药物缓释控释制剂的研究进展

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牙周局部给药的缓释制剂的研究进展

药物等。四环素类药物是一类具有共同基本母核一氢化骄
四苯的广谱抗生素。近年来，随着对牙周炎病理生理的深入认识，发现四环素类药物治疗牙周炎除了其抗菌作用外，
另一个更重要的作用是其非抗菌特性一对宿主机体的调节作用。国内外大量的临床研究表明，小剂量的四环素类
药物能有效改善各项牙周指数，提高牙周炎治疗的成功率。四环素类药物通过抑制蛋白质的合成而对几乎全部的Ｇ＋及大部分Ｇ一菌起抑制作用。据报道，９％～５０９％龈下菌丛中的细菌对龈沟液中的四环素敏感Ｊ。四环素可粘附于牙根表面，然后缓慢释放出来，使其不易被眼沟液冲离牙
周袋，并保有生物活性。随着牙周组织炎症程度、牙周袋
深度的增加，胶原酶也同时增加。活性胶原酶水平增高造成了结缔组织破坏、附着丧失及牙槽骨吸收。除了抗菌作用外，四环素类药物还具有一系列生物学作用，有效地辅助牙周炎的机械治疗，促进牙周组织的再生。胶原酶是一种金属基质蛋白酶，胶原酶的活化需与ｃ “ 、ｚ等金属ａｎ
【摘
要】目的：为全面了解局部应用缓释剂治疗牙周病的进展。结果：局部用药是牙周炎药物治疗的一种重要途径，牙周袋内使
用控释或缓释剂可满足局部用药的药动学要求，同时可减少全身用药的副作用、作用持久，减少了给药次数，降低了不良反应，使用方便，
受到口腔领域的关注。结论：目前理论与技术发展逐渐成熟，所研究的高分子材料和制剂类型都在不断地增加和扩大，就疾病的特殊性与

我国兽药缓释、控释制剂研究进展

维普资讯
２００２年第４期
ｌ７
我国兽药缓释、释制剂研究进展控
胡廷秀
（四川农业大学动物科技学院，四川雅安中图分类号：８９５￥５．３６５１）２０４
游
文献标识码：Ａ
比目前通用的好亚硒注射液更安全、有效。此外，可还将碘制成缓释剂，明显降低碘的刺激性不良反应，可抗菌作用明显、久，持扩大了碘制剂的使用范围。
１２有机药物缓释、释制剂．控
释药速度，一般是恒速的零级或近零级过程。因此，缓释、控释制剂具有给药次数少，谷血药浓度波动峰小，激反应轻，效持久安全等特点。刺疗近年来，类这制剂在我国兽药研究中已得到了迅速发展和应用，不仅在化学药物方面得到了广泛应用，且在控释而
微量元素缓释丸的研究为牛、Ｓ、ｕＣ羊ｅＣ、ｏ等的
缺乏提供了有效的防治措施＿。以硒、化铜、化１］氧氧
钴为原料，铁为基质，不同比例制成三种缓释以按
丸，缓释丸能滞留于瘤胃中缓慢释放微量元素。该在
黄牛、牛体内代谢动力学分析及全血和被毛元素牦
调整压力为７０ＫＰ１ａ后，制成药弹。缓释药弹也压该
属瘤胃内控释系统。在抗羊胃肠道线虫试验中，驱虫可达１０ｄ，０用麦克马斯特法对试验羊３个月跟踪检查ＥＰ减卵率在９以上，药速度保持在１．８Ｇ，８释６１

甲氧基丙烯酸酯类农药缓控释制剂的研究进展

Vol.20 No.2Apr. 2021第20卷第2期2021年4月现代农药Modem Agrochemicals♦综述#专％♦甲氧基丙烯酸酯类农药缓控释制剂的研究进展陈歌，曹立冬！，赵鹏跃，曹冲，李凤敏,黄啟良!(中国农业科学院植物保护研究所，北京100193)摘要：近年来，通过先进的功能材料和加工工艺进行甲氧基丙烯酸酯类农药缓控释制剂的制备，可有效解决该类农药易光解及对水生生物的毒性问题，这已经成为该类农药的研究重点°笔者综述了甲氧基丙烯酸酯类农药的开发研究现状、国内剂型登记情况、缓控释制剂的制备方法、释放机理及其在农药领域的应用状况，探讨了甲氧基丙烯酸酯类农药缓控释制剂在农药实际应用中存在的问题，并对其应用前景进行了展望，旨在为甲氧基丙烯酸酯类农药新剂型的研发及减施增效应用提供一定的技术参考和理论指导"关键词：甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂；载体材料；制备方法；缓控释制剂；应用中图分类号：S 4*2.2； TQ 455文献标志码：A doi ： 10.3969/j.issn.1671-5284.2021.02.002Research Progress on Sustained and Controlled Release of Strobilurin FungicidesChen Ge, Cao Lidong ： Zhao Pengyue, Cao Chong, Li Fengmin, Huang Qiliang N(Institute of Plant Protection, Chinese Academy of Agricultural Sciences, Beijing 100193, China)Abstract : In recent years, the preparation of new sustained and controlled release formulations (SCRF) have becomethe focus of research, which aims to solve the problem of strobilurin fungicides mainly including easy photolysis and toxicity to aquatic organisms. This paper summarized the development and research status of strobilurin fungicides, thedomestic registration of formulations, the preparation methods of SCRF, the release mechanisms and application in thefield of pesticide researches. The problems in the practical application of SCRF of strobilurin fungicides were discussed,and the application prospects were prospected, aiming at providing certain technical reference and theoretical guidance for the research and development of new formulations of strobilurin fungicides and application with reduced dosage andincreased efficiency.Key words ： strobilurin fungicides; carrier material; preparation methods; sustained and controlled release formulation;application甲氧基丙烯酸酯类(strobilurins )物质最早是在 1977年由德国科学家从嗜球果伞(.Strobilurus tena-cellus ) 菌丝体中发现j1k 。

现代制药召开“缓控释制剂研究新进展及临床应用学术研讨会”

复旦大学附属儿科医院小儿呼吸科张明智主任作 “ 儿咳嗽用药特点 ” 会发言。她分析了小儿咳嗽的不同病因、小大
临床表现和对症治疗用药特点，对不同中枢性镇咳药和外周性镇咳药的镇咳机制、镇咳强度、临床应用和不良反应等
Ｊ —一 — ］、Ｌ—一 — ）ｋ— 一 — ）、— ——一）Ｊ —— 一、 — — 一 —１、 ——一ｊ） —』 —— 一ｊ、』 —— ＿）＿Ｊ
３干荣富．０９年医药政策回顾与分析［］中国医药业杂志，２０Ｊ．
２１，４（）１０１４００１：２—２．２
业走出了极不平凡的轨迹。
４．政策与制度影响医院用药２ ’
在我国，医药市场始终受新出台的政策与制度的左右，这个观点已被历史所证明，笔者也曾多次撰文阐明
此观点。同家发改委自１９年１月起开始对药品实行９７０
个。在分析样本医院的用药情况时，发现２００６年度医院用药的增幅明显跌人谷底，这就是被药品调价政策所影响的结果，所以医改新政的出台，也将会对医院用药产生一定的影响，必须时时予以关注。４３基本药物品种在医院终端使用分析 ’ ．医院终端虽是基本药物的主要临床使用渠道，但ＳＤＦＡ南方所的数据证明近几年基本药物临床用药总体金额占医院用药总额的比重呈逐年下降趋势；上海医工
２０，４（１：７ — ７．０９０１）８０８５

药物缓释_控释制剂的研究开发现状及发展趋势

的海鱼和不新鲜鱼类[1]。

由此感到虽对药物间的相互作用关注较多,食物对药物的影响则了解较少,应加强这方面资料的搜集。

有些问题可能在文献上找不到现成的答案,需通过实验来研究,这就为开展科研工作提供了课题。

我院使用的卷曲霉素是015g/支,29180元,通常病人每日肌注0175g,也就是说每日用一支半,剩下的半支如果扔掉,意味着病人一天要损失7元多钱。

有病人曾问到剩下的半支是否可第二天再用,当时无法回答,后来也没查到相关资料,这种问题若通过实验观察就会得到答案。

在开展用药咨询服务过程中,我们切实感受到自己工作的意义,也受到了患者和医护人员的欢迎。

为了更好地开展用药咨询工作,使之真正成为药师与患者和医护人员的一座桥梁,除了药师的努力外,还需有关方面的大力支持。

参考文献[1]叶咏年主编1药学综合知识与技能[M]1第1版1北京:中国中医药出版社,2003:1251・综述・药物缓释、控释制剂的研究开发现状及发展趋势杨延昆,王玉玲(山东省生物药物研究院　济南　250108)摘要:近年来国内外研制成缓释、控释制剂的主要有片剂、胶囊剂、微球剂、滴眼剂、注射植入剂等。

目前缓释、控释制剂技术发展迅速,。

关键词:缓释　控释　制剂　研制　发展中图分类号:R943　文献标识码:A　文章编号:1672-7738(2004)04-0031-02R esearch on sustained2release and controlled2release agent and their developmentYang Yan2kun,Wang Yu2ling(Shangdong Institute of Biopharmaceutics,Ji’nan,250108)Abstract:In recent years,many sustained2released and controlled2release agents have been prepared successfully internal and abroad,such as tablets,capsule,micro spheres,eye drops,injection implant etc1Sustained2released and controlled2release agents are being developed actively now1The research of sustained2released and controlled2release agents is much potent for clinics1 K ey w ords:sustained2released;controlled2release;pharmaceutics;research;development 早在上世纪70年代初,国外就开始了缓释、控释制剂的研究开发,至今已有40余年的历史。

药物制剂中的缓释技术研究

药物制剂中的缓释技术研究缓释技术在药物研发和制剂中扮演着重要的角色。

它可以实现药物在体内长时间的释放，从而提高治疗效果、降低用药频率和剂量，减轻药物的副作用。

本文将对药物制剂中的缓释技术进行研究和探讨。

引言随着人们对生活质量的要求不断提高，药物的缓释技术逐渐成为药物研究和制剂的热点。

传统的给药方式往往不能满足患者对治疗的要求，因此，研发更加精确、稳定的缓释技术变得尤为重要。

本文将以缓释技术在药物制剂中的应用为基础，探讨其研究现状和未来发展趋势。

一、缓释技术的概念和分类缓释技术是指通过某种手段将药物释放速度控制在一定范围内，使其在体内持续释放，在一定时间内达到理想的治疗浓度。

根据缓释机制和释放速率的不同，缓释技术可以分为以下几类：1. 零级缓释：药物在给药后快速释放，释放速率恒定，适用于需要快速作用的药物。

2. 一级缓释：药物在给药后逐渐释放，释放速率逐渐降低，适用于需要持续作用的药物。

3. 二级缓释：药物在给药后有周期性的释放，适用于需要间歇性作用的药物。

二、缓释技术的研究与应用缓释技术的研究涵盖了多个学科领域，如物理化学、材料科学、药学等。

下面将从药物制剂的角度，介绍几种常见的缓释技术及其应用。

1. 聚合物缓释技术聚合物是缓释技术中常用的载体材料，通过改变聚合物的结构和性质，可以实现药物的缓慢释放。

例如，利用聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）作为载体材料，可以制备微球，使药物在体内缓慢释放。

2. 脂质体缓释技术脂质体是由磷脂、胆固醇等脂质组成的纳米颗粒，可以包载药物并实现缓慢释放。

脂质体具有较好的生物相容性和稳定性，适用于水溶性和脂溶性药物的缓释。

3. 织物缓释技术织物缓释技术是指将药物包覆在纤维材料上，并通过纤维材料的表面积和孔隙结构实现药物的缓慢释放。

这种技术常用于局部给药，如创面敷料中的药物缓释。

三、缓释技术的优势与挑战缓释技术在药物制剂中有许多优势，但同时也面临一些挑战。

以下将分别进行探讨。

中药口服缓控释制剂研究进展

和正清风痛宁缓释片（风湿和类风湿）两个中药抗新剂型上市已被批准进入临床研究的新剂型有灯盏花素缓释片（治疗脑血管疾病）、黄杨宁缓释片（疗心脏病）治、苦参素缓释片（治疗乙肝）等ｌ０余个品种。由于中药缓控释制剂研究起步较晚．基础研究还不够成熟．临床研究的文献报道相对较
为大蜜丸每丸重９，１１丸，每日２３次，给患ｇ次～
向给药剂型和第五代应答式给药系统缓释与控释
化合物、有效部位、单昧药和复方的口服缓控释制剂均有研究报道．内容主要是制备工艺和体外释放度评价．也有制剂缓释作用综合评价方法的探索．
以及药动学和药效毒理学等方面的研究．但是仍处于初级阶段［我国仅有雷公藤双层片（类风湿）３］。抗
・
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与痰
ＣｌｃｉａｌｎｉＭｅｄｃｔｏｕｒａｌｉａｉＪｏｎｎ
提高了检测的准确性和结果的可靠性；大量优质进２１辅料的选用．解决了一部分中药制剂的药物释放Ｉ
【文献标识码】Ａ
现代药剂学飞速发展。已经历了物理药剂学、生物药剂学、临床药学和药物传递给药系统４个发展阶段．药物剂型也由第一代常规剂型发展到第二代缓释给药剂型、第三代控释给药剂型、第四代靶

水凝胶缓释控技术研究进展PPT课件

• 主要有以下几类：抗心律失常药，抗心绞、降压药、抗组胺药、支气扩张药，抗溃疡药，抗哮喘药，解热镇痛药，抗精神失常药，铁盐、钾盐、镁盐等。
• 抗菌类药物的一般由于其抗菌效果依赖于峰浓度，故不宜制成控释制剂。
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缓控释制剂辅料
• 缓控释制剂根据辅料性质，可将目前常用新型辅料分为水凝胶、生物降解聚合物和离子交换树脂三类。 • 其中，水凝胶（Hydrogel）在这方面的应用最为广泛。
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水凝胶的起源
• 水凝胶材料的研究可以追溯到1960年，Wichterle等合成了甲基丙烯酸羟乙酯（HEMA）水凝胶。该水凝胶具有良好的吸水性和生物相容性，是一种优秀的生物医药材料。从此，水凝胶材料引起了生物医药材料研究者极大的兴趣，人们对水凝胶的研究不断深入。
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什么是水凝胶？
声明
• 鉴于本人水平有限，有些概念、问题可能理解不到位或者纯粹理解错误，望老师和同学们谅解，并请及时提出修正。谢谢。
第1页/共22页
背景介绍 • 近年来高分子材料的发展促进了缓控释制剂的制备技术和新品种的开发，这种新的药物释放技术正在成为
整个新药研发领域的“热点”与“亮点”。 • 我国在20 世纪70 年代末，80 年代初开始研制缓控释制剂，现已取得一定的发展，并且因其具有诸多优点
②缓控释制剂一般都是长效的，患者每次仅需服用1或2次，可以提高患者的顺应性，减少患者长期服药的不便；
③能减少药物对胃肠的刺激作用，使胃肠道不良反应发生率大大降低。
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缓控释制剂的构成
制剂=药物+辅料
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缓控释制剂药物 • 一般适用于半衰期较短的药物，其半衰期一般在 2~8h 之间。

药物剂型中的缓释技术研究

药物剂型中的缓释技术研究缓释技术是近年来药物研究领域中受到广泛关注与应用的一种技术手段，它能够延长药物在体内的释放时间，提高药物治疗效果，降低用药频率，并减轻患者对药物的不适反应。

本文将对药物剂型中的缓释技术进行研究，并探讨其在药物研发中的应用前景。

一、缓释技术的概念与分类缓释技术，即控制释放技术，是指通过特定的制剂设计与制备手段，延缓药物在体内的释放速度，从而实现药物治疗效果的持续或延长。

根据缓释机制的不同，缓释技术可分为以下几类：1. 离子交换树脂缓释技术该技术是通过离子交换树脂与药物之间的离子交换作用，实现对药物的控制释放。

经过特定处理后的离子交换树脂，在特定环境下可以吸附或释放药物，从而达到缓释的目的。

2. 聚合物缓释技术聚合物缓释技术是利用合成的聚合物材料作为药物的载体，通过控制聚合物结构与性质的改变，调整药物在聚合物中的扩散速率和释放速度。

常见的聚合物缓释技术包括溶胀控制、溶解控制及扩散控制等。

3. 胶囊类缓释技术胶囊类缓释技术是将药物封装在胶囊中，通过胶囊的特殊结构和材料，控制药物的释放速率和方式。

例如，利用薄膜包裹法制备的胶囊，可以在不同时间段内逐步释放药物，实现持续缓释效果。

二、缓释技术在药物研发中的应用缓释技术在药物研发中有着广泛的应用，主要体现在以下几个方面：1. 延长药物的半衰期通过缓释技术，药物可以以较缓慢的速率释放，进而延长药物在体内的存在时间，降低药物血浓度的变化速率，从而延长药物的半衰期，提高药物的治疗效果。

2. 降低用药频率利用缓释技术，药物可以在体内以较为稳定的速率释放，不仅能够提高患者的依从性，还可以降低用药频率，减轻患者的用药负担。

3. 减轻副作用一些药物在原有剂型中容易引起胃肠道刺激或其他不良反应，利用缓释技术，药物可以在胃肠道中较缓慢地释放，从而减轻副作用，提高临床应用的可接受性。

4. 提高疗效药物的缓释技术可以使药物在特定部位或组织中更好地发挥作用，增加药物的接触时间和浓度，提高药效，从而更有效地治疗疾病。

水飞蓟素缓释制剂的研究进展

第49卷第12期2021年6月广州化工Guangzhou Chemical Industry Vol. 49 No. 12Jun. 2021水飞蓟素缓释制剂的研究进展刘爽，陆海天，康宁，付慧敏，张纯刚(辽宁中医药大学药学院，辽宁大连116620)摘要：水飞蓟素作为一种肝保护剂被引入，是世界公认的肝损伤修复药，但水飞蓟素的水溶性差，体内消除半衰期短，所以需要频繁给药。

将水飞蓟素制成口服缓释制剂不仅可减少药物的服用次数，而且可维持较低的血药浓度，降低药物的毒性和副作用，对临床应用有重要意义。

通过查阅文献，介绍近年来国内外对水飞蓟素缓释制剂的研究现状，对水飞蓟素的组成和缓释制剂进行综述。

关键词：水飞蓟素；成分；缓释制剂中图分类号：R944文献标志码：A 文章编号：1001-9677(2021)012-0004-03Research Progress on Silymarin Sustained-release Preparation **基金项目：国家重点研发计划(No.2018YFC1706903)；国家自然科学基金资助项目(No. 81503257)；中医脏象理论及应用国家教育部重点实验室一般项目(No. zyzx1809 )；辽宁省科学计划-自然基金指导计划(No. 2019 - ZD - 0968 )；辽宁省科学计划项目博士启动基金 (No. 2015010907-301)；沈阳市中青年科技创新人才项目(RC200204)；辽宁中医药大学2018年度大学生创新创业训练计划立项项目 (201810162006)。

第一作者：刘爽(1998-),女，本科生，研究方向：中药制剂新技术，食品和保健品开发。

通讯作者：张纯刚(1985-),男，副教授，博士，研究方向：中药制剂新技术，食品和保健品开发。

LIU Shuang ，LU Hai -tian ，KANG Ning ，FU Hui -min ，ZHANG Chun -gang(College of Pharmacy ，Liaoning University of Traditional Chinese Medicine ，Liaoning Dalian 116620，China)Abstract : Silymarin ， as a kind of liver protective agent was introduced ， is the world recognized medicine forrepairing liver injury. However ，silymarin has poor water-solubility and short half-life for elimination in vivo ，so it needs to be administered frequently. The oral silymarin sustained - release preparation can not only reduce the number of drug taking ，but also maintain a lower blood concentration and reduce toxicity and side effects of the drug ，which is of great significance for clinical application. The research status of silymarin sustained -release preparations at home and abroad inrecent years was introduced by referring to literature ， and the composition and sustained -release preparations of silymarin were reviewed.Key words : silymarin ； ingredients ； slow release preparations水飞蓟素(Silymarin )是从菊科植物水飞蓟Silybum marianum(L. )Gaertn.的果实和种子中提取精制而得的黄酮木脂素类成分⑴。

口服缓控释制剂的研究进展

１１３ｐ制得的曲尼司特缓释片在ｐ６８Ｈ．末和８Ｏ年代初开始研究口服缓控释制２．．骨架型缓控释技术系指９４将高分子辅料与药物混合制备缓控释磷酸盐缓冲液中的释放呈零级模型，剂，近午来，随着药用高分子材料的广泛应用及给药系统研究的深入，我国口骨架达到控制药物释放的一类技术，释放动力学符合膨胀控制机制。 ②溶蚀型：主要采用蜡质材料，如服缓控释制剂日益增多并受到广泛的主要采用凝胶型、溶蚀型和不溶型高
００，０一８％，２至１９年国外上市的口服缓控释制剂９０的常用方法主要包括骨架型和膜控型积释放２％一３％６ｈ为６％０１ｈ后大于８％。王振国等ｆｊｊ用卡泊姆８药物品种共约２０。我国在７年代技术。０种Ｏ
ｌ
口服缓控释制剂的概况
提高病人的顺应性（ｏｐｉｎｅ，料吸水形成凝胶，过凝胶层的黏度ｃｍｌａｃ）通物的释放以达到合理治疗效果的一类新数，使用方便； ②使血药浓度平稳，避免峰和厚度控制药物的释放速度。水溶性剂型，其能使人体获得平稳的治疗血药有浓度，使临床治疗剂量最佳化。缓释制谷现象，利于降低药物的不良反应；药物的释放速度由药物通过凝胶层的因此可用最小扩散速度决定，难溶性药物的释药而剂是指给药后药物能按要求缓慢、持续 ③可减少用药的总剂量，剂量达到最大药效。并且由于其研究速度主要取决于凝胶层的溶蚀速度，因释放以维持有效血浓，从而达到长效作用的一类制剂。控释制剂的定义有广义开发周期短、经济风险小、技术含量此对于凝胶型缓释制剂可以通过调节与狭义之分，狭义的控释制剂是指系统高、润丰厚而为制药工业界所重视，利骨架材料的用量、规格控制药物的释

中药缓释制剂的研究进展 part2

中药缓释制剂的研究进展摘要：本文结合缓释制剂近年来的研究进展，阐述了中药缓释制剂的主要分类及研究的现状。

缓释制剂主要类型有骨架分散型缓释制剂、膜控型缓释制剂、注射用缓释制剂、缓释膜剂等。

关键词：中药；缓释制剂；研究进展缓释制剂指口服后在规定释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放药物，与相应的普通制剂比较，给药频率至少减少一半或有所减少，且能显著增加患者的顺应性或疗效的制剂。

缓控释制剂中的药物在体内缓慢地非恒速释药常为一级吸收过程。

使人体获得稳定的有效治疗血药浓度，使疗效一剂量最佳化减少用药剂量，减少服药次数和避免药物不良反应，提高患者服药顺应性，避免普通制剂因频繁给药产生的血药浓度峰谷现象，从而提高药物的安全性和有效性。

1.中药缓释制剂的发展现状中药缓控释制剂的理论研究起步相对较晚，近年来随着中药基础工作研究的深入，关于中药缓释制剂研究的报道愈来愈多，涉及有效成分、有效部位及中药复方等多个层次。

[1]中药缓释制剂领域的研究主要停留在药物成分的提取与纯化工艺、成型工艺、体外释放度、药效研究药效与体外释放度相关性研究等初始层面上，其体内释药特性生物利用度药物代谢动力学过程等体内生物药剂学研究则很少，见其研究的广度及深度明显滞后。

2.中药缓释制剂的类型2.1胃内滞留型漂浮缓控释制剂胃内滞留型漂浮缓控释制剂剂型以亲水凝胶为骨架，另加入一些附加剂(如：碳酸盐等发泡剂以及高级醇和蜡类物质)来增加浮力，使之漂浮于胃液表面，从而延长药物的体内滞留时间，并使吸收增加，提高生物利用度。

[2]该剂型主要适用于治疗胃部慢性病，以胃粘膜吸收为主要吸收部位的药物。

近年来国外对漂浮型控释剂已引起重视。

因它具有：(1)多剂量给药疗效重现性好；(2)药物在胃肠道表面分布面积广，局部刺激性小；(3)很少受消化道输送食物的影响等特点。

2.2骨架型缓释制剂骨架型缓控释制剂主要是骨架片。

骨架片按其使用的骨架材料分为亲水凝胶骨架片、溶饱性骨架片、不溶性骨架片三种类型。

基于纳米技术的药物缓控释系统研究与应用

基于纳米技术的药物缓控释系统研究与应用近年来，随着纳米技术的快速发展，基于纳米技术的药物缓控释系统成为了药物领域的研究热点。

该系统通过纳米材料的设计和制备，能够在给药过程中实现药物的缓慢释放，提高药物的疗效和减少副作用。

本文旨在探讨纳米技术在药物缓控释系统中的研究和应用，并深入分析其优势和潜在的挑战。

1. 纳米技术在药物缓控释系统中的应用1.1 纳米材料的制备与表征纳米技术主要利用物理、化学和生物学方法来制备纳米材料。

常见的纳米材料包括纳米粒子、纳米纤维、纳米薄膜等。

这些纳米材料具有较大的比表面积和特殊的物理、化学特性，能够有效地装载各类药物，并实现药物的缓慢释放。

1.2 药物的纳米尺度输送纳米技术为药物的纳米尺度输送提供了一种有效的途径。

通过将药物包裹在纳米材料的内部或表面，可以提高药物的生物利用度和稳定性，并延长药物在体内的停留时间。

同时，纳米材料的尺寸可以调控，从而实现对药物的缓慢释放和靶向传输。

2. 纳米技术在药物缓控释系统中的优势2.1 增加药物的生物利用度纳米材料通过改善药物的溶解性和稳定性，可以提高药物的生物利用度。

纳米粒子等载体能够增加药物的溶解度，使药物更容易被吸收和利用。

2.2 延长药物的血浆半衰期药物缓控释系统通过控制药物的释放速率，延长了药物在体内的停留时间。

这样可以减少药物的频繁给药，提高患者的依从性，并减少副作用的发生。

2.3 实现药物的靶向传递纳米载体可以通过表面修饰，实现药物的靶向传递。

这样可以将药物直接输送到需要治疗的部位，减少对健康组织的损伤，提高治疗效果。

3. 纳米技术在药物缓控释系统中的挑战3.1 生物相容性问题纳米材料作为药物载体，需要具备良好的生物相容性，不引起免疫反应或毒性效应。

因此，在设计和制备纳米材料时需要考虑其生物安全性。

3.2 缺乏标准化制备方法纳米材料的制备方法复杂多样，缺乏统一的标准化制备方法，这给纳米药物的研究和应用带来一定的困难。

制备过程中的微小差异可能导致纳米材料的性能差异，进一步影响药物的缓控释效果。

缓控释注射给药系统的研究开发进展

Domestic Enantone ®
Time(day)
国产亮丙瑞林微球对大鼠子宫内膜异位的疗效
100 80 60
80.2 94.4 89 94.7
1.PLGA-ms. -ms [ 相当于 LA 2µg/(Kg·d)]
98.7 78.3 98.2 87.2 93.6
40 20 0 -20
23 24 25 26
0
Time(day)
丙氨瑞林微球对大鼠血浆雌二醇水平的抑制
Rat plasma estradiol (pg/ml)
45.5
35.5
25.5
MS low dose s.c. MS low dose i.m. MS middle dose i.m. MS middle dose i.m. MS high dose s.c. MS high dose i.m. Routine injection Negative control
国内-武田研制的PLGA微球质量比较
a.GPC (Mw/Mn)
No.
产地 Mw/Mn
b. 1H-NMR
3 4
国产 1.6
c. DSC 武田 Tg: 45.328∼48.190℃ 国产 Tg: 46.161∼48.084℃
1
武田 4.4
2
武田 3.7
国产 1.5
丙氨瑞林-PLGA 微球
pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Ala-Leu-Arg-Pro-NH-C2H5
II.原位凝胶注射剂（1.沉淀型）
（Biodegradable injectable in Situ forming implant）
PLA- NMP 体液
盐酸多西环素

缓控释微丸制剂的研究进展

不同比例可获得理想渗透性，因此被广泛应用于缓
快的微丸，常加入崩解剂或表面活性剂以保证快速
崩解和药物溶出；缓控释微丸则根据组成结构及释药机制的不同，般可分为骨架型微丸、控型微丸一膜和采用骨架技术与膜控技术结合制成的微丸。２１骨架型微丸．骨架型微丸一般由药物、骨架材
于某些性质不稳定（如见光易分解、接触空气易氧化等）的药物，又可增加其稳定性。
１缓控释微丸的特点
可以分为２类：水性凝胶类和水不溶类。亲水性亲凝胶骨架微丸遇水可以形成粘稠的凝胶层，物通药
控释制剂的制备ｊ。王智军采用流化床包衣法制
备尼莫地平缓释微丸，察了抗静电剂用量、塑剂考增用量、黏剂用量、丙烯酸树脂Ｒ抗聚Ｓ和ＲＬ的比例
俊
缓控释微丸是指将药物与阻滞剂混合制丸或先制成普通丸芯后包缓控释衣膜而制备的小型丸剂。缓控释微丸制剂是将一次剂量的药物均匀分散在若干微小圆形隔室中，以改善难溶性药物的分散性，可提高其溶解度，药物有较好的疗效重现性和较小使的不良反应。制备好的微丸可以用来填充胶囊，对
过程中便于质量控制。因此，丸被认为是目前较微为理想的缓控释制剂之一＿。ｌｊ

水产用药物缓释制剂的研究进展

其发展趋势。
部分水产药物的常规药物在贮存期间容易变
质或在水体环境中易发生光解、水解、挥发、生物
降解发生而失效，缓释制剂则不会。
１．２控制药物释放
针对半衰期短的或需要频繁给药的药物，通
过制成缓释制剂使有效血药浓度保持长时间平
之扩大。人为控温、高密度集约化养殖情况十分普遍，常伴随着养殖环境恶化、疾病频发，从而导致水
合，制成持续稳定释放的长效型制剂。该剂型能在特定的环境中，延长药物在给药动物体内的释放、吸收、分布、代谢等过程，从而延长药物作用时间［２］。其优越性如下：
稳，可减少药物使用频次，同时增加药物的有
效性。
１．３减少药物不良性
特别对于治疗指数较窄的药物，制成缓控释
制剂后，使高毒药物低毒化，可避免频繁用药引起
《河北渔业》２Ｏ１３年第１１期（总第２３９期）
ｏ专论与综述
ＤＯＩ：１０．３９６９／ｊ．ｉｓｓｎ．１００４—６７５５．２０１３．１１．０２９
水产用药物缓释制剂的研究进展
中毒危险。同时可规避药物之问的反应，减少配伍禁忌。１．４掩蔽药物气味，解决药物影响饲料适口性

药物缓释、控释制剂的研究进展

应用缓释、释技术来获得长作用的药物剂型控的研究和实践已有４余年历史．０由于其具有给药次数少，峰谷血药浓度波动小．胃肠道刺激轻．疗效持久、安全等优电越来越受到临床的重视，近年来缓释、控释技术发展迅速，大药学工作者结合临床研广
有关的文献进行检索综述结果：近年来研制成缓释、控释制剂的有片剂、胶囊剂、微球剂、滴眼剂等。结论：缓释、控释制剂的技术发展迅速，其研究发展具有广阔的前号一
关键词缓释制剂；释制剂控文献标识码：Ｂ文章编号：０６一叭ｌ（０２０１０】２０）３—０５１５—０３中图分类号：９４９Ｒ４．
效崩解剂和原料药的片心其片心由茶碱ｌｍ，Ｏｇ乳Ｏ糖７ｒ，８ｇ羧甲基淀粉钠２ｒ，ａ０ｇ聚氧乙烯二醇（Ｅ）ａＰＧ６０ｍ。外层十八醇１ｍ，００２ｇ３ｇ海藻酸钠７ｍ，５８ｇ卡波
姆６ｍ，晶纤维素２ｒ和微粉硅胶适量。脉冲式３ｇ微４ｇａ控释片的优点是可根据病人发病节律，提前服药，预防发病．药物不良反应小，不易产生耐受性，病人治疗的顺应性提高。朱兆恩研制了尼群地平控释片，其方法为：量的单硬脂酸甘油酯与蜂蜡在加热条件把适下用氯仿融化，将含一定量的药物小丸用融化的蜡质溶液包上不同厚度的衣层使成微丸，将计算量的原药粉加稀释剂（速释部分）与不同厚度的微丸（释部缓
胺１０Ｏ，一０．ｇＱ乳糖５．ｇ硬脂酸镁２Ｏ，００，．ｇ共制成２０００片。易以木等采用固体分散法制备硝苯地平固体

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缓控释制剂的研究进展摘要：目的介绍缓控释制剂类型及其国内外研究进展方法以国内外发表的文献为依据,对缓控释制剂类型及研究进展进行分别介绍。结果与结论目前制备缓控释制剂的技术日益完善,但仍面临一定的问题,需要进一步发展。关键词：缓控释制剂类型国内外研究进展1引言

随着高分子材料研究的不断发展进步，我国制药水平也不断发展。近几年来，为了提高药物的使用率、缩短患者的治疗时间及减轻用药时给患者带来的巨大痛苦，国内的许多制药厂都成立了主要以研究药物制剂为主的部门，这从一方面反映了国内药物剂型研发的水平，另一方面也促进了药物制剂的发展[1]。此类制剂药物因具有给药次数少、对患者的肠胃刺激性小、治疗时间短、使用比较安全等作用，深受患者、医生的信赖。由于缓释、控释药物制剂的应用率不断的上升，现今对缓释、控释药物制剂的要求也越来越严格。药物的一般剂型是片剂和注射剂，但多数药物不适合应用这两种剂型。对治疗糖尿病和心血管疾病的患者，若选择片剂、注射剂治疗时，当药物与血液循环融合后，会产生相对明显的血药浓度波动，出现了峰谷情况：药物刚进入体内后，血药浓度很快达到峰值，容易产生毒副作用，之后血药浓度又会快速下降，使之有效治疗浓度较低不能很好的起到治疗的效果[2]，但缓释、控释药物制剂却克服了这一现象。2缓控释药物制剂2.1缓控释药物制剂简介

缓控释药物是指到达体内后以一定的速度缓慢释放的药物，这样不但能达到平稳的血药浓度，避免血药浓度波动较大而带来的不良反应，而且还能减少给药的次数，增加患者服药的依从性[3]。相比于普通制剂，缓控释制剂的优点在于：

1)减少服药次数，使用方便。对于半衰期短，或者给药频繁的药物，可以减少服药的次数，使病人服药的顺应性得到提高，方便使用。尤其对于需要长期服药的心血管疾病、心绞痛、高血压、哮喘等慢性疾病患者特别适用。

2)缓慢释放，临床用药更加安全。有利于平稳血药浓度，“减缓峰谷”现象，从而使发生不良药物反应的频率和严重程度得以降低，临床用药更为安全。

3)缓慢释放，增强药物的有效性。药物在口服后释放出有效成分的速度缓慢，吸收速度也较恒定，药物作用时间维持较长。4)药物化学稳定性增强。在贮存期间，某些药物的常规制剂往往容易失效变质，或者被胃酸破坏，而将其制成缓控释制后，可以定时、定位地加以释放，稳定性可以有效提高。

2.2缓控释制剂分类

目前缓控释制剂发展迅速，种类也多种多样，但较常见的为以下几种类型：口服缓控释给药系统、粘膜给药系统和透皮给药系统。

2.2.1口服缓控释给药系统

口服缓控释给药系统即指经口服延缓、控制药物释放或吸收的一类药物制剂。口服缓控释制剂的发展重点为每日给药一次，适于制备成缓控释制剂的药物范围广泛，而且随着现代制剂技术的发展和临床的需要，一些传统观念上认为不适于制备成缓控释制剂的药物，如抗生素类、成瘾性药物和半衰期很短或很长的药物，也被制成缓释或控释制剂[4]。口服缓控释制剂大致分为定速、定位、定时三种释药类型。

定速释放技术定速释放技术是指制剂以一定速率在体内释放药物，基本符合零级释放动力学规律，口服后在一定时间内能使药物释放和吸收速率保持恒定[5]，而与本身的代谢速率相关。定速释放可减少血药浓度的波动情况，保持较长的药用时间，减少了服药次数。可借助于改变片剂的几何形状来控制药物的释放，如双凹形带孔包衣片、迭层扩散骨架片、环形骨架片等。定速释放制剂系制剂以一定速率在体内释放药物。该速率与体内药物的吸收速率可能有一定相关性,但并不一定与之相等[6]。

定时释放技术定时释药可根据患者胃肠吸收的特点和病情的最佳治疗时间释放需要量的药物，使药物发挥最佳的治疗效果[7]。定时释放又称为脉冲释放，即根据生物时间节律特点释放需要量的药物。针对某些疾病容易在特定时间发作的特点，研究在服药后可在特定时间释药的制剂，如通过调节聚合物材料的溶蚀速度可在预定时间释药，释药的时间根据药物时辰动力学研究结果确定。

定位释放技术定位释放可增加药物在特定部位的吸收，从而可增加局部治疗的作用。服药后药物在口腔或胃肠道需要的部位滞留较长的时间，并释放出一定量的药量，增加了特定部位对药物的吸收[8]，以达到增加局部治疗的作用。此技术可利用一些比重小于水且具有高黏性的材料，也可使制剂在胃内滞留一定时间并定速释放。胃内滞留系统有：胃内膨胀系统、胃漂浮系统、生物粘附系统等[9]。小肠定位给药系统(如肠溶制剂)只有在小肠时才会释放药物，可减少药物在胃内的降解，也可减少药物对胃的刺激[10]，同时提高了药物的治疗效果。

2.2.2粘膜给药系统

粘膜给药系统主要是指使用合适载体将药物与腔道粘膜表面紧密接触，发挥局部或全身作用的一类制剂。它包括口腔粘膜给药、鼻腔粘膜给药、眼部粘膜给药、肺部粘膜给药、直肠粘膜给药、阴道子宫粘膜给药等。口腔粘膜给药系统，颊部血管丰富，药物吸收后直接进入体循环，快速起效、可避免首过作用，提高药物生物利用度，可用于局部治疗和发挥全身作用。鼻腔粘膜给药系统药物由鼻腔毛细血管进入体循环，吸收快，并可避免首过作用，提高大分子和生物技术类药物的吸收是鼻腔吸收研究的主要方向。眼部粘膜给药系统解决常规滴眼剂药物流失大、给药频繁、生物利用度低、眼后段疾病给药困难等缺点，可用于局部治疗和发挥全身作用。肺部粘膜给药系统吸收面积大，起效快，可避免肝脏首过作用，提高药物的生物利用度。直肠粘膜给药系统酶活性低，pH近中性，吸收后直接进入体循环，避免药物首过作用，发挥药效快，可用于局部治疗和发挥全身作用，减少用药剂量和药物毒副作用。阴道子宫粘膜给药系统可发挥局部治疗作用，使给药剂量减少，副作用降低。

2.2.3透皮给药系统

透皮给药系统是指经皮给药敷贴方式用药，药物由皮肤吸收进入血液循环并达到有效血药浓度、实现疾病治疗或预防的一类制剂。与常用普通剂型比较，TTDS具有一系列优点：避免口服给药可能发生的肝首过效应及胃肠灭活，提高了治疗效果，减少了胃肠给药的副

作用；延长作用时间，减少用药次数，改善患者用药顺应性。患者可以自主用药，减少个体间差异和个体内差异。透皮吸收促进剂的种类可分为表面活性剂类、二甲亚矾类、氮酮类化合物、醇类化合物等。

2.3在缓控释制剂中常用辅料的研究进展

药剂工业的发展在很大程度上依赖于药物辅料的进展。在缓控释制剂中常见的辅料有多糖水凝胶、果胶及果胶钙、聚维酮、卡波普及乙基纤维素等。

1)在缓控释制剂中多糖水凝胶的应用水凝胶是一些高聚物或共聚物对大量水分子进行吸收后形成的溶胀交联状态的半固体，其结构呈现三维网状。与其他高分子聚合物不同的是，水凝胶溶胀性能显著，其原因在于水凝胶中有大量的亲水基团存在，所以可以吸收并保持大量的水分，不仅增加重量而且增大体积。对于低分子溶质，水凝胶的透过性也很高，自身具有优良的生物相容性和可降解性而且容易合成。水凝胶的结构可以使用化学修饰的方法进行改变，从而使凝胶的溶胀度得到调控。近年来，医学界越来越关注水凝胶的研究，人们以水凝胶为载体，利用某种特殊手段控制、调节凝胶内药物的扩散和释放速率，研制出新型的脉冲、触发式释放和控释给药系统，从而实现了定位释放化学和蛋白质多肽类药物。2)果胶及果胶钙在缓控释制剂中的应用果胶是由甲酯化半乳糖醛酸聚合物组成、分子量约在1030万之间的酸性多糖。果胶的酯化度或甲氧基含量的高低，可以利用分子中半乳糖醛酸的比例来表征，这样能够将其分为高甲氧基和低甲氧基两种果胶。果胶的溶解度随着增大的甲氧基含量而减小。果胶钙是果胶的中游离羧基与钙离子反应而生成的钙化衍生物，甲氧基在果胶中的含量越低，就会存在越多的游离羧基，也就越容易与钙离子反应生成果胶钙，果胶钙的溶解度随着钙化度的提高而降低。当甲氧基含量或果胶钙的钙化度在果胶中足够高时，在水、酸碱及其他溶剂中都不会溶解，只能由结肠内的果胶酶来进行降解，从而产生一系列可溶性寡聚糖。近年来，一些研究利用果胶和果胶钙的上述特性，通过对于果胶中甲氧基的含量和果胶钙的钙化度进行适当的控制，可以控制果胶和果胶钙的溶解度，利用它来制造缓、控释制剂效果良好。

3)聚维酮在缓释控释制剂中的应用聚维酮为无定形粉末，颜色为白色或者乳白色，没有味道或几乎没有味道，具有易流动性和吸湿性等稳定的性质，容易在水、甲醇、乙醇、丙二醇、氯仿等中溶解，而不溶于乙醚和丙酮。有实验以聚维酮为载体，用将非诺贝以溶剂法特制成固体分散物，又以海藻酸钠为辅料，蒯成水溶性凝胶骨架片，经体外溶出试验表明，非诺贝特级释片释放机制与一级动力学模型相符，缓释效果良好。

4)卡波普在口服缓释制剂中的应用20世纪70年代末，国外开始在缓释制剂中应用卡波普作为骨架材料。卡波普的应用在20世纪90年代以来日益广泛。卡波普(carbop01)是由丙烯酸交联聚合物与聚烷基蔗糖或聚烷基季戊四醇的共聚物。作为缓释材料，卡波普缓控释制剂目前已经在多种药物中加以应用，其相关的产品也已经问世。其良好的缓释性能，以及特殊的pH依赖型释药性质，应用前景十分广阔，目前国内多家单位已经开始进行相关的研究与应用。

5)乙基纤维素在缓控释制剂中的应用乙基纤维素(EC)是纤维素链中的部分羟基被乙氧基取代的纤维素衍生物，作为一种水不溶性纤维素衍生物，其具有最广泛的应用。近年来，乙基纤维素被广泛地应用在药物制剂中，在固体分散体、包衣制剂、微囊、微丸、及骨架型缓释片方面，制备缓释剂型都可以采用乙基纤维素来进行。