《药剂学》练习第十四章 靶向制剂

药剂学练习题与参考答案一、单选题（共48题，每题1分，共48分）1.靶向的含义可分为几级( )A、2B、5C、4D、3正确答案：D2.以下属于被动靶向制剂的是( )A、前体药物B、磁性纳米粒C、纳米球D、胃定位释药系统正确答案：C3.制备毒性药材、贵重药材或高浓度浸出制剂的最有效的方法是( )A、浸渍法B、渗漉法C、煎煮法D、加液研磨法正确答案：B4.水凝胶、难溶性和肠溶性材料等主要用于基质型缓控释剂型，为调节制剂的释药速度，常常加入适量( )A、润湿剂B、致孔剂C、成膜剂D、增塑剂正确答案：B5.药物制剂中最常用的包合材料是( )A、PEGB、环糊精C、胆固醇D、聚丙烯酸树脂正确答案：B6.无法彻底破坏的热原加热方法为( )A、180、3-4小时B、100℃、10分钟C、260℃、1小时D、250℃、30-45分钟E、605℃、1分钟正确答案：B7.有关影响浸出因素的叙述正确的是( )A、时间越长浸提效果越好B、温度越高浸提效果越好C、浓度梯度越大浸提效果越好D、药材粉碎度越大越利于浸提正确答案：C8.以下属于主动靶向给药系统的是( )A、药物毫微粒B、药物-单克隆抗体结合物C、乳剂D、磁性微球正确答案：B9.灭菌中降低一个logD值所需升高的温度数定义为( )A、Z值B、D值C、F值D、F0值E、无此定义正确答案：A10.用Stock's 方程可以计算得到( )A、筛分径B、三轴径C、Stock'sD、定方向径正确答案：C11.下列剂型在体内不需要经过溶解过程的是( )A、片剂B、混悬剂C、颗粒剂D、溶液剂正确答案：D12.以下不是包合物制备方法的为( )A、饱和水溶液法B、乳化法C、冷冻干燥法D、研磨法正确答案：B13.关于热原的叙述中正确的是( )A、是引起人的体温异常升高的物质B、是微生物的代谢产物C、是微生物产生的一种外毒素D、不同细菌所产生的热原其致热活性是相同的E、热原的主要成分和致热中心是磷脂正确答案：A14.可以用作泡腾片中的泡腾剂的是( )A、氢氧化钠-枸橼酸B、碳酸氢钠-硬脂酸C、氢氧化钠-酒石酸D、碳酸氢钠-枸橼酸正确答案：D15.加速试验要求在什么条件下放置六个月( )A、50℃，RH75%B、40℃，RH60%C、40℃，RH75%D、60℃，RH60%正确答案：C16.复方碘口服溶液处方中，加入碘化钾的目的是( )A、助溶剂B、润湿剂C、乳化剂D、增溶剂E、潜溶剂正确答案：A17.全身作用的直肠栓剂在应用时适宜的用药部位是( )A、接近肛门B、距肛门口2cm处C、接近直肠上静脉D、距肛门口6cm处正确答案：B18.用热压灭菌器灭菌时所用的蒸汽是( )A、过热蒸汽B、湿饱和蒸汽C、饱和蒸汽D、流通蒸汽正确答案：C19.常用于W/O型乳剂型基质乳化剂是( )A、月挂醇硫酸钠B、司盘类C、卖泽类D、吐温类正确答案：B20.处方中主要药物的剂量很小，片剂可以采用下列何种工艺制备( )A、结晶压片法B、粉末直接压片C、空白颗粒法D、干法制粒法正确答案：C21.在油脂性软膏基质中，液状石蜡主要用于( )A、改善凡士林的吸水性B、作为保湿剂C、调节基质稠度D、作为乳化剂正确答案：C22.聚山梨酯-80商品名为( )A、苄泽B、吐温-80C、卖泽D、司盘-80正确答案：B23.关于剂型重要性的错误叙述是( )A、剂型可改变药物的作用速度B、剂型可改变药物的作用性质C、剂型可产生靶向作用D、剂型可改变药物的半衰期E、剂型可降低药物的毒副作用正确答案：D24.丙烯酸树脂Ⅳ号为药用辅料，在片剂中的主要用途为( )A、糖衣B、胃溶包衣C、肠溶包衣D、肠胃都溶型包衣正确答案：D25.配制遇水不稳定的药物软膏应选择的软膏基质是( )A、油脂性B、水溶性C、W/O型乳剂D、O/W型乳剂正确答案：A26.β-环糊精与挥发油制成的固体粉末为( )A、微囊B、化合物C、包合物D、微球正确答案：C27.丙烯酸树脂Ⅱ号为药用辅料，在片剂中的主要用途为( )A、胃溶包衣B、肠溶包衣C、糖衣D、肠胃都溶型包衣正确答案：B28.油脂性基质的灭菌方法是( )A、环氧乙烷气体灭菌B、微波灭菌C、干热空气灭菌D、紫外线灭菌E、流通蒸气灭菌正确答案：C29.冷冻干燥的叙述正确的是( )A、在三相点以下升温或降压，打破固-汽平衡，使体系朝着生成汽的方向进行B、干燥过程是将冰变成水再气化的过程C、维持在三相点的温度与压力下进行D、含非水溶媒的物料也可用冷冻干燥法干燥E、在三相点以下升温降压使水的汽-液平衡向生成汽的方向移动正确答案：A30.下列不属于营养输液的为( )A、静脉注射脂肪乳剂B、复方氨基酸注射液C、维生素和微量元素输液D、羟乙基淀粉注射液E、5%葡萄糖注射液正确答案：D31.吸入喷雾剂的雾滴（粒）大小应控制在( )以下A、500µmB、50µmC、1µmD、10µm正确答案：D32.对注射剂渗透压的要求错误的是( )A、滴眼剂以等渗为好B、静脉注射液以等渗为好，可缓慢注射低渗溶液C、输液必须等渗或偏高渗D、脊椎腔注射液必须等渗E、肌肉注射可耐受0.5～3个等渗度的溶液正确答案：B33.以明胶为囊材用单凝聚法制备微囊时，常用的交联固化剂是( )A、乙醚B、丙酮C、硫酸钠D、甲醛正确答案：D34.下列哪种基质不是水溶性软膏基质( )A、甘油明胶B、PEGC、纤维素衍生物D、羊毛脂正确答案：D35.形成脂质体的双分子层膜材为( )A、磷脂与胆固醇B、蛋白质C、多糖D、HPMC正确答案：A36.等渗溶液是指渗透压与下列哪一项相等的溶液( )A、全血B、血浆C、组织体液D、细胞间隙液E、血清正确答案：B37.能杀死热原的条件是( )A、200℃，1hB、250℃，30minC、115℃，30minD、180℃，1hE、160～170℃，2h正确答案：B38.片剂辅料中的崩解剂是( )A、羧甲基淀粉钠B、乙基纤维素C、滑石粉D、羟丙基甲基纤维素正确答案：A39.下列关于气雾剂特点的叙述错误的是( )A、药物可避免胃肠道的破坏和肝脏首过作用B、由于起效快，可以治疗心脏疾病C、由于容器不透光、不透水，所以能增加药物的稳定性D、具有速效和定位作用正确答案：B40.下列可作为肠溶衣材料的是( )A、羟丙甲纤维素酞酸酯、羧甲基纤维素B、聚维酮、羟丙甲纤维素C、聚乙二醇、醋酸纤维素酞酸酯D、醋酸纤维素酞酸酯、丙烯酸树脂Ⅱ号正确答案：D41.维生素C注射液的灭菌条件为( )A、100℃、30分钟B、121℃、30分钟C、100℃、15分钟D、121℃、15分钟E、115℃、15分钟正确答案：C42.压片力过大，黏合剂过量，疏水性润滑剂用量过多均可能造成哪种片剂质量问题( )A、裂片B、黏冲C、松片D、崩解迟缓正确答案：B43.下列哪个不属于矫味剂( )A、甜味剂B、泡腾剂C、润湿剂D、芳香剂E、胶浆剂正确答案：C44.为取用方便，可以选用黏度较低的含水羊毛脂，含水羊毛脂是指( )A、含10%水分的羊毛脂B、含30%水分的羊毛脂C、含O/W型乳化剂的羊毛脂D、含W/O型乳化剂的羊毛脂正确答案：B45.某药物易氧化，制备其注射液时不应( )A、灌封时通纯净空气B、使用茶色容器C、加抗氧剂D、灌封时通CO2正确答案：A46.片剂生产中制粒的主要目的是( )A、减少细粉的飞扬B、避免片剂的含量不均匀C、改善原辅料的可压性D、为了生产出的片剂硬度合格正确答案：C47.植物性药材浸提过程中主要动力是( )A、溶剂种类B、时间C、浓度差D、浸提温度正确答案：C48.以产气作用为崩解机制的片剂崩解剂为( )A、淀粉及其衍生物B、纤维素类衍生物C、羧甲基淀粉钠D、枸橼酸-碳酸钠正确答案：D二、多选题（共34题，每题1分，共34分）1.下列关于软膏剂的叙述错误的是( )A、水溶性基质释药速度较油脂性基质快B、O/W型乳剂基质对皮肤的正常功能影响小，可用于分泌物多的皮肤病C、乳剂型软膏透皮吸收一般比油脂型基质软膏好D、多量渗出液患处的治疗宜选择亲水性基质E、凡士林基质的软膏适用于有多量渗出液的患处正确答案：BE2.膜剂可采用( )法制备A、热熔制膜B、复合制膜C、匀浆制膜D、热塑制膜E、冷压制膜正确答案：BCD3.下列有关无菌可靠性参数的单位为时间的是( )A、F0值B、D值C、Z值D、Nt值E、F值正确答案：ABE4.以油为溶剂的注射剂，选用的灭菌方法有( )A、低温灭菌法B、干热灭菌法C、流通蒸汽灭菌法D、无菌操作法E、煮沸灭菌法正确答案：BC5.包合过程为( )A、单纯的物理过程B、有化学计量特性C、不发生化学反应D、无化学计量特性E、要发生化学反应正确答案：AC6.对片剂崩解度的叙述中，错误的是( )A、所有的片剂都应在胃肠道中崩解B、药典对普通口服片剂、包衣片剂以及肠溶衣片剂规定了不同的崩解时限C、水分的透入是片剂崩解的首要条件D、辅料中黏合剂的黏合力越大，片剂的崩解时间越长E、片剂经过长时间储存后，崩解时间往往会缩短正确答案：AE7.玻璃器皿除热原可采用( )A、吸附法B、凝胶滤过法C、酸碱法D、高温法E、离子交换法正确答案：CD8.空气滤过机理为( )A、重力作用B、静电作用C、惯性作用D、拦截作用E、扩散作用正确答案：DE9.栓剂的制备方法有( )A、乳化法B、研和法C、热熔法D、冷压法E、熔合法正确答案：ABE10.有关经皮吸收制剂的特点描述正确的是( )A、避免口服给药可能发生的肝首过效应及胃肠灭活B、可维持恒定的血药浓度C、延长有效作用时间D、使用方便，可随时中断给药E、适合所有药物正确答案：ABCD11.注射液的灌封中可能产生焦头问题原因是( )A、针头往安瓿里注药后，立即缩水回药B、灌药时给药太急，蘸起药液在安瓿壁上C、针头安装不正D、压药与针头打药的行程配合不好E、安瓿粗细不匀正确答案：ABCD12.按卫生部《药品卫生检查方法》的规定检查,一般滴眼剂要求没有下列致病菌( )A、伤寒杆菌B、白色念球菌C、金黄色葡萄球菌D、绿脓杆菌E、肺炎球菌正确答案：CD13.药材浸润过程的速度与( )等因素有关A、溶剂性质B、药材内毛细孔的大小及分布C、药材表面状态D、空气流动速度E、浸取温度、压力正确答案：ABCE14.关于包合物以下描述正确的是( )A、一种分子被包嵌于另一种分子的空穴结构内就形成包合物B、包合过程是化学过程C、主分子具有空穴结构D、客分子全部或部分和主分子的空穴形状和大小相适应E、包合物为客分子被包嵌于主分子的空穴结构内形成共价化合物正确答案：ACD15.软胶囊剂的制备方法常用( )A、塑型法B、滴制法C、熔融法D、乳化法E、压制法正确答案：BE16.下列关于靶向制剂的叙述正确的为( )A、靶区内药物浓度高于正常组织B、增强药物对靶组织的特异性C、可定时释放药物D、减少用药剂量E、提高疗效、降低毒副性正确答案：ABDE17.关于固体分散体的速释原理，叙述正确的是( )A、载体保证了药物的高度分散性B、药物高度分散在载体材料中，可提高药物的表面积，也可提高溶解度C、载体同药物分子间形成共价键D、水溶性载体提高了药物的可润湿性E、以无定形状态分散于载体中的药物溶出速率最高正确答案：ABD18.需要加入保湿剂和防腐剂的软膏基质是( )A、W/O型乳膏B、O/W型乳膏C、亲水性基质D、水凝胶基质E、油脂性基质正确答案：ABCD19.下列哪些是液体药剂常用的溶剂( )A、乙醇B、甘油C、丙二醇D、甲醇E、聚乙烯醇正确答案：ABC20.下列( )通常为含醇浸出制剂A、汤剂B、流浸膏剂C、注射剂D、浸膏剂E、酊剂正确答案：BDE21.栓剂按应用途径分为( )A、尿道栓B、小肠栓C、直肠栓D、口腔栓E、阴道栓正确答案：ACE22.下列辅料属于抗氧剂的是( )A、抗坏血酸B、焦亚硫酸钠C、色氨酸D、亚硫酸氢钠E、磷酸正确答案：ABCD23.中药材的品质检查主要有( )A、药材来源与品种的鉴定B、有效成分或总浸出物的测定C、药材含水量的检查D、重金属检查E、药材的药理有效性检查正确答案：ABC24.注射用水的储备条件是( )A、4℃以下密闭储存B、80℃以上密闭储存C、65℃以上保温循环D、80℃以上保温循环E、65℃保温循环正确答案：ABC25.水除热原可采用( )A、蒸馏法B、反渗透法C、吸附法D、高温法E、凝胶滤过法正确答案：ABE26.影响滴眼剂中药物吸收的因素有( )A、药物的pB、药物从外周血管的消除C、药物的pKaD、黏度E、药物从眼睑缝隙的损失正确答案：ABCDE27.关于吸入粉雾剂叙述正确的是( )A、可加入适宜的载体和润滑剂B、微粉化药物或与载体以胶囊、泡囊或多剂量贮库形式C、药物的多剂量贮库形式D、应置于凉暗处保存E、采用特制的干粉吸入装置正确答案：ABDE28.下列微囊化方法属于物理化学法的有( )A、液中干燥法B、改变温度法C、液中干燥法D、化学法E、溶剂非溶剂法正确答案：BCE29.注射剂按分散系统可分为( )A、高分子型注射液B、注射用无菌粉末C、乳液型注射剂D、溶液型注射液E、混悬型注射液正确答案：BCDE30.下列关于栓剂的概述正确的是( )A、栓剂系指药物与适宜基质混合制成的具有一定形状的供人体腔道给药的固状制剂B、使用腔道不同而有不同的名称C、栓剂的形状因使用腔道不同而异D、栓剂的基质有脂溶性、水溶性和乳剂型E、栓剂塞入人体腔道后，在体温下能迅速软化、熔融或溶解于分泌液正确答案：ABCE31.理想的成膜材料应具备( )A、外用崩解迅速B、成膜、脱膜性能好C、生理惰性，无毒、无剌激D、性能稳定，不干扰含量测定E、口服、腔道、眼用膜应具水溶性，能降解、吸收或排泄正确答案：BCDE32.用于精滤的滤过介质有( )A、滤纸B、微孔滤膜C、石棉板D、垂熔玻璃漏斗E、砂滤棒正确答案：BD33.关于肠溶衣的叙述，正确的是( )A、用EC包衣的片剂B、用HPMC包衣的片剂C、按崩解时限检查法检查，在pHl盐酸溶液中2小时不应崩解D、可检查释放度来控制片剂质量E、必须检查含量均匀度正确答案：CD34.微孔滤膜的种类有( )A、聚氯乙烯膜B、硝酸纤维素膜C、醋酸纤维与硝酸纤维混合酯膜D、尼龙聚酰胺膜E、醋酸纤维素膜正确答案：ABCDE三、判断题（共30题，每题1分，共30分）1.气雾剂具有速效、定位、稳定性好、使用方便和剂量准确的优点。

第十二章缓释、控释制剂与第十四章靶向制剂模拟题及答案一、名词解释1、缓释制剂答案：规定释放介质中，按要求非恒速释放药物，其与相应的普通制剂比较，给药频率减少一半或给药频率比普通制剂有所减少，且能显著增加患者顺应性的制剂。

2、控释制剂答案：在规定释放介质中，按要求缓慢地恒速或接近恒速释放药物，其与相应的普通制剂比较，给药频率减少一半或给药频率比普通制剂有所减少，血药浓度比缓释制剂更加平稳，且能显著增加患者顺应性的制剂。

3、迟释制剂答案：在给药后不立即释放药物的制剂，包括肠溶制剂、结肠定位制剂和脉冲制剂等。

4、靶向制剂答案：借助载体、配体或抗体将药物通过局部给药、胃肠道或全身血液循环而选择性地浓集于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的制剂。

4、口服定时释药系统答案：根据人体生物节律的变化特点，按照生理和治疗的需要而定时定量释药的释药系统。

5、口服结肠定位释药系统答案：口服后避免在胃、十二指肠、空肠和回肠前端释放药物，而是在回盲部释放药物发挥局部和全身治疗作用的给药系统，是一种定位在结肠释药的系统。

6、前体药物答案：是活性药物经化学修饰衍生而成的药理惰性物质，在体内经化学反应或酶反应的作用后，使活性母体药物再生而发挥其治疗作用。

7、被动靶向答案：是依据机体不同生理学特性的器官对不同粒径大小的微粒具有不同的阻留性而达到靶部位的制剂。

8、主动靶向答案：是用经过修饰的药物载体作为识别分子，将药物定向运送到靶区浓集而发挥药效的制剂。

9、物理化学靶向答案：是用某些物理化学方法将药物传送特定部位发挥疗效。

二、填空题1、缓释、控释制剂的释药原理主要是、、、和。

答案[溶出；扩散；溶蚀；渗透压；离子交换]2、缓、控释制剂的主要特点有、和。

答案[减少给药次数；使血药浓度平稳；减少用药总剂量]3、亲水凝胶骨架片的释药过程是药物扩散和骨架溶蚀的综合效应。

亲水凝胶骨架片中水溶性药物的释放主要以为主，难溶性药物则以为主。

答案[扩散；骨架溶蚀]4、缓释制剂须从释药曲线图中至少选出3个取样时间点用于表征体外药物释放度，第一点为开始0.5～2小时的取样时间点，用于考察，第二点为中间的取样时间点，用于确定，最后的取样时间点，用于考察。

药剂学习题及答案第一章绪论1.剂型、制剂、药剂学的概念是什么?2。

什么是处方药与非处方药(OTC）3。

什么是GMP 、GLP与GCP？第二章液体制剂1.液体制剂的按分散系统如何分类？2。

液体制剂的定义和特点是什么？3.液体制剂的质量要求有哪些？4.液体制剂常用附加剂有哪些?何为潜溶剂？5.何为絮凝，加入絮凝剂的意义何在？6.乳剂和混悬剂的特点是什么？7。

用Stokes公式描述影响沉降的因素，并说明加入高分子助悬剂具有哪些作用？8。

乳化剂的作用如何？如何选择乳化剂?9.乳剂的稳定性及其影响因素？10。

简述增加药物溶解度的方法有哪些？11。

简述助溶和增溶的区别？12。

什么是胶束?形成胶束有何意义?13。

表面活性剂分哪几类,在药剂中主要有哪几个作用？第三章灭菌制剂与无菌制剂1。

影响湿热灭菌的因素有哪些？2.常用的除菌过滤器有哪些?3.灭菌参数F和F0值的意义和适用范围?4。

洁净室的净化标准怎样？5.注射剂的定义和特点是什么？6.注射剂的质量要求有哪些?7.纯化水、注射用水、灭菌注射用水的区别?8。

热原的定义及组成是什么?9.热原的性质有哪些?各国药典检查热原的法定方法是什么？10.简述污染热原的途径及去除热原的方法。

11.注射剂等渗的调节方法及调节等张的意义。

12。

制备安瓶的玻璃有几种？各适合于什么性质的药液？13。

输液按规定的灭菌条件灭菌后，为什么还会出现染菌现象？14.输液常出现澄明度问题，简述微粒产生的原因及解决的方法.第四~五章固体制剂1.散剂的概念、制备方法与质量要求。

2.用什么方程来描述药物的溶出速度？改善药物溶出速度的方法有哪些？3.什么是功指数？4.影响物料均匀混合的因素有哪些？如何达到均匀混合？5.片剂的概念和特点是什么？6。

片剂的可分哪几类?各自的特点？7.片剂常用的辅料有哪些?可用于粉末直接压片的辅料有哪些？8.湿法制粒的方法有哪些?各自的特点？9.片剂产生裂片的主要原因及解决的方法.10.片剂的包衣的目的何在？11。

第十四章靶向制剂【大纲解读】【考题预测】2～3分一、概述靶向制剂的概念：靶向制剂也称靶向给药系统（TDDS），是指通过适当的载体使药物选择性地浓集于需要发挥作用的靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内的某靶点的给药系统。

靶向制剂不仅能够选择性地把药物输送到病变部位或体内的某一个特定部位，并可使具有一定浓度的药物在这些靶部位滞留一定时间，以便发挥药效，同时防止把药物输送到产生不良反应的部位或失去生理活性的部位。

药物在体内的分布依赖于载体的理化性质，而较少依赖于药物的性质。

也就是说，靶向制剂可通过选择载体或通过改变载体的理化性质来调控药物在体内的分布。

（一）靶向制剂的分类从靶向达到的部位可分为三类，即一级指达特定的靶组织或靶器官，二级指特定的靶细胞，三级指细胞内的某些特定的靶点的靶向制剂。

按作用方式分为：1.被动靶向制剂：即自然靶向制剂，这是载药微粒进入体内即被巨噬细胞作为外界异物吞噬的自然倾向而产生的体内分布特征。

这类靶向制剂利用脂质、类脂质、蛋白质、生物降解高分子物质作为载体将药物包裹或嵌入其中制成的微粒给药系统。

被动靶向的微粒经静脉注射后其在体内的分布首先取决于粒径的大小，小于100nm的纳米囊或纳米球可缓慢积集于骨髓；小于3μm时一般被肝、脾中巨噬细胞摄取；大于7μm的微粒通常被肺的最小毛细管床以机械滤过方式截留，被单核细胞摄取进入肺组织或肺气泡。

微粒的表面性质对分布起重要作用。

2.主动靶向：用修饰的药物载体作为“导弹”将药物定向地输送到靶区。

例如疏水性载药微粒的表面经亲水性高分子材料修饰后，不易被巨噬细胞吞噬，或因连接有特定的配体可与靶细胞的受体结合，或因连接单克隆抗体成为免疫微粒等原因，能够避免巨噬细胞的摄取，防止在肝内浓集，从而改变了微粒在体内的自然分布而到达特定的靶部位；另一类主动靶向制剂，系将药物修饰成前体药物，输送到特定靶区后药物被激活发挥作用。

3.物理化学靶向制剂：是用物理和化学法使靶向制剂在特定部位发挥药效。

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今天中公医疗卫生网就带着大家总结归纳一下药剂学知识点-靶向制剂的概念、特点及分类，以便大家更好地记忆。

靶向制剂的概念、特点及分类一、靶向制剂的概念也称靶向给药系统，是通过载体使药物选择性地浓集于病变部位的给药系统。

成功的靶向制剂应具备三个要素：1.定位浓集;2.控释;3.无毒可生物降解。

二、靶向制剂的特点1.可以提高药效。

2.降低毒性。

3.可以提高药品的安全性、有效性、可靠性和病人用药的顺应性。

三、靶向制剂的分类1.被动靶向制剂被动靶向制剂即自然靶向制剂，是进入体内的载药微粒被巨噬细胞作为外来异物所吞噬而实现靶向制剂。

2.主动靶向制剂一般是将微粒表面加以修饰后作为“导弹”性载体，将药物定向地运送到并浓集于预期的靶部位发挥药效的靶向制剂。

如疏水性载药微粒表面经亲水性高分子材料修饰后，不易被巨噬细胞吞噬，或连接特异配体可与靶细胞受体结合等。

靶向制剂的概念、特点及分类3.物理化学靶向制剂是用某些物理方法或化学方法使靶向制剂在特定部位发挥药效的靶向制剂。

(1)磁性微球制剂利用体外磁场效应引导药物(含有磁性材料)在体内定向移动和定位集中的制剂，如磁性微球或磁性纳米球等，通常作为抗肿瘤药物的靶向载体。

(2)热敏感靶向制剂加入对温度较为敏感的载体材料制备，在热疗机的作用下，在靶区释药。

(3)pH敏感靶向制剂使用对pH敏感的载体材料制备，使其在体内特定pH的靶区释放药物。

利用肿瘤间质液的pH 值比周围正常组织显著低的特点，设计pH 敏感脂质体。

(4)栓塞性微球制剂阻断靶区的血液供应，又在靶区释放药物，从而起到栓塞和靶向化疗的双重作用，动脉栓塞是通过插入动脉的导管将栓塞物质输送到靶组织或靶器官的医疗技术。

栓塞的目的是阻断对靶区的血供和营养，使靶区的肿瘤细胞缺血坏死。

第十四章靶向制剂一、 A型题(最佳选择题)1、以下不属于靶向制剂的是A、药物-抗体结合物B、纳米囊C、微球D、环糊精包合物E、脂质体2、以下属于主动靶向给药系统的是A、磁性微球B、乳剂C、药物-单克隆抗体结合物D、药物毫微粒E、 pH敏感脂质体3、以下不能用于制备脂质体的方法是A、复凝聚法B、逆相蒸发法C、冷冻干燥法D、注入法E、薄膜分散法4、以下关于判断微粒是否为脂质体的说法正确的是A、具有微型囊泡B、球状小体C、具有类脂质双分子层的结构的微型囊泡D、具有磷脂双分子结构的微型囊泡E、由表面活性剂构成的胶团5、以下不是脂质体与细胞作用机制的是A、融合B、降解C、内吞D、吸附E、脂交换6、已知某脂质体药物的投料量W总，被包封于脂质体的药量W包和未包入脂质体的药量W游，试计算此药的重量包封率QwA、 Qw %=W包/W游*100% B、 Qw%=W游/W包*100% C、 Qw%=W包/W总*100%D、 Qw %=（W总-W包）/W游*100% E、 Qw%=（W总-W包）/W包*100%7、以下关于脂质体相变温度的叙述错误的为A、在相变温度以上，升高温度脂质体膜的流动性减小B、在一定条件下，由不同磷脂组成的脂质体有可能存在不同的相C、与磷脂的种类有关D、在相变温度以上，升高温度脂质体双分子层中疏水链可从有序排列变为无序排列E、在相变温度以上，升高温度脂质体膜的厚度减小8、以下不用于制备纳米粒的有A、乳化聚合法B、天然高分子凝聚法C、液中干燥法D、自动乳化法E、干膜超声法9、以下关于脂质体的说法不正确的是A、脂质体在体内与细胞的作用包括吸附、脂交换、内吞、融合B、吸附是脂质体在体内与细胞作用的开始，受粒子大小、表面电荷的影响C、膜的组成、制备方法，特别是温度和超声波处理，对脂质体的形态有很大影响D、设计脂质体作为药物载体最主要的目的是实现药物的缓释性E、磷脂是构成细胞膜和脂质体的基础物质二、 B型题(配伍选择题)[1-2] A、重结晶法 B、研磨法 C、聚合法 D、注入法 E、复凝聚法可用于制备以下微粒的方法是1、纳米囊2、脂质体[3-6]A、 pH敏感脂质体 B、磷脂和胆固醇 C、纳米粒 D、微球E、前体药物以下各项中对应的是3、高分子物质组成的基质骨架型固体胶体粒子4、在体内转化为活性的母体药物而发挥其治疗作用5、可提高脂质体靶向性的脂质体6、药物溶解或分散在辅料中形成的微小球状实体[7-10] A、肽类与蛋白质类B、复合乳剂 C、微球 D、 TDDS E、磷脂与胆固醇属于以下情况的是7、生物技术药物8、脂质体的膜材三、 X型题(多项选择题)1、药物被包裹在脂质体内后有哪些优点A、靶向性B、缓释性C、提高疗效D、降低毒性E、改变给药途径2、使被动靶向制剂成为主动靶向制剂的修饰方法有A、PEG修饰B、前体药物C、糖基修饰D、磁性修饰E、免疫修饰3、制备脂质体的材料包括A、卵磷脂B、脑磷脂C、大豆磷脂D、合成磷脂E、胆固醇4、下列关于前体药物的叙述错误的为A、前体药物在体内经化学反应或酶反应转化为活性的母体药物B、前体药物在体外为惰性物质C、前体药物在体内为惰性物质D、前体药物为被动靶向制剂E、母体药物在体内经化学反应或酶反应转化为活性的前体药物5、脂质体制备中的逆相蒸发法特别适合于包裹什么药物A、水溶性B、脂溶性C、大分子生物活性物质D、小分子生物活性物质E、油类6、影响乳剂释药特性与靶向性的因素有A、乳化剂的种类和用量B、乳剂的类型C、乳剂表面的修饰D、乳滴粒径E、油相7、根据脂质体制剂的特点，其质量应在哪几方面进行控制A、脂质体形态观察，粒径和粒度分布测量B、主药含量测定C、体外释放度测定D、脂质体包封率的测定E、渗漏率的测定8、脂质体的靶向性有A、被动靶向性B、物理靶向性C、化学靶向性D、主动靶向性E、天然靶向性9、以下属于物理化学靶向的制剂为A、栓塞靶向制剂B、热敏靶向制剂C、pH敏感靶向制剂D、磁性靶向制剂E、前体药物10、测定脂质体的形态，粒径和粒度分布情况的方法有A、光学显微镜法B、电子显微镜法C、 Coulter计算法D、激光散射法E、离心沉淀法11、可用液中干燥法制备的制剂是A、脂质体B、固体分散体C、微型胶囊D、微球E、纳米囊参考答案一、A型题1、D2、D3、A4、C5、B6、C7、A8、E9、D二、B型题[1—2]CD [3—6]CEAD [7—8] AE三、X型题1、ABCDE2、ABCE3、ABCDE4、CDE5、AC6、ABCDE7、ABCDE8、ABCD9、ABCD 10、ABCDE 11、CDE。