第三章 环糊精包合物.

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制备环糊精包合物的方法
1.重结晶或共沉淀法：
先将环糊精（主分子）配成饱和水溶液，医`学教育网搜集整理加入客分子化合物，混合30分钟以上，所成的包合物几乎定量地分离出来。

但是有些水中溶解度大的客分子化合物形成的部分包合物仍然溶解在溶液中，可加入一种有机溶剂，促使析出沉淀——环糊精包合物一般制法。

2.研磨法：
将环糊精与1倍至5倍量水研匀后加入客分子化合物（水溶性的应先溶于少量有机溶剂中），充分研磨至成糊状物，低温干燥后再用有机溶剂洗净、干燥而得医`学教育网搜集整理。

3.冷冻干燥法：
如果制得的包合物溶于水而且在干燥时容易分解或变色，可采用冷冻干燥，所得出品较为疏松，溶解度好。

环糊精包合物比例环糊精（cyclodextrin）是一种具有环状结构的多糖分子，可以通过包合作用与其他分子形成包合物。

这种包合作用对于药物传递、食品工业、化妆品等领域有着重要的应用。

以下是关于环糊精包合物比例的详细解释：*1.环糊精的结构和性质：结构：环糊精的分子结构呈环状，由若干个葡萄糖分子构成，形成了一个中空的圆环。

性质：环糊精由于其特殊的环状结构，可以形成包合物，将分子嵌入其空心结构中。

*2.包合物形成的条件：亲合性：分子与环糊精之间的亲合性是包合物形成的关键。

这种亲合性通常基于分子的大小、形状以及化学性质。

水溶性：环糊精及其包合物通常是水溶性的，这对于在医学、食品等领域的应用至关重要。

*3.包合物比例的考虑因素：溶解度：包合物的形成可能受到溶剂的影响，因此在确定比例时需要考虑溶解度。

配体浓度：配体（需要被包合的分子）的浓度也是一个重要的考虑因素。

环糊精浓度：环糊精的浓度会直接影响包合物的形成。

*4.实验方法和技术：核磁共振（NMR）：NMR是一种常用的技术，用于研究包合物的形成及其比例。

紫外可见光谱（UV-Vis）：UV-Vis可以用于监测包合物的形成，特别是对于含有色团的配体。

*5.药物传递中的应用：改善溶解度：在药物传递领域，环糊精包合物被用来改善药物的溶解度，提高其生物利用度。

控释系统：环糊精包合物还可以用于构建控释系统，延长药物的释放时间。

*6.食品工业的应用：食品添加剂：在食品工业中，环糊精可以被用作食品添加剂，改善某些成分的稳定性和溶解性。

食品香料：通过与香料分子的包合，可以改善香料的释放特性。

*7.安全性考虑：毒性：环糊精通常被认为是相对安全的，但在一些高浓度的使用情况下可能会引起一些问题，因此在应用中需要谨慎使用。

*8.研究和发展趋势：新型环糊精：研究人员不断尝试合成新型环糊精，以提高其包合效率和应用范围。

定制化设计：针对不同的应用需求，研究人员也在定制化设计环糊精及其包合物。

一、实验目的1. 学习环糊精包合物的制备方法；2. 掌握包合物表征技术，包括X射线衍射（XRD）、红外光谱（IR）和溶出度测定；3. 了解环糊精包合物的特性及其在药物制剂中的应用。

二、实验原理环糊精（CD）是一种由葡萄糖单元组成的大环低聚糖，具有疏水空腔和亲水端基。

药物分子通过范德华力进入环糊精的疏水空腔，形成包合物。

环糊精包合物可以提高药物的溶解度、稳定性、生物利用度等，从而改善药物制剂的质量。

三、实验材料与仪器1. 实验材料：- 环糊精（β-环糊精）- 药物（以阿莫西林为例）- 无水乙醇、蒸馏水等溶剂2. 实验仪器：- X射线衍射仪（XRD）- 红外光谱仪（IR）- 溶出度仪- 研钵、烧杯、玻璃棒等四、实验方法1. 环糊精包合物的制备a. 称取一定量的药物，加入适量的无水乙醇，搅拌溶解；b. 将溶解好的药物溶液缓慢滴加到环糊精溶液中，边加边搅拌；c. 继续搅拌30分钟，使药物分子充分进入环糊精空腔；d. 将混合液静置过夜，使药物与环糊精充分反应；e. 过滤、洗涤、干燥，得到环糊精包合物。

2. 包合物表征a. X射线衍射（XRD）分析：将包合物和药物进行XRD分析，比较两者衍射峰的变化，判断包合物的形成；b. 红外光谱（IR）分析：将包合物和药物进行IR分析，比较两者吸收峰的变化，进一步证实包合物的形成；c. 溶出度测定：将包合物和药物分别进行溶出度测定，比较两者溶出速率和溶解度的变化，评价包合物的效果。

五、实验结果与分析1. X射线衍射（XRD）分析通过XRD分析发现，包合物的衍射峰与药物相比发生了明显的变化，说明药物分子已进入环糊精空腔，形成了包合物。

2. 红外光谱（IR）分析通过IR分析发现，包合物的吸收峰与药物相比发生了明显的变化，进一步证实了包合物的形成。

3. 溶出度测定通过溶出度测定发现，包合物的溶出速率和溶解度均优于药物，说明环糊精包合物提高了药物的溶解度和生物利用度。

六、结论本实验成功制备了环糊精包合物，并通过XRD、IR和溶出度测定对包合物进行了表征。

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在进行环糊精包合物的制备之前，需要做好充分的准备。