治疗等方面有着重要的应用价值。
3. 水凝胶缓释制剂的研究:水凝胶缓释制剂是一种将药物包裹在水凝胶载体中,通过控制水凝胶的溶胀性质来实现药物的缓慢释放。
该技术在眼科、皮肤病治疗等方面有着广泛的应用。
三、药物制剂的缓释技术的应用前景药物制剂的缓释技术在广泛的临床应用中发挥着重要的作用。
它可以改善药物的生物利用度,减少药物的副作用,并提高患者的治疗依从性。
未来,随着科学技术的不断发展,药物制剂的缓释技术也将不断创新和完善。
缓控释药物制剂的研究和开发缓控释药物制剂的研究和开发中国药科⼤学平其能⼀、缓控释制剂的现状与进展⼝服药物缓释及控释药物制剂是国内外医药产品发展的重要⽅向。
由于开发周期短、投⼊少、经济风险低、技术含量增加⽽附加价值显著提⾼等⽽被制药⼯业看重。
国外上市的该类制剂品种达200余种,500多个规格。
2002年,全球⼝服缓控释制剂的市场规模为216亿美元,年增长率为9%。
国内缓释、控释药物制剂也在不断增加,中国药典收录的缓控释制剂也在逐版增加。
近年来我国缓释及控释制剂的研发和⽣产得到很⼤发展,⽆论从⽣产的品种、数量还是从剂型和释放机理的研究等多⽅⾯已经⼤⼤缩短了与先进国家的距离,还有⼀些中药有效成分或部位正在开发缓控释制剂。
但是,作为⼀类新剂型和新制剂,其⽣产⽔平、质量控制和重现性等⽅⾯有待提⾼,⽅便临床⽤药的不同剂量和规格还有待发展。
缓控释制剂发展的趋势是,从延长药物作⽤时间、⽅便⽤药、平稳⾎药浓度、减⼩毒副作⽤为⽬标进⽽以提⾼病⼈在疾病状态下的药效为⽬标。
根据这⼀⽬标,设计缓控释制剂具有治疗需要的释药速度(并⾮恒释就好)、释药时间(并⾮延长释放时间就好)及释药部位或靶位。
从剂型⽽⾔,近⼏年研发较多的是根据疾病治疗时⾠药理学的定时脉冲缓释系统和⼀天⼀次⽤药的缓控释系统。
从药物⽽⾔,则有更多不同类型的药物进⼊了⼝服缓释及控释选择的范围,如⼀些抗菌素药物开发了缓控释制剂。
⼆、缓控释药物制剂的设计原则1、设计⽬的(1)适应症及治疗需要主要适⽤于长期性及慢性疾病如⾼⾎压、抑郁、过敏、糖尿病、抗菌、慢性疼痛、关节炎、⾼胆固醇和癫痫等,但没有严格的限制。
(2)⽅便⽤药⽅便⽤药是开发缓控释制剂的重要⽬的之⼀。
缓控释制剂提⾼病⼈⽤药顺应性,减少⽤药次数。
液体⼝服缓控释制剂⽅便⼉童、⽼⼈和吞咽困难病⼈⽤药。
复⽅缓控释制剂可以减少漏药率、提⾼效果、减少花费等。
(3)缓控释制剂的经济学缓控释制剂延长药物专利的保护时间、开辟新的有效专利。
缓控释制剂给药系统的研究进展[ 摘要]技术的不断进展,缓控释制剂作为一种新的制剂技术应运而生。
本篇就现存的缓控释给药系统做了综合的概述和评价,总结了近年有关的研究进展,同时对其发展与应用前景做了展望。
[ 关键词]缓释,控释,给药系统缓释制剂(sustained-release system)亦称长效制剂或延效制剂,是指通过适宜的方法延缓药物在体内的释放、吸收、代谢以及排泄的过程,从而延长药物的作用时间或者减轻其毒副作用的给药系统,动力学为一级释放。
控释制剂(controlled-release system)能够控制药物释放速率使其符合药物动力学需要,保持较长时间体内药物治疗浓度的恒定,免除峰谷现象,药物以受控形式恒速(以零级或接近零级速率)释放或者被控制在作用器官等特定吸收部位释放,动力学为零级或接近零级释药【1】。
1 口服缓控释给药系统1. 1 微囊(球)用喷雾干燥法制备水溶性药物扑热息痛的控释聚合物微囊,得到微囊的可压性远远相应的扑热息痛物理混合物。
虽然粉末不能减慢药物的释放,微囊压片却可在聚合物含量很少时显示出良好的控释性,并且刺激性低。
1. 2 口服缓释生物黏附片生物黏附片在水介质中表面呈胶凝的屏障可减慢药物释放速率,制剂材料起到黏附和缓释两个作用。
口服缓释生物粘附片,因为不需要经过吸收,没有肝肠循环因此能最大限度的进入血液系统以快速地达到有效血药浓度。
而且,可以改善病人粘附药物输送系统(频率)提供一个有希望的办法控制和具体地点传递到胃肠道的附加设备的粘液和粘膜经呼吸道生物粘附的过程中,这些粘附系统也被称为亲密之间的联系的剂型和吸收黏膜,导致较高的药物通量通过吸收组织提高生物利用度【2】。
1. 3胃内滞留型漂浮缓释片曲莉,王智民等【3】等据流体动力学平衡控制系统( The Hydronamically Balanced controlleddrug delivery System ,HBS) 原理设计制备,是一种不崩解的亲水性凝胶骨架制剂,口服后与胃液接触时,亲水凝胶便开始产生水化作用,膨胀使其密度小于1而漂浮于胃液上,同时制剂表面形成一层水不透性胶体屏障膜,该胶体界面层控制了制剂内的药物与溶剂的扩散速率,从而延长药物在胃内滞留时间及控制了药物的释放速度,直至负载药物释放完全。
制药工程中的药物缓释技术研究药物缓释技术是制药工程领域中的一个重要研究内容。
它通过对药物的包裹和释放方式进行调控,延长药物在人体内的作用时间,减少用药频率,提高疗效,降低药物副作用。
本文将对药物缓释技术的原理、应用及研究进展进行详细探讨。
一、药物缓释技术的原理药物缓释技术的基本原理是将药物包裹在适当的材料中,使其以控制释放的方式逐渐释放到体内。
常见的包裹材料包括聚合物、纳米颗粒、微球等。
这些材料可以控制药物的溶解速度、渗透性以及周围环境的pH值等因素,从而控制药物的释放行为。
二、药物缓释技术的应用1. 控制药物血浆浓度:药物缓释技术可以使药物以稳定的速率释放到体内,从而维持稳定的药物血浆浓度。
这对于一些需要长期使用的药物来说尤为重要,比如慢性病的治疗药物。
2. 延长药物作用时间:传统的药物往往在短时间内迅速释放,导致药物在体内的作用时间有限。
通过药物缓释技术,药物可以持续释放,从而延长药物的作用时间,提高治疗效果。
3. 减少用药频率:药物缓释技术可以使药物以稳定速率释放,从而减少用药的频率。
这不仅方便患者使用,也减轻了给药负担,提高了患者的依从性。
4. 降低药物副作用:有些药物在短时间内高浓度释放可能会导致副作用,而药物缓释技术可以使药物以较低的浓度稳定释放,从而减少了副作用的发生。
三、药物缓释技术的研究进展随着制药工程领域的发展,药物缓释技术也在不断创新和进步。
目前,已经有多种药物缓释技术被应用于实际生产中。
1. 控制释放速率的方法:通过调节药物与包裹材料之间的相互作用,可以控制药物的释放速率。
常见的方法包括改变材料的渗透性、调节材料的pH响应性以及利用温度、光照等外界刺激来促进或抑制药物的释放。
2. 制备新型缓释材料:纳米技术的发展为药物缓释技术的研究提供了新的思路。
通过制备纳米尺度的缓释材料,可以增加药物与材料之间的接触面积,提高缓释效果。
此外,利用纳米脂质、纳米凝胶等材料,也可以实现更精确的药物控制释放。
浅析缓释、控释药物制剂的研究进展及临床应用-【摘要】缓释、控释药物可依照使用目的的差别分成口服、腔道粘膜、透皮吸收、植入等类别。
因为缓释、控释药物制剂的给药次数并不频繁、对胃肠刺激较小、治疗时间较长、峰谷时期血药浓度波动不大、使用安全,所以也促进了缓释、控释药物制剂的研究,令其获得了良好的进展。
【关键词】缓释;控释;药物制剂;研究进展;临床应用引言:由于缓释、控释药物制剂具备了研发周期较短、资金投入较低的特征,并且制作的经济风险较低,单位药物含有的技术含量较高,商家获取的利润较为丰厚,使其与传统制剂相比更具有市场优势,所以被制药行业所重视。
一、缓控释制剂的定义与特点缓释制剂指的是在相应的释放介质中,通过标准缓慢、非恒速的方式释放药物。
控释制剂指的是在规定的释放介质中,依照需求渐渐恒速或靠近恒速释放药物。
与其对应的普通制剂对比,这两类制剂给药次数至少降低一半或相对降低,可以提高或明显提高患者的依从性,其中控释制剂远比缓释制剂血药浓度更为稳定。
缓控释制剂为需要临床治疗所需而引发的[1]。
透过临床实践可以发现,有些慢性病患在通过普通制剂进行治疗时依从性较差,而缓控释制剂逐渐释放药物具有以下特征:1、可以稳定药物浓度,以免峰谷现象的发生,对降低药物的毒副作用十分有利。
尤其对治疗窗窄的药物,能够确保其安全性与有效性;2、令血药浓度在长期内保持良好的治疗浓度,对半衰期短的药物,可以减少给药次数,以免夜间还需给药,使用更为方便;3、最大程度降低毒副作用。
二、缓释、控释药物制剂的技术类别1、定速释放技术此种药物运用后在相对时间中可令药物释放与呼吸速度相持衡,并与自身的代谢有关。
此类制剂依照零级释放动力学定律,通过相应的速率在体内释放药物。
定速释放技术能够降低血浓度波动,确保药效能长时间有效,提高病患的顺从性。
能够透过转变药剂的几何形状来转变药物的释放状况,比如环形骨架片、双凹型带孔包衣片、迭层扩散骨架片等。
2、定位释放技术为了提高局部治疗效果,可对病患采用定位释放。
缓释、控释药物制剂的研究进展及临床应用近年来,随着药用高分子材料的广泛应用及给药系统研究的深入,缓释、控释药物制剂日益增多。
该制剂具有的给药次数少、峰谷血药浓度波动小、胃肠道刺激轻、疗效长、安全等特点使其越来越受到临床重视,因此近年来缓释、控释药物制剂的技术研究进展十分迅速,广大药学工作者结合临床研究了多种缓释、控释制剂。
笔者就其近年来的研究进展及其临床应用作一综述。
1 缓释、控释药物制剂的作用特点缓释、控释药物制剂是一种长效制剂,是通过药剂学设计来获得减慢药物释放速率的药理屏障,药物依靠自由扩散、基本骨架的生物降解或溶蚀以及渗透压的作用突破屏障缓慢释药,使药物在体内达到稳态血药浓度的时间控制在8~24h[1]。
1.1 减少给药次数,提高患者的顺从性[2]:使用缓释、控释型口服药或注射药,则每天或几天甚至上月仅需服药1~2次,可防止漏服或忘记服药。
1.2 减少血药浓度的波动,保持平稳而有效的血药浓度:提高了药物的安全性,缓释、控释药物制剂能在吸收位点提供恒定的药物浓度,吸收后血药浓度维持在允许的治疗范围内。
1.3 释放缓慢,减少人体对药物的对抗作用,增强药物的有效性:药物在口服之后缓释出有效成分,吸收也较恒定,使血药浓度保持在一定的水平[3],临床有效药力能维持较长时间。
1.4 降低药物的胃肠道不良反应:普通制剂由于口服后在胃肠道中迅速崩解溶出,可对胃肠产生较大的刺激作用,若制成缓释、控释药物制剂,即可减少药物不良反应。
2 缓释、控释药物制剂技术类型缓释、控释制剂技术有3种释药类型:定速、定位、定时释药[3]。
2.1 定速释放技术:是指制剂以一定速率在体内释放药物,基本符合零级释放动力学规律,口服后在一定时间内能使药物释放和吸收速率与体内代谢速率相关。
定速释放可减少血药浓度波动情况,增加患者服药的顺从性。
可借助于改变片剂的几何形状来控制药物的释放,如迭层扩散骨架片、双凹形带孔包衣片、环形骨架片等。
药物制剂中的缓释技术研究缓释技术在药物研发和制剂中扮演着重要的角色。
它可以实现药物在体内长时间的释放,从而提高治疗效果、降低用药频率和剂量,减轻药物的副作用。
本文将对药物制剂中的缓释技术进行研究和探讨。
引言随着人们对生活质量的要求不断提高,药物的缓释技术逐渐成为药物研究和制剂的热点。
传统的给药方式往往不能满足患者对治疗的要求,因此,研发更加精确、稳定的缓释技术变得尤为重要。
本文将以缓释技术在药物制剂中的应用为基础,探讨其研究现状和未来发展趋势。
一、缓释技术的概念和分类缓释技术是指通过某种手段将药物释放速度控制在一定范围内,使其在体内持续释放,在一定时间内达到理想的治疗浓度。
根据缓释机制和释放速率的不同,缓释技术可以分为以下几类:1. 零级缓释:药物在给药后快速释放,释放速率恒定,适用于需要快速作用的药物。
2. 一级缓释:药物在给药后逐渐释放,释放速率逐渐降低,适用于需要持续作用的药物。
3. 二级缓释:药物在给药后有周期性的释放,适用于需要间歇性作用的药物。
二、缓释技术的研究与应用缓释技术的研究涵盖了多个学科领域,如物理化学、材料科学、药学等。
下面将从药物制剂的角度,介绍几种常见的缓释技术及其应用。
1. 聚合物缓释技术聚合物是缓释技术中常用的载体材料,通过改变聚合物的结构和性质,可以实现药物的缓慢释放。
例如,利用聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)作为载体材料,可以制备微球,使药物在体内缓慢释放。
2. 脂质体缓释技术脂质体是由磷脂、胆固醇等脂质组成的纳米颗粒,可以包载药物并实现缓慢释放。
脂质体具有较好的生物相容性和稳定性,适用于水溶性和脂溶性药物的缓释。
3. 织物缓释技术织物缓释技术是指将药物包覆在纤维材料上,并通过纤维材料的表面积和孔隙结构实现药物的缓慢释放。
这种技术常用于局部给药,如创面敷料中的药物缓释。
三、缓释技术的优势与挑战缓释技术在药物制剂中有许多优势,但同时也面临一些挑战。
以下将分别进行探讨。
关于药物缓释控释制剂的研究进展概述摘要随着医药制剂技术的持续发展,医药界高度重视新产品、新剂型的开发研究。
与新化合物实体开发相比,新的制剂具有成本小、周期短而见效快的优势。
近年来,药物缓控释制剂的研究取得了较大的进展,而且具有广阔的研究与发展前景。
关键词:药物;缓释控释制剂;辅料;研究进展随着社会经济的日益增长,我国制药水平也不断发展。
近几年来,为了提高药物的使用率、缩短患者的治疗时间及减轻用药时给患者带来的巨大痛苦,国内的许多制药厂都成立了主要以研究药物制剂为主的部门。
此类制剂药物因具有给药次数少、对患者的肠胃刺激性小、治疗时间短、使用比较安全等作用,深受患者、医生的信赖。
由于缓释、控释药物制剂的应用率不断的上升,现今对缓释、控释药物制剂的要求也越来越严格。
药物的一般剂型是片剂和注射剂,但多数药物不适合应用这两种剂型。
对治疗糖尿病和心血管疾病的患者,若选择片剂、注射剂治疗时,当药物与血液循环融合后,会产生相对明显的血药浓度波动,出现了峰谷情况,容易产生毒副作用,使之有效治疗浓度较低不能很好的起到治疗的效果。
但缓释、控释药物制剂却克服了这一现象。
1、控释缓释制剂的优点近20 多年来,国外极为重视研究新剂型和新制剂的,其中的控释和缓释口服制剂是热点。
相比于普通制剂,缓控释制剂的优点在于:1.1 对于半衰期短,或者给药频繁的药物,可以减少服药的次数,使病人服药的顺应性得到提高,方便使用。
尤其对于需要长期服药的心血管疾病、心绞痛、高血压、哮喘等慢性疾病患者特别适用。
1.2 有利于平稳血药浓度,“减缓峰谷”现象,从而使发生不良药物反应的频率和严重程度得以降低,临床用药更为安全。
1.3 缓慢释放,增强药物的有效性。
药物在口服后释放出有效成分的速度缓慢,吸收速度也较恒定,药物作用时间维持较长。
1.4 使药物化学稳定性得到增强。
在贮存期间,某些药物的常规制剂往往容易失效变质,或者被胃酸破坏,而将其制成缓控释制后,可以定时、定位地加以释放,稳定性可以有效提高。
药物缓释控释制剂的研究进展河北化工医药职业技术学院2016年12月【摘要】文章介绍近年来国内外缓释控释制剂的研究进展,为缓控释制剂提供参考。
近年来缓控释制剂的发展有常用辅料在缓控释制剂中的应用进展、三种缓释控释剂的释药特性、缓控释制剂技术研究进展等。
缓释控释制剂发展迅速,其研究发展具有广阔的前景。
关键词缓释控释制剂释药特性缓控释制剂技术目录前言 (4)一、缓控释制剂概述 (5)二、常用辅料在缓控释制剂中的研究进展 (8)三、最新缓释、控释制剂系统的特点及应用 (12)四、缓释、控释制剂常用材料 (15)五、缓释、控释制剂的处方和制备工艺 (16)六、缓释、控释制剂的发展前景 (20)参考资料 (21)前言随着医药制剂技术的发展,开发研究新产品、新剂型成为医药界极为关注的问题,新的制剂与开发新化合物实体相比,具有成本小、周期短而见效快的优势。
理想的剂型应具有剂量小、毒性小、不良反应小的优势,因此,新的剂型的发展对于传统药物能够起到革命性的推动,是药剂学的研究热点,大量新型药物剂型及制剂的问世则是其突破性进展的重要标志。
近20年来,国外极重视新剂型和新制剂的研究,已逐渐由“剂型”发展为药物传递系统(DDS)。
普遍受关注的是“控释和缓释口服制剂”、“靶向给药剂型”,“定位给药剂型”、“经皮给药剂型”、“包合物和本分散体”、“鼻腔吸收剂”等,其中控释和缓释制剂是开发研究的热点。
一、缓控释制剂概述缓释制剂指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到作用的制剂,其药物的释放是一级速率过程。
控释制剂指药物能在预定的时间内自动以预定速度释放,使血药浓度长时间维持在有效范围的制剂,其动力学主要是零级或接近零级释药。
与普通制剂相比,缓控释制剂有以下优点:(1)对半衰期短的或需要频繁给药的药物,可减少服药次数,提高病人服药的顺应性,使用方便。
特别适用于需要长期服药的慢性疾病患者,如心血管疾病、心绞痛、高血压、哮喘等。
(2)使血药浓度平稳,减缓“峰谷”现象,从而降低药物不良反应发生的频率和严重程度,提高临床用药的安全性。
缓释、控释药物制剂的研究进展及临床应用探究摘要:缓释、控释药物制剂主要是为了提升药物使用效率,缩短病症的治疗时间,避免因频繁用药增加患者治疗痛苦。
文章主要对缓释、控制药物制剂当前的研究进展及临床应用状况进行了探讨。
关键词:缓释药物制剂;控制药物制剂;临床应用;研究进展随着现代医学的不断进步,高分子材料在临床上的应用日益广泛,针对药物也逐渐开展了系统化研究,缓释、控制药物制剂的临床研究使用也越来越广泛。
由于缓释、控制药物制剂在实际应用过程中能够减少进药次数,并合理控制药物峰值血药浓度,具有更高的临床安全性,在临床治疗中的应用也更加广泛。
1 缓释、控制药物制剂应用优势分析缓释、控制药物制剂长效的药物制剂,从药剂学角度进行科学设计后能够有效缓解药物的释放速率,严格设置药理屏障。
这种类型的药物制剂自身具有较强扩散性,而且通过溶蚀作用和骨架生物降解可以有效突破屏障,减缓药物释放速度,保证患者机体内血药浓度保持稳定。
在临床上应用缓释控释药物制剂可以降低患者用药量,提升患者对服药的依存度。
患者每天只需要服用小剂量缓释和控制的药物制剂即可达到治疗效果,甚至一些药物可以间隔几天甚至数月服药一次。
另外,这种类型的药物制剂能够有效控制血药浓度出现巨大波动,保持血药浓度平稳,在提升治疗效果的同时,也能最大程度缓解患者并发症,提升治疗的安全性。
1.格列吡嗪控释片格列吡嗪控释片是一种渗透活性较高的药物,这种药物主要是通过表面包括半透膜和核心来发挥出缓释和控释作用。
药物核心主要有活性层和药理惰性层两个部分[1],都能够发挥出很好的渗透和性。
在片剂外部包裹的外膜具有良好的水渗透性,但对药物并不会出现渗透性。
药物进入人体肠胃道时,渗透层压力逐渐增加,对药层形成挤压作用,通过激光微孔就能够进行药物缓慢释放,而且胃部的ph值和胃肠道活动并不会对药物释放控制速率产生影响。
充分保证了人体内部药物释放速度的稳定性。
1.美施康定美施康定属于一种盐酸吗啡缓释片剂,进入患者胃肠道后,会被胃肠道黏膜缓慢吸收,能够长时间保持患者机体血药浓度处在峰值。
收稿日期:2004206209作者简介:钱亚琴(1974—),女,汉族,江苏靖江人,现为2002级硕士研究生,主要从事药物制剂研究。
中药缓释、控释制剂的研究进展钱亚琴1,刘汉清1,庄 炜2,孙玉雯1(11南京中医药大学药学院,南京 210029;21南京蓝本科技有限公司,南京 210042) 关键词:中药缓/控释制剂;制备工艺;释药机理;质量评价;综述 中图分类号:R943 文献标识码:A 文章编号:100827486(2004)0320078204 缓释制剂系指用药后能在较长时间内持续释放药物达到延长药效的一类制剂,而控释制剂系指药物在预定的时间内自动以预定速度释放,使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围的制剂。
前者药物释放主要是一级速率过程,后者则以零级速率释放或者被控制在作用器官等特定吸收部位释放。
缓/控释制剂在药剂学的发展进程中属于第三代制剂。
近30年来,缓释、控释制剂发展迅速,以西药为原料药物的缓释、控释制剂在药物代谢动力学设计原理、辅料及成型工艺、生物药剂学特性(包括药物体内外释药规律及其影响)等方面进行了大量的研究。
国内外已有许多成熟的品种如氨茶碱缓释片、新康泰克等已广泛应用于临床上。
与西药缓/控释制剂研究相比,中药缓/控释制剂的研究尚处于初始阶段,目前尚仅有少量单体有效成分的缓/控释制剂的研究,且现在只有正清风痛宁缓释片、七叶皂苷钠凝胶等中药缓释制剂进入临床研究阶段。
现已有文献[1~5]对中药缓释制剂的设计、特点、药用辅料和剂型等方面作了论述,本文对中药缓/控释制剂的制备工艺、释药机理及质量评价等方面进行了综述,为中药缓/控释制剂的研究提供一定的依据。
1 制备工艺 根据处方药物、骨架材料及阻滞剂等的性质,选用不同的制备工艺。
111 干法制粒压片工艺 干法制粒压片是将骨架材料、药物及其它辅料粉末混匀后直接压片或用干燥粘合剂干法制粒后压片的方法。
常用的骨架材料有HPMC 、HPC 、HEC 、MC 、EC 、海藻酸钠、甲壳素、丙烯酸树脂等。
临床药学中药药物的药物缓释技术研究药物缓释技术是一种常用于临床药学的技术手段,通过控制药物的释放速率和时间,以达到更好的疗效和减少不良反应。
在临床药学中,药物缓释技术得到了广泛的应用,尤其是在中药药物的研究和开发中。
本文将探讨临床药学中药药物的药物缓释技术的研究进展。
一、背景介绍药物缓释技术是指通过各种控制药物释放速率和时间的手段,将药物缓慢释放到目标组织或器官,延长药物的疗效时间,减少药物给药频率,提高患者的治疗依从性。
在临床药学中,药物缓释技术被广泛应用于药物治疗领域,特别是对于需要长期维持药物浓度的患者,如高血压、糖尿病等慢性疾病患者,药物缓释技术具有显著的优势。
二、中药药物的药物缓释技术研究1. 中药药物的复杂性与化学药物相比,中药药物具有成分复杂、药效多样等特点,因此,中药药物的药物缓释技术研究相对较为复杂。
研究人员需要深入了解中药药物的成分和作用机制,选择合适的药物缓释技术,以实现药物的适时释放和疗效的最大化。
2. 传统中药药物的改良传统中药药物常常存在着剂型单一、用药频繁等问题,通过药物缓释技术的研究和应用,可以实现对传统中药药物的改良和升级。
例如,采用缓释技术可以将传统中药药物转化为长效缓释剂型,使药物在患者体内持续释放,减少用药频率,提高治疗效果。
3. 现代中药制剂的研究与开发随着科技的进步和临床需求的提高,现代中药制剂的研究和开发日益受到关注。
药物缓释技术在现代中药制剂中的应用尤为重要,可以提高药物的稳定性和生物利用度,减少用药频率和给药剂量,降低药物的毒副作用。
三、药物缓释技术的研究方法1. 控释剂型的设计药物缓释技术的关键在于设计合适的控释剂型,通常通过改变药物的制剂结构、粒径和多孔性等,来达到不同的缓释效果。
例如,可以采用微型或纳米技术制备载药微球或纳米颗粒,通过控制载药系统的物理和化学性质来实现药物的缓慢释放。
2. 控释机制的研究了解药物的释放机制对于药物缓释技术的研究具有重要意义。
农药缓释、控释制剂的研究进展现代农药正朝着“高效、低毒、无污染”的方向发展。
人们~一方面在寻找新的活性化合物,另一方面也在根据活性化合物的作用机理和靶标对象开发新的剂型,以实现农药高效、低毒和环保的理念。
上个世纪末在发达国家普及的…些剂型,如悬浮剂、水乳剂、微乳剂和水分散颗粒剂等,目前在中国也已经得到一一定程度的推广。
而最近几年,国外对缓释剂、控释剂的开发又趋活跃。
本文就缓释、控释的技术和剂型进行介绍。
1缓释和控释缓释(sustained-release)足指施药后活性成分缓慢地非恒速地释放。
控释(controlled-release)是指施药后活性成分缓慢地按要求的速度释放。
前者是缓慢释放,后者是有控制的缓慢释放。
缓释和控释的技术有物理法和化学法,或者两者兼备。
缓释和控释的原理足利用渗透、扩散、析出和解聚而实现。
常用的方法有微胶囊技术、吸附技术、均一体技术、化学键合和聚合技术等。
2缓释、控释制剂的特点和优点由于缓释、控释剂在制备工艺上通常使用一定的介质进行包覆、吸附或交联,避免和减轻了其在使用过程中对人和环境的危害和污染。
同时,这种包覆和包结作用也降低了原药在乍产、储存、运输和使用过程中于环境中的降解、挥发和流失。
而更重要的是由于药剂释放量和时间得到了控制,使施药到位到时,原药的功效得到提高,用药量大大减少。
3具有缓释控释功能的剂型3.1缓释微胶囊所谓微胶囊技术,就是以天然或合成的高分子材料作为囊壁,通过化学法、物理法或物理化学法将另一种物质(囊芯)包裹起来形成一种具有半透膜的微型胶囊技术。
而微胶囊农药制剂就是利用微胶囊技术把固体或液体原药等包覆在囊壁材料中形成的微小胶囊。
生产方法是将原药分散成几个μm到几十个/μm 的微粒,然后通过界面聚合生成的高分子膜,囊芯活性物可以通过渗透、扩散穿透囊壁而释放出来,而释放速度又可通过改变囊皮的化学组成、厚度、硬度和孔径大小等加以控制。
胶囊的材料和囊壁厚度是关键。
现代药物制剂中的缓控释技术研究随着科学技术的不断发展,药物制剂的技术也在不断提升。
其中,缓控释技术在现代药物制剂中扮演着重要的角色。
本文将从缓控释技术的定义、原理以及在药物制剂中的应用等方面展开探讨。
一、缓控释技术的定义和原理缓控释技术是一种通过改变药物在体内的释放速率和时间,实现药物在体内的持续、平稳释放的技术手段。
其原理主要是通过对药物的包裹或包埋,使药物以一定的速率释放,从而达到药物效果的持久性和稳定性。
二、缓控释技术的应用领域1. 控释片剂控释片剂是缓控释技术的一种常见应用形式。
通过控制药物在片剂中的释放速率和时间,使药物在体内能够持续释放,减少用药频率,提高疗效。
例如,一些高血压患者需要每天多次服用降压药物来维持血压的稳定,采用控释片剂可以减少用药频次,提高患者的依从性。
2. 注射剂缓控释技术在注射剂中也得到广泛应用。
通过调控药物的释放速率,实现药物在体内的持续释放。
这在某些需要长时间治疗的疾病中尤为重要,如癌症治疗。
传统的化疗药物需要多次注射,带来了较大的痛苦和不便,采用缓控释技术可以减少用药频次,提高药物效果,缓解患者的痛苦。
3. 胶囊剂胶囊剂是另一种常见的药物制剂形式,缓控释技术在胶囊剂中的应用同样广泛。
通过控制胶囊的溶解特性和药物的释放速率,实现药物在体内的缓慢释放。
这对于一些易引起胃肠刺激的药物非常重要,如非甾体抗炎药。
采用缓控释技术可以减少药物对胃肠道的刺激,提高患者的用药安全性。
4. 膜控释制剂膜控释制剂是一种比较新型的制剂形式,通过在药物表面形成膜层,调控药物的释放速率和时间。
这种制剂形式适用于需长时间治疗的药物,如心血管疾病、糖尿病等。
采用膜控释制剂可以使药物在体内缓慢释放,提高药物的生物利用度和疗效。
三、缓控释技术的前景和挑战缓控释技术在现代药物制剂中具有广阔的应用前景,可以提高药物的疗效,减少用药频次,提高患者的依从性。
然而,缓控释技术也面临一些挑战。
一方面,制剂的研发及生产相对复杂,在技术上具有一定的难度;另一方面,药物在不同的个体体内可能存在差异,需要个体化的调整。
缓控释材料在药物制剂中的研究进展摘要随着人们生活水平的不断改善,各类慢性疾病的发病率也逐渐上升,人们对于治疗这类疾病药物的制剂要求也逐步提高,而作为药物辅料的缓控释材料则从某种程度上决定了药物制剂的质量。
因此药用缓控释材料的开发和应用成为了改善药物疗效的重中之重。
目前应用最多的缓控释材料是高分子材料。
本文通过查阅国内与国外相关的文献,阐述了缓控释材料的分类及在医药中的应用,主要介绍了高分子材料在缓释药物制剂中的应用,探讨了高分子载体材料对药物缓释性能的影响及其研究意义与未来发展方向;缓释技术是药物制剂发展的动力,本文简明介绍其发展与应用;最后缓控释制剂的分类:口服、注射、植入、透皮、固体分散体等,通过探讨缓控释制剂的优点,研究了典型缓控释药物在肿瘤、呼吸系统、心血管、糖尿病等疾病的临床应用。
随着科技的发展,高分子材料在药物制剂中的应用将更加成熟,进而促进了缓控释制剂向着用药量低且高效安全方向发展,满足缓控释制剂在临床应用中的需求。
关键词高分子材料;缓释技术;缓/控释制剂;临床应用Research progress of slow controlled release material in pharmaceutical preparationsAbstractWith the continuous improvement of people's living standard, the incidenee of various chronic diseasesis gradually in creased, drugs for the treatme nt of these diseasespreparation for People ' requirements are gradually improved, While the slow con trolled release materials as drug excipie nts determ ines the quality of pharmaceutical preparations to some extent. Therefore the developme nt of pharmaceutical slow con trolled release materials and applicati on has become a top priority to improve drug efficacy.High polymer material is most widely applied slow con trolled release material at prese nt. Through Searchi ng the domestic and foreig n related literatures, this paper expo unds the classificatio n of slow con trolled release materials and applications in medicine. This paper describes the polymer material in the application of sustained-releasepharmaceutical formulations, explores the in flue nee of the polymer carrier material for properties of drug delivery and its sig nifica nee and future directi on; Slow con trolled release tech no logy is the driv ing force for the developme nt of the pharmaceutical preparations, this article offers a concise introduction to its development and applicati on; Fin ally discusses the classificati on ofsustai ned-release preparati ons: Oral, injective, Impla ntable, tran sdermal , solid dispersi on and other con trolled release formulatio ns. By explori ng the adva ntages of con trolled release formulations, Studies clinical applications of the typical slow-release drugs in can cer, respiratory, cardiovascular, diabetes and other diseases .With the developme nt of tech no logy, the applicati ons of the polymers inpharmaceutical formulations will be more mature which will promote the developme nt of the slow con trolled release preparati ons towards low dose, efficie nt and safety directi on and satisfies the dema nd of slow con trolled release formulation in clinical application.Keyword: polymer materials; slow release technique;sustained/controlled release preparation; clinical application目录摘要 (I)Abstract ........................................................... I I 第1章绪论......................................................... 1..1. ................................................................................................................ 1课题背景............................................................. 1.1.2缓控释材料简述...............................................2.1.2.1缓控释材料分类 (2)1.2.2缓控释材料特点 (2)1.3药物剂型的发展进程简介 (3)1.4缓控释制剂简介............................................... 3.1.5缓控释制剂的释药原理 (3)1.5.1离子交换原理........................................... .31.5.2溶出原理................................................. 4.1.5.3扩散原理................................................. 4.1.5.4溶蚀与扩散、溶出相结合原理 (5)1.5.5渗透压原理............................................... 5.1.6本课题研究的目的和内容 (5)1.6.1研究的目的............................................... 5.第2章缓控释材料研究进展81.6.2研究的内容............................................... 7.2.1天然高分子缓释材料 (8)2.1.1壳聚糖类 ................................................ 8.2.1.2纤维素类 ............................................... 9.2.1.3蛋白质类 (12)2.2合成高分子缓释材料 (13)2.2.1聚乳酸及其共聚物 ....................................... 1.32.2.2多肽与氨基酸类聚合物 ................................... 1.5 2.3 本章小结................................................... 1.6第3章缓控释技术及其应用......................................... 1.73.1缓控释技术发展简介......................................... 1.73.2缓控释技术的分类 (17)3.2.1化学缓释 (17)3.2.2物理缓释 (17)3.3缓控释技术的发展 (18)3.3.1环糊精包合技术 (18)3.3.2固体分散技术 (19)3.3.3薄膜包衣技术 (20)3.3.4 微孚L (20)3.3.5 微囊 (20)3.3.6月旨质体 (20)337聚合物泡囊 (21)3.4缓控释技术的应用 (21)3.4.1缓控释技术在日化产品中的应用 (21)3.4.2缓控释技术在食品工业中的应用 (22)3.4.3缓控释技术在农业中的应用 (22)3.4.4缓控释技术在医药上的应用 (23)3.5本章小结 (24)第4章缓控释制剂的研究现状及其临床应用 (25)4.1缓控释制剂定义及特点 (25)4.2缓控释制剂研发现状 (26)4.2.1 口服给药 (26)4.2.2注射给药 (28)4.2.3植入给药 (28)4.2.4透皮给药 (29)4.2.5脉冲释药 (29)4.2.6智能型释药 (30)4.2.7 微丸 (30)4.2.8 微球(囊) (31)4.2.9固体分散体 (31)4.3缓控释制剂使用现状 (32)4.4临床应用与注意事项 (32)441在心血管疾病中的应用 (33)4.4.2在肿瘤疾病中的应用 (34)4.4.3在呼吸系统疾病中的应用 (34)4.4.4在慢性疼痛中的应用 (35)4.4.5在糖尿病治疗中的应用 (35)4.4.6临床用药时的注意事项 (36)4.5本章小结 (37)结论 (40)致谢 (42)参考文献 (44)附录A (53)附录B (67)第1章绪论1.1课题背景社会的发展、人类生活文明的进步都依赖于材料的发展,新材料的出现同时反作用于社会的发展和人类生活的进步。
基于制药工程的药物缓释技术研究随着制药工程领域的不断发展和创新,药物缓释技术成为了许多制药公司关注的焦点。
药物缓释技术可以延长药物在体内的释放时间,提高药物的疗效性和安全性。
本文将探讨基于制药工程的药物缓释技术的研究进展和应用前景。
一、药物缓释技术概述药物缓释技术是指将药物以特定的方式包裹或固定在载体材料上,并通过温度、PH值、溶液浓度等因素的变化来控制药物的释放速率和释放形式。
常见的药物缓释技术包括微胶囊化技术、纳米颗粒技术、聚合物控释技术等。
这些技术的应用可以实现药物的持续释放,减少药物的频繁投入,提高疗效和便利性。
二、制药工程在药物缓释技术中的应用制药工程领域在药物缓释技术中发挥着重要作用。
制药工程师们通过合理的药物配方设计、药物与载体材料的相容性研究等手段,实现药物的缓释效果。
此外,制药工程还能够提供高效的药物包衣技术、控制释放速率的方法、尺寸可调的纳米颗粒制备技术等,为药物缓释技术的研究和应用提供了技术支持。
三、基于制药工程的药物缓释技术的研究进展1. 微胶囊化技术微胶囊化技术是将药物包裹于微胶囊中,在体内逐渐释放药物的技术。
制药工程师通过选择适当的壳材、药物包裹方法等,实现对药物释放速率的调控。
该技术广泛应用于胶囊剂、注射剂等制剂的研发和生产。
2. 纳米颗粒技术纳米颗粒技术是将药物封装于纳米尺度的颗粒中,通过调控颗粒的大小和表面性质,实现药物的缓慢释放。
制药工程师可以通过溶剂沉淀法、乳化法等方法制备纳米颗粒,并优化其性能以实现预期的缓释效果。
3. 聚合物控释技术聚合物控释技术是通过合成具有控释功能的聚合物材料,将药物包裹其中并实现药物的缓慢释放。
制药工程师可以通过调节聚合物的结构和比例,控制释放速率和方式。
聚合物控释技术广泛应用于药物片剂、针剂等制剂的研发和生产。
四、基于制药工程的药物缓释技术的应用前景基于制药工程的药物缓释技术在新药研发和药物制剂改良方面具有巨大的应用前景。
通过合理设计药物缓释系统,可以实现药物在体内的稳定性和持续性释放,提高疗效,减少不良反应和用药次数。
关于药物缓释控释制剂的研究进展概述摘要随着医药制剂技术的持续发展,医药界高度重视新产品、新剂型的开发研究。
与新化合物实体开发相比,新的制剂具有成本小、周期短而见效快的优势。
近年来,药物缓控释制剂的研究取得了较大的进展,而且具有广阔的研究与发展前景。
关键词:药物;缓释控释制剂;辅料;研究进展随着社会经济的日益增长,我国制药水平也不断发展。
近几年来,为了提高药物的使用率、缩短患者的治疗时间及减轻用药时给患者带来的巨大痛苦,国的许多制药厂都成立了主要以研究药物制剂为主的部门。
此类制剂药物因具有给药次数少、对患者的肠胃刺激性小、治疗时间短、使用比较安全等作用,深受患者、医生的信赖。
由于缓释、控释药物制剂的应用率不断的上升,现今对缓释、控释药物制剂的要求也越来越严格。
药物的一般剂型是片剂和注射剂,但多数药物不适合应用这两种剂型。
对治疗糖尿病和心血管疾病的患者,若选择片剂、注射剂治疗时,当药物与血液循环融合后,会产生相对明显的血药浓度波动,出现了峰谷情况,容易产生毒副作用,使之有效治疗浓度较低不能很好的起到治疗的效果。
但缓释、控释药物制剂却克服了这一现象。
1、控释缓释制剂的优点近20 多年来,国外极为重视研究新剂型和新制剂的,其中的控释和缓释口服制剂是热点。
相比于普通制剂,缓控释制剂的优点在于:1.1 对于半衰期短,或者给药频繁的药物,可以减少服药的次数,使病人服药的顺应性得到提高,方便使用。
尤其对于需要长期服药的心血管疾病、心绞痛、高血压、哮喘等慢性疾病患者特别适用。
1.2 有利于平稳血药浓度,“减缓峰谷”现象,从而使发生不良药物反应的频率和严重程度得以降低,临床用药更为安全。
1.3 缓慢释放,增强药物的有效性。
药物在口服后释放出有效成分的速度缓慢,吸收速度也较恒定,药物作用时间维持较长。
1.4 使药物化学稳定性得到增强。
在贮存期间,某些药物的常规制剂往往容易失效变质,或者被胃酸破坏,而将其制成缓控释制后,可以定时、定位地加以释放,稳定性可以有效提高。
2、在缓控释制剂中常用辅料的研究进展2.1 在缓控释制剂中多糖水凝胶的应用水凝胶是一些高聚物或共聚物对大量水分子进行吸收后形成的溶胀交联状态的半固体,其结构呈现三维网状。
与其他高分子聚合物不同的是,水凝胶溶胀性能显著,其原因在于水凝胶中有大量的亲水基团存在,所以可以吸收并保持大量的水分,不仅增加重量而且增大体积。
对于低分子溶质,水凝胶的透过性也很高,自身具有优良的生物相容性和可降解性而且容易合成。
水凝胶的结构可以使用化学修饰的方法进行改变,从而使凝胶的溶胀度得到调控。
近年来,医学界越来越关注水凝胶的研究,人们以水凝胶为载体,利用某种特殊手段控制、调节凝胶药物的扩散和释放速率,研制出新型的脉冲、触发式释放和控释给药系统,从而实现了定位释放化学和蛋白质多肽类药物。
2.2 果胶及果胶钙在缓控释制剂中的应用果胶是由甲酯化半乳糖醛酸聚合物组成、分子量约在1030 万之间的酸性多糖。
果胶的酯化度或甲氧基含量的高低,可以利用分子中半乳糖醛酸的比例来表征,这样能够将其分为高甲氧基和低甲氧基两种果胶。
果胶的溶解度随着增大的甲氧基含量而减小。
果胶钙是果胶的中游离羧基与钙离子反应而生成的钙化衍生物,甲氧基在果胶中的含量越低,就会存在越多的游离羧基,也就越容易与钙离子反应生成果胶钙,果胶钙的溶解度随着钙化度的提高而降低。
当甲氧基含量或果胶钙的钙化度在果胶中足够高时,在水、酸碱及其他溶剂中都不会溶解,只能由结肠的果胶酶来进行降解,从而产生一系列可溶性寡聚糖。
近年来,一些研究利用果胶和果胶钙的上述特性,通过对于果胶中甲氧基的含量和果胶钙的钙化度进行适当的控制,可以控制果胶和果胶钙的溶解度,利用它来制造缓、控释制剂效果良好。
2.3 聚维酮在缓释控释制剂中的应用聚维酮为无定形粉末,颜色为白色或者乳白色,没有味道或几乎没有味道,具有易流动性和吸湿性等稳定的性质,容易在水、甲醇、乙醇、丙二醇、氯仿等中溶解,而不溶于乙醚和丙酮。
有实验以聚维酮为载体,用将非诺贝以溶剂法特制成固体分散物,又以海藻酸钠为辅料,蒯成水溶性凝胶骨架片,经体外溶出试验表明,非诺贝特级释片释放机制与一级动力学模型相符,缓释效果良好。
2.4 卡波普在口服缓释制剂中的应用20 世纪70 年代末,国外开始在缓释制剂中应用卡波普作为骨架材料。
卡波普的应用在20 世纪90 年代以来日益广泛。
卡波普(carbop01) 是由丙烯酸交联聚合物与聚烷基蔗糖或聚烷基季戊四醇的共聚物。
作为缓释材料,卡波普缓控释制剂目前已经在多种药物中加以应用,其相关的产品也已经问世。
其良好的缓释性能,以及特殊的pH 依赖型释药性质,应用前景十分广阔,目前国多家单位已经开始进行相关的研究与应用。
2.5 乙基纤维素在缓控释制剂中的应用乙基纤维素(EC)是纤维素链中的部分羟基被乙氧基取代的纤维素衍生物,作为一种水不溶性纤维素衍生物,其具有最广泛的应用。
近年来,乙基纤维素被广泛地应用在药物制剂中,在固体分散体、包衣制剂、微囊、微丸、及骨架型缓释片方面,制备缓释剂型都可以采用乙基纤维素来进行。
与发达国家相比,我国缓控释制剂的研究起步较晚,20 世纪60 年代开始起步,80 年代以后得到迅速发展,但临床投入的品种不多,目前较多地应用于临床的产品多为进口或者合资生产的。
作为一类新剂型,有待于进一步提高设备、技术、质量控制。
另外,我国在新剂型和新制剂方面的自主开发能力也不是很强,缺乏自主创新意识,虽然已经开发了很多缓控释制剂品种,但是绝大多数都是仿制的。
在制剂产品制造的过程中,辅料必不可少。
国辅料存在着较多的问题,其品种和规格也对于研究和生产缓控释制剂带来了困难。
近年来,研究缓控释制剂取得了一定的进展,打破一些限制,盐酸普萘洛尔等首过效应强的药物、半衰期很长的卡马西平等已制成缓控释制剂,复方缓控释制剂增加的趋势也日益明显。
另外,研究和应用新辅料,发展缓控释制剂也起到了促进作用,开发的新品种、新技术逐渐增多,而且获得了更加稳定的产品质量。
例如:壳聚糖的生物和血液的相容性良好,利用壳聚糖微球包封药物,能够使药物释放得到控制,药物的疗效得以延长,而且能够有效地降低药物毒副作用。
另外,研制和引进新设备,如高效薄膜包衣机、高速压片机等,也促进了国缓控释制剂的质量的提高。
3、国外缓释、控释制剂的发展趋势3 .1 国缓释控释制剂发展趋势由于我国制剂研究长期滞后,传统制剂和低水平重复的制剂较多,缓释、控释制剂较少,因此我国今后的几年,应加大缓释控释技术的开发度,力争在几年将使用品种中的传统制荆改造成缓释控释制剂;加强靶向制剂研究,增加高效药物制剂新品种。
加强复方缓释、控释制剂,液体缓释、控释制剂的研究开发步伐。
3.2 国外缓释控释制剂发展趋势在制剂品种方面,国外缓释、控释制剂已由单一处方向复方缓控释制剂发展,而且凝胶型和注射型缓控释制剂逐渐成为热点。
新技术和新材料不断出现,计算机仿真模拟技术大量用于缓控释制剂处方优化设计中。
在释药系统方面,定速释放、定时释放和定位释放技术日益完善,靶向制剂、透皮制剂释药系统研究进展迅速。
4、讨论缓释药物是指通过适当的方法,能够延缓药物在人体的释放、分布、吸收和排泄的整个过程,从而能够延长药物效果的一类制剂。
与一般制剂相比较,毒副作用较小,服用简单方便,一般制剂需要一日多次服用,而缓释制剂通常一日只需要服用 1 至 2 次就可以。
缓释制剂的药效比一般制剂的作用要缓慢一些,因此就避免了频繁给药后出现的血药浓度忽高忽低的情况。
控释制剂为释放性药剂。
对其进行具体分析,其主要是借助控释衣膜来实现的系统性工作,主要作用实现涉及到药物的定时定量以及迅速性。
在向外释放药物的同时,从而恒定了血糖浓度,使其更好的发挥治疗效果。
如常用的硝酸甘油片是防止心绞痛的药物,每次采用舌下含化(剂量为 1 片)的方法服用,其疗效仅能维持 30 分钟左右。
而现在采用控释制剂的药物 - 控释贴剂,控释贴剂主要由保护层、控释膜及铝箔等组成,其药物借助于渗透压经过半透膜,以恒定的速度持续的释放出来,通过皮肤的吸收进入到血液中,使药物的治疗浓度能够保持平稳。
因此患者每天只需要服用一次,疗效就可以维持在 24 小时左右。
缓释、控释药物制剂是指药物在到达人体后,以一定的速度缓慢释放出来,在达到血药浓度平稳的情况下,更减少了因药物浓度变化幅度较大而造成的不良反应。
近几年来,随着各个领域专业学科的迅猛发展,药物制剂的应用和研究也在不断的发展,并直接改善患者的生活质量和身体质量。
随着人们生活水平的不断提高,原有的一些制剂已经不能满足药学水平的要求。
目前临床发现,缓释、控释药物制剂在广泛被应用,有很多种药物不断的被制成缓释、控释制剂。
缓释、控释制剂最大化效果的体现,要具备几方面原则要求:见效迅速、浓度维持时间合理、药物浓度控制在最低、在实现治疗效果后,其实现作用部位的药物即刻消失。
但现今的制剂与理想中的还有一些差距,还有待我们的医学工作者努力研究与开发,以最大限度促进后期临床治疗工作以及效果的提高。
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