β受体阻滞剂的分类和代表药物
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常用降压药的分类及代表药名称高血压是一种常见的慢性疾病,严重时可以导致心脑血管疾病并增加患者的死亡风险。
降压药是治疗高血压的主要手段之一,根据其作用机制和化学结构的不同,降压药可以被分为不同的分类,每类药物都有其代表性的药物名称。
在治疗高血压的过程中,合理选用降压药对于控制血压、减少并发症的发生具有重要意义。
利尿剂利尿剂是常用的降压药物之一,其主要作用是通过促进尿液排出,减少体内容积,降低血容量,从而降低血压。
代表性的利尿剂包括氢氯噻嗪、呋塞米和噻嗪类利尿剂等。
β受体阻滞剂β受体阻滞剂通过阻滞心脏和血管中的β受体,降低心率、心输出量和血压。
常用的β受体阻滞剂包括普萘洛尔、美托洛尔和阿莫洛尔等。
钙通道阻滞剂钙通道阻滞剂通过阻断钙离子进入血管平滑肌和心肌细胞,放松血管、降低心脏的收缩力和心率,从而降低血压。
常见的钙通道阻滞剂有尼群地平、硝苯地平和氨氯地平等。
肾素-血管紧张素系统抑制剂肾素-血管紧张素系统抑制剂包括ACE抑制剂和ARBs。
它们通过干预激活肾素-血管紧张素系统,降低血管紧张素Ⅱ水平,扩张血管,降低钠和水的潴留,从而降低血压。
代表性药物有贝那普利、洛卡特普和厄贝沙坦等。
中枢性α受体激动剂中枢性α受体激动剂通过刺激中枢神经系统的α受体,减少交感神经冲动的传导,从而降低心脏输出和外周血管阻力,达到降压的作用。
常用的中枢性α受体激动剂有甲基多巴和阿尔法甲基多巴等。
综上所述,常用的降压药可以根据其作用机制和化学结构进行分类,并且每种分类下都存在代表性的药物。
在实际治疗中,医生会根据患者的具体情况选择合适的降压药物,以达到控制血压的目的,预防心血管并发症的发生。
希望通过合理使用降压药物,可以帮助患者有效管理高血压,提高生活质量。
β受体阻滞剂的应用和禁忌转载请注明来自丁香园发布日期: 2021-11-18 16:19 文章来源: 丁香园关键词:β受体阻滞剂临床应用禁忌症不良反应β受体阻滞剂在心血管内科应用广泛,以下是丁香园网友对这类药物的应用、作用机理以及不良反应和禁忌症的讨论和分析。
网友[lfhy]:β受体阻滞剂分为选择性和非选择性两种,而我们常分为水溶性和脂溶性两种,脂溶性的具有预防猝死的作用,而水溶性的没有,故常选脂溶性的,如倍他乐克、心得安、卡维地洛等,主要是倍他乐克,而少用水溶性的阿替洛尔。
所以说如果无禁忌症,对于冠心病者,倍他乐克是少不了的,其应用原则是:从小剂量开始,根据心率、血压逐渐加量。
常见的副作用是乏力,但随着时间的推移会逐渐的减轻,再就是性功能下降;该药的注意事项事项是不能突然停药。
网友[dabao778901]:至于作用机理、适应症、禁忌症,教科书上均有明确记载,本人仅就在冠心病中的不良反应作一介绍。
β受体阻滞剂的不良反应由以下几个方面: 1、体位性低血压;2、支气管痉挛:为药物对β2受体组滞作用所致;3、加重外周循环性疾病:为药物对β2受体组滞作用所致;4、心力衰竭加重;5、心动过缓、传导阻滞:为药物对β1受体组滞作用所致;6、脂质代谢异常;7、掩盖低血糖症状;8、抑郁;9、乏力、阳萎,大剂量长期应用可能发生。
网友[cc67834941]:禁忌症:1、心源性休克;2、病窦;3、Ⅱ,Ⅲ度房室传导阻滞;4、不稳定的、失代偿性心力衰竭患者(肺水肿,低血压或低灌注);5、有症状的低血压或心动过缓。
最新英国高血压指南,取消β受体阻断剂作为一线降压药,现在引起了很大的争议,其原因在于用于分析的大规模临床实验均用的阿替洛尔并非美托洛尔,同时阿替洛尔为水溶性而美托洛尔是脂溶性的,他们的药理作用并非完全相同,故阿替洛尔并不能代表美托洛尔等其他β受体阻断剂。
在指南中也有明确说明。
现在使用美托洛尔进行的大规模临床实验几乎没有,不知道以后生产美托洛尔的医药公司会不会努力做这方面的临床实验,来说明其他β受体阻断剂的临床效果。
β受体阻滞剂的不良反应及其处理在国内用于临床的主要有非选择性的β受体阻滞剂如普萘洛尔、卡维地洛;和选择性β受体阻滞剂如阿替洛尔、美托洛尔和比索洛尔。
常见的不良反应包括:(1)体位性低血压:β受体阻滞剂降低交感神经张力减少心输出量、降低外周血管阻力;并抑制肾素血管紧张素系统,具有良好的降血压作用,为一线的降血压药物。
因此,体位性低血压也比较常见,尤其在老年患者、剂量比较大时,为避免其发生,应嘱患者在体位变化时动作应缓慢,必要时减少用药剂量。
(2)支气管痉挛:为药物对β2受体阻滞作用所致。
因此,一般来说禁用于患支气管哮喘和慢性阻塞性肺部疾病的患者。
而对于一些肺部疾病较轻,而同时具有β受体阻滞剂治疗强烈适应症(如慢性左心室功能不全、急性心肌梗死)时,可以考虑小剂量试用对β1受体选择性较高的药物如比索洛尔,用药后应密切观察患者症状,如无不适,可以进行长期用药。
必须提出的是,这种对β1受体的相对高选择性是相对的,在使用剂量较大时,仍然可以表现出对β2受体的阻断作用。
(3)加重外周循环性疾病:为药物对β2受体阻滞,导致外周血管收缩(非选择性β受体阻滞剂阻断了可舒张血管的β2受体,使α受体的血管收缩作用缺少抗衡),在原来患有闭塞性外周血管病的患者,可以使肢端苍白、疼痛、间歇性跛行症状加重。
因此对这类患者,也禁用或慎用β受体阻滞剂。
(4)心动过缓、传导阻滞:为药物对β1受体的阻断,对心脏的负性频率和负性传导作用所致。
对于β受体阻滞剂引起的心动过缓,以往整个医界过于敏感。
实际上近年来认为,β受体阻滞剂引起心动过缓是药物发挥作用的表现形式,应根据心室率的下降来决定β受体阻滞剂的用药剂量。
用药后患者在白天清醒安静时心室率维持在50~60次/分是临床上理想用药后出现明显的窦房阻滞或窦性停搏,应考虑停用或减量β受体阻滞剂。
使用β受体阻滞剂后如出现II度或II度以上的房室传导阻滞,应停用或减量β受体阻滞剂。
(5)心力衰竭加重:β受体阻滞剂已经成为心力衰竭标准用药。
慢性稳定的主动脉夹层患者,可口服比索洛尔、美托洛尔、氨酰心安和美多心安等。
其禁忌症是心动过缓、传导阻滞、心力衰竭或哮喘。
只要患者无使用β受体阻滞剂的禁忌症,可选用比索洛尔一日l次,起始剂量2.5mg,最大剂量每日不超过20mg,美托洛尔可从12.5mg,每日2次开始,美托洛尔最大剂量可用至200mg/day,以每周成倍的剂量逐渐递增,目标是患者静息时心率不应低于55次/分。
β-受体阻滞剂治疗马凡氏综合征多数资料证实β-受体阻滞剂治疗马凡氏综合征的有效性,可减轻主动脉扩张的程度和速度,并可减少终点事件如主动脉夹层、外科手术、充血性心力衰竭和死亡的发生,提高患者的生存率。
影像学和基于导管插入术的研究已证实应用常规剂量的β-受体阻滞剂对马凡氏综合征患者的潜在有利作用,建议应于疾病早期给予足量的β-受体阻滞剂,以最大程度的发挥其潜在的有利作用。
年长儿童和成人β-受体阻滞剂的剂量用至安静时心率小于70次/分,亚极量运动后心率小于100次/分。
在肾动脉硬化狭窄合并高血压患者中的应用动脉粥样硬化相关性肾病是缺血性肾病的主要病因,约占肾血管疾病的60%-90%。
肾动脉粥样硬化性狭窄的患者中约43%-93%患有高血压。
肾血管性高血压的病理生理特点是:肾动脉狭窄引起狭窄侧肾脏灌注压下降时,通过肾血管压力的变化,激活肾素分泌上皮细胞,使肾素释放肾素和血管紧张素Ⅱ生成增多,血管紧张素Ⅱβl 肾上腺素能受体,肾交感神经对肾素分泌起重要调节作用。
肾动脉粥样硬化狭窄的患者除常有高血压外,同时并存有冠心病等其他脏器动脉粥样硬化性疾病,患者常需要受益于β-受体阻滞剂的长期治疗。
肾动脉粥样硬化伴高血压的患者,假设无β-受体阻滞剂使用的禁忌症,可应用选择性β-受体阻滞剂如比索洛尔、美托洛尔等,除可通过常规降压机制控制血压外,尚可通过抑制肾素的分泌,减弱肾素-血管紧张素Ⅱ-醛固酮系统的活性,减轻高血浆血管紧张素Ⅱ对靶器官的损伤。
β-受体阻滞剂尚可提高前列腺素合成,借后者的扩血管、抗血小板形成及抗粥样硬化作用而减少动脉内膜纤维化及胆固醇聚集。
β受体阻滞剂在心血管疾病中的重要作用及应用要点标签:β受体阻滞剂;心血管疾病β受体阻滞剂是能选择性地与β肾上腺素受体结合,从而拮抗神经递质和儿茶酚胺对β受体激动作用的一种药物类型,广泛用于心力衰竭(HF)、心律失常、各型冠心病及高血压等心血管疾病的治疗。
为了进一步规范该类药物的临床应用,现结合文献,综述如下。
1 β受体阻滞剂概述β受体阻滞剂在心力衰竭、高血压、冠心病、心律失常等心血管疾病中发挥着极重要作用。
β受体阻滞剂分非选择性及β1选择性,其中β1选择性受体阻滞剂对β1受体有更强的亲和力,且不良反应更小。
另外分为脂溶性和水溶性两类。
脂溶性β受体阻滞剂(如美托洛尔)可迅速被胃肠道吸收,并在胃肠道和肝脏广泛代谢,口服生物利用度低,当肝血流下降(如老年、HF、肝硬化)时,药物容易蓄积,较易进入中枢神经系统,因半衰期短,治疗时有一定优势。
水溶性β阻滞剂(如阿替洛尔)胃肠道吸收不完全,主要从肾脏排泄,与其他肝代谢药物无相互作用,甚少穿过血脑屏障,当肾小球率过滤下降(老年、肾功能障碍)时,半衰期延长。
由于不同的β受体阻滞剂对不同亚型的β肾上腺素能受体亲和力不同,对同一受体产生的内在拟交感活性不同,且一些次要特性,如药物溶解性和药理学特点不同,不同的β受体阻滞剂对心血管疾病治疗效应有所区别,即不具有类效应,在HF患者中差异更显著[1]。
β受体阻滞剂作用机制复杂,尚未完全明确,不同药物作用机制可能有很多差异。
对抗儿茶酚胺类肾上腺素能递质毒性是此类药物发挥心血管保护效应的主要机制。
其他机制还有:(1)抗高血压作用,降低心输出量、抑制肾素释放和血管紧张素Ⅱ产生。
(2)抗心肌缺血作用,减慢心率、降低心肌收缩力、减少耗氧。
(3)阻断肾小球旁细胞受体,抑制肾腺素释放和血管紧张素、醛固酮的产生,对肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)也有一定的阻断作用。
(4)改善心脏功能和增加左心室射血分数(LVEF)。
β阻滞剂改善心脏功能是由于减慢心率从而延长心室舒张期充盈时间和冠状动脉舒张期灌注时间,减少心肌氧需求,抑制儿茶酚胺诱导的脂肪组织游离脂肪酸的释放,改善心肌能量代谢,上调肾上腺素能受体以及降低心肌过氧化应激。
β受体阻滞剂作用原理β受体阻滞剂是一类药物,通过阻断β受体的作用来发挥治疗作用。
β受体是一种位于细胞膜上的受体,调控着一系列重要的生理过程。
本文将从β受体阻滞剂的作用原理、分类、适应症和不良反应等方面进行详细介绍。
β受体阻滞剂的作用原理是通过阻断β受体与其配体(内源性激动剂)的结合来发挥治疗作用。
β受体有三个亚型,分别为β1受体、β2受体和β3受体,它们分布在不同的组织和器官中。
β1受体主要存在于心脏,调节心率和心肌收缩力;β2受体主要存在于支气管平滑肌和血管平滑肌,调节支气管舒缩和血管扩张;β3受体主要存在于脂肪组织和肾脏,参与能量代谢和水盐平衡调节。
根据对β受体的选择性作用,β受体阻滞剂可以分为选择性和非选择性两类。
选择性β受体阻滞剂主要作用于β1受体,如美托洛尔、阿替洛尔等;非选择性β受体阻滞剂同时作用于β1受体和β2受体,如普萘洛尔、拉贝洛尔等。
选择性β受体阻滞剂对心脏的影响较大,可以降低心率、减少心肌耗氧量,适用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死等心血管疾病;非选择性β受体阻滞剂除了具有心脏效应外,还具有支气管收缩作用,适用于治疗哮喘、慢性阻塞性肺疾病等。
β受体阻滞剂的临床应用非常广泛。
首先,它们在心血管领域发挥重要作用。
通过阻断β1受体,可以减慢心率、降低心肌收缩力,从而减少心脏对氧的需求,改善心肌供氧不足的症状。
其次,β受体阻滞剂还可用于治疗甲状腺功能亢进症。
甲状腺激素能增加β受体的表达和活性,而β受体阻滞剂则能抑制这种作用,从而减轻甲状腺功能亢进的症状。
此外,β受体阻滞剂还可用于治疗焦虑症、青光眼等疾病。
然而,β受体阻滞剂也有一些不良反应。
常见的不良反应包括心动过缓、低血压、心动过速、支气管痉挛等。
由于β受体阻滞剂可抑制β2受体,因此在使用非选择性β受体阻滞剂时需谨慎,避免对哮喘患者造成不良影响。
此外,β受体阻滞剂还可能引起血糖升高、血脂异常、性功能障碍等副作用,需根据患者的具体情况进行监测和调整剂量。