丁苯酞注射剂说明书

DOI：10.19368/ki.2096-1782.2023.06.094丁苯酞注射液联合注射用血栓通（冻干）治疗急性脑梗死的临床疗效潘晨燕，朱剑刚，刘赟，马泽南苏州市吴中人民医院神经内科，江苏苏州215000[摘要]目的探讨丁苯酞注射液联合注射用血栓通（冻干）治疗急性脑梗死的效果。

方法选取2021年1月—2022年12月苏州市吴中人民医院收治的123例急性脑梗死患者为研究对象，按随机数表法分为对照组（61例），注射用血栓通（冻干）治疗，与观察组（62例），丁苯酞注射液联合注射用血栓通（冻干）治疗，观察两组临床疗效，采用美国国立卫生研究院卒中量表（NIHSS）与Barthel指数评估患者神经缺损程度与日常生活能力，并分析比较两组血液流变学指标。

结果观察组总有效率93.55%高于对照组的78.69%，差异有统计学意义（χ2= 5.700，P<0.05）。

治疗后，观察组的NIHSS评分、Barthel指数均优于对照组，差异有统计学意义（P<0.05）。

治疗后，观察组的全血黏度、血浆黏度、血小板聚集率均优于对照组，差异有统计学意义（P<0.05）。

结论急性脑梗死患者采用丁苯酞注射液联合注射用血栓通（冻干）治疗的效果确切，对患者血流动力学、神经缺损程度均有显著的改善作用，还可促进患者日常生活能力的增强。

[关键词]丁苯酞注射液；注射用血栓通；急性脑梗死；神经缺损程度；血液流变学[中图分类号]R4 [文献标识码]A [文章编号]2096-1782（2023）03(b)-0094-04Clinical Efficacy of Butylphthalide Injection Combined with Xueshuantong for Injection (Freeze-dried) in the Treatment of Acute Cerebral Infarction PAN Chenyan, ZHU Jian'gang, LIU Yun, MA Ze'nanDepartment of Neurology, Suzhou Wuzhong People's Hospital, Suzhou, Jiangsu Province, 215000 China[Abstract] Objective To investigate the effect of butylphthalide injection combined with Xueshuantong for injection (lyophilized) in the treatment of acute cerebral infarction. Methods 123 patients with acute cerebral infarction admitted to Wuzhong People's Hospital in Suzhou from January 2021 to December 2022 were selected as the study subjects. They were randomly divided into a control group (61 cases), treated with injection of Xueshuantong (freeze-dried) and an observation group (62 cases), treated with butylphthalide injection combined with injection of Xueshuantong (freeze-dried) using a random number table method. The clinical efficacy of the two groups was observed, The National Insti⁃tutes of Health Stroke Scale (NIHSS) and Barthel index were used to evaluate the degree of nerve defect and ability of daily living of patients, and hemorheology indexes of the two groups were analyzed and compared. Results The total ef⁃fective rate of 93.55% in the observation group was higher than 78.69% in the control group, the difference was statis⁃tically significant (χ2=5.700, P<0.05). After treatment, the NIHSS score and Barthel index of the observation group were better than those of the control group, the difference was statistically significant (P<0.05). After treatment, the whole blood viscosity, plasma viscosity, and platelet aggregation rate of the observation group were better than those of the control group, the difference was statistically significant (P<0.05). Conclusion The combination of butylphthalide injection and injection of Xueshuantong (freeze-dried) has a definite effect on the treatment of acute cerebral infarc⁃tion patients. It has a significant improvement effect on the patient's hemodynamics and neurological deficits, and can also promote the enhancement of their daily living ability.[基金项目]苏州市2019年度科技发展计划项目（SYSD2019051）。

丁苯酞氯化钠注射液对急性脑梗死患者的治疗作用研究急性脑梗死是神经内科常见病，具有较高的致残率和病死率。

我国每年约有数百万人患有急性脑梗死，给社会和家庭带来了巨大的负担。

丁苯酞氯化钠注射液作为一种新型抗脑缺血药物，近年来在临床治疗急性脑梗死中取得了显著的疗效。

本研究旨在探讨丁苯酞氯化钠注射液对急性脑梗死患者的治疗作用。

一、丁苯酞氯化钠注射液的药理作用丁苯酞氯化钠注射液主要成分是丁苯酞和氯化钠，具有抗脑缺血、改善脑循环、保护神经细胞等药理作用。

丁苯酞可以通过抑制脑缺血过程中的神经细胞凋亡，保护神经细胞，改善神经功能。

同时，丁苯酞还能扩张血管，降低血管阻力，增加脑血流量，从而改善脑缺血症状。

二、研究方法本研究采用随机、双盲、安慰剂对照的临床试验设计，将急性脑梗死患者分为治疗组和对照组。

治疗组患者给予丁苯酞氯化钠注射液治疗，对照组患者给予安慰剂治疗。

两组患者在性别、年龄、病情严重程度等方面具有可比性。

治疗期间，监测患者生命体征、药物不良反应等。

三、研究结果1. 神经功能缺损评分：治疗组患者治疗后神经功能缺损评分较治疗前显著降低，差异具有统计学意义（P<0.05）；对照组患者治疗后神经功能缺损评分较治疗前无显著变化（P>0.05）。

2. 生活能力：治疗组患者治疗后生活能力较治疗前显著提高，差异具有统计学意义（P<0.05）；对照组患者治疗后生活能力较治疗前无显著变化（P>0.05）。

3. 脑血流动力学：治疗组患者治疗后脑血流速度较治疗前显著提高，差异具有统计学意义（P<0.05）；对照组患者治疗后脑血流速度较治疗前无显著变化（P>0.05）。

4. 药物不良反应：治疗组患者治疗期间药物不良反应发生率与对照组相比，差异无统计学意义（P>0.05）。

四、结论本研究表明，丁苯酞氯化钠注射液对急性脑梗死患者具有显著的治疗作用，能够改善患者神经功能缺损，提高生活能力，增加脑血流速度，且不良反应发生率较低。

丁苯酞注射液联合巴曲酶治疗急性进展性脑梗死的疗效1. 引言1.1 背景介绍急性脑梗死是一种常见的脑血管疾病，由于脑血管阻塞导致脑组织缺血缺氧而引起的。

急性脑梗死具有发病急、病情重、预后差的特点，严重威胁患者的生命健康。

目前，急性脑梗死的治疗主要包括溶栓治疗、抗血小板治疗、神经保护治疗等。

单一药物治疗效果有限，不能满足临床需求。

本研究旨在探讨丁苯酞注射液联合巴曲酶治疗急性进展性脑梗死的疗效及安全性，为临床治疗提供有效的参考依据。

通过本研究的开展，希望能够为急性脑梗死的治疗提供新的思路和方法，提高患者的生存率和生活质量。

1.2 研究目的在本研究中，我们的目的是探讨丁苯酞注射液联合巴曲酶治疗急性进展性脑梗死的疗效。

急性进展性脑梗死是一种常见而严重的脑血管疾病，往往在短时间内就会造成严重的神经功能受损甚至死亡。

目前，丁苯酞注射液和巴曲酶分别被广泛应用于脑血管疾病的治疗中，但二者联合治疗对急性进展性脑梗死的疗效尚未有明确的结论。

本研究旨在评估丁苯酞注射液联合巴曲酶治疗急性进展性脑梗死的疗效，探讨其对患者神经功能恢复和生存率的影响。

通过临床试验结果和安全性评价，我们希望找到最佳的治疗方案，提高患者的生存率和生活质量。

这将有助于指导丁苯酞注射液和巴曲酶在急性进展性脑梗死中的应用，为临床医生提供更准确的治疗方案，为患者带来更好的预后效果。

2. 正文2.1 丁苯酞注射液的药理作用丁苯酞注射液是一种常用的治疗心脑血管疾病的药物，其主要成分为丁苯酞。

丁苯酞具有抗血小板聚集、扩张冠脉、降低血浆胆固醇和甘油三酯等作用。

其主要药理作用包括：1. 抗血小板聚集作用：丁苯酞可抑制血小板聚集，减少血栓形成的风险。

2. 扩张冠脉作用：丁苯酞能够扩张冠状动脉，增加心脏供血，改善冠脉循环。

3. 降低血脂作用：丁苯酞可降低血浆胆固醇和甘油三酯水平，改善血脂代谢，有利于心血管健康。

4. 抗炎作用：丁苯酞具有抗炎作用，能够减轻炎症反应，保护心脑血管。

◇临床药理学◇中国临床药理学与治疗学中国药理学会主办!"#$ %&'()*，+,,"%''- &.'%/0012))3334565104578&'&&9:;<&=>%?2=' =(&'&% %% %.收稿　&'&% %& &$修回江苏省药品监督管理局科研计划课题（&'&%'(）蔡名敏，女，硕士，药师，研究方向：临床药理学。

ABC2%.&.'-(&@-@　D 8:EC28E;J8E;5:EG%(#4578钱薇，通信作者，女，副主任药师，研究方向：临床药理学。

ABC2'&. @#&=&&%'　D 8:EC2HIKKKmC5ZK`LG%(#4578王慧萍，共同通信作者，女，副主任医师，研究方向：药物临床试验管理。

ABC2'&. @#&=&'@$　D 8:EC2HIKK6J`G%(#4578丁苯酞注射液在中国健康人体内的生物等效性研究蔡名敏%，&，邵静#，唐璐&，孙秋月&，窦婷&，钱薇&，王慧萍%，&%东南大学附属中大医院临床试验机构办公室，&东南大学附属中大医院+期临床试验病房，南京&%'''-，江苏；#南京优科制药有限公司，南京&%''$(，江苏摘要　目的：研究空腹条件下静脉滴注受试制剂丁苯酞注射液（规格：.8Q ：&.8J ，南京优科制药有限公司生产）与参比制剂丁苯酞氯化钠注射液（商品名：恩必普）在健康受试者体内的生物等效性及安全性。

方法：采用随机、开放、两周期、双交叉给药试验设计，选择&$名健康受试者分别交叉单次静脉注射丁苯酞注射液受试制剂和参比制剂%''8Q ，输液量（%''±.）8Q （输液泵允许有.e 以内的误差），时间..8E;。

丁苯酞软胶囊核准日期：2007年05月23日修订日期：2009年2月23日药品名称：【通用名称】丁苯酞软胶囊【商品名称】恩必普【英文名称】Butylphthalide Soft Capsules【汉语拼音】Ding Ben Tai Ruan Jiao Nang成份：本品主要成份为丁苯酞，化学名称消旋-3-正丁基苯酞(简称丁苯酞或记作 NBP)。

化学结构式：分子式：C12H14O2分子量：190.24所属类别：化药及生物制品>> 神经系统药物>> 脑血管药性状：本品为软胶囊，内容物为淡黄色或黄色油状液体。

适应症：用于治轻、中度急性缺血性脑卒中。

规格：0.1g用法用量：根据现有临床研究的用药方法，本品可与复方丹参注射液联合使用。

空腹口服，一次2粒(0.2克)，一日四次，十至十二天为一疗程，或遵医嘱。

不良反应：本品不良反应较少，可见转氨酶轻度升高，根据部分随访观察的病例，停药后可恢复正常。

偶见恶心、腹部不适、皮疹及精神症状等。

在丁苯酞II、III期临床研究中，与药物相关的不良反应见表1：进一步分析发现，转氨酶升高以轻度为主，详见表2。

在丁苯酞IV期的临床试验中，经对2050对患者的观察，未见新的不良反应。

总的不良反应发生率和转氨酶降异常均低于II和III期临床数据。

恩必妥与低分子肝素、阿司匹林、降纤酶分别合用时，未表现新的不良反应。

禁忌：下列患者禁用：1、对本品或芹菜过敏者禁用。

2、有严重出血倾向者禁用。

注意事项：1、餐后服用影响药物吸收，建议餐前服用。

2、肝、肾功能严重受损者慎用。

3、用药过程中需注意肝功变化。

4、因本品缺乏出血性脑卒中临床研究数据，故不推荐出血性脑卒中患者使用。

5、有精神症状者慎用。

孕妇及哺乳期妇女用药：本品尚未对妊娠期和哺乳期妇女的疗效和安全进行研究。

儿童用药：本品用于儿童的疗效、安全性尚未建立。

老年用药：参见用法用量。

药物相互作用：0. 尚不明确。

药物过量：尚无过量报道。

文章编号：1003-2754（2013）01-0032-05丁苯酞注射液预处理通过PI3K /Akt 通路对大鼠脑缺血再灌注损伤的神经保护作用葛宇松1，刘雪松2，薛俊燕1，辛世萌1收稿日期：2012-11-18；修订日期：2012-12-21作者单位：（1．大连医科大学附属第二医院神经内科，辽宁大连116023；2．辽河油田妇婴医院内科，辽宁盘锦124010）通迅作者：辛世萌，E-mail ：xinshm@163．com 摘要：目的研究丁苯酞预处理对大鼠脑缺血再灌注损伤的神经保护作用，并初步探讨PI3K /Akt 信号通路在该过程中的作用。

方法健康成年SD 雄性大鼠随机原则分为假手术组、缺血再灌注组、丁苯酞预处理组（丁苯酞氯化钠注射液预处理后脑缺血再灌注组）。

缺血2h 再灌注24h 后对各组大鼠进行神经功能缺损评分，并分别行TTC 染色观察脑梗死体积，HE 染色观察大鼠脑组织的病理形态，免疫组织化学检测方法观察caspase-3、p-Akt 表达的变化。

结果与假手术组相比缺血再灌注组有明显神经功能缺损，出现脑组织梗死，梗死区细胞受损，caspase-3、p-Akt 阳性细胞表达增加；丁苯酞预处理组与缺血再灌注组相比神经功能缺损程度减轻，梗死灶体积减小，梗死区细胞损伤减轻，caspase-3阳性细胞表达减少，而p-Akt 阳性细胞表达增加。

结论丁苯酞预处理可以通过上调PI3K /Akt 信号通路中p-Akt 的表达，降低caspase-3的表达而起到神经保护作用。

关键词：丁苯酞；脑缺血再灌注损伤；caspase-3；p-Akt中图分类号：R743．3文献标识码：ANeuroprotective mechanism of Butylphthalide injection pretreatment on protect cerebral ischemica reperfusion in-jury viathrough the PI 3K /Akt pathway in ratsGE Yu-song ，LIU Xue-song ，XUE Jun-yan ，et al．（Department of Neu-rology ，Second Hospital of Dalian Medical University ，Dalian 116023，China ）Abstract ：ObjectiveTo study the neuroprotectionve mechanism of Butylphthalide injection pretreatment on cere-bral ischemia reperfusion injury in rats and explore the possible mechanism effect viaof PI3K /Akt pathway．MethodsThehealthy adult male SD rats were randomly divided into the sham-operative group ，focal cerebral ischemia reperfusion group and butylphthalein preconditioning group．After ischemia for 2hours and reperfusion for 24h ，the neurological scores were taken to evaluated the rats ，the infarction volume were measured by TTC staining ，the morphological feature of neurons was observed by HE staining ，the level of caspase-3and p-Akt were detected by immunohistochemistry．ResultsComparedwith sham-operation group ，there were more obvious neurologic impairment ，infarction volume ，cell injury and caspase-3，p-Akt positive cells in focal cerebral ischemia reperfusion group．Compared with focal cerebral ischemia reperfusion group ，the neurological impairment were alleviated ，the infarction volume were reduced ，cell injury were relieved ，caspase-3positive cells were reduced and p-Akt positive cells were increased in butylphthalein preconditioning group．ConclusionBu-tylphthalein could protect neuron through up regulation of p-Akt expression and down regulation of caspase-3expression．Key words ：Butylphthalide ；Cerebral ischemia reperfusion injury ；Caspase-3；p-Akt缺血性脑血管病是神经系统的常见病、多发病，其中脑缺血再灌注损伤是多数缺血性脑血管疾病的主要病理生理过程。

丁苯酞软胶囊英文名：Butylphthalide Soft Capsules汉语拼音：Ding Ben Tai Ruan Jiao Nang【成份】本品主要成份为丁苯酞，化学名称消旋-3-正丁基苯酞(简称丁苯酞或记作NBP)。

分子式：C12H14O2分子量：190.24【性状】本品为软胶囊，内容物为淡黄色或黄色油状液体。

【适应症】用于治轻、中度急性缺血性脑卒中。

【规格】0.1g【用法用量】根据现有临床研究的用药方法，本品可与复方丹参注射液联合使用。

空腹口服，一次两粒（0.2g），一日三次，二十天为一疗程。

【不良反应】本品不良反应较少，主要为转氨酶轻度升高，根据随访观察病例，停药后可恢复正常。

偶见恶心、腹部不适及精神症状等。

在丁苯酞II、III期临床研究中，不良反应发生率见表1：【禁忌】下列患者禁用：1、对本品过敏者。

2、有严重出血倾向者。

【注意事项】1、餐后服用影响药物吸收，建议餐前服用。

2、肝、肾功能严重受损者慎用。

3、用药过程中需注意氨基转移酶的变化。

4、本品尚未进行出血性脑卒中的临床研究，暂不推荐出血性脑卒中患者使用5、有精神症状者慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】本品尚未对妊娠期和哺乳期妇女的疗效和安全进行研究。

【儿童用药】本品用于儿童的疗效、安全性尚未建立。

【老年患者用药】参见用法用量。

【药物过量】尚无过量报道。

【临床试验】II期临床试验采用随机、双盲、安慰剂对照方法，选择首次发病、发病72小时以内的中度神经功能缺损(神经功能缺失评分16～30分)颈内动脉系统脑梗塞患者，以复方丹参注射液作为基础用药辅助治疗14天，丁苯酞软胶囊或（空白软胶囊）0.2g/次，4次/一日,连续20天，治疗期间禁用其他治疗急性脑梗塞药物，共完成有效病例190例，丁苯酞组91例，对照组99例，丁苯酞组总有效率(神经功能缺失评分减少≥46%)为70.3%，对照组总有效率为40.4%；两组受试者在神经功能改善和生活能力改善两个方面进行统计后显示，两组间具有显著性差异(P＜0.005)。

丁苯酞注射液对频发型TIA的临床治疗研究频发型TIA（Transient Ischemic Attack）是指短时间内反复发作的短暂性脑缺血，由于其高复发率和进展为脑梗死的潜在风险，成为临床亟待解决的问题。

近年来，丁苯酞注射液在我国临床治疗频发型TIA方面取得了显著的疗效，成为了该领域的研究热点。

丁苯酞注射液是一种新型抗脑缺血药物，其主要成分是丁苯酞，具有显著的抗血小板聚集、扩张血管、改善微循环、抗血栓形成等作用。

丁苯酞还能降低血脂、抗动脉粥样硬化，从而降低脑血管疾病的发病风险。

在临床治疗研究中，我们对丁苯酞注射液治疗频发型TIA的疗效和安全性进行了详细评估。

研究对象为近三年在我院就诊的频发型TIA 患者，共计120例。

患者年龄分布在4070岁之间，其中男性68例，女性52例。

所有患者随机分为两组，每组60例，一组为丁苯酞注射液治疗组，另一组为对照组，给予常规治疗。

丁苯酞注射液治疗组的患者每日给予丁苯酞注射液20mg，加入0.9%氯化钠注射液250ml中，静脉滴注，每日1次，连续治疗14天。

对照组患者给予常规治疗，包括抗血小板聚集、抗血栓形成、调脂、扩血管等药物。

在治疗过程中，我们对患者的病情进行了密切观察，记录其发作次数、发作持续时间、神经功能缺损程度等指标。

治疗结束后，对两组患者的疗效进行比较，并对不良反应进行监测。

研究结果显示，丁苯酞注射液治疗组患者在治疗期间频发型TIA 的发作次数明显减少，发作持续时间缩短，神经功能缺损程度明显改善，与对照组比较具有显著性差异（P<0.05）。

在疗效方面，丁苯酞注射液治疗组患者总有效率为90.0%，显著高于对照组的73.3%（P<0.05）。

同时，丁苯酞注射液治疗过程中，仅有1例患者出现轻微不良反应，表现为皮疹，经对症处理后好转。

不良反应发生率为1.7%，低于对照组的3.3%（P>0.05），表明丁苯酞注射液治疗频发型TIA具有较高的安全性。