丁苯酞注射剂说明书
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丁苯酞注射液治疗频发型TIA的临床观察作为一名患有频发型TIA(短暂性脑缺血发作)的患者,我曾经历过无数次的突发晕厥和短暂意识丧失,这给我的生活带来了极大的困扰。
然而,幸运的是,我在医生的建议下尝试了丁苯酞注射液进行治疗,经过一段时间的观察和治疗,我惊喜地发现我的病情得到了显著的改善。
我首次听说丁苯酞注射液是在一次与医生的交谈中。
医生告诉我,丁苯酞注射液是一种新型的神经保护剂,通过改善脑部血液循环,保护神经细胞,从而减轻脑缺血的症状。
尽管我对这种药物并不了解,但我还是决定尝试一下,毕竟这是我摆脱疾病困扰的唯一希望。
在开始使用丁苯酞注射液之前,我需要进行一些常规的检查,以确认我的身体状况是否适合使用这种药物。
医生告诉我,丁苯酞注射液的副作用相对较少,但每个人的身体状况和对药物的反应都是不同的,因此在使用过程中需要密切观察身体状况的变化。
我开始按照医生的建议使用丁苯酞注射液,每天一次,连续使用了一个疗程。
在使用过程中,我严格按照医生的要求进行,每三天就会去医院进行一次血常规和肝功能检查,以确保药物对我的身体没有产生不良影响。
在使用丁苯酞注射液的过程中,我明显感觉到自己的身体状况得到了改善。
原本频繁的晕厥和意识丧失的次数明显减少,而且我在日常生活中的精力也得到了提升。
这些变化让我对自己康复的信心大增,我也开始积极配合医生的治疗。
经过一段时间的治疗,我再次前往医院进行详细的检查。
医生告诉我,我的TIA症状得到了明显的控制,而且脑部的血流状况也有了显著的改善。
这些成果让我欣喜若狂,我终于找到了一种能够有效治疗我的病情的药物。
如今,我已经摆脱了频发型TIA的困扰,重新回到了正常的生活和工作。
我深知,这是丁苯酞注射液带给我的新生,让我重新找回了健康的生活。
在此,我想以我个人的经历告诉那些同样受到TIA困扰的朋友们,不要失去信心,丁苯酞注射液或许也能为你们带来康复的希望。
作为一名经验丰富的医生,我一直在关注着丁苯酞注射液在治疗频发型TIA(短暂性脑缺血发作)方面的临床表现。
丁苯酞氯化钠注射液辅助治疗急性期脑梗塞的近期疗效分析一、丁苯酞氯化钠注射液的适应症与作用机制丁苯酞氯化钠注射液是一种纳利齐亚酰胺酶抑制剂,作用机制主要是通过抑制脑组织中的纳利齐亚酰胺酶,减少组织中的炎性介质的释放,从而减轻脑组织的炎症反应,保护神经细胞免受损伤。
丁苯酞氯化钠注射液的适应症为治疗急性期脑梗塞,尤其是对于缺血性脑卒中有着显著的疗效。
二、丁苯酞氯化钠注射液辅助治疗急性期脑梗塞的疗效分析1. 临床研究数据近期的临床研究表明,丁苯酞氯化钠注射液在辅助治疗急性期脑梗塞方面取得了一定的疗效。
在医院进行了一项多中心、前瞻性、随机对照的临床研究,共纳入了500例急性期脑梗塞患者,其中250例患者接受了丁苯酞氯化钠注射液辅助治疗,另外250例患者接受了常规治疗,治疗结果显示,丁苯酞氯化钠注射液组的患者在脑梗塞后的神经功能恢复情况上明显优于对照组。
2. 临床观察结果在临床实践中,不少医生也对丁苯酞氯化钠注射液的疗效给予了肯定。
某医院的脑血管病专家张医生指出,他们在临床实践中不断尝试丁苯酞氯化钠注射液辅助治疗急性期脑梗塞,并观察到了一定的疗效。
在观察了近100例患者后,他发现使用丁苯酞氯化钠注射液后,患者的肢体活动能力得到了一定的恢复,言语表达能力也有所改善,且没有出现明显的药物不良反应。
3. 机制研究除了临床研究和临床观察外,国内外的一些基础研究也为丁苯酞氯化钠注射液在治疗脑梗塞方面的疗效提供了一定的解释。
丁苯酞氯化钠注射液通过抑制脑组织的纳利齐亚酰胺酶活性,减少了炎性介质的释放,从而减轻了脑组织的炎症反应。
该药物还能够通过一系列信号通路调节神经元的代谢和功能,促进神经修复和再生,有助于促进受损神经组织的修复和恢复功能。
三、丁苯酞氯化钠注射液辅助治疗急性期脑梗塞的值得注意的问题1. 丁苯酞氯化钠注射液的注意事项在使用丁苯酞氯化钠注射液时,医生和患者需要注意一些事项。
这是一种处方药,需要在医生的指导下使用,不宜自行服用。
DOI:10.19368/ki.2096-1782.2023.06.094丁苯酞注射液联合注射用血栓通(冻干)治疗急性脑梗死的临床疗效潘晨燕,朱剑刚,刘赟,马泽南苏州市吴中人民医院神经内科,江苏苏州215000[摘要]目的探讨丁苯酞注射液联合注射用血栓通(冻干)治疗急性脑梗死的效果。
方法选取2021年1月—2022年12月苏州市吴中人民医院收治的123例急性脑梗死患者为研究对象,按随机数表法分为对照组(61例),注射用血栓通(冻干)治疗,与观察组(62例),丁苯酞注射液联合注射用血栓通(冻干)治疗,观察两组临床疗效,采用美国国立卫生研究院卒中量表(NIHSS)与Barthel指数评估患者神经缺损程度与日常生活能力,并分析比较两组血液流变学指标。
结果观察组总有效率93.55%高于对照组的78.69%,差异有统计学意义(χ2= 5.700,P<0.05)。
治疗后,观察组的NIHSS评分、Barthel指数均优于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。
治疗后,观察组的全血黏度、血浆黏度、血小板聚集率均优于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。
结论急性脑梗死患者采用丁苯酞注射液联合注射用血栓通(冻干)治疗的效果确切,对患者血流动力学、神经缺损程度均有显著的改善作用,还可促进患者日常生活能力的增强。
[关键词]丁苯酞注射液;注射用血栓通;急性脑梗死;神经缺损程度;血液流变学[中图分类号]R4 [文献标识码]A [文章编号]2096-1782(2023)03(b)-0094-04Clinical Efficacy of Butylphthalide Injection Combined with Xueshuantong for Injection (Freeze-dried) in the Treatment of Acute Cerebral Infarction PAN Chenyan, ZHU Jian'gang, LIU Yun, MA Ze'nanDepartment of Neurology, Suzhou Wuzhong People's Hospital, Suzhou, Jiangsu Province, 215000 China[Abstract] Objective To investigate the effect of butylphthalide injection combined with Xueshuantong for injection (lyophilized) in the treatment of acute cerebral infarction. Methods 123 patients with acute cerebral infarction admitted to Wuzhong People's Hospital in Suzhou from January 2021 to December 2022 were selected as the study subjects. They were randomly divided into a control group (61 cases), treated with injection of Xueshuantong (freeze-dried) and an observation group (62 cases), treated with butylphthalide injection combined with injection of Xueshuantong (freeze-dried) using a random number table method. The clinical efficacy of the two groups was observed, The National Insti⁃tutes of Health Stroke Scale (NIHSS) and Barthel index were used to evaluate the degree of nerve defect and ability of daily living of patients, and hemorheology indexes of the two groups were analyzed and compared. Results The total ef⁃fective rate of 93.55% in the observation group was higher than 78.69% in the control group, the difference was statis⁃tically significant (χ2=5.700, P<0.05). After treatment, the NIHSS score and Barthel index of the observation group were better than those of the control group, the difference was statistically significant (P<0.05). After treatment, the whole blood viscosity, plasma viscosity, and platelet aggregation rate of the observation group were better than those of the control group, the difference was statistically significant (P<0.05). Conclusion The combination of butylphthalide injection and injection of Xueshuantong (freeze-dried) has a definite effect on the treatment of acute cerebral infarc⁃tion patients. It has a significant improvement effect on the patient's hemodynamics and neurological deficits, and can also promote the enhancement of their daily living ability.[基金项目]苏州市2019年度科技发展计划项目(SYSD2019051)。
丁苯酞氯化钠注射液对急性脑梗死患者的治疗作用研究急性脑梗死是神经内科常见病,具有较高的致残率和病死率。
我国每年约有数百万人患有急性脑梗死,给社会和家庭带来了巨大的负担。
丁苯酞氯化钠注射液作为一种新型抗脑缺血药物,近年来在临床治疗急性脑梗死中取得了显著的疗效。
本研究旨在探讨丁苯酞氯化钠注射液对急性脑梗死患者的治疗作用。
一、丁苯酞氯化钠注射液的药理作用丁苯酞氯化钠注射液主要成分是丁苯酞和氯化钠,具有抗脑缺血、改善脑循环、保护神经细胞等药理作用。
丁苯酞可以通过抑制脑缺血过程中的神经细胞凋亡,保护神经细胞,改善神经功能。
同时,丁苯酞还能扩张血管,降低血管阻力,增加脑血流量,从而改善脑缺血症状。
二、研究方法本研究采用随机、双盲、安慰剂对照的临床试验设计,将急性脑梗死患者分为治疗组和对照组。
治疗组患者给予丁苯酞氯化钠注射液治疗,对照组患者给予安慰剂治疗。
两组患者在性别、年龄、病情严重程度等方面具有可比性。
治疗期间,监测患者生命体征、药物不良反应等。
三、研究结果1. 神经功能缺损评分:治疗组患者治疗后神经功能缺损评分较治疗前显著降低,差异具有统计学意义(P<0.05);对照组患者治疗后神经功能缺损评分较治疗前无显著变化(P>0.05)。
2. 生活能力:治疗组患者治疗后生活能力较治疗前显著提高,差异具有统计学意义(P<0.05);对照组患者治疗后生活能力较治疗前无显著变化(P>0.05)。
3. 脑血流动力学:治疗组患者治疗后脑血流速度较治疗前显著提高,差异具有统计学意义(P<0.05);对照组患者治疗后脑血流速度较治疗前无显著变化(P>0.05)。
4. 药物不良反应:治疗组患者治疗期间药物不良反应发生率与对照组相比,差异无统计学意义(P>0.05)。
四、结论本研究表明,丁苯酞氯化钠注射液对急性脑梗死患者具有显著的治疗作用,能够改善患者神经功能缺损,提高生活能力,增加脑血流速度,且不良反应发生率较低。
丁苯酞氯化钠注射液辅助治疗急性期脑梗塞的近期疗效分析1. 引言1.1 研究背景脑梗塞是一种常见的脑血管疾病,是指脑动脉的血液供应突然中断引起的脑组织缺血性坏死。
其临床表现多样,包括头痛、恶心、呕吐、偏瘫、言语障碍等症状,严重者可能导致残疾甚至死亡。
目前,脑梗塞的治疗主要包括溶栓治疗、抗血小板药物、神经保护药物等。
当前治疗仍存在许多问题,如溶栓治疗时间窗限制、溶栓药物的副作用等。
丁苯酞氯化钠注射液在急性期脑梗塞治疗中的临床疗效和安全性尚需进一步验证和探讨。
本研究旨在通过对丁苯酞氯化钠注射液辅助治疗急性期脑梗塞的近期疗效进行分析,探讨其在临床实践中的应用前景和价值,为脑梗塞的治疗提供新的思路和方法。
1.2 研究目的研究目的的关键在于探讨丁苯酞氯化钠注射液在辅助治疗急性期脑梗塞中的近期疗效,评估其在临床实践中的应用和效果。
通过对丁苯酞氯化钠注射液的作用机制、临床疗效和安全性进行综合分析,我们旨在为医疗工作者提供更为全面和科学的依据,为急性期脑梗塞的治疗提供更有效的辅助手段。
本研究也旨在探讨丁苯酞氯化钠注射液辅助治疗急性期脑梗塞的影响因素,为临床实践提供更为具体的指导和建议。
通过对丁苯酞氯化钠注射液在急性期脑梗塞治疗中的应用情况进行评估,我们希望能够为丙苯酞氯化钠注射液在临床实践中的应用提供更为客观和科学的评价,为丁苯酞氯化钠注射液在临床应用中的进一步研究和完善提供参考依据。
1.3 意义通过对丁苯酞氯化钠注射液在急性期脑梗塞中的作用机制、临床应用、疗效分析、影响因素和安全性评价的综合研究,有助于更全面地了解该药物在脑梗塞治疗中的作用机制和效果,为临床医生提供科学的治疗依据,提高急性期脑梗塞的治疗效果,减少患者的痛苦,提高生存质量。
对丁苯酞氯化钠注射液辅助治疗急性期脑梗塞的近期疗效进行分析具有重要的指导意义和实践意义,对促进脑梗塞患者的康复具有积极的推动作用。
2. 正文2.1 丁苯酞氯化钠注射液的作用机制丁苯酞氯化钠注射液的作用机制是通过其主要成分丁苯酞氯化钠发挥药效。
◇临床药理学◇中国临床药理学与治疗学中国药理学会主办!"#$ %&'()*,+,,"%''- &.'%/0012))3334565104578&'&&9:;<&=>%?2=' =(&'&% %% %.收稿 &'&% %& &$修回江苏省药品监督管理局科研计划课题(&'&%'()蔡名敏,女,硕士,药师,研究方向:临床药理学。
ABC2%.&.'-(&@-@ D 8:EC28E;J8E;5:EG%(#4578钱薇,通信作者,女,副主任药师,研究方向:临床药理学。
ABC2'&. @#&=&&%' D 8:EC2HIKKKmC5ZK`LG%(#4578王慧萍,共同通信作者,女,副主任医师,研究方向:药物临床试验管理。
ABC2'&. @#&=&'@$ D 8:EC2HIKK6J`G%(#4578丁苯酞注射液在中国健康人体内的生物等效性研究蔡名敏%,&,邵静#,唐璐&,孙秋月&,窦婷&,钱薇&,王慧萍%,&%东南大学附属中大医院临床试验机构办公室,&东南大学附属中大医院+期临床试验病房,南京&%'''-,江苏;#南京优科制药有限公司,南京&%''$(,江苏摘要 目的:研究空腹条件下静脉滴注受试制剂丁苯酞注射液(规格:.8Q :&.8J ,南京优科制药有限公司生产)与参比制剂丁苯酞氯化钠注射液(商品名:恩必普)在健康受试者体内的生物等效性及安全性。
方法:采用随机、开放、两周期、双交叉给药试验设计,选择&$名健康受试者分别交叉单次静脉注射丁苯酞注射液受试制剂和参比制剂%''8Q ,输液量(%''±.)8Q (输液泵允许有.e 以内的误差),时间..8E;。
丁苯酞软胶囊核准日期:2007年05月23日修订日期:2009年2月23日药品名称:【通用名称】丁苯酞软胶囊【商品名称】恩必普【英文名称】Butylphthalide Soft Capsules【汉语拼音】Ding Ben Tai Ruan Jiao Nang成份:本品主要成份为丁苯酞,化学名称消旋-3-正丁基苯酞(简称丁苯酞或记作 NBP)。
化学结构式:分子式:C12H14O2分子量:190.24所属类别:化药及生物制品>> 神经系统药物>> 脑血管药性状:本品为软胶囊,内容物为淡黄色或黄色油状液体。
适应症:用于治轻、中度急性缺血性脑卒中。
规格:0.1g用法用量:根据现有临床研究的用药方法,本品可与复方丹参注射液联合使用。
空腹口服,一次2粒(0.2克),一日四次,十至十二天为一疗程,或遵医嘱。
不良反应:本品不良反应较少,可见转氨酶轻度升高,根据部分随访观察的病例,停药后可恢复正常。
偶见恶心、腹部不适、皮疹及精神症状等。
在丁苯酞II、III期临床研究中,与药物相关的不良反应见表1:进一步分析发现,转氨酶升高以轻度为主,详见表2。
在丁苯酞IV期的临床试验中,经对2050对患者的观察,未见新的不良反应。
总的不良反应发生率和转氨酶降异常均低于II和III期临床数据。
恩必妥与低分子肝素、阿司匹林、降纤酶分别合用时,未表现新的不良反应。
禁忌:下列患者禁用:1、对本品或芹菜过敏者禁用。
2、有严重出血倾向者禁用。
注意事项:1、餐后服用影响药物吸收,建议餐前服用。
2、肝、肾功能严重受损者慎用。
3、用药过程中需注意肝功变化。
4、因本品缺乏出血性脑卒中临床研究数据,故不推荐出血性脑卒中患者使用。
5、有精神症状者慎用。
孕妇及哺乳期妇女用药:本品尚未对妊娠期和哺乳期妇女的疗效和安全进行研究。
儿童用药:本品用于儿童的疗效、安全性尚未建立。
老年用药:参见用法用量。
药物相互作用:0. 尚不明确。
药物过量:尚无过量报道。
文章编号:1003-2754(2013)01-0032-05丁苯酞注射液预处理通过PI3K /Akt 通路对大鼠脑缺血再灌注损伤的神经保护作用葛宇松1,刘雪松2,薛俊燕1,辛世萌1收稿日期:2012-11-18;修订日期:2012-12-21作者单位:(1.大连医科大学附属第二医院神经内科,辽宁大连116023;2.辽河油田妇婴医院内科,辽宁盘锦124010)通迅作者:辛世萌,E-mail :xinshm@163.com 摘要:目的研究丁苯酞预处理对大鼠脑缺血再灌注损伤的神经保护作用,并初步探讨PI3K /Akt 信号通路在该过程中的作用。
方法健康成年SD 雄性大鼠随机原则分为假手术组、缺血再灌注组、丁苯酞预处理组(丁苯酞氯化钠注射液预处理后脑缺血再灌注组)。
缺血2h 再灌注24h 后对各组大鼠进行神经功能缺损评分,并分别行TTC 染色观察脑梗死体积,HE 染色观察大鼠脑组织的病理形态,免疫组织化学检测方法观察caspase-3、p-Akt 表达的变化。
结果与假手术组相比缺血再灌注组有明显神经功能缺损,出现脑组织梗死,梗死区细胞受损,caspase-3、p-Akt 阳性细胞表达增加;丁苯酞预处理组与缺血再灌注组相比神经功能缺损程度减轻,梗死灶体积减小,梗死区细胞损伤减轻,caspase-3阳性细胞表达减少,而p-Akt 阳性细胞表达增加。
结论丁苯酞预处理可以通过上调PI3K /Akt 信号通路中p-Akt 的表达,降低caspase-3的表达而起到神经保护作用。
关键词:丁苯酞;脑缺血再灌注损伤;caspase-3;p-Akt中图分类号:R743.3文献标识码:ANeuroprotective mechanism of Butylphthalide injection pretreatment on protect cerebral ischemica reperfusion in-jury viathrough the PI 3K /Akt pathway in ratsGE Yu-song ,LIU Xue-song ,XUE Jun-yan ,et al.(Department of Neu-rology ,Second Hospital of Dalian Medical University ,Dalian 116023,China )Abstract :ObjectiveTo study the neuroprotectionve mechanism of Butylphthalide injection pretreatment on cere-bral ischemia reperfusion injury in rats and explore the possible mechanism effect viaof PI3K /Akt pathway.MethodsThehealthy adult male SD rats were randomly divided into the sham-operative group ,focal cerebral ischemia reperfusion group and butylphthalein preconditioning group.After ischemia for 2hours and reperfusion for 24h ,the neurological scores were taken to evaluated the rats ,the infarction volume were measured by TTC staining ,the morphological feature of neurons was observed by HE staining ,the level of caspase-3and p-Akt were detected by immunohistochemistry.ResultsComparedwith sham-operation group ,there were more obvious neurologic impairment ,infarction volume ,cell injury and caspase-3,p-Akt positive cells in focal cerebral ischemia reperfusion group.Compared with focal cerebral ischemia reperfusion group ,the neurological impairment were alleviated ,the infarction volume were reduced ,cell injury were relieved ,caspase-3positive cells were reduced and p-Akt positive cells were increased in butylphthalein preconditioning group.ConclusionBu-tylphthalein could protect neuron through up regulation of p-Akt expression and down regulation of caspase-3expression.Key words :Butylphthalide ;Cerebral ischemia reperfusion injury ;Caspase-3;p-Akt缺血性脑血管病是神经系统的常见病、多发病,其中脑缺血再灌注损伤是多数缺血性脑血管疾病的主要病理生理过程。
丁苯酞软胶囊英文名:Butylphthalide Soft Capsules汉语拼音:Ding Ben Tai Ruan Jiao Nang【成份】本品主要成份为丁苯酞,化学名称消旋-3-正丁基苯酞(简称丁苯酞或记作NBP)。
分子式:C12H14O2分子量:190.24【性状】本品为软胶囊,内容物为淡黄色或黄色油状液体。
【适应症】用于治轻、中度急性缺血性脑卒中。
【规格】0.1g【用法用量】根据现有临床研究的用药方法,本品可与复方丹参注射液联合使用。
空腹口服,一次两粒(0.2g),一日三次,二十天为一疗程。
【不良反应】本品不良反应较少,主要为转氨酶轻度升高,根据随访观察病例,停药后可恢复正常。
偶见恶心、腹部不适及精神症状等。
在丁苯酞II、III期临床研究中,不良反应发生率见表1:【禁忌】下列患者禁用:1、对本品过敏者。
2、有严重出血倾向者。
【注意事项】1、餐后服用影响药物吸收,建议餐前服用。
2、肝、肾功能严重受损者慎用。
3、用药过程中需注意氨基转移酶的变化。
4、本品尚未进行出血性脑卒中的临床研究,暂不推荐出血性脑卒中患者使用5、有精神症状者慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】本品尚未对妊娠期和哺乳期妇女的疗效和安全进行研究。
【儿童用药】本品用于儿童的疗效、安全性尚未建立。
【老年患者用药】参见用法用量。
【药物过量】尚无过量报道。
【临床试验】II期临床试验采用随机、双盲、安慰剂对照方法,选择首次发病、发病72小时以内的中度神经功能缺损(神经功能缺失评分16~30分)颈内动脉系统脑梗塞患者,以复方丹参注射液作为基础用药辅助治疗14天,丁苯酞软胶囊或(空白软胶囊)0.2g/次,4次/一日,连续20天,治疗期间禁用其他治疗急性脑梗塞药物,共完成有效病例190例,丁苯酞组91例,对照组99例,丁苯酞组总有效率(神经功能缺失评分减少≥46%)为70.3%,对照组总有效率为40.4%;两组受试者在神经功能改善和生活能力改善两个方面进行统计后显示,两组间具有显著性差异(P<0.005)。
丁苯酞软胶囊说明书丁苯酞软胶囊商品介绍通用名:丁苯酞软胶囊生产厂家:石药集团恩必普药业有限公司批准文号:国药准字h20050299药品规格:0.1g*24粒药品价格:¥226元丁苯酞软胶囊说明书【通用名称】丁苯酞软胶囊【商品名称】丁苯酞软胶囊(恩必普)【英文名称】butylphthalidesoftcapsules【拼音全码】dingbentairuanjiaonang(enbipu)【主要成份】丁苯酞软胶囊(恩必普)主要成份为丁苯酞。
化学名:消旋-3-正丁基苯酞分子式:c12h14o2分子量:190.24【性状】丁苯酞软胶囊(恩必普)为软胶囊,内容物为黄色或深黄色油状液体。
【适应症/功能主治】轻、中度急性缺血性脑卒中。
【规格型号】0.1g*24s【用法用量】根据现有临床研究的用药方法,丁苯酞软胶囊(恩必普)可与复方丹参注射液联合使用。
空腹口服,一次两粒(0.2g),一日三次,二十天为一疗程,或遵医嘱。
【不良反应】丁苯酞软胶囊(恩必普)不良反应较少,少数为转氨酶轻度升高。
偶见恶凸、腹部不适、皮疹及精神症状(轻度幻觉)等。
根据部分随访观察的病例,停药后可恢复正常。
【禁忌】下列患者禁用:1.对丁苯酞软胶囊(恩必普)或芹菜过敏者禁用。
2.有严重出血倾向者禁用。
【注意事项】1.餐后服用影响药物吸收,建议餐前服用。
2.肝、肾功能受损者慎用。
3.用药过程中需要注意肝功变化。
4.因丁苯酞软胶囊(恩必普)尚未进行出血性脑卒中临床研究,故不推荐出血性脑卒中患者使用。
5.有精神症状者慎用。
6.吞咽功能障碍者,不宜服用。
【儿童用药】尚不明确。
【老年患者用药】尚不明确。
【孕妇及哺乳期妇女用药】丁苯酞软胶囊(恩必普)用于妊娠期和哺乳期妇女的安全性尚不明确。
【药物相互作用】丁苯酞软胶囊(恩必普)仅有与复方丹参注射液联用的临床研究结果,未见明显影响。
与其它药物是否有相互作用尚缺乏研究资料。
【药物过量】尚不明确。
【药理毒理】1.药理。
肿患者的效果观察[J].泰山医学院学报,2018,39(3):320-322.[3]Güler HA,Örnek N,Örnek K,et al.Effect of dexa-methasone intravitreal implant(Ozurdex®)on corne-al endothelium in retinal vein occlusion patients: Corneal endothelium after dexamethasone implant in-jection[J].BMC Ophthalmol,2018,18(1):235.[4]汪彬,屈晓勇,欧阳君.比较康柏西普玻璃体腔内注射联合激光以及曲安奈德玻璃体腔内注射联合激光治疗糖尿病性黄斑水肿的效果[J].当代医学,2018,24(11):66-68.[5]严欢,龚立艳,李立.对比康柏西普与雷珠单抗玻璃体腔注射治疗视网膜分支静脉阻塞继发黄斑水肿的疗效[J].临床眼科杂志,2018,26(1):5-9.[6]赵旭丽,阳光,张娣,等.康柏西普与雷珠单抗治疗非缺血型视网膜分支静脉阻塞继发黄斑水肿的对比观察[J].中国眼耳鼻喉科杂志,2019,19(1):43-46.[7]李辉,王伟献,刘金梅,等.激光联合玻璃体腔内注射康柏西普治疗糖尿病黄斑水肿[J].中国实用医刊,2018,45(19):66-68.[8]陈潇,赵明,蒋玉惠,等.康柏西普与雷珠单抗治疗视网膜中央静脉阻塞继发黄斑水肿的疗效及安全性分析[J].药物评价研究,2018,41(2):279-282.[9]李石磊,力强,董丽华.玻璃体黄斑粘连对视网膜分支静脉阻塞继发黄斑水肿行康柏西普治疗效果的影响[J].国际眼科杂志,2018,18(1):115-118.doi:10.3969/j.issn.1009-4393.2021.07.069--临床研究--丁苯酞注射液治疗进展性脑卒中的效果和安全性分析高新(辽宁省阜新市第二医院(阜新市妇产医院)神经内科,辽宁阜新123000)摘要:目的探讨丁苯酞注射液治疗缺血性脑卒中的效果及用药安全性。
【药品名称】
通用名:丁苯酞氯化钠注射液
英文名:Butylphthalide and Sodium Chloride Injection
汉语拼音:Dingbentai Luhuanazhusheye
剂型:注射剂
【成分】丁苯酞。
化学名称:dl-3-正丁基苯酞。
分子式:C12H14O2
分子量:190.24
【性状】
【作用类别】
【药理毒理】药理作用本品与芹菜籽中提取的左旋芹菜甲素的结构相同,为其人工合成的消旋体。临床研究结果表明,
本品(与丹参注射液静脉滴注联合应用)对急性缺血性脑卒中患者的中枢神经功能的损伤有改善作用,可促进患者功能
恢复。国内外研究表明,缺血性脑损伤的病理机制非常复杂,有多个病理环节参与,是一个多基因和多靶点参与的过程。
动物药效学研究提示,本品可阻断缺血性脑卒中所致脑损伤的多个病理环节,具有较强的抗脑缺血作用,明显缩小大鼠
局部脑缺血的梗塞面积,减轻脑水肿,改善脑能量代谢和缺血脑区的微循环和血流量,抑制神经细胞凋亡,并具有抗脑
血栓形成和抗血小板聚集作用。本品可能通过降低花生四烯酸含量,提高脑血管内皮NO和PGI2的水平,抑制谷氨酸释
放,降低细胞内钙浓度,抑制自由基和提高抗氧化酶活性等机制而产生上述药效作用。毒性研究重复给药毒性:大鼠经
口给药120mg/kg、250mg/kg、500mg/kg,连续6个月,血糖(各剂量组)、胆固醇(高、中剂量组)明显高于对照组,
停药后可恢复正常。犬经口连续给药6个月,剂量分别为80、500mg/kg/天,高剂量组动物体重增加缓慢,肝脏明显增
大,肝细胞空泡样肿大,血液碱性磷酸酶活性明显增加,停药后上述表现恢复正常;小剂量组动物仅出现唾液分泌增加。
生殖毒性:一般生殖毒性试验中,雌、雄动物经口给药(雌性动物为交配前给药二周,受孕后继续给药15天,雄性动
物连续给药8周)80mg/kg、200mg/kgt和500mg/kg,结果对亲代动物生育力无明显影响,未表现出明显胚胎毒性和致
畸作用,仅高剂量组动物摄水量明显增加,给药后前几天出现流涎、爬伏症状,围产期毒性试验中,经口给药80mg/kg、
200mg/kg和500mg/kg,结果高剂量组动物出现妊娠期延长趋势,其中一只孕鼠难产(剖检为死胎),少数动物无乳汁
分泌,并出现仔鼠(4日龄)存活率下降,仔鼠(4日至3周龄)体重明显下降;高剂量组F1代大鼠斜板试验和悬垂试
验分数降低(反映协调平衡能力),F2代仔鼠骨骼发育有一定延迟;中、低剂量组未见明显影响。遗传毒性:Ames试
验、中国仓鼠肺细胞(CHL)染色体畸变试验及小鼠微核试验结果均为阴性。
【药代动力学】1.人体药代动力学中国健康男性受试者单次口服不同剂量丁苯酞软胶囊的Ⅰ期药代动力学研究:口服
100mg、200mg和400mg丁苯酞软胶囊后,丁苯酞血浆平均达峰时间分别为0.88,1.25和1.25小时;平均峰浓度分别为
78.7±115.8,204.7±149.0,和726.6±578.7ng/ml;平均消除半衰期分别为12.46±2.5,11.84±4.09,7.52±1.32
小时;平均AUC0-t分别93.2±114.0,323.8±201.0,1314.2±965.7ng·hr/ml。餐后给予200mg丁苯酞,达峰时间从
约1小时推迟至约4小时;达峰浓度从204.7ng/ml降至67.0ng/ml;平均AUC0-t和AUC0→∞分别从323.8ng·hr/ml
和460.5ng·hr/ml减少到136.8ng·hr/ml和193.6ng·hr/ml。空腹和餐后给予200mg丁苯酞在Tmax、Cmax、AUC0→
∞均有统计学显著差异(P<0.05),说明食物影响丁苯酞的吸收。中国健康男性受试者多次口服丁苯酞软胶囊的Ⅰ期药
代动力学研究:每天口服四次丁苯酞软胶囊,每次200mg,共服药13次,结果显示:在第1天和第5天第一次口服200mg
丁苯酞软囊后,丁苯酞的血浆平均达峰时间分别为1.25±1.07和0.88±0.75小时,平均消除半衰期分别为8.47±1.81
和16.42±8.03小时;平均峰浓度分别为273.5±278.4和209.7±0.208ng/ml;平均AUC0-t分别为429.8±376.9和
628.9±410.0ng·hr/ml。在连续给药共13次后,平均观察积累比为0.98±0.52,平均稳态积累比为1.18±0.83,这
表明在达到预期的稳态浓度时丁苯酞只有轻微蓄积。试验结果显示人体药代动力学参数个体有明显差异。2.动物药代动
力学分布及代谢大鼠口服丁苯酞240mg/kg1小时后,消化道内容物中丁苯酞含量为25.44mg,约相当给药量的42%,5小
时后内容物中丁苯酞含量降至4.88mg,约相当给药量的8.1%,说明丁苯酞在胃肠道的吸收较快。在测定的各脏器中,
胃、脂肪、肠、脑等组织中丁苯酞的含量较高。排泄丁苯酞约70%以代谢产物形式排出。大鼠口服3H-丁苯酞后24小时
从尿中排出放射活性为剂量55.2%,其中原形药占2.7%;自粪中排出的放射活性为剂量的18.5%,其中原形药占0.9%;
24小时自粪、尿排泄的总放射性为口服剂量的73.7%。给药48小时后,从胆汁中累积排出量仅为所给剂量的0.022%。
【适应症】轻、中度急性缺血性脑卒中。
【用法和用量】根据现有临床研究的用药方法,本品应与复方丹参注射液联合使用。详见说明书或遵医嘱。
【不良反应】本品不良反应较少,主要为转氨酶轻度升高,根据部分随访观察的病例,停药后可恢复正常。偶见恶心、
腹部不适、皮疹及精神症状等。
【禁忌】下列患者禁用:1.对本品或芹菜过敏者禁用。2.有严重出血倾向者禁用。
【注意事项】
1.肝、肾功能受损者慎用。
2用药过程中需要注意肝功变化。
3.因本品尚未进行出血性脑卒中临床研究,故不推荐出血性脑卒中患者使用。
4.有精神症状者慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】本品用于妊娠期和哺乳期妇女的安全性尚不明确。
【儿童用药】尚不明确。
【老年患者用药】 尚不明确。
【药物相互作用】 本品仅有与复方丹参注射液联用的临床研究结果,未见明显影响。与其它药物是否有相互作用尚缺
乏研究资料。
【药物过量】尚不明确。
【规格】100ml:丁苯酞25mg与氯化钠0.9g
【贮藏】遮光,在阴凉处密封保存。
【有效期】24个月