活过程中所产生的具有抗病原体的一类 物质。 制作方法:从微生物培养液中提取
半合成 全合成
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• 分类 B-内酰胺类 大环内酯类 氨基糖苷类 氯霉素类 其他类
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需要掌握的基本知识
一 病原菌 是致病的关键因素,但不能决定疾病发
展的全过程,因为机体的防御机能、免疫 状态等对疾病的发生、发展及转归亦具有 重要作用。
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1 青霉素类 青霉素G是最早应用于临床的抗生素,由于 它具有杀菌力强、毒性低、价格低廉、使 用方便等优点,迄今仍是处理敏感菌所致 各种感染的首选药物。
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抗菌原理 • β内酰胺环开环与细菌细胞壁上的结合蛋白
(PBP)结合而妨碍细菌细胞壁粘肽的合成, 使之不能交联而造成细胞壁的缺损,致使 细菌细胞壁破裂,内容物品外漏而死亡。 • 这一作用发生在细菌细胞的繁殖期--繁殖期 杀菌药 • 哺乳动物细胞无细胞壁---对人体细胞毒性 低。有效抗菌浓度的青霉素对人体细胞几 乎无影响。
菌的作用。 • 抗革兰氏阴性菌的作用在三代中最弱。 • 对绿脓杆菌无效 • 对B内酰胺酶不稳定,易水解失去抗菌活性 • 不易透过血脑屏障进入脑脊液 • 对肾脏有一定毒性
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• 一代头孢菌素: 头孢氨苄 头孢羟氨苄 头孢拉定 头孢唑林钠
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二代头孢菌素的特点
• 对革兰氏阴性菌作用较强 • 对革兰氏阳性菌相当于第一代 • 对耐药流感菌、厌氧菌的作用较一代强 • 对绿脓杆菌无效 • 对B内酰胺酶比一代稳定
水。钾盐、钠盐则易溶于水,所以临床应用 的头孢菌素类的注射剂型主要制成钠盐或钾 盐。 3 头孢烷酸含有不稳定的β-内酰胺环,在有水分 子存在的条件下易被水解。碱、酸和温度升高 均能促进水解。所以临床应用的头孢菌素注射 剂型多制成固体剂型的粉针剂。