磺胺嘧啶 ppt

磺胺嘧啶原料药的质量检验
41、俯仰终宇宙，不乐复何如。 42、夏日长抱饥，寒夜无被眠。 43、不戚戚于贫贱，不汲汲于富贵。 44、欲言无予和，挥杯劝孤影。 45、盛年不重来，一日难再晨。及时 当勉励 ，岁月 不待人 。
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71、既然我已经踏上这条道路，那么，任何东西都不应妨碍我沿着这条路走下去。——康德 72、家庭成为快乐的种子在外也不致成为障碍物但在旅行之际却是夜间的伴侣。——西塞罗 73、坚持意志伟大的事业需要始终不渝的精神。——伏尔泰 74、路漫漫其修道远，吾将上下而求索。——屈原 75、内外相应，言

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体内过程
吸收：口服吸收良好，生物利用度95％以上。t1/2约 为8-10小时。
分布：体内分布广泛，可进入唾液、乳汁、也可进入 脑脊液(正常人脑脊液中的浓度可达血液的50％)。
排泄：甲硝唑及其代谢物大量由尿排泄(占总量的60％ 一80％)，少量由粪排出(6％一15％)。
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不良反应
对阿米巴和蓝氏贾第鞭毛虫的作用优于甲硝唑。
本品对脆弱类杆菌、梭杆菌属和费氏球菌属等革兰 阴性厌氧菌的作用略胜于甲硝唑，
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临床应用
主要用于预防和治疗厌氧菌引起的感染，如呼吸道、 消化道、腹腔及盆腔感染，皮肤软组织、骨和骨关 节等部位的感染，此外还广泛应用于预防和治疗口 腔厌氧菌感染。
抗原虫：阿米巴病、滴虫性阴道炎、蓝氏贾第鞭毛 虫病
伪膜性肠炎：本病的发生与长期应用抗生素有关。 首选药物为万古霉素，该药停用后易复发。文献报 道，用甲硝唑治疗伪膜性肠炎同口服万古霉素同样 有效。
磺胺类和其他合成抗菌药物
二门诊药房 陈捷
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磺胺类药物
磺胺类为人工合成的防治全身性细菌感染的第一类 有效的化疗药物。
磺胺类药物在20世纪30年代发展很快，临床上应用 的药物曾有20余种。
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【分类】
用于全身性感染的磺胺药 ▪短效类 ：磺胺异噁唑(SIZ)、磺胺二甲嘧啶(SM2) ▪中效类 ：磺胺嘧啶(SD)、磺胺甲噁唑(SMZ) ▪长效类 ：磺胺多辛 用于肠道感染的磺胺药 ：柳氮磺吡啶(SASP)
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2、用于肠道感染的磺胺类
柳氮磺吡啶(SASP)
口服生物利用度10%-20%，药物大部分集中在小肠 远端和结肠，本身无抗菌活性。
在肠道分解成磺胺吡啶和5-氨基水杨酸，磺胺吡啶 有微弱的抗菌作用，5-氨基水杨酸有抗炎和免疫抑 制作用。

1935年初，杜马克发表论文报告了他应用“百浪多息”的 效果。不久，法国特利弗尔等研究认为，上述染料的抗菌消炎 作用，是由于它在体内分解为氨苯磺胺（简称磺胺）的缘故。 他们将“磺胺”进行动物实验，发现对链球菌的疗效与“百浪 多息”相同，于是磺胺的名字迅即在医学界广泛传播。其实， 氨苯磺胺早在1908年就被化学家合成了，可惜它的医疗价值 当时没有被人们发现，因而默默无闻了20多年。磺胺药迄今 仍然是消炎杀菌的重要“武器”之一 。
该品吸收后广泛分布于全身组织和体液，后者 包括胸膜液、腹膜液、滑膜液和房水等 ，易透过 血脑屏障，脑膜无炎症时，脑脊液中药物浓度约 为血药浓度的50%，脑膜有炎症时，脑脊液中药 物浓度约约可达血药浓度的50%～80%，也易进 胎儿血循环。该品的消除半衰期在正常肾功能者 约为10小时，肾功能衰竭者可达34小时。给药后 48～72小时内以原形药物自尿中排出给药量的 60%～85%。该品的蛋白结合率为38%～48%。
进一步合成辅酶F。辅酶F为DNA合成中所必需的嘌呤、嘧啶碱基 的合成提供一个碳单位。人体作为微生物的宿主，可以成四氢叶酸，一旦叶酸代谢受阻，生命不能继续，因 此微生物对磺胺类药物敏感。
作用机理及构效关系
O HN Dihy dropteridine H2N N N N H N H COOH O HO NH2 HN COOH p -Aminobenzoic Acid H2N O Dihy dropteridinephosphate HN N N N H O S NHR HN H2N N O N N H N H O O Glutamic Acid OH O N N O O P O N H H2N O P O OH OH OH N H COOH OH Dihy dropteroate sy nthase N H O N H COOH OH O

磺胺血药浓度测定
药物浓度－时间曲线图(C-T curve)，也称时量曲线 是以时间为横坐标，药物浓度(或logC)为纵坐标绘制 的图形
血浆药物浓度 (mg/ml)
静脉注射 一次给药 口服
时 间(min)
实验目的

1.掌握药物血药浓度的测定方法 2. 通过用药后血药浓度的变化，研究药物从 血浆中消除的速率；学会制作药物时量曲线



以开始采血时间作为血样本时间，若未能按时采血， 则以实际采血时间参加计算。
药物时-量曲线图（是以时间T为横坐 标，药物浓度C或logC为纵坐标绘制的图形）
C
一次静脉注射 log C C-t data Semi-log plot
t
t
药物消除动力学与时-量曲线
C logC
零级
零级
1.计算各采血点的血药浓度：
SD-Na标准曲线已制作，回归方程如下 Y=9.872X+0.0208 (Y为OD值，X为浓度） SD-Na血浓度:C≈10× OD测定管/10 (mg/ml)
2.作图：药-时曲线。
3.计算药动学参数：参照129-130页或用BL-420 的数据处理。
软件计算（一级动力学药动学参数）
上清1.5 ml
0.5%亚硝酸钠0.5ml
充分摇匀
0.5%麝香草酚1ml
充分摇匀，比色
全血磺胺嘧啶钠浓度测定——各管加液
给药前 5min 10min 15min 30min 50min 蒸馏水 全血 1.9 0.1 1.9 0.1 1.9 0.1 1.9 0.1 1.9 0.1 1.9 0.1
20%三氯醋酸
耳缘i.v. 20％ SD-Na 2ml/kg。
给药后的第5、10、15、30、50分钟分别从动 脉采0.3ml。（先弃1ml 血）

8.显色：取滤液4.5ml放入第3排的试管，依次加亚硝 8.显色：取滤液4.5ml放入第3排的试管，依次加亚硝 显色 4.5ml放入第 酸钠0.5ml 摇匀后加入麝香草酚之氢氧化钠1ml， 0.5ml， 麝香草酚之氢氧化钠1ml 酸钠0.5ml，摇匀后加入麝香草酚之氢氧化钠1ml， 摇匀后显橙红色。 摇匀后显橙红色。 9.比色：用蒸馏水调零， 525nm处检测0 9.比色：用蒸馏水调零，于525nm处检测0～5号管的光 比色 处检测 密度。 号管的实际OD值为： OD值为 OD值 密度。1～5号管的实际OD值为：1～5号OD值-0号管 OD值 OD值。 10.查标准曲线读出各管的血药浓度。横坐标为1 10.查标准曲线读出各管的血药浓度。横坐标为1～5号 查标准曲线读出各管的血药浓度 管的实际OD OD值 纵坐标为各管的血药浓度。 管的实际OD值，纵坐标为各管的血药浓度。 11.计算， 11.计算，由t、C用统计学方法算出a、b、r值，代入 计算 用统计学方法算出a 方程lgC=a bt，求算药动学参数。 lgC=a+ 方程lgC=a+bt，求算药动学参数。
【实验结果】 实验结果】
1. 绘制表格
表1 SD-NA药动学参数测定结果 药动学参数测定结果 10min 15min 30min 45min 5min OD(值 OD(值） C lgC
2.以时间为横坐标，浓度的对数为纵坐标， 2.以时间为横坐标，浓度的对数为纵坐标，在 以时间为横坐标 半对数图上绘制SD NA的药时曲线 SD- 的药时曲线。 半对数图上绘制SD-NA的药时曲线。
【实验结果】 实验结果】
3.以lgC对 做直线回归，得方程: lgC=a+ 3.以lgC对t做直线回归，得方程: lgC=a+bt

F
COOH
O
卢氟沙星
F
COOH
O
NM394
第三代和第四代喹诺酮类药物
H3C
HN N
O CH 3 N
F
COOH
O
加替沙 星(Gatifloxa cin)
O
CH3
N
H2N F
COOH
O
H2N H3CO N
NN N
H3C N
O
CH3
N
N
F
COOH
O
吉米沙 星(Ge mif l ox aci n)
F
COOH
O
F
COOH
N
N
HN 诺氟沙星 CH3
O
HN
CH3
H3C N
F
F
F
COOH
N NN
N
N
N N H3C
N CH3
HN H3C
培氟沙星
F
CH3
N
N
H3C N
F
COOH
O
洛美沙星
F O
依诺沙星
S
N
N
F O
卢氟沙星
COOH H3C N
COOH
F
COOH
O
氟罗沙星
CH3 S
N
N
F
COOH
O
NM394
第二代喹诺酮类药物
称磺胺醋酰钠 ❖ 磺胺嘧啶〔Sulfadiazine, SD〕 ❖ 磺胺甲嘧啶〔Sulfamerazine〕 ❖ 磺胺二甲嘧啶〔Sulfamethazine，SM2〕 ❖ 磺胺噻唑〔Sulfathiazole，ST〕 ❖ 磺胺异噁唑〔Sulfaisoxazole，SIZ〕等。