抗精神病药

第一二三代抗精神病药物经典代表及药理作用1、第一代抗精神病药（典型抗精神病药）：氟哌啶醇、氯丙嗪、奋乃静、舒必利定义：阻断中枢神经系统多巴胺通路中的多巴胺受体而发挥抗精神病作用●奋乃静(吩噻嗪类) 2mg*100 4元●氯丙嗪(吩噻嗪类)●甲硫达嗪(吩噻嗪类)●氟哌啶醇，是一种典型丁酰苯类抗精神分裂药，其药理作用与吩噻嗪类抗精神分裂药类似。

吩噻嗪类药物:①脂肪族（例如氯丙嗪，chlorpromazine）；②哌啶类（如甲硫达嗪）；③哌嗪类（如奋乃静、氟奋乃静、三氟拉嗪）。

抗精神病药物。

多巴胺（DA）受体阻滞剂。

对α—受体和M受体也有阻断作用。

临床应用：抗精神病作用（可产生耐受性）。

镇吐作用较强。

调节体温进行人工冬眠，可用于严重感染性休克、高热及甲状腺危象等的辅助治疗。

加强中枢抑制药的作用。

可阻断黑质—纹状体通路的D2受体，使胆碱能神经的功能占优势，而导致锥体外系反应。

有α受体阻滞作用，使肾上腺素的升压作用反转。

阻断结节—漏斗通路的D2受体，减少下丘脑释放催乳素释放因子，使催乳素释放增加，引起乳房肿大和泌乳，乳腺癌患者禁用。

●舒必利（舒必利片）100mg*100 12.7元每天200-600mg 每天成本0.762元开始剂量为一次100mg，一日2～3次，逐渐增至治疗量一日600～1200mg，维持剂量为一日200～600mg。

止呕，一次100～200mg，一日2～3次。

为磺酰胺衍生物。

是中枢多巴胺(D2，D3，D4)受体的选择性拮抗剂具有较强的抗精神病作用和止吐作用，还有精神振奋作用。

对淡漠、退缩、木僵、抑郁、幻觉、妄想等症状有较好疗效，但无明显镇静作用及抗躁狂作用。

2、第二代抗精神病药（非典型抗精神病药）：氯氮平（1952）、喹硫平（思瑞康1998）、奥氮平（再普乐1996）、利培酮(维思通1993)、齐拉西酮（Geodon2001/Zeldox）、舍吲哚（Serlect）定义：对5-HT和DA受体双重阻断，在治疗剂量下不产生锥体外系反应副作用和血清催乳素升高的一类抗精神病药物。

抗精神分裂症药：典型与不典型的三代抗精神病药（转载）1．第一代抗精神病药：即典型抗精神病药，分为高效价和低效价药物，高效价药物阻断多巴胺D2受体功能强，故低剂量(<100 mg/d)就能抗精神病阳性症状，锥体外系反应和高催乳素血症较重，“三抗”（抗α1受体、抗胆碱受体和抗组胺H1受体）效应较弱，故“三抗”相关不良反应较轻；用量低，故非神经递质效应较弱。

相反，低效价药物阻断D2受体功能弱，故高剂量(≥100 mg/d)才能抗精神病阳性症状，锥体外系反应和高催乳素血症较轻；“三抗”效应较强，故“三抗”相关不良反应较重；用量高，故非神经递质效应较强。

2．第二代抗精神病药：第二代抗精神病药包括氯氮平、利培酮、奥氮平、喹硫平、齐拉西酮和帕利哌酮。

在第一代抗精神病药的作用基础上，再加上强效抗5-HT2A受体效应，能改善阴性症状、认知障碍和抑郁症状，减轻锥体外系反应和高催乳素血症。

当高效价与低效价的概念引入第二代抗精神病药时，高效价药物不仅强效阻断D2受体和5-HT2A受体，而且“三抗”效应也未必弱，如利培酮高度抗α1受体，中度抗H1受体；奥氮平中度抗α1受体，高度抗胆碱和抗组胺H1受体。

第二代比第一代低效价药物只多了抗5-HT2A受体效应，余无特殊，如喹硫平。

3．第三代抗精神病药：在第二代抗精神病药的作用基础上，第三代抗精神病药（如阿立哌唑）还是多巴胺系统稳定剂，所谓多巴胺系统稳定剂，是对多巴胺D2受体既部分激动，又部分阻断，当多巴胺水平升高时，它发挥部分阻断剂效应，在边缘系统可抗精神病阳性症状；当D2受体被强效阻断时，它发挥部分激动剂效应，在纹状体减轻锥体外系反应，在结节-漏斗部降低催乳素水平。

阿立哌唑部分激动D2受体的强度是多巴胺的6%，部分阻断D2受体的强度是多巴胺完全阻断剂的94%（100%～6%），故阿立哌唑虽说是D2受体部分激动剂兼D2受体部分阻断剂，但实际上还是以阻断为主，故能抗精神病。