环糊精包合物的里物质检测方法

益智挥发油β2环糊精包合物的稳定性考察纪明慧　刘　红　何猛雄　韩长日　李科奋　郭亮亮(海南省热带药用植物化学重点实验室、海南师范大学化学系,海口571158) 摘要　目的:考察益智挥发油β2环糊精包合物的稳定性。

方法:以益智挥发油含量为测定指标,分别对益智挥发油β2环糊精包合物和混合物进行强光照射、高温、高湿、挥发性实验。

结果:在光、热、湿度等因素影响下,包合物中益智挥发油含量变化不大,而混合物中益智挥发油含量均明显下降,包合物的热失重百分率比混合物小。

结论:益智挥发油β2环糊精包合物具有一定的抗光照性、热稳定性和湿稳定性,其稳定性优于单纯益智挥发油。

关键词　益智;挥发油;β2环糊精;包合物;稳定性 益智为姜科植物益智A lpinia oxyphlla M iq1的成熟干燥果实,是传统的中药,也是海南四大南药之一。

在《本草拾遗》、《唐本草》、《本草纲目》中均有记载,主要用于“温脾、暧肾、固气、涩精、治冷气腹痛、中寒吐泻、多唾、遗精、小便余沥、夜多小便”。

益智药用主要成份是其挥发油〔1、2〕,但其常温下易挥发、氧化且味辛辣,不易口服,这就使其应用受到了很大限制。

我们曾经用β2CD对益智挥发油进行了包合,使其粉末化,掩盖了辛辣气味〔3〕,但其包合物的稳定性至今未见文献报导。

本研究考察了益智挥发油β2CD包合物和混合物的稳定性,为益智挥发油制成新型药剂提供理论依据。

1　仪器与药品111　仪器　G BC916型紫外可见分光光度计(澳大利亚);B5200S型超声波台式清洗器(上海必能信超声有限公司);AY120型电子天平(日本岛津制作所);DZG26050型真空干燥箱(上海森信实验仪器有限公司);SHZ2C型循环水式多用真空泵(河南省巩义市英峪予华仪器厂)。

112　药品　益智采自海南万宁新中农场,益智挥发油本实验室自制;β2CD(分析纯,上海化学试剂站中心化工厂);试剂均为分析纯。

2　方法与结果211　包合物的制备〔3、4〕　精密称取β2CD10g和益智挥发油1g,在β2CD中加入100m l蒸馏水,水浴加热溶解,冷却后,加入用1m l乙酸乙酯溶解的益智挥发油,超声3h,然后置于冰箱内冷藏24h。

安 徽 蚌埠 卷 烟厂 技 术 中心 蚌 埠 ２ ３ １ ３００
徐华 军
用 研 磨 法 制 备 了 不 同 摩 尔 比的 薄 荷 醇 Ｂ一环 糊 精 包 合 物 ， 过 用 乙醇 洗 涤 或 蒸 馏 包 合 物 ， 用 分 光 光 度 法 分 通 并
别 测 定 了包 合 物 的 表 面 薄 荷 醇 量 和 总 薄 荷 醇 量 ， 计 算 了薄 荷 醇 的包 合 率 。 果 表 明 在 薄荷 醇 ／ 并 结 Ｂ一环 糊 精 的摩 尔 比为
ｖｏ ｅ ｐ ｃｒ ｐ ｏ ｏ ｔｙ Ｔ ａｉ ｓｏ ｎ ａ ｓ ｌ ｔ ｎ ｍｅ ｔ ｏ ｒ ｌＯ ｃ ｌ ｕ ａ ｅ Ｔ ｅｒ ｓ ｔ ｈ ｗｅ ｈ ｔ ｈ ｉｌ ｔ ｅ ｔｏ ｈ ｔｍｅｒ ． ｈｅｒ ｔｏ ｆ ｃ ｐ ｕ ａｉ ｎ ｈ ｌ ｓ ｅ ｏ ｗｅ ｅａ Ｓ ａ ｃ ｌ ｔｄ． ｈ ｅ ｕｌ 法 保护 薄 荷醇 的稳 定 性 ｎ引， 用 ， 而
称 取一 定 量 的 Ｂ一环糊 精 置 于研 钵 中 ，加入 少量
Ｂ一环 糊精 作 为宿 主 （ 体 ） 主 包合 薄 荷醇 （ 客体 ） 以形成 水 （ 占 Ｂ一环糊 精质 量 的 １％ ～２ ％ ） 磨 ５ ｎ使 约 ０ ０ 研 ｍｉ， 稳 定 的包 合物 则 是保 护 薄荷 醇 的有 效方 法 之一 Ｉ。有 之形 成 糊状 物 ， 取一 定 量 的薄 荷醇 加 于研 钵 中 ， ３ ］ 称 继续 三种 制 备 １一环 糊精 包 合 物 的方法 ， ３ 即液 相法 、 固相法 研 磨 ４ ｍｉ。 ０ ｎ 改变 薄 荷醇 和 环 糊精 的摩 尔 比重 复实 验 ，
ａ ｕ ｔ ｆ ｕ ｆ ｃ ｎ ｈ ｌ ｓ ｈ ｗｅ ｔ ａ ｅｒ ｔ ｆ ｎ ａ ｓ ｌｔｏ ｎ ｈ ｌ ｓｔ ｅｈ ｇ ｅ ｔ ｗｈ ｎｍｏ ａ ｔ ｍｏ ｎ ｓ ｒａ ｅｍｅ ｔ ｏ ｅｌ ｏ ｗａ ｔ ｏ ｓ ， ｎｄｔ ｉ ｏ ｅ ｃ ｐ ｕ ａｉ ｎｍｅ ｔ ｏ ｉ ｈ ｓ ， ｅ ｌｒｒ ｉ ｈ ａｏ ｗａ ｈ ａｏ ｗａ ． ：１ ｓ１ ０５ ．

苏合香β-环糊精包合物的理化性质考察
宋洪涛;郭涛;赵明宏;张汝华;李铣
【期刊名称】《中草药》
【年(卷),期】2002(33)6
【摘要】目的考察苏合香β-环糊精包合物的理化性能。

方法采用薄层色谱、X射线粉末衍射及红外光谱法对包合物进行理化鉴别 ,采用 HPL C法考察包合物中桂皮酸的溶解度和体外溶出度。

结果薄层色谱图谱显示 ,苏合香被β-环糊精包合前后的主成分没有发生变化 ,包合物的 X射线粉末衍射图谱及红外光谱与苏合香、苏合香β-环糊精混合物的图谱具有显著性差异。

包合物中桂皮酸在 0 .1mol/L 盐酸溶液、p H6 .6和 p H7.5磷酸盐缓冲液中的溶解度及体外溶出速率均有显著提高。

结论苏合香被β-环糊精包合后呈现出新的物相特征。

【总页数】3页(P500-502)
【关键词】苏合香;β-环糊精;包合物;理化性质
【作者】宋洪涛;郭涛;赵明宏;张汝华;李铣
【作者单位】沈阳军区总医院;沈阳药科大学
【正文语种】中文
【中图分类】R283.6
【相关文献】
1.蟾酥β-环糊精包合物的理化性质考察 [J], 宋洪涛;郭涛;赵明宏;张汝华;毕开顺
2.双硫仑-羟丙基-β-环糊精包合常数测定与包合物形成的热力学性质考察 [J], 于
凤波;费学萍;李德馨;苏德森;王思玲
3.格列吡嗪-β-环糊精包合物的制备及其理化性质考察 [J], 谭丰苹;江田民;蒋国强;昝佳;丁富新
4.冰片β-环糊精包合物的理化性质考察 [J], 宋洪涛;郭涛;赵明宏;张汝华;李铣;毕开顺
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精 （ ）的 比例 、包合温度及时间对丁香酚包合率及包合物收得率的影 响 ，采用气相 色谱法测 定丁香 酚的含量 。结果 ：确定最 佳工艺 为丁 ｇ 香挥 发油 （ ）与 ｐ一 ｇ 环糊精 （ ）的 比例是 ｌ ８ ｇ ： ，温度 ４ ￣ ０Ｃ，时间 ２ ５ 。结论：此 法准确 、可靠 ，为丁香 制备工 艺和质量评价提供 了一定 ．ｈ
抗肿瘤 、促进透皮 吸收、祛 蚊等多种药理活性 Ｊ 。但 丁香 酚的稳定性较 差 ，易 在制 剂生产 和贮 藏过 程 中散失 ，影 响 药效 。为提高其 稳定 性 ，减 少散 失 ，可以采 用 ８一环糊 精 进行包合 。本实验采 用正 交试 验设 计方法 考 察 了不同 因素 对丁香酚包合率 及包合 物 收得率 的影 响 ，优选 出丁香挥 发 油 Ｂ一环糊精包合物 的制备工艺 。
２４ 计算方 法 ．
由于丁香酚包合 率 、包合物 收率对 实验结
果都有显 著的影 响 ，故采 用加 权综 合评分 法进 行 比较。对
各指标 的数 据进 行归 一化 ，其 中丁 香酚包 合率 、包 合物 产
率 的权重 系数 根据重要性程度分别确定为 ０ ７和 ０ ３ ． ． 。按 下
Ｇ Ｃ一２ １ Ｃ型气相 色 谱仪 （Ｅ本 岛 津公 司） ０４ ｔ ，磁 力搅
补 足减少的重量 ，摇匀 ，虑过 ，取续 滤液作 为供 试 品溶 液 ，
采用 上述 条件注入气相色谱仪进行分析 。 ２ ３ 丁香酚测定方法 ． 采用 气相色谱 法 。色谱条 件 ：色谱
柱 （ ｍ Ｘ ｍ ， 以聚 乙 二 醇 ２０ ０ （ Ｅ ２ ２ ｍ） ０ ０ Ｐ Ｇ一２ Ｍ） 为 固 定 ０
拌器 （ 上海雷磁新泾仪器有 限公 司） Ｒ ９ ８ 、Ｄ Ｐ一 ０ ２型电热恒

实验^一包合物的制备一、目的和要求1. 掌握饱和水溶液法制备包合物的工艺。

2. 了解丄环糊精（'-CD）的性质、应用。

3. 了解包合物的验证方法。

二、基本概念和实验原理包合物是由客分子和主分子两种组分加合而成，主分子具有较大的空穴结构，足以将客分子容纳在内形成分子囊。

药物制成包合物后，具有如下优点：增加药物的溶解度和溶出速度；提高药物的稳定性，使液体药物粉末化；改善药物的吸收和生物利用度；降低药物的刺激性与毒副作用；掩盖药物的不良嗅味；调节释药速率。

目前应用最多的主分子是环糊精。

环糊精是一类由6 12个葡萄糖分子通过：-1,4-糖苷键连接而成的环状低聚糖化合物，为中空圆筒状结构。

常见的环糊精有：＞三种，分别由& 7、8个葡萄糖分子构成。

其中以'--环糊精（「CD）应用最为广泛。

-CD空洞大小合适，在三种环糊精中，水中溶解度最小，易从水中析出结晶。

其溶解度随温度升高而增大。

其筒状结构内部显疏水性，开口处显亲水性。

动物实验证明其口服毒性很低。

这些性质对-CD包合物的制备和应用提供了有利条件。

同时，客分子的大小、极性、解离状态等均能影响环糊精包合物的形成及稳定。

CD包合物制备方法很多，有饱和水溶液法、研磨法、冷冻干燥法、喷雾干燥法、中和法、密封加热法等，其中以饱和水溶液法最为常用。

包合物的验证主要是鉴别药物是否已被环糊精包入空穴以及包合的方式，可采用显微镜、相溶解度、X射线衍射、红外光谱、核磁共振、差热分析、薄层色谱等一系列方法加以验证。

本试验中客分子为薄荷油，主要成分为薄荷脑、薄荷酮等，具有发汗、抗菌、解痉等作用，但容易挥发，制成环糊精包合物后可延缓和减少其挥发，同时使液态油改变成固体粉末，便于配方，兼具缓释作用。

三、仪器和材料仪器：磨塞锥形瓶，量筒，圆底烧瓶，展开槽，干燥器，薄层板，挥发油提取器，水浴，电炉，分析天平，差热分析仪等。

材料：-CD，薄荷油，无水乙醇，95%乙醇，硅胶G，1%香荚兰醛硫酸液，乙酸乙酯，石油醚等。

工麝香 目环糊精包台物 和混台物进行 强光照射、 温、 一 高 高湿和 挥发性试 验。结果表 明在光 、 、 热 湿等因 素影 响 下， 台物 中麝香嗣 的含 量没有明显 变化， 包 而混合物 中麝 香酮 含量明显下降 ； 台物的热失 重百分率 比混 台物 包 小。结论： 人工麝香 环棚精乜台物具有较强的抗光照性、 热稳定性 和湿 稳定性． 稳定性 明显优于人工麝 香 其
挥发 、 增大药物溶解度等作用， 本文将人工麝香 故
与 ｐＣ 制 成 包 合 物 ， —Ｄ 井 麝 香 酮 的 含 量 为 指 标 考 察 了其 稳 定 性 。
称取人工麝香 口Ｃ Ｄ包合物 ５ ｇ 置 １ 具塞 ０ｍ ， ５ ｍ【
离 心 管 中 ， 无 水 乙 醇 ｌ ， 闭 超 声 提 取 ３ 加 ０ｍｌ密 ０ ｍｉ， ｎ 过夜 。次 日离 心 １ ｎ（ ０ ／ ｉ） 上 清 ０ｍ［ ２５ ０ｒｒ ｎ ， ａ 液 用 微 孔 滤 膜 （ ． ５ ｍ） 滤 ． 密 吸 取 续 滤 液 ０４ 过 精 作为供试品溶液。 ２ ２ ３线 性 关 系 考 察 和 校 正 因 子 的 测 定 ． 精 密 量 取对 照 品 溶 液 Ｏ １ ０ ２ ０ ５、 ． 、 ０ｍｌ分 别 置 ． 、 ． 、 １ ０ ２． ，
型球 磨机（ 江海宁 新华 医疗 器械厂 ）６ ８型 真 浙 ；８
空 干 燥 箱 （ 连 第 四 仪 表 厂 ） 大 。 人 工 麝 香 ，中 国 药 材 总 公 司 １ ｃＤ（ 度 ＞ 纯
９ ％） 广东省郁 南 县环糊 精国 药 品生 物 制 品 检 定 所 ｉ 中 试剂 均 为分 析 纯 。 ２ 方 法 与 结果 ２ １包合 物 的 制 备 按 口Ｃ 与 人 工 麝 香 的 投 料 Ｄ
混合物。

实验十一包合物的制备及其验证一．实验目的1．掌握饱和水溶液法制备包合物的工艺。

2．掌握包合物形成的验证方法。

二．基本概念与实验原理包合技术系指一种分子被包嵌于另一种分子的空穴结构内，形成包合物（inclusion compound）的技术。

这种包合物是由主分子（host molecule）和客分子（guest molecule）两种组分加合组成，主分子具有较大的空穴结构，足以将客分子容纳在内，形成分子囊（molecule capsule）。

目前，常用包合物的主分子以环糊精（CYD）为最多。

环糊精系淀粉用嗜碱性芽孢杆菌经培养得到的环糊精葡聚糖转位酶（Cyclodextrin glucanotransferase）作用后所形成的产物。

是由6~10个D-葡萄糖分子以1，4-糖苷键连接面成的环状低聚糖化合物。

环糊精为水溶性、非还原性的白色结晶性粉末。

常见的有α-、β-、γ-CYD三种，分别由6，7，8个葡萄糖分子构成。

药物作为客分子经包合后，溶解度增大，稳定性提高，液体药物可粉末化，可防止挥发性成分挥发，掩盖药物的不良气味或味道，调节释药速率，提高药物的生物利用度，降低药物的刺激性与毒副作用等。

符合下列条件之一的有机药物，通常都可以与环糊精包合成包合物：药物结构中的原子数大于5个且药物的稠环小于5个；药物分子量在100~400之间；药物在水中的溶解度小于10mg/ml；药物的熔点低于250℃。

也有药物符合上述条件而不能与环糊精包合的，如几何形状不合适；也有因环糊精用量不合适而不能包合的。

无机药物大多数不宜与环糊精包合。

环糊精包合物的制备方法很多，有饱和水溶液法、研磨法、喷雾干燥法、冷冻干燥法以及中和法等，其中以饱和水溶液法（亦称重结晶法或共沉淀法）为最常用。

包合物根据主分子的构成可分为多分子包合物、单分子包合物和大分子包合物；根据主分子形成空穴的几何形状又分为管形包合物（channel或tunnel inclusion compound）、笼形包合物（chathrate或cage inclusion compound）和层状包合物（layer inclusion compound）。

药物制剂辅料β-环糊精的纯化及含量测定何　华,　陈颂仪,　王宇新,　徐存华(中国药科大学,江苏南京210009)摘　要:分别用水、乙醇、丙酮等试剂处理β-环糊精(β-CD)产品,考察了提高β-CD纯度的方法,并用间接(褪色)分光光度法在552nm处测定了β-CD含量,结果发现,经纯化处理的β-CD纯度有不同程度的提高,其中以经水二次重结晶、再分别用乙醇和丙酮处理的β-CD纯度为最高,含量平均值为98.8%(n=4)。

关键词:β-环糊精;纯化;分光光度法;含量测定中图分类号:O636.1+2;O657.32 文献标识码:A 文章编号:1001-5094(2001)04-0243-03Purification and Determination ofβ-cyclodextrinsHE Hua,　C HEN So ng-yi,　W AN G Yu-xin,　X U Cun-hua(China Pharmaceutical University,N anjing210009,China)Abstract:β-cyclodex tirins(β-CDs),which w ere purified by w ater,alcoho l a nd acetone respectiv ely to inv estigate the method fo r improving the purity ofβ-CDs,w ere determined by spectro photom etry metho d based o n measuring the decrease in the a bsorba nce of the phenolphthalein so lution at552nm and pH10.5upon the additio n o f theβ-CD so lution.Results sho w ed that the purities of all treatedβ-CDs w ere improv ed,especially o ne treated by w ater, alcohol a nd acetone with the hig hest purity of98.9%(n=4).Key words:β-CD;Purificatio n;Spectro photometric method;Co ntent determination β-环糊精(β-CD)是由芽孢杆菌产生的环糊精葡糖转移酶作用于淀粉而产生,其中常含有糊精、淀粉等产物。

糊精包合技术-β-CD包合物常用制备方法1 饱和水溶液法（重结晶或共沉淀法）将客分子物质或其溶液加入饱和的β-CD水溶液中，在一定的温度下搅拌相当时间后冷却使结晶，过滤，干燥即可。

这是目前研究中采用最多的方法，一般在磁力搅拌器或电动搅拌器中进行。

〔5〕2 超声法将客分子物质加入β-CD的饱和水溶液中用超声波破碎仪或超声波清洗机选择合适的超声强度和时间，将析出的沉淀按上述方法处理即得。

该法简便快捷。

3 研磨法4 冷冻干燥法5 喷雾干燥法糊精包合技术-包合物形成的条件环糊精包合物形成的内在因素取决于环糊精和其客体的基本性质，主要有以下三方面：1 主客体之间有疏水亲脂相互作用因环糊精空腔是疏水的，客体分子的非极性越高，越易被包合。

当疏水亲脂的客体分子进入环糊精空腔后，其疏水基团与环糊精空腔有最大接触，而其亲水基团远离空腔。

2 主客体符合空间匹配效应环糊精孔径大小不同，它们分别可选择容纳体积大小与其空腔匹配的客体分子，这样形成的包合物比较稳定。

3 氢键与释出高能水一些客体分子与环糊精的羟基可形成氢键，增加了包合物的稳定性。

即客体的疏水部分进入环糊精空腔取代环糊精高能水有利于环糊精包合物的形成，因为极性的水分子在非极性空腔欠稳定，易被极性较低的分子取代。

包合物的形成还受时间，反应温度，搅拌（或超声振荡）时间，反应物浓度等外在条件的影响。

?龚慕辛等以包合物苍术挥发油利用率，收得率，含油率为指标，考察了苍术挥发油与β-CD的比例，搅拌时间，包合温度三个因素，结果最佳工艺条件是苍术挥发油：β-环糊精1：6，包合温度40℃，包合时间1h。

挥发油利用率为86.5%。

蔡溱等研究了β-环糊精对陈皮挥发油的包合作用，筛选出饱和水溶液法最佳包合条件：β-环糊精和油的比例为6：1，包合温度50℃，包合时间2h。

胡世莲等研究了β-环糊精包合青皮，木香混合挥发油的工艺优选条件为：β-环糊精：挥发油为6：1，包合温度55℃，包合时间3h。

环糊精包合物分离及制备工艺研究环糊精包合物作为一种新型的功能性材料，已经在很多领域广泛应用，包括制药、化妆品、食品、环境等领域。

由于其独特的结构和性质，环糊精包合物可以与不同的分子形成稳定的结合，从而提高分子的稳定性和溶解度。

然而，环糊精包合物的制备和分离却是一个复杂的过程。

本文将探讨环糊精包合物的分离和制备工艺，包括参数选取、实验方法和分析技术等方面。

一、制备参数的选择制备环糊精包合物需要控制好许多参数，如环糊精的种类和浓度、模板分子的种类和浓度、pH值、温度等。

这些参数都会对环糊精包合物的形成和稳定性产生影响。

在制备环糊精包合物时，首要的参数是选择合适的环糊精种类和浓度。

不同的环糊精结构不同，对不同分子的包合效果也有不同。

因此，选择不同环糊精来制备环糊精包合物需要依据研究目的和实验需要来选择。

其次，模板分子的种类和浓度也会影响环糊精包合物的稳定性和选择性。

模板分子越与环糊精结构相似，则其配位能力越强，包合效率也越高。

所以在选择模板分子时也需要仔细考虑和筛选。

除此之外，制备环糊精包合物时，还需要考虑pH值和温度等参数。

当pH值适当时，可以促进分子与环糊精之间的包合作用。

而温度则对环糊精包合物的稳定性有影响，一般来说，较低的温度有助于环糊精包合物的稳定。

二、实验方法在制备环糊精包合物时，可以采用不同的实验方法，包括滴定法、溶液共混法、沉淀法、过滤法等等。

滴定法是一种简单的制备环糊精包合物的方法，这种方法可以在恒定的pH值和温度下，逐滴加入环糊精溶液和模板分子溶液，使其产生包合作用。

溶液共混法则是将环糊精和模板分子一起溶于溶剂中，然后通过振荡、加热等方式激发其包合作用。

沉淀法和过滤法则是通过将环糊精和模板分子混合物与大分子沉淀或滤掉来制备环糊精包合物。

不同的实验方法适用于不同的研究目的和实验要求，因此需要在实验中根据需要选择。

三、分析技术制备好的环糊精包合物需要进行分析和鉴定，以确定其结构和性质。

目的 而 人 工 合 成 的 。
虽 然 色 谱 法 具 有 其 它 方 法 不 叮超 越 的 优 点 ， 是 色 谱 法 需 但 要 复杂 的样 品 前处 理 过 程 ， 常 需 要 数 天 ； 且 要 求 有 精 密 的 通 并 分 离 检 测 仪 器 、良好 的实 验 环 境 和 训 练 有 素 的操 作 人 员 ；用于 定量的标准品也是必须 的 ， 目前有些标准 品还不具备 ， 而 这使 得 其应 用 受 到 了限 制 。 了 克服 色 谱 分 析 法 的缺 点 ， 们 开 始 为 人 寻求成 本低 廉且简便快速 的检测 方法 ， 以便及时准确的进行 监 测。
２ １ 年 第 ４期 ０ １
第 ３ ８卷 总 第 ２ ６ １ 期
ＷＷＷｇ ｃ ｅ ｃｍ ． ｈ ｍ， ｄ ｏ
１７ ４
有 机 污 染 物 的检 测 方 法及 环 糊 精 的 介 绍
黄 韵 行
（ 名市 环境 保 护 监测站 ，广 东 茂 名 ５ ５ ０ ） 茂 ２ ０ ０）
【 要】 摘 介绍 了有 机污 染物 的定义 及其 检测 方 法 ，包 括色 谱 学检 测、 生物 学检 测 、免疫 学检 测 ，对 环 糊精 及 其应 用做 了 简单介 绍 ，指 出环糊 精 对 光学 法检 测有 机污 染物 的巨大 作 用 。
【 关键词】 有机污染物 ；检测方法；色谱学检测 ；环糊精
［ 中图分 类号 １ ５ ０６ Βιβλιοθήκη ［ 献标 识 码】 文 Ａ
［ 章编 号］０ ７１６（０ Ｉ ４０ ４ —２ 文 １０ －８ ５２ １） —１７０ ０
Ｐｏ ＰｓＤｅ ｅ ｔｏ ｅ ｈｏ ｎ ｔ ｃ ｉ ｎ Ｍ ｔ ｄｓａ ｄ ＣＤ ｎｔ ｏ Ｉ ｒ ｄｕｃ ｉ ｎ ｔｏ

离环糊精和药物的浓度 。
环糊精包合常数的测定方法主要 有紫外-可见
[ 接受日期] 2003-11-12
分光光度法 、高效液相色谱法 、核磁共振法 、荧光法 、 圆二色谱法 、表面张力法 、相溶解度法 、电化学法 、量 热法 、竞争法和薄层色谱法等 , 它们各有优缺点和适 用范围 , 其中紫外-可见分光光度法 、高效液相法 、核 磁共振法和相溶解度法应用较普遍 , 在研究工作中 可根据具体情况选择合适的 K 值测定方法 。
(23) (24) (25)
式中 Tobs 表示流动相中加入环糊精 后药物的 保留时 间 , TG 、T CD-G 分别表示流动相中无 环糊精 时药物 和包合物 的保 留时间 , T0 为死时间 , Vm 、Vs 分别表示色谱柱中流动 相和固 定相的体积 。
将式(23)、(24)、(25)代入式(22)可得 :
(19)
式中 φ是相比 。 由式(2)、(16)、(17)、(19)得 :
k′= φkGK D {KD +([ CD] 0 -[ (CD -G)m] )}
(20)
由于[ CD] 0 >>[ G] 0 , 所以 :
[ CD] 0 -[ (CD -G)m] ≈[ CD] 0
2004 年第 28 卷 第 1 期 第 25 页 Progress in Pharmaceutical Sciences
(1.南京师范大学 新药研究中心 , 江苏 南京 210097 ;2.湖北三峡大学 医学院 , 湖北 宜昌 443001)
[ 摘 要] 包合常数是决定环糊精包合性质的重要参 数 。 综述环 糊精及 其衍生 物与药 物包合物 的包合 常数的 测 定方法及其应用 , 简介近年国内报道的各种 β-CD 及 衍生物-药物包合物的 K 值 。 [ 关键词] β-环糊 精 ;包合物 ;包合常数 ;测定方法 [ 中图分类号] R94 [ 文献标识码] A [ 文章编号] 1001 -5094(2004)01-0019 -06

03
50年代处确定了环糊精的化学结构
04
1968年美国CPC公司开始小批量生产β－环糊精
05
1972年日本帝人公司发现利用细菌可大量生产β－环糊精
06
我国1984年工业生产试验通过鉴定
环糊精的研究进展
环糊精的结构
环糊精的立体结构
环糊精在体内的吸收过程
环糊精（饱和水溶液）+ 客分子化合物搅拌混合30min包含物
本法适于不溶于水的固体药物。
研磨法
用其它方法得到的包含物采用冷冻干燥，所得产品疏松、溶解性能好。
对溶于水且不耐热的包含物（遇热挥发、分解、变色）可采用本法制备。
冷冻干燥法
环糊精包合物在药 剂学上的应用
01
提高药物的稳定性
02
使潮解性、挥发性或液体药物粉末化
03
增加不溶性药物的溶解度
04
提高药物的生物利用度
5-FU—β-环糊精硫酸酯包合物在大鼠肝癌动物模型肝中正常组织和肿瘤组织中分布研究
动物和给药方法 16只大鼠肝癌动物模型随机分为两组,每组8只（对照组和实验组） 穿刺门静脉并注入药物， 对照组给予5—FU 实验组给予5-FU-β-环糊精硫酸酯包合物 剂量按5-FU计为 20mg/Kg体重给予
采用t-检验，检查正常组织和肿瘤组织中5-FU浓度的差异性。
数据统计
02
于给药后1h,切取肝脏正常组织和肿瘤组织各约10mg，置-80℃冰箱中保存至测定。
样品采集
01
5-FU—β-环糊精硫酸酯包合物在大鼠肝癌动物模型肝脏药物分布研究 60只大鼠肝癌动物模型随机分为2组,每组30只 尾静脉给药 对照组给予注射用5-FU 实验组给予5-FU-β-环糊精硫酸酯包合物 剂量按5-FU计为 20mg/kg， 动物和给药方法

伽马环糊精有关物质方法
伽马环糊精是一种高分子化合物，可以用于很多方面的应用。

为了更好地利用它的性质，需要了解伽马环糊精的相关物质方法。

以下是一些常用的方法：
1. 合成伽马环糊精：伽马环糊精可以通过化学合成的方法得到。

常用的方法包括环氧化法和氯化法。

2. 纯化伽马环糊精：伽马环糊精的纯度对于其应用效果有很大的影响。

常用的纯化方法包括溶剂萃取法、凝胶过滤法和逆渗透法等。

3. 物理性质测定：了解伽马环糊精的物理性质对于掌握其应用效果至关重要。

常用的物理性质测定方法包括粘度测定、分子量测定和热力学性质测定等。

4. 应用研究：伽马环糊精在医药、食品、环境等领域有着广泛的应用。

针对不同的应用领域，需要进行相关的研究和应用开发。

以上是伽马环糊精有关物质方法的简要介绍。

了解这些方法可以更好地利用伽马环糊精的优异性能，推动其在各个领域的应用发展。

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实验十六包合物的制备及其验证一．实验目的1．掌握饱和水溶液法制备包合物的工艺。

2．掌握包合物形成的验证方法。

二．实验指导包合技术系指一种分子被包嵌于另一种分子的空穴结构内，形成包合物（inclusion compound）的技术。

这种包合物是由主分子（host molecule）和客分子（guest molecule）两种组分加合组成，主分子具有较大的空穴结构，足以将客分子容纳在内，形成分子囊（molecule capsule）。

目前，常用包合物的主分子以环糊精（CYD）为最多。

环糊精系淀粉用嗜碱性芽孢杆菌经培养得到的环糊精葡聚糖转位酶（Cyclodextrin glucanotransferase）作用后所形成的产物。

是由6~10个D-葡萄糖分子以1，4-糖苷键连接面成的环状低聚糖化合物。

环糊精为水溶性、非还原性的白色结晶性粉末。

常见的有α-、β-、γ-CYD 三种，分别由6，7，8个葡萄糖分子构成。

药物作为客分子经包合后，溶解度增大，稳定性提高，液体药物可粉末化，可防止挥发性成分挥发，掩盖药物的不良气味或味道，调节释药速率，提高药物的生物利用度，降低药物的刺激性与毒副作用等。

符合下列条件之一的有机药物，通常都可以与环糊精包合成包合物：药物结构中的原子数大于5个且药物的稠环小于5个；药物分子量在100~400之间；药物在水中的溶解度小于10mg/ml；药物的熔点低于250℃。

也有药物符合上述条件而不能与环糊精包合的，如几何形状不合适；也有因环糊精用量不合适而不能包合的。

无机药物大多数不宜与环糊精包合。

环糊精包合物的制备方法很多，有饱和水溶液法、研磨法、喷雾干燥法、冷冻干燥法以及中和法等，其中以饱和水溶液法（亦称重结晶法或共沉淀法）为最常用。

包合物根据主分子的构成可分为多分子包合物、单分子包合物和大分子包合物；根据主分子形成空穴的几何形状又分为管形包合物（channel或tunnel inclusion compound）、笼形包合物（chathrate或cage inclusion compound）和层状包合物（layerinclusion compound）。

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在进行环糊精包合物的制备之前，需要做好充分的准备。