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天冬药理作用研究进展天冬系百合科天门冬属植物天冬的干燥块根。
《中国药典》表述天冬“甘、苦、寒，归肺、肾经，具有养阴润燥、清肺生津功能，主治肺燥干咳、顿咳痰粘、咽干口渴、肠燥便秘。
”天冬虽系常用药食同源的补阴中药，但直到20世纪90年代，人们才对其药理作用进行了较为深入的研究。
1镇咳、祛痰及平喘作用给小鼠灌服天冬水煎剂5g生药/kg显著减少二氧化硫所致的咳嗽次数，但延长引咳潜伏期不明显；给小鼠连续5d灌服天冬水煎剂20g生药/kg也显著减少浓氨水所致的咳嗽次数；给豚鼠连续5d灌服天冬水煎剂16g生药/kg也显著减少组胺所致的咳嗽次数，但都不明显延长引咳潜伏期，此剂量的抑制组胺致豚鼠哮喘发作强度与氨茶碱0.7g/b相当，但平喘持续时间不如氨茶碱长；给小鼠连续5d 灌服天冬水煎剂10和20g生药/kg都能明显增加呼吸道中酚红排泌量，分别增加0.76和1.22倍。
多项研究显示了天冬有较强的镇咳、祛痰、平喘作用。
天冬中所含的天冬酰胺(天冬素，asparagine)是其有效成分之一，有人报道天冬酰胺灌服可明显减少浓氨水所致的小鼠咳嗽次数，明显增加小鼠呼吸道中酚红含量和纤毛运动，明显延长乙酰胆碱和组胺混合液引喘潜伏期。
2抗炎免疫作用连续3d灌服天冬75％醇提物5和15g生药/kg，都明显抑制二甲苯所致的小鼠耳肿胀厚度，抑制作用持续4h以上，但明显抑制角叉菜胶所致的小鼠足跖肿胀厚度的持续时间仅2h，对乙酸提高小鼠腹腔毛细血管通透性的抑制不明显。
连续3d灌服天冬水提液0.8、2.5和5.0g生药/kg，都明显抑制蛋清所致的大鼠足跖肿胀厚度，作用持续6h以上，也都明显抑制棉球所致的大鼠肉芽肿，但其抗急、慢性炎症缺乏量效关系。
可是天冬75％醇提物并不减少乙酸引起的小鼠扭体反应次数。
仅在灌服大剂量(15g生药/kg)时有明显延长热痛刺激小鼠甩尾反应潜伏期，3h的痛阈平均提高21.5％，显示出较弱的镇痛作用。
连续7d给幼小鼠灌服天冬总多糖2和4g生药/kg，能明显增加小鼠胸腺和脾脏重量指数，提示天冬有增强非特异性免疫功能的作用。
第十九章治疗中枢神经退行性病变药第一节抗帕金森病药帕金森病（震颤麻痹、PD），1817年英国内科医生詹母-帕金森首先描述。
进行性运动徐缓；静止性震颤；肌强直；姿势调节障碍。
一、左旋多巴【药动学特点】——真正发挥作用的只有1%，其他99%几乎都是副作用。
口服在小肠迅速吸收，0.5～2h达峰值。
90%在胃肠道被单胺氧化酶代谢，只有10%吸收进入血液，也只有1%透过血脑屏障进入中枢，而剩余9%在外周组织中脱羧生成DA——疗效减弱且外周不良反应增多。
左旋多巴作用示意图TANG【药理作用】1.抗帕金森病——特点：① 起效较慢：2～3周后开始生效，1～6个月后才获得最大疗效。
② 对轻症及年轻患者疗效较好，对重症及年老衰弱者疗效较差。
③ 对肌肉僵直及运动困难的疗效较好，而对肌震颤的疗效较差。
2.内分泌系统作用作用于垂体腺细胞，促进催乳素抑制因子释放，减少催乳素的分泌。
【临床应用】1.帕金森病但对吩噻嗪类抗精神病药引起的帕金森综合征无效——为什么？【前后联系TANG】见第20章。
2.肝昏迷（肝性脑病）：左旋多巴在脑内转变成去甲肾上腺素，恢复正常的神经活动，从而使肝性脑病患者意识苏醒。
不足：不能改善肝脏损伤与肝功能，故不能根治。
【不良反应】多而重要！顺序微调TANG。
（1）“开-关”现象：交替出现突然多动不安（开），而后全身性或肌强直性运动不能（关）。
多见于年轻患者。
（2）运动障碍：高龄患者出现头颈不规则扭动，皱眉和伸舌等不自主运动；年轻患者出现舞蹈样异常运动。
原因：纹状体内DA受体过兴奋。
（3）精神障碍：失眠、焦虑、噩梦、狂躁等兴奋症状——原因：DA作用于大脑边缘叶。
（4）消化道反应：80%出现恶心、呕吐和食欲减退，还可引起腹气胀、腹痛、腹泻等——原因：DA兴奋延髓催吐化学感受区D2受体。
（5）心血管反应：轻度体位性低血压——原因：左旋多巴在外周脱羧形成DA。
心律失常、心绞痛和心动过速——原因：外周DA、并激动心脏β1。
氯胺酮1.氯胺酮是苯环已哌啶的衍生物，属于N-甲基-D-天门冬氨酸（NMDA）受体拮抗剂。
可抑制丘脑——新皮层系统，选择性阻断痛觉，故具有镇痛的药理作用对边缘系统呈兴奋作用，造成痛觉消失，意识模糊但不完全丧失，潜睡状态，呈一种意识和感觉分离的状态2.主要再肝脏代谢，肾脏排斥，借助于细胞色素P450经去甲基作用形成一定药理活性的去甲氯胺酮，去甲氯胺酮和氯胺酮可透过胎盘进入胎儿体内，胎儿血浆和脑组织内的浓度可等于或高于孕妇体内的浓度，氯胺酮70%——90%在肝脏内代谢，5%随粪便排出,5%以原型或去甲氯胺酮随尿排出。
3.作用机理主要选择性的抑制丘脑内侧核，阻滞脊髓至网状结果的上行传导。
兴奋边缘系统，并对中枢神经和脊髓中的阿片类受体有亲和力，产生麻醉作用，主要抑制兴奋性神经递质及NMDA受体，镇痛作用主要由于阻滞脊髓至网状结构对痛觉传入的信号及阿片类受体的结合，哦对脊髓丘脑传导无影响。
4.麻醉后出现睁眼凝视及眼球震颤，肢体肌力增加，呈木僵状态，眼泪，唾液分泌增多，对交感神经和循环有兴奋作用，表现在血压升高，心率加快，ICP,IOP均升高，肺动脉及CO皆升高，但对心肌有直接抑制作用。
5.注意循环衰竭的病人更为突触，大剂量应用时，出现呼吸抑制和呼吸停止，对肝肾功能无明显影响。
可是儿茶酚胺增高，血糖上升，内分泌亢进。
本品进入血液循环后大部分进入脑组织，然后在分布于全身组织中，肝，肺和脂肪内的药物浓度也升高。
主要在肝内进生物转化成去甲氯胺酮，在逐步代谢成无活性的化合物经肾排出。
2.5%以原型随尿排出。
6.不良反应泪液，唾液分泌增多，血压，ICP,IOP均升高，不能自控的肌肉收缩偶见，偶尔有呼吸抑制或暂停，喉痉挛及气管痉挛，多半时在用量较大时，分泌物增多时发生。
青光眼患者二禁用，失代偿的休克病人或心功能不全者可引起血压剧降，甚至心搏骤停。
糖尿病的研究现状及进展摘要：随着国民经济的迅速发展，生态环境的变化，人们生活节奏日趋加快，糖尿病已日益成为威胁人类健康的公共卫生问题，越来越高的糖尿病发病率及其导致的并发症，严重地影响着患者的身体健康和生活质量。
目前糖尿病已成为继恶性肿瘤和心脑血管疾病之后，危害人们健康的第三大非传染性疾病。
在此紧迫形势下，人类和疾病的斗争并未停顿，糖尿病的研究不断取得进展，不断有新的防治策略和方法应用于临床，人类最终根治糖尿病并非遥不可及。
关键词：糖尿病，胰岛素，药物治疗，细胞糖尿病(diabetes mellitus)是一种常见、多发的内分泌代谢性疾病，系由多种不同的病因造成胰岛素分泌绝对或相对不足以及靶细胞对胰岛素敏感性降低，导致糖、蛋白质、脂肪代谢紊乱，发生持续性高血糖。
病后倘若得不到有效控制，随病程延长可出现广泛微血管、大血管病变引起系统性损害累及眼、肾、神经、心血管等组织，最终出现这些脏器功能缺陷和衰竭。
病情严重或应激状态时可发生酮症酸中毒、非酮症高渗性昏迷等急性代谢紊乱。
糖尿病分1型糖尿病和2型糖尿病。
1型糖尿病是因为胰岛β细胞破坏导致胰岛素绝对缺乏，由自身免疫损伤引起，多数年龄较轻。
2型糖尿病是由于胰岛素阻抗作用和分泌缺乏所引起，还有特异型糖尿病和妊娠糖尿病。
1.糖尿病的发病机制1.1 1型糖尿病1型糖尿病是一种特异性针对胰岛B细胞的自身免疫性疾病，对其亚型成人隐匿性自身免疫糖尿病(LADA)的研究进展很快，LADA与经典的1型糖尿病的自身免疫发病机制相同，不同之处在于其胰岛细胞所受免疫损害呈缓慢性。
LADA 主要具有成年起病、病程进展缓慢且有胰岛自身免疫破坏的证据(如一种或多种胰岛自身抗体阳性)3个特征。
文献报道多倾向把有谷氨酸脱羧酶抗体(GAD—Ab)或血胰岛细胞抗体(ICA) 等胰岛自身抗体阳性的成人起病的 2型糖尿病称为LADA。
LADA患者临床异质性明显，根据 GAD—Ab的滴度不同，LADA又可以分成不同的亚型，有研究发现以GAD—Ab滴度 O．5或 O．1分界均体现明显不同的临床特点，表明LADA甚至糖尿病是一个连续的疾病谱，在 1型和 2型糖尿病之间可有 1．2型、1．5型、1．7型及 1．8型等过渡类型，LADA总体上可称为 1．5型。
卤代甲基转移酶的发现与应用研究进展陈琦;张诗雨;高春玉;郑高伟;许建和【期刊名称】《华东理工大学学报（自然科学版）》【年(卷),期】2024(50)1【摘要】近年来,甲基化反应在有机合成和生物合成领域中逐渐引起重视。
通过甲基转移酶(MT)引入甲基基团,可以调控分子的生物活性和物理化学性质,为精准设计目标分子的结构和功能提供了新的途径。
卤代甲基转移酶(HMT)是一类特殊的MT,它不仅可以催化产生各种卤代烃,还可以在碘甲烷等廉价非天然甲基供体的存在下实现昂贵辅因子S-腺苷甲硫氨酸(SAM)的酶促原位再生。
通过HMT的分子改造和同系酶的基因挖掘,可以高效地催化合成或再生SAM及其类似物,为甲基及其他烷基的转移提供更简单的路线。
本文主要介绍了HMT的最新研究进展及其突破性工作:通过引入HMT-MT双酶级联反应,创建简单通用的SAM循环再生系统,提高了反应的原子经济性;挖掘到来源于硫嘌呤甲基转移酶家族的新酶(TPMT),很好地解决了甲基供体的环保问题;利用定向进化技术获得HMT优势突变体,能成功实现更长链烷基的转移。
这些创新研究为高效生物烷基化提供了新策略,为绿色生物制造带来潜在的技术变革。
【总页数】3页(P1-3)【作者】陈琦;张诗雨;高春玉;郑高伟;许建和【作者单位】华东理工大学生物工程学院【正文语种】中文【中图分类】Q81【相关文献】1.二—（2—卤代乙基）—（3—溴代—2,2—二甲基丙基）磷酸酯的合成及其应用2.饮用水处理中氯化消毒副产物三卤甲烷和卤代乙酸研究进展3.卤代烷替代剂开发现状4.典型卤代阻燃剂的样品处理技术及分析检测研究进展5.知识价值视角下基于发现学习的教学探索——以芳香亲电卤代反应为例因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
