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利奈唑胺的功能主治简介利奈唑胺是一种常用的抗真菌药物，属于三唑类药物。
它通过抑制真菌细胞内的酯酶系统，阻断真菌合成麦角二酸，从而对真菌产生杀菌活性。
利奈唑胺广泛应用于临床，具有良好的药效和安全性，在多种真菌感染的治疗中被广泛应用。
功能主治利奈唑胺具有广谱的抗真菌活性，可用于治疗多种真菌感染。
下面将介绍利奈唑胺在不同真菌感染中的功能主治。
1. 念珠菌感染利奈唑胺对念珠菌感染具有较好的杀菌活性。
念珠菌是常见的真菌感染病原体，在口腔、阴道等部位引起感染。
利奈唑胺可以通过抑制念珠菌的生长和繁殖，达到治疗念珠菌感染的效果。
临床上常用利奈唑胺口服片或局部麻痹剂治疗念珠菌感染。
2. 皮肤真菌感染利奈唑胺也可以用于治疗皮肤真菌感染。
皮肤真菌感染常见症状包括瘙痒、红斑、脱屑等。
利奈唑胺可以直接作用于皮肤，并抑制真菌的生长繁殖，减轻症状，恢复皮肤健康。
临床上常用利奈唑胺外用药物进行治疗。
3. 呼吸道真菌感染利奈唑胺在治疗呼吸道真菌感染方面也具有一定的疗效。
呼吸道真菌感染常见于免疫力低下的患者，例如白血病患者、器官移植患者等。
利奈唑胺通过口服等途径进入体内，抑制呼吸道真菌的生长和繁殖，减轻炎症反应，改善患者的症状。
4. 深部真菌感染利奈唑胺还可以用于治疗深部真菌感染。
深部真菌感染常见于器官移植、白血病等患者，由于免疫力低下，真菌进入体内并引起感染。
利奈唑胺可以通过抑制真菌的生长和繁殖，杀死真菌并减轻感染症状。
临床上常用利奈唑胺等药物进行治疗。
5. 其他真菌感染除上述病症外，利奈唑胺还可以用于治疗其他真菌感染病症，如病毒性肺炎、结核病等。
利奈唑胺具有广谱的抗真菌活性，可以对多种真菌感染起到治疗作用。
具体的治疗方案需根据患者病情、病原体及药物耐药情况来确定。
注意事项1.使用利奈唑胺治疗真菌感染时，应遵医嘱使用，按照药物说明书的剂量和频率进行用药。
2.在使用利奈唑胺的过程中，应监测肝功能和肾功能等，以确保药物安全。
3.患者在使用利奈唑胺期间，应注意药物与其他药物的相互作用，避免可能引起的不良反应。
利奈唑胺的临床应用治疗药物监测实施细则利奈唑胺是一种合成的噁唑烷酮类抗菌药物，用于治疗革兰氏阳性球菌及结核分枝杆菌等引起的感染。
1、NMPA批准的适应证利奈唑胺用于严重的革兰阳性球菌感染，包括社区获得性肺炎（肺炎链球菌、MSSA）、医院获得性肺炎（MSSA、MRSA、肺炎链球菌）、非复杂的皮肤及软组织感染（MSSA、化脓性链球菌）、复杂的皮肤及软组织感染（MSSA、MRSA、化脓性链球菌、无乳链球菌）、万古霉素耐药的屎肠球菌感染（VRE）。
2、超说明书用药WHO在2016年的《耐药结核病治疗指南》中将其归为MDR-TB的核心治疗药物。
2019年的《WHO耐多药或利福平耐药结核病治疗指南》中，将利奈唑胺调整到治疗耐药结核病A组的核心药物。
3、利奈唑胺作用机制利奈唑胺作用于50S亚基上核糖体23S结合位点（P位点），抑制70S 起始复合物的形成，作用于细菌蛋白质合成的起始阶段，最终产生抑菌作用。
临床用药评价公众号：有研究表明，利奈唑胺在内毒素或病原体的刺激下能够抑制免疫细胞的吞噬能力、细胞因子的合成和分泌以及免疫相关基因在mRNA水平的表达。
4、利奈唑胺药动学特点（1）吸收：口服生物利用度100%，不受食物、抗酸药物影响。
口服1-2h 可达Cmax，口服峰Cmax约12～21mg/L。
临床用药评价公众号：静脉给药Cmax 约13～15 mg/L。
（2）分布：利奈唑胺为亲水性抗菌药物，血浆蛋白结合率31%，表观分布容积40～50L。
在肺上皮细胞衬液、肺泡巨噬细胞渗透性良好，在皮肤及软组织药物浓度高，同时其脑脊液穿透性较好。
（3）代谢：主要经肝脏代谢（50%~70%），但不通过人体细胞色素P450酶代谢，也不抑制人体细胞色素同工酶活性。
在体内代谢为两个无活性产物（氨基乙氧基乙酸、羟乙基氨基乙酸）。
（4）排泄：利奈唑胺约35%以原型经肾排泄，非肾脏清除率为65%；t1/2为3.5～6h。
5、利奈唑胺血药浓度监测（1）监测原因：利奈唑胺的药品说明书推荐成人标准剂量为600 mg q12h，说明书建议轻、中度肾功能不全患者无须调整剂量。
利奈唑胺在耐药性肺结核病患者中的应用价值分析摘要：目的：分析利奈唑胺在耐药性肺结核病患者中的应用价值及耐受性。
方法：抽选2019年8月~2021年2月期间于本院检出耐药性肺结核病患者共85例为研究对象，开展对比性临床研究，取盲选抽签法分组后，对照组（n=43）行常规化疗，观察组（n=42）联合利奈唑胺治疗。
统计治疗效果、治疗中断率及毒副反应率。
结果：（1）治疗效果：观察组治疗期间病灶吸收缩小、肺部空洞闭合及症状缓解时间均缩短，且治疗6月内结核杆菌转阴率、痰定量PCR阴性率均升高，差异有统计学意义，P＜0.05。
（2）治疗中断率、毒副反应率：患者毒副反应率对比无组间差异性，P＞0.05；观察组治疗中断率低于对照组，差异显著，P＜0.05。
结论：利奈唑胺可在安全性基础上有效治疗耐药性肺结核病，在短时间内缓解患者临床病症，提升抗结核杆菌治疗效果，价值显著。
关键词：利奈唑胺；耐药性肺结核病；应用价值；治疗耐受肺结核是由结核杆菌感染、侵袭肺部后所引发的一类慢性感染性疾病，治疗难度较大，尚无根治方法，仅可在多联用药基础上延缓进展，降低其他器官系统结核感染病发率，但受疾病病程迁延影响，部分患者治疗中或可发生结核杆菌耐药反应，导致治疗失效，而耐药性肺结核治疗中多类化疗药物的大剂量应用，存在较高毒副反应风险，应合理选择治疗方案，在确保治疗有效同时，维持治疗安全性[1]。
因此，为分析利奈唑胺在耐药性肺结核病患者中的应用价值及耐受性，特设本次研究，详情如下：1研究对象与方法1.1研究对象抽选2019年8月~2021年2月期间于本院检出耐药性肺结核病患者共85例为研究对象，开展对比性临床研究，取盲选抽签法分组后，对照组（n=43）行常规化疗，观察组（n=42）联合利奈唑胺治疗。
对照组，男23例，女20例，年龄最大者75岁、最小者42岁，平均年龄（58.21±4.05）岁，肺结核病程4~15年，平均（9.51±1.26）年；观察组，男23例，女19例，年龄最大者75岁、最小者41岁，平均年龄（57.65±3.92）岁，肺结核病程4~16年，平均（10.02±1.39）年。
龙源期刊网 浅析利奈唑胺（噁唑烷酮类抗菌药）治疗结核性脑膜炎的临床疗效作者：舒丽来源：《健康必读（上旬刊）》2019年第10期【摘 ;要】目的：浅析利奈唑胺（噁唑烷酮类抗菌药）治疗结核性脑膜炎的临床疗效。
方法：将50例结核性脑膜炎患者作为本次临床观察资料，将其中25例患者划分为对照组，剩余25例患者划分为观察组，对照组25例患者予以常规抗结核治疗，观察组25例患者予以利奈唑胺（噁唑烷酮类抗菌药）治疗，比较两组患者临床疗效。
结果：比较两组患者临床疗效，观察组总有效率为96.00%，对照组总有效率为84.00%。
结论：利奈唑胺（噁唑烷酮类抗菌药）治疗结核性脑膜炎的临床疗效更为显著，在临床治疗上更富价值。
【关键词】利奈唑胺（噁唑烷酮类抗菌药）;结核性脑膜炎;临床疗效【中图分类号】R529.3;;;;;;【文献标识码】A; ;;;;【文章编号】1672-3783（2019）10-0110-02结核性脑膜炎为一种较为严重的肺外结核病，若一旦患有结核性脑膜炎，会提高患者的死亡概率。
结核性脑膜炎起病多较为缓慢。
在发病期间，会伴有感染性中毒症状。
对于结核性脑膜炎疾病，若不及早进行治疗，则会影响到患者的神经系统，致使其造成损害。
利奈唑安自身具有血脑屏障这一特点，因而对结核病脑膜炎的治療较为有效。
本文着重研究利奈唑胺（噁唑烷酮类抗菌药）治疗结核性脑膜炎的临床疗效，现研究报告如下。
1 资料与方法1.1一般资料从我院2018年6月～2019年6月收治的结核性脑膜炎患者中抽取50例，将其分为对照组和观察组，每组各25例。
对照组25例患者中，男性15例，女性10例，患者平均年龄3～14岁，平均（4.1±0.6）岁。
观察组25例患者中，男性14例，女性11例，患者平均年龄2～13岁，平均（5.1±0.5）岁。
两组患者症状表现为头痛、发热等。
抗结核新药研发进展肺结核是一种传染性疾病，通常情况下仅影响肺部，但约25%患者的结核分枝杆菌（以下简称“结核杆菌”）会通过血液进入并感染身体的其他部位，如胸膜、脑膜、淋巴系统、泌尿生殖系统、骨骼和关节等。
结核病可治愈、可预防。
有数据显示，2019年全球结核病患者中有78%的患者为耐多药患者；61%的结核病患者被检测出对利福平耐药，而此比率在2017年为51%，在2012年为7%；约9.5%的耐多药结核病患者实为广泛耐药的患者。
因此，临床上迫切需要有对耐药结核杆菌感染有效的新药。
事实上，人们也确在积极研究与开发新的抗结核药物：截至2020年8月，除已获准上市的贝达喹啉（bedaquiline）、德拉马尼（delamanid）和pretomanid外，还有19种抗结核新药处于不同临床研究阶段，其中包括13种新化合物和6种意欲增加抗结核新用途的已上市药物。
本文就新化合物类抗结核新药（表1）的研发进展作一简要介绍。
表1 临床研究中的新化合物类抗结核新药1 已上市的抗结核新药1.1 贝达喹啉贝达喹啉是美国FDA自20世纪70年代末以来批准上市的第一种抗结核药物，其具有独特的作用机制，为结核杆菌三磷酸腺苷合成酶抑制剂。
研究显示，使用贝达喹啉治疗的耐多药结核病患者的痰菌培养转阴率高达65% ～100%；贝达喹啉与利奈唑胺联用可能会提高贝达喹啉的疗效，与德拉马尼联用可将治疗2个月后的痰菌培养转阴率从29.6%提高到40%以上[4]。
在耐多药结核病治疗中，加用贝达喹啉能显著改善治疗效果[5]。
贝达喹啉是抗结核联合疗法的一个组分，其最终消除半衰期明显长于其他抗结核药物，达5 ～6个月，加之具有较强的肝毒性，故临床上缩短治疗时间和保障用药安全非常重要。
需指出的是，贝达喹啉与口服降糖药具有相同的肝脏代谢途径，所以它们同服可能发生相互作用。
其中，贝达喹啉与二甲双胍的相互作用较弱，但同服时的严重胃肠道反应发生率仍可能增高。
药物与临床China &Foreign Medical Treatment 中外医疗利奈唑胺治疗重症结核性脑膜炎的临床价值研究李伟1，王勇21.黑龙江省传染病防治院结核内科，黑龙江哈尔滨 150500；2.黑龙江省传染病防治院骨科，黑龙江哈尔滨 150500［摘要］ 目的 探讨利奈唑胺在重症结核性脑膜炎患者中的应用价值。
方法 方便选取2020年1月—2021年6月期间在黑龙江省传染病防治院就诊的88例重症结核性脑膜炎患者为研究对象，将患者随机分为两组，每组44例。
对照组采用常规抗结核方案治疗，即异烟肼+利福平+吡嗪酰胺+乙胺丁醇＋地塞米松方案；观察组在对照组基础上加用利奈唑胺治疗，对比两组患者疗效。
结果 观察组总有效率高于对照组，差异有统计学意义（P <0.05）；观察组格拉斯哥昏迷（GCS ）评分为（11.66±1.35）分，高于对照组的（9.58±1.42）分，差异有统计学意义（t =7.042，P <0.05）；观察组患者治疗后脑脊液生化指标（白细胞数、蛋白质、氯化物、脑脊液压力）及脑脊液C 反应蛋白（CRP ）、神经生长因子（NGF ）、神经元特异性烯醇化酶（NSE ）指标水平均优于对照组，差异有统计学意义（P <0.05）。
结论 在抗结核治疗的基础上配合利奈唑胺治疗在重症结核性脑膜炎中的作用显著。
［关键词］ 利奈唑胺；重症结核性脑膜炎；抗结核治疗；治疗效果；脑脊液生化指标；格拉斯哥昏迷［中图分类号］ R52 ［文献标识码］ A ［文章编号］ 1674-0742（2023）01(c)-0117-05Study on the Clinical Value of Linezolid for the Treatment of Severe Tu⁃berculous MeningitisLI Wei 1, WANG Yong 21.Department of Tuberculosis Internal Medicine, Heilongjiang Infectious Disease Control and Prevention Hospital, Harbin, Heilongjiang Province, 150500 China;2.Department of Orthopedics, Heilongjiang Infectious Diseases Control and Prevention Hospital, Harbin, Heilongjiang Province, 150500 China[Abstract] Objective To investigate the value of linezolid in patients with severe tuberculous meningitis. Methods 88 patients with severe tuberculous meningitis who were admitted to Heilongjiang Infectious Disease Control and Preven⁃tion Hospital from January 2020 to June 2021 were conveniently selected as the study subjects. The patients were ran⁃domly divided into two groups, with 44 cases in each groups. The patients in control group were treated with conven⁃tional anti-tuberculosis regimen, namely isoniazid + rifampicin + pyrazinamide + ethambutol + dexamethasone regi⁃men. The patients in the observation group were treated with linezolid on the of the control group, and the efficacy of the two groups was compared. Results The total effective rate in the observation group was higher than that in the con⁃trol group, and the difference was statistically significant (P <0.05); Glasgow Coma Score (GCS) in the observation group was (11.66±1.35) points, higher than that in the control group (9.58±1.42) points, and the difference was statisti⁃cally significant (t =7.042, P <0.05); in the observation group, the levels of cerebrospinal fluid biochemical indexes (leu⁃kocyte number, protein, chloride, cerebrospinal fluid pressure) and cerebrospinal fluid C reactive protein (CRP), nerve DOI ：10.16662/ki.1674-0742.2023.03.117[作者简介] 李伟（1985-），女，硕士，副主任医师，研究方向为结核病合并糖尿病。
利奈唑胺治疗肺结核病患者的疗效观察
李杰
【期刊名称】《中国民康医学》
【年(卷),期】2015(000)016
【摘要】目的：：观察利奈唑胺治疗肺结核病患者的临床疗效。
方法：选取结核病患者64例，随机分为对照组和观察组，每组各32例。
对照组患者用常规方法进行治疗，观察组患者在此基础上，增加利奈唑胺治疗；观察、比较两组患者的治疗效果和不良反应情况。
结果：观察组患者治疗后症状改善率、病灶吸收率、影像学改善率、痰菌转阴率均明显高于对照组；两组患者治疗后不良反应发生率均无明显差异。
结论：肺结核病在常规治疗基础上增加利奈唑胺治疗，其疗效显著。
【总页数】2页(P14-15)
【作者】李杰
【作者单位】营口市第三人民医院，辽宁营口 115000
【正文语种】中文
【中图分类】R521
【相关文献】
1.利奈唑胺治疗恶性血液病患者粒细胞减少期并发革兰阳性菌感染的疗效观察 [J], 程毅敏;姚一芸;唐勇;邹丽芳;朱琦
2.利奈唑胺治疗耐多药肺结核临床疗效观察 [J], 刘智;杨梁梓;傅佳鹏;刘志超;柯学;李剑;傅向东;李国保
3.利奈唑胺治疗肺结核患者继发肺部革兰阳性球菌感染临床疗效观察 [J], 孙小璐;
张天华;张星元;杜先智
4.利奈唑胺联合标准化化疗方案治疗耐多药肺结核的疗效观察 [J], 高见; 纪青; 麦洪珍
5.利奈唑胺治疗耐多药肺结核临床疗效观察及药学分析 [J], 王方
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利奈唑胺治疗结核病的临床疗效及安全性戴建义;苏菲菲;黄墨荷;杨守峰【摘要】目的评价利奈唑胺治疗耐药结核病的临床疗效及安全性.方法将我院收治的42例耐药结核病患者随机分为观察组25例和对照组17例,对照组给予常规化疗,观察组在对照组基础上加用利奈唑胺;对比两组患者临床疗效,并分析不良反应发生情况.结果观察组患者临床病症改善情况、影像学改变情况以及痰菌变化情况均优于对照组,两组比较差异有统计学意义(P<0.05);观察组不良反应发生率与对照组比较差异无统计学意义(P>0.05).结论利奈唑胺治疗耐药结核病临床疗效显著,不良反应可控,可以用于耐药结核病的治疗.【期刊名称】《实用药物与临床》【年(卷),期】2014(017)003【总页数】3页(P375-377)【关键词】利奈唑胺;结核病;临床疗效;安全性【作者】戴建义;苏菲菲;黄墨荷;杨守峰【作者单位】浙江省温州市中心医院感染科,温州,325000;浙江省温州市中心医院感染科,温州,325000;浙江省温州市中心医院感染科,温州,325000;浙江省温州市中心医院感染科,温州,325000【正文语种】中文结核病是严重威胁人类健康的一种慢性传染性疾病，据WHO调查发现，全球约有20亿人感染结核病，每年新增患者高达1000万[1]。
我国是结核病的高发国家，结核病患者居世界第二位，每年死于结核病的患者高达13万[2]，结核病是我国重点控制的重大疾病之一。
近年来，耐药结核病的产生和发展引起学者的极大关注，但是目前尚无有效治疗药物，临床疗效较差，且死亡发生速度快，其危害性居各类传染疾病首位。
利奈唑胺(Lzd)是恶唑烷酮类抗生素，研究显示，该药具有较好的抗结核分枝杆菌的作用，且对耐药菌株也显示出显著的抗菌活性。
本研究对我院2009年1月至2012年5月收治的42例耐药结核病患者采用Lzd进行治疗，观察Lzd对广泛耐药结核病的临床疗效及安全性，以期为临床治疗提供参考，现报道如下。
利奈唑胺（linezolid，Lzd）具有良好的抗结核分枝杆菌活性，2016年世界卫生组织（World Health Organization，WHO）将Lzd归为C组药物[1]，首次将Lzd列入核心药物，确立了Lzd在耐药结核病治疗中的地位和价值。
2018年和2019年WHO相关指南均将Lzd归为A组药物，并强烈推荐纳入较长疗程耐多药结核病和利福平耐药结核病的治疗方案[2-3]。
Lzd 常见的药品不良反应（adverse drug reaction，ADR）有血小板减少、周围神经炎及视神经炎、胃肠道反应等，但Lzd在抗结核治疗的安全性方面尚缺乏大样本、随机对照、多中心临床研究资料[4]。
我院为河南省传染病医院，收治耐药结核病患者较多，常有Lzd 相关ADR发生，笔者对我院耐药结核病患者应用Lzd 所致ADR的发生特点和规律进行分析，以期为Lzd的临床合理用药提供参考依据。
1 资料与方法1.1 资料来源对2015年1月 – 2020年6月我院应用含Lzd方案抗结核治疗的534例耐药结核病患者数据进行提取。
收集应用Lzd时发生的关联性评价[5]为“肯定”、“很可能”的ADR，剔除重复病例，共计纳入89例患者发生108例次ADR。
资料来源于通过河南省ADR管理平台上报的ADR报告、临床药师查房过程中发现的ADR、病历中记录的有关Lzd的ADR，以及相关随访资料。
Lzd的品规包括利奈唑胺片600 mg×10片（江苏豪森药业集团有限公司）、利奈唑胺片600 mg×10片（辉瑞制药有限公司）、利奈唑胺注射液300 mL∶600 mg利奈唑胺应用于耐药结核病治疗的不良反应分析杨少杰1，薛晓拉1，陈永芳2，陈 裕2，任鹏飞2（1.郑州市第六人民医院药学部，河南郑州 450000；2.郑州市第六人民医院耐药结核病科，河南郑州 450000）[摘要] 目的：了解我院耐药结核病患者使用利奈唑胺所致不良反应的发生特点和规律，为临床合理用药提供参考。
・综述・利奈唑胺抗结核作用的研究及其最新进展唐神结 肖和平 近年来，耐药结核病尤其是耐多药结核病（ｍｕｌｔｉ唱ｄｒｕｇｒｅｓｉｓｔａｎｔｔｕｂｅｒｃｕｌｏｓｉｓ，ＭＤＲ唱ＴＢ）和广泛耐药结核病（ｅｘｔｅｎｓｉｖｅｌｙｄｒｕｇｒｅｓｉｓｔａｎｔｔｕｂｅｒｃｕｌｏｓｉｓ，ＸＤＲ唱ＴＢ）的流行与传播引起了全球学者的极大关注［１］。
然而，由于缺乏有效的药物，耐药结核病的治疗问题一直困扰着广大结核病防治工作者［２］。
利奈唑胺（ｌｉｎｅｚｏｌｉｄ）为恶唑烷酮类抗菌药物，是继磺胺类和喹诺酮类后上市的又一类全新合成抗菌药物，该药以其独特的作用机制、良好的抗菌活性而备受关注。
该药主要用于控制耐万古霉素革兰阳性球菌所引起的感染，最近研究显示，利奈唑胺具有良好的抗结核分枝杆菌（ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍｔｕｂｅｒｃｕｌｏｓｉｓ，ＭＴＢ）作用，对耐药菌株也显示了强大的抗菌活性，不少医师采用利奈唑胺治疗ＭＤＲ唱ＴＢ和ＸＤＲ唱ＴＢ取得了一定的临床效果，现总结介绍如下。
一、作用机制利奈唑胺抗ＭＴＢ的作用机制为与核糖体５０Ｓ亚基结合，抑制ｍＲＮＡ与核糖体连接，阻止７０Ｓ起始复合物的形成，从而在翻译的早期阶段抑制细菌蛋白质合成。
利奈唑胺作用的靶位点为２３ＳｒＲＮＡ、核糖体Ｌ４和Ｌ２２、Ｅｒｍ唱３７甲基转移酶以及ｗｈｉＢ７调节蛋白等。
由于该药独特的作用特点，故与其他的蛋白合成抑制剂间无交叉耐药发生。
在体外也不易诱导细菌耐药性的产生［２唱５］。
二、体外抗菌作用最新的研究结果表明，利奈唑胺具有较强的抗分枝杆菌作用，其抗ＭＴＢ的最低抑菌浓度（ＭＩＣ）值为０畅１２５～１ｍｇ／Ｌ，对敏感菌株和耐药菌株具有同等的抗菌活性，对快速增殖期和静止期菌群均有抗菌作用［６唱８］。
Ａｌｃａｌá等［６］采用比例法和Ｅ唱ｔｅｓｔ法测定了１１７株敏感和耐药ＭＴＢ菌株对利奈唑胺的敏感性，结果发现，其抗敏感和耐药ＭＴＢ菌株的ＭＩＣ值为０畅１２５～１ｍｇ／Ｌ，ＭＩＣ５０为０畅５ｍｇ／Ｌ，ＭＩＣ９０为０畅５～１ｍｇ／Ｌ，显示了强大的杀菌活性。
一些学者研究发现，利奈唑胺抗ＭＤＲ菌株的ＭＩＣ值为０畅１２５～８ｍｇ／Ｌ，ＭＩＣ５０为４ｍｇ／Ｌ，ＭＩＣ９０为８ｍｇ／Ｌ，推荐以ＭＩＣ值≤８ｍｇ／Ｌ作为其敏感性的分界点，２８６株ＭＤＲ唱ＴＢ菌株和９株ＸＤＲ唱ＴＢ菌株中仅２株（０畅７％）显示对利奈唑胺耐药［７，９］。
Ｈｕａｎｇ等［１０］最近研究结果显示，利奈唑胺抗敏感菌株和ＭＤＲ菌株的ＭＩＣ值为０畅１２５～４ｍｇ／Ｌ，ＭＩＣ５０和ＭＩＣ９０均为０畅５ｍｇ／Ｌ，ＭＤＲ菌株中有些耐喹诺酮类和利福布汀。
Ｔａｔｏ等［１１］也证实其利奈唑胺抗耐药（包括ＭＤＲ唱ＴＢ）菌株的ＭＩＣ值很低（０畅１２～０畅５ｍｇ／Ｌ）。
以上研究表明利奈唑胺在体外具有极强的杀灭ＭＴＢ作用。
防突变浓度（ｍｕｔａｎｔｐｒｅｖｅｎｔｉｏｎｃｏｎｃｅｎｔｒａｔｉｏｎ，ＭＰＣ）是一种新的微生物学评价参数，是指在抗菌药物治疗过程中严格限制选择出耐药突变菌株的能力，ＭＩＣ检测的是优势菌群对药物的敏感性，而ＭＰＣ则检测的是突变菌群对药物的敏感性，在选择药物时其血清和组织内的药物浓度应尽可能长时间地高于ＭＴＢ的ＭＰＣ。
有研究显示，该药对ＭＴＢ菌株的ＭＰＣ５０、ＭＰＣ９０分别为０畅６、１畅２ｍｇ／Ｌ，而其药时曲线下面积（ＡＵＣ）很大，为１４０畅３ｍｇ・ｈ－１・Ｌ－１，表明该药选择出耐药突变菌株的可能性很小，即产生耐药的机会也很少［１２］。
三、体内抗菌作用早期杀菌活性（ＥＢＡ）是指抗结核治疗最初几天患者痰液中ＭＴＢ浓度的下降速度以每天痰液中ｌｏｇ１０菌落形成单位（ｃｆｕ）／ｍｌ的下降表示。
Ｄｉｅｔｚｅ等［１３］研究结果显示，利奈唑胺的ＥＢＡ（即治疗０～２ｄ）（０畅１８～０畅２６ｌｏｇ１０ｃｆｕ・ｍｌ－１・ｄ－１）低于异烟肼（０畅６７ｌｏｇ１０ｃｆｕ・ｍｌ－１・ｄ－１），延迟ＥＢＡ（治疗第２～７天）也较弱（０畅０４～０畅０９ｌｏｇ１０ｃｆｕ・ｍｌ－１・ｄ－１）。
目前缺乏系统性利奈唑胺体内抗菌作用的研究资料。
基金项目：上海市传染病公共卫生重点学科建设（０８ＧＷＺＸ０１０４）作者单位：２００４３３ 同济大学附属上海市肺科医院上海市结核（肺）重点实验室通讯作者：肖和平，Ｅｍａｉｌ：ｘｉａｏｈｅｐｉｎｇ＿ｓａｒｓ＠１６３．ｃｏｍ 四、药代动力学利奈唑胺口服吸收迅速、完全，ｔｍａｘ为１～２ｈ，生物利用度约为１００％，口服３７５ｍｇ和６２５ｍｇ后最大血药浓度（Ｃｍａｘ）约为１２ｍｇ／Ｌ和１８ｍｇ／Ｌ，口服或静脉给药的稳态Ｃｍａｘ相似，故无需调整药量。
高脂饮食可使ｔｍａｘ从１畅５ｈ推迟到２畅２ｈ，使Ｃｍａｘ降低１７％，但ＡＵＣ不变。
本品血浆蛋白结合率约为３１％，分布容积为４０～５０Ｌ。
其代谢主要通过吗啉环的氧化，生成无活性的氨基乙氧乙酸（代谢物Ａ）和羟乙甘氨酸（代谢物Ｂ）。
细胞色素Ｐ４５０不参与本品代谢。
本品为双通道排泄，即肾与非肾途径，消除半衰期为４畅５～５畅５ｈ。
口服４００ｍｇ后１畅５ｈ达高峰，峰浓度为８～１０ｍｇ／Ｌ，血中半衰期为４畅４～５畅２ｈ，肺泡上皮表面衬液、肺泡巨噬细胞和支气管黏膜的浓度分别为２５畅１、８畅１、１０畅７ｍｇ／Ｌ［２唱５］。
成人中，年龄、性别对药代动力学性质没有影响，无需调整剂量。
在儿童与青少年中，各年龄组间药代动力学性质亦无明显差异。
在肾功能不全患者中，利奈唑胺的药代动力学数据改变不大，随着内生肌酐清除率的下降，其ＡＵＣ及半衰期数值轻度上升。
在轻至中度肝功能损害者中，利奈唑胺剂量无需调整，尚缺乏重度肝功能损害患者的临床资料［３唱５］。
五、临床研究利奈唑胺用于结核病治疗研究的时间尚较短，现有临床报道都是小样本的研究，各文献报道所使用的剂量、给药方法、联合用药种类、疗程、选择的病例对象各不相同，有效率、不良反应严重程度和发生率也不尽相同。
１畅临床效果评估：２００５年，Ｆｏｒｔúｎ等［１４］最早报道应用利奈唑胺联合其他药物治疗５例ＭＤＲ唱ＴＢ患者，治疗６周时痰培养ＭＴＢ均阴转，３例为临床和微生物学治愈，１例失访。
ｖｏｎｄｅｒＬｉｐｐｅ等［１５］采用含利奈唑胺方案治疗１０例ＭＤＲ唱ＴＢ患者，所有ＭＤＲ唱ＴＢ菌株均对利奈唑胺敏感（ＭＩＣ＜４ｍｇ／Ｌ），９例患者获得治愈，１例不能坚持治疗且合并ＡＩＤＳ死于全身结核病播散。
Ｎｔｚｉｏｒａ等［１６］报道应用含利奈唑胺方案治疗２３例ＭＤＲ唱ＴＢ患者，其中１４例治愈，痰培养ＭＴＢ阴性或临床症状消失。
Ｃｏｎｄｏｓ等［１７］应用含利奈唑胺方案治疗７例ＸＤＲ唱ＴＢ患者的结果表明，所有患者在０～１１８ｄ（平均５３ｄ）时痰培养ＭＴＢ均转阴性，临床症状均改善，影像学病灶吸收或好转。
Ｐａｒｋ等［１８］报道８例ＭＤＲ唱ＴＢ患者经过利奈唑胺治疗３～１８个月，所有患者痰菌转阴，平均阴转时间为（８２±４７）ｄ；１例患者完成了１８个月利奈唑胺治疗，２例患者接受了１５～１７个月的利奈唑胺治疗，３例利奈唑胺治疗时间为７～９个月，２例患者在治疗过程中因严重的呼吸衰竭死亡。
Ｎａｍ等［１９］报道治疗１１例难治性ＭＤＲ唱ＴＢ患者（其中４例ＸＤＲ唱ＴＢ），所有患者分离的菌株均对利奈唑胺敏感（ＭＩＣ值≤１ｍｇ／Ｌ），治疗后９例患者痰菌转阴性（平均痰菌转阴性时间为１个月），但停用利奈唑胺后有３例患者复阳，６例持续阴性。
Ｋｏｈ等［２０］报道使用利奈唑胺３００ｍｇ／ｄ，平均治疗时间为３５９ｄ，结果２２例（９２％）痰菌转阴性（平均转阴时间８９ｄ）。
Ｍｉｇｌｉｏｒｉ等［２１］总结了欧洲四个国家应用利奈唑胺治疗８５例ＭＤＲ／ＸＤＲ唱ＴＢ患者的结果，认为该药可加速痰菌阴转，提高治疗成功率。
Ａｇｇａｒｗａｌ等［２２］应用利奈唑胺治疗ＸＤＲ唱ＴＢ也取得一定的临床效果。
以上研究表明，利奈唑胺在治疗耐药结核病方面显示了一定的优势。
２畅不良反应评估：Ｆｏｒｔúｎ等［１４］报道的５例患者中４例在治疗过程中出现贫血，２例出现外周神经炎。
ｖｏｎｄｅｒＬｉｐｐｅ等［１５］报道的１０例中有７例患者出现严重不良反应而被迫终止利奈唑胺治疗，其中６例出现外周神经炎，５例骨髓抑制（３例给予输血），停用利奈唑胺后骨髓功能恢复正常，但外周神经炎未完全好转。
Ｎｔｚｉｏｒａ等［１６］报道主要不良反应为外周神经炎、视神经炎、贫血等。
Ｃｏｎｄｏｓ等［１７］报道的７例ＸＤＲ唱ＴＢ患者中３例出现可逆性中性粒细胞减少，２例出现外周神经炎。
Ｐａｒｋ等［１８］报道８例接受治疗者中，４例发生外周神经炎（给予了阿米替林、加巴喷丁和维生素Ｂ６治疗后好转）；２例视神经炎终止利奈唑胺治疗后好转；无症状贫血１例。
Ｎａｍ等［１９］报道１１例接受治疗的肺结核患者中９例出现严重不良反应而中断治疗，其中有８例在治疗３～６个月（平均４个月）后出现外周神经炎，３例发展为视神经炎，２例出现贫血需要输血治疗，余下２例利奈唑胺治疗时间分别为１６和２４个月，无严重不良反应发生。
Ｋｏｈ等［２０］报道采用利奈唑胺（３００ｍｇ／ｄ）治疗的不良反应（尤其是神经毒性）明显减少。
Ｍｉｇｌｉｏｒｉ等［２１］总结了欧洲四个国家应用利奈唑胺治疗ＭＤＲ／ＸＤＲ唱ＴＢ患者的结果，８５例中３５例（４１畅２％）患者出现了血小板减少症、贫血和外周神经炎。
综合文献，利奈唑胺的不良反应有：腹泻、恶心、呕吐、头痛、口腔念珠菌病、阴道念珠菌病、味觉改变、肝功能异常（包括丙氨酸氨基转移酶升高、天冬氨酸氨基转移酶升高、碱性磷酸酶升高、总胆红素升高等）、肾功能损害、贫血、血小板减少、中性粒细胞减少、骨髓抑制、外周神经炎、视神经炎等，不良反应多为轻至中度，一般不影响用药。
利奈唑胺严重的不良反应为外周神经炎和骨髓抑制（包括血小板减少症、贫血等），应注意密切观察［２唱５，１４唱１７，２１］。
３畅推荐剂量：Ｆｏｒｔúｎ等［１４］开始治疗剂量为６００ｍｇ／ｄ，２例因药物不良反应将剂量减至３００ｍｇ／ｄ，认为利奈唑胺治疗ＭＤＲ唱ＴＢ的疗效确切，但应密切观察药物的不良反应。
ｖｏｎｄｅｒＬｉｐｐｅ等［１５］对利奈唑胺用法为每次６００ｍｇ，每日２次，治疗时间为６～４０周，平均１７周。
Ｐａｒｋ等［１８］用法为利奈唑胺初始剂量每次６００ｍｇ，每日２次，共２周，之后调整剂量至６００ｍｇ，每日一次，认为每天给予半量利奈唑胺治疗ＭＤＲ唱ＴＢ可取得良好的效果，并可降低了血液系统不良反应的发生率和治疗费用，但并不能降低神经系统的不良反应。
Ｎａｍ等［１９］用法是每次３００ｍｇ，每日２次；或每次６００ｍｇ，每日１次，认为半量利奈唑胺治疗难治性ＭＤＲ唱ＴＢ可取得较好的临床疗效，但长期应用患者往往还是不能耐受，进一步研究重点应放在探索其治疗ＭＤＲ唱ＴＢ的最适剂量以及最佳疗程。
Ｋｏｈ等［２０］推荐利奈唑胺３００ｍｇ／ｄ。
