靶向制剂

;靶向制剂练习题：一、名词解释1．靶向制剂：是指载体将药物通过局部给药或全身血液循环而选择性地浓集于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。

2．脂质体：系指将药物包封于类脂质双分子层（厚度约4nm）内而形成的微型囊泡。

3．微球：是一种以适宜高分子材料为载体包裹或吸附药物而制成的球形或类球形微粒。

4．纳米粒：包括纳米囊和纳米球，是以高分子材料为载体的固态载药胶体微粒，一般粒径多在10～1000nm范围内。

…5．前体药物：是活性药物衍生而成的药理惰性物质，在体内经化学反应或酶反应的作用后，前体药物中的活性母体药物再生而发挥其治疗作用.二、选择题（一）单项选择题1．以下不属于靶向制剂的是DA.药物-抗体结合物B.纳米囊C.微球D.环糊精包合物E.脂质体2．以下属于主动靶向给药系统的是CA.磁性微球B.乳剂C. 药物-单克隆抗体结合物D.药物毫微粒E. pH敏感脂质体3．以下不能用于制备脂质体的方法是AA.复凝聚法B.逆相蒸发法C.冷冻干燥法D.注入法E.薄膜分散法）4．以下关于判断微粒是否为脂质体的说法正确的是CA.具有微型囊泡B.球状小体C.具有类脂质双分子层的结构的微型囊泡D.具有磷脂双分子结构的微型囊泡E.由表面活性剂构成的胶团5．以下不是脂质体与细胞作用机制的是BA.融合B.降解C.内吞D.吸附E.脂交换6．已知某脂质体药物的投料量W总，被包封于脂质体的药量W包和未包入脂质体的药量W游，试计算此药的重量包封率Q w CA. Q w%=W包/W游*100%B. Q w%=W游/W包*100%C. Q w%=W包/W总*100%D. Q w%=（W总-W包）/W游*100%E. Q w%=（W总-W包）/W包*100%。

7．以下关于脂质体相变温度的叙述错误的为AA.在相变温度以上，升高温度脂质体膜的流动性减小B. 在一定条件下，由不同磷脂组成的脂质体有可能存在不同的相C.与磷脂的种类有关D.在相变温度以上，升高温度脂质体双分子层中疏水链可从有序排列变为无序排列E.在相变温度以上，升高温度脂质体膜的厚度减小8．以下不用于制备纳米粒的有EA.乳化聚合法B.天然高分子凝聚法C.液中干燥法D.自动乳化法E.干膜超声法#9．以下关于脂质体的说法不正确的是DA.脂质体在体内与细胞的作用包括吸附、脂交换、内吞、融合B.吸附是脂质体在体内与细胞作用的开始，受粒子大小、表面电荷的影响C.膜的组成、制备方法，特别是温度和超声波处理，对脂质体的形态有很大影响D.设计脂质体作为药物载体最主要的目的是实现药物的缓释性E.磷脂是构成细胞膜和脂质体的基础物质（二）配伍选择题（备选答案在前，试题在后；每组均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案；每个备选答案可重复选用，也可不选用。

举例说明高分子材料在控释缓释制剂和靶向制剂中的应用高分子材料是一类具有高分子量、由重复单元组成的大分子化合物，具有较高的力学强度、化学稳定性和生物相容性。

高分子材料在控释缓释制剂和靶向制剂中有广泛的应用。

本文将从两个方面来举例说明高分子材料在这两种制剂中的应用。

控释缓释制剂是指能够延长药物在体内的滞留时间，并以持续的速率释放药物的制剂。

高分子材料在控释缓释制剂中起到了重要的作用。

一个典型的例子是聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）微球制剂。

PLGA是一种可生物降解的高分子材料，在体内可以被分解为无害的二氧化碳和水，因此具有较高的生物相容性。

由于PLGA具有良好的可调控性和生物降解性，它被广泛用于制备控释缓释微球制剂。

将药物包裹在PLGA微球中，可以延缓药物的释放速率，达到控制药物释放的目的。

例如，伊维菌素是一种用于治疗结核病的抗生素，它在体内的半衰期较短，需要频繁的给药。

而将伊维菌素包裹在PLGA微球中，可以延长其释放时间，减少给药次数，提高疗效。

靶向制剂是指能够选择性地作用于特定的组织或细胞的制剂。

高分子材料在靶向制剂中的应用也有很多例子。

一个典型的例子是利用聚乙二醇（PEG）改善药物的靶向性。

PEG是一种具有良好生物相容性的高分子材料，可以改善药物的体外稳定性、溶解度和血管通透性。

将药物与PEG共价结合，可以增加药物在体内的半衰期，并且减少对正常细胞的毒性。

例如，靶向治疗肿瘤的制剂利用PEG修饰来提高溶解性，在体内药物释放后能够更容易进入肿瘤组织，减少对正常组织的损伤。

除了上述例子外，高分子材料在控释缓释制剂和靶向制剂中还有其他的应用。

例如，透明聚合物材料可以用于制备眼药物的角膜接触镜，实现长时间的缓慢释放。

还有一些专门用于药物递送的纳米粒子，例如聚丙烯酸纳米粒子可以用于改善口服药物的溶解性和生物利用度。

总之，高分子材料在控释缓释制剂和靶向制剂中有广泛的应用。

通过调控高分子材料的物理化学性质，可以实现药物的长时间释放和靶向性输送，提高药物的疗效并减少副作用。

靶向制剂治疗管理制度第一章总则第一条本制度旨在规范医院内靶向制剂治疗的管理流程，保障医院的医疗质量与安全，提高患者的治疗效果和满意度。

第二条靶向制剂治疗是指利用特定的药物靶向特定的分子或细胞，干扰恶性肿瘤生长和转移的治疗方法。

本制度适用于医院内各科室的靶向制剂治疗。

第三条靶向制剂治疗应遵从医学伦理原则、科学规范和法律法规的要求。

第二章靶向制剂的选择与审批第四条靶向制剂治疗必需由有资质的目标科室医师依据患者的具体情况和临床指南进行决策。

第五条患者接受靶向制剂治疗前，需经过治疗科室会诊，并填写相应的治疗完全知情同意书。

第六条患者接受新药或新适应症的靶向制剂治疗前，需经过医院药事委员会审批，并填写相应的临床使用申请表。

第七条靶向制剂的购入必需来自具备合法资质的供应商，全部进货料子必需进行验收并填写相应的入库记录。

第三章治疗方案的订立与调整第八条患者的靶向制剂治疗方案应综合考虑疾病类型、分期、基因检测结果等相关因素，由相关科室医师进行订立。

第九条治疗方案订立完毕后，必需经过治疗科室会诊，并签订治疗协议与患者进行认真的沟通和解释。

第十条治疗方案的调整必需以临床治疗效果为依据，经过相关科室医师共同决策，并记录在患者病历中。

第十一条靶向制剂治疗过程中的不良反应必需及时记录，并按规定向医院相关部门报告。

第四章靶向治疗效果监测与评估第十二条患者接受靶向治疗后，应依照医嘱定期进行相关化验、影像学检查等辅佑襄助检查。

第十三条靶向治疗效果评估采用统一的评估标准，如RECIST、PERCIST等，由专业医师进行评估并记录在患者病历中。

第十四条治疗效果评估结果必需及时与患者及其家属进行沟通和解释，并依据需要进行治疗方案的调整。

第五章靶向治疗的药物管理与使用第十五条靶向制剂的药物管理必需依照相关法规和规定进行，建立相应的药物管理制度以保障药物使用的安全与合理性。

第十六条药房在存放和配送靶向制剂药物时，必需依照要求加强温度掌控和药物保护，防止药物的损坏、交叉污染等问题。

环糊精在靶向制剂上应用的原理简介靶向制剂是一种特殊的药物传递系统，能够把药物精确地输送到目标部位，提高药物的疗效并降低副作用。

环糊精是一种常用的靶向制剂载体，具有良好的生物相容性和低毒性。

本文将介绍环糊精在靶向制剂上应用的原理。

环糊精的结构与性质环糊精是一种由葡萄糖分子构成的环形淀粉分子。

它的结构特点是中空的环状结构，内部空腔可以容纳一些小分子物质。

环糊精是一种水溶性有机物质，具有很好的稳定性和生物相容性。

环糊精的靶向作用机制环糊精通过以下几种机制发挥在靶向制剂中的作用：1.包合作用：环糊精的空腔可以容纳一些小分子物质，形成稳定的包合物。

当药物与环糊精形成包合物时，药物的溶解度和稳定性得到了提高，从而增强了靶向输送的效果。

2.亲和作用：环糊精与目标部位的生物分子具有一定的亲和性。

通过与目标生物分子相结合，环糊精可以帮助药物更加靶向地输送到目标部位，提高药物的效力。

3.减少毒副作用：环糊精可以包裹药物分子，在输送过程中起到保护作用，减少药物对健康组织的损伤。

同时，环糊精的结构稳定性也能够降低药物的不良反应。

4.调节药物释放：环糊精可以调节药物的释放速度和释放方式。

通过控制环糊精与药物的比例和包合方式，可以实现药物的缓释和靶向释放，提高药物的稳定性和药效。

环糊精在靶向制剂上的应用环糊精在靶向制剂上的应用主要通过以下几种方式实现：1.药物包合靶向制剂：将药物与环糊精形成复合物，制备成纳米颗粒或微球等形式的靶向制剂。

这种制剂可以增加药物的溶解度和稳定性，提高药物的靶向输送效果。

2.糊精包覆药物制剂：将药物包裹在环糊精中，形成糊精包覆的制剂。

糊精包覆可以提高药物的稳定性和靶向输送效果，减少药物的不良反应。

3.环糊精修饰靶向制剂：通过在靶向制剂表面修饰环糊精分子，增加靶向制剂与目标细胞的亲和性。

这样可以提高靶向制剂的靶向输送效果，增强药物的疗效。

4.环糊精调控释放系统：将环糊精引入药物载体中，设计调控释放系统。

靶向制剂的应用于研究进展（全）从剂型的发展来看，人们把药物剂型人为地划分为四代：第一代是指简单加工供口服与外用的汤、酒、炙、条、膏、丹、丸、散剂。

随着临床用药的需要，给药途径的扩大和工业机械化与自动化，产生了以片剂、注射剂、胶囊剂和气雾剂等为主的第二代剂型。

以后又发展到以疗效仅与体内药物浓度有关而与给药时间无关这一概念为基础的第三代缓控释剂型，它们不需要频繁给药，能在较长时间内维持药物的有效浓度。

第四代剂型是以将药物浓集于靶器官、靶组织、靶细胞或细胞器为目的的靶向给药系统。

显然，这种剂型提高了药物在病灶部位的浓度，减少在非病灶部位的分布，所以能够增加药物的治疗指数并降低毒副作用。

对于药剂学的发展, 第一代: 常规制剂, 以工艺学为主, 生产以手工为主, 质量以定性评价为主; 第二, 缓释长效制剂, 以物理化学为基础理论指导, 生产以机械化为主, 质量控制定量、定性结合; 第三代, 控释制剂, 制剂质量控制要求有体内的生物学指标; 第四代, 靶向制剂, 将有效药物通过制剂学方法导向病变部分, 防治与正常的细胞作用, 以降低毒性的最佳的质量效果。

缓释制剂（SRP）：是指通过延缓药物从该剂型中的释药速率，降低药物进入机体的吸收速率，从而起到更加的治疗效果的制剂，但药物从制剂中的释放速率受到外界环境如PH 等因素影响。

《中国药典》规定，缓释制剂系指口服药物在规定释放介质中，按要求缓慢的非恒速释放，与其他相应的普通制剂相比，每24h用药次数应从3~4次减少至1~2次的制剂。

控释制剂（CRP）：是通过控释衣膜定时、定量、匀速地向外释放药物的一种剂型，使血药浓度恒定，无“峰谷”现象，从而更好地发挥疗效。

缓释和控释制剂的主要区别是在药物释放速度方面缓释制剂是药物在体内先快后慢地缓慢释放,常为一级过程;控释制剂是控制释药速度一般是恒速的.为零缘或接近零级过程.指用药后能在较长时间内持续缓慢释放药物以达到长效作用的一类制剂。

认识靶向制剂是什么？
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靶向制剂亦称靶向给药系统（TDDS），是通过载体使药物选择性的浓集于病变部位的给药系统，病变部位常被形象的称为靶部位，它可以是靶组织、靶器官，也可以是靶细胞或细胞内的某靶点。

靶向制剂可以提高药效、降低毒性，可以提高药品的安全性、有效性、可靠性和病人用药的顺应性，所以日益受到国内外医药界的广泛重视。

在执业药师考试《药学专业知识（一）》中，它的考点在哪里呢？小编给大家归纳如下：
靶向制剂的特点
靶向制剂不仅要求药物到达病变部位，而且要求具有一定浓度的药物在这些靶部位滞留一定的时间，以便发挥药效，成功的靶向制剂应具备定位、浓集、控释及无毒可生物降解等特点。

靶向制剂的分类
靶向制剂的一般质量要求
1.不同给药形式的靶向制剂应符合该剂型的质量要求。

如注射用靶向制剂应符合一般注射剂的质量要求，如无菌、无热原、无过敏性物质、无降压物质等。

2.载体中药物不应发生突释，载体应具有定位蓄积、控制释放和无毒可降解基本要求。

3.根据不同的给药方式，对粒度的要求亦有不同，如肺部靶向制剂载体的粒径应稍大。

【相关考题】
1.不属于物理化学靶向制剂的是
A.磁性靶向制剂
B.栓塞靶向制剂
C.热敏靶向制剂
D.免疫靶向制剂
E.pH 敏感靶向制剂
答案：D。