磺胺嘧啶钠

一、实验目的1. 了解药物杂质检查的意义。

2. 掌握杂质检查的原理和方法。

3. 掌握杂质限量的计算方法。

二、实验原理磺胺嘧啶钠是一种广谱抗菌药物，主要用于治疗敏感菌引起的各种感染。

在进行磺胺嘧啶钠的质量控制时，杂质检查是一个重要的环节。

本实验通过一系列的化学试剂和实验方法，对磺胺嘧啶钠中的杂质进行定性、定量分析，以确保药品的质量符合国家标准。

三、实验仪器及材料1. 试剂：蒸馏水、甲基红、溴麝香草酚蓝、硝酸、硝酸银、氯化钡、草酸铵、醋酸、对氨基苯磺酸--萘胺、锌粉、碱性碘化汞钾、氯化铵、氢氧化钙、硫酸、高锰酸钾、醋酸铵、盐酸、硫代乙酰胺、氢氧化钠、甘油。

2. 仪器：烧杯，50ml试管，50ml具塞量筒，电子天平，电炉，恒温水浴箱、烘箱。

四、实验方法与步骤1. 酸碱度取磺胺嘧啶钠样品10ml，加入甲基红指示液2滴，不得显红色；另取10ml，加入溴麝香草酚蓝指示液5滴，不得显蓝色。

2. 氯化物、硫酸盐与钙盐取磺胺嘧啶钠样品，分置3支试管中，每管各50ml。

- 第一管中，加入硝酸5滴与硝酸银试液（0.1mol/L）1ml；- 第二管中，加入氯化钡试液（取氯化钡的细粉5g，加水使溶解成100ml）2ml；- 第三管中，加入草酸铵试液（草酸铵3.5g，加水使溶解成100ml）2ml；观察3支试管，均不得发生浑浊。

3. 重金属取磺胺嘧啶钠样品，加入硫代乙酰胺试液1ml，观察是否产生黄色沉淀。

4. 异常毒性物质取磺胺嘧啶钠样品，加入氢氧化钠试液1ml，观察是否产生沉淀。

5. 杂质限量计算根据实验结果，对杂质进行定量分析，计算杂质限量是否符合国家标准。

五、实验结果与分析1. 酸碱度实验结果显示，磺胺嘧啶钠样品的酸碱度符合国家标准。

2. 氯化物、硫酸盐与钙盐实验结果显示，磺胺嘧啶钠样品的氯化物、硫酸盐与钙盐含量均未超过国家标准。

3. 重金属实验结果显示，磺胺嘧啶钠样品未检测到重金属。

4. 异常毒性物质实验结果显示，磺胺嘧啶钠样品未检测到异常毒性物质。

江苏长青兽药有限公司GMP管理文件一、目的：制定磺胺嘧啶钠标准，规范公司磺胺嘧啶钠的采购、使用。

二、适用范围：适用于磺胺嘧啶钠的采购、验收。

三、责任者：质保部、采供部。

四、正文：本品为磺胺嘧啶的钠盐。

含C10H9N4NaO2S不得少于99.0%。

【性状】本品为白色结晶性粉末；无臭，味微苦；遇光色渐变暗；久置潮湿空气中。

即缓缓吸收二氧化碳而析出磺胺嘧啶。

本品在水中易溶，在乙醇中微溶。

【鉴别】（1）取本品约1g，加水25ml溶解后，加醋酸2ml，即析出白色沉淀；滤过，沉淀用水洗净，在105℃干燥后，取本品约0.1g，加水与0.4%氢氧化钠溶液各3ml，振摇使溶解，滤过，取滤液，加硫酸铜试液1滴，即生成黄绿色沉淀，放置后变为紫色。

（2）鉴别（1）项下的滤液，显钠盐的鉴别反应（附录14页）。

【检查】碱度取本品1.0g，加水5ml溶解后，依法测定（附录 40页）pH 值应为9.6～10.5。

溶液的澄清度与颜色取本品 1.0g，加水5ml溶解后，溶液应澄清无色；如显色，与黄色 3号标准比色液（附录60页，第一法）比较，不得更深。

重金属取本品1.0g，依法检查（附录 54页，第三法），含重金属不得过百万分之十。

【含量测定】取本品约0.6g，精密称定，照永停滴定法（附录41页），用亚硝酸钠滴定液（0.1mol/L）滴定。

每1ml亚硝酸钠滴定液（0.1mol/L）相当于27.23mg的C10H9N4NaO2S。

【作用与用途】磺胺类药。

用于敏感菌感染，也可用于弓形虫感染。

【贮藏】遮光，严封保存。

【制剂】磺胺嘧啶钠注射液【依据】《中华人民共和国兽药典》2000年版。

注射用磺胺嘧啶钠说明书【药品名称】通用名：注射用磺胺嘧啶钠英文名：Sulfadiazine Sodium for Injection汉语拼音：Zhusheyong Huang ＇an Midingna本品主要成分是磺胺嘧啶，其化学名为N -2-嘧啶基-4-氨基苯磺酰胺钠盐。

其化学结构式为：分子式：C 10H 9N 4NaO 2S分子量：272.26【性状】本品为白色结晶性粉末。

【药理毒理】本品属中效磺胺,对非产酶金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌具有抗菌作用，此外在体外对沙眼衣原体、星形奴卡菌、疟原虫和弓形虫也有抗微生物活性。

本品的抗菌活性同磺胺甲 唑。

但近年来细菌对本品的耐药性增高，尤其是链球菌属、奈瑟菌属以及肠杆菌科细菌。

磺胺类为广谱抑菌剂。

本品在结构上类似对氨基苯甲酸(PABA)，可与PABA 竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶，从而阻止PABA 作为原料合成细菌所需的叶酸，减少了具有代谢活性的四氢叶酸的量，而后者则是细菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脱氧核糖核酸(DNA)的必需物质，因此抑制了细菌的生长繁殖。

【药代动力学】本品吸收后广泛分布于全身组织和体液，后者包括胸膜液、腹膜液、滑膜液和房水等，易透过血-脑脊液屏障，脑膜无炎症时，脑脊液中药物浓度约为血药浓度的50%，脑膜有炎症时，脑脊液中药物浓度约可达血药浓度的50%～80%，也易进胎儿血循环。

本品O O N S Na N N H 2N的消除半衰期(t)在正常肾功能者约为10小时，肾功能衰竭者可达34小时。

给药后1/2β48～72小时内以原形自尿中排出给药量的60%～85%。

药物在尿中溶解度低，易发生结晶尿。

腹膜透析不能排出本品．血液透析仅中等度清除本品。

本品的蛋白结合率为38％～48％。

【适应症】本品主要用于敏感脑膜炎球菌所致的脑膜炎患者的治疗。

以lgC对t做直线回归,得方程式lgC=a+bt,请计算a,b的值？
a=-0.5121 b=-0.0117
相关系数r值？
r=0.9371
消除速率常数Ke=?
Ke=0.0269
药物消除半衰期=?
t½=25.7621
实验讨论 1.磺胺类药物为对氨基苯磺酰胺类化合物，在酸性溶液中，可与亚硝酸钠起重氮反应，产生重氮盐。

在碱性溶液中，重氮盐可与酚类化合物（麝香
草酚）起偶氮反应，形成橙红色的偶氮化合物，实验过程中试管中液体呈
橙红色。

2.以药物浓度的对数值为纵坐标，时间为横坐标，制作药-时曲线，求出
lgC对t的回归方程，得到a、b的值，a=-0.5121、b=-0.0117，消除速
率常数Ke=-2.303b=0.0269，进而求出半衰期t(1/2)=0.693/K=25.7621，
C0=0.3075，AUC=11.4327。

实验结论此次试验通过测定磺胺嘧啶钠(SD-NA)单次快速静脉注射后在家兔体内不同时间的血药浓度，由此测得磺胺嘧啶钠的半衰期及各种动力学参数，
绘制药-时曲线，根据药-时曲线的变化，从而对药物剂量进行设计和优化，
保证临床上用药的安全性。

磺胺嘧啶钠注射液生产工艺规程目录1 产品概述2 处方依据3 工艺流程图4 中药材的前处理5 制剂工艺过程及工艺条件6 原辅材料质量标准和检查方法7 中间产品质量标准和检查方法8 成品质量标准和检查方法9 包装规格、包装材料质量标准10 说明书、产品文字说明和标志11 工艺要求12 设备一览表和重要设备生产能力13 技术安全与劳动保护14 劳动组织15 原辅料消耗定额16 包装材料消耗定额17 动力消耗定额18 综合利用与环境保护目的：建立完善的生产操作流程制度，确保产品质量。

适用范围：适用于工艺操作人员。

责任：质量部部长、生产部部长、车间主任。

内容：1. 产品名称与剂型1.1产品名称：磺胺嘧啶钠注射液拼音：Huang＇an Miding Na Zhusheye英文：Sulfadiazine Sodium Injection1.2剂型：小容量注射剂。

2.产品概述：本品为磺胺嘧啶钠的灭菌水溶液。

含磺胺嘧啶钠（C10H9N4NaO2S）应为标示量的95.0%～105.0%。

2.1产品特点：2.1.1性状：本品为无色或微黄色的澄明液体。

2.1.2作用与用途：磺胺类药。

主用于敏感菌感染，也可用于弓形虫感染。

2.1.3用法用量：静脉注射一次量每1Kg体重家畜0.05～0.1g，一天1～2次，连用2-3天。

2.1.4规格：10ml：1g2.1.5贮藏：遮光、密闭保存。

2.1.6有效期：二年2.1.7批准文号：2.2 处方：磺胺嘧啶钠 100g硫代硫酸钠 1g注射用水 至1000ml 3工艺流程图注：代表10000级代表100000级生产工艺流程图及环境区域划分示意图4. 制剂工艺过程及工艺条件:4.1总述：4.1.1按生产指令单领取磺胺嘧啶钠，在浓配灌中加入总量30%的注射用水，加入计算量的氢氧化钠搅拌使溶解，然后缓缓加磺胺嘧啶钠，边加边搅拌至充分溶解，粗滤至稀配灌中，加注射用水至全量，继续搅拌20分钟。

调pH在规定范围内（9.7-10.8），并充氮气保护；然后用经过完整性测试合格的孔径为0.45µm的过滤器粗滤，经检查药液pH、含量合格后再用0.22µm经过完整性测试合格的过滤器精滤，澄明度检查合格后进入溶液瓶，充氮气灌封、灭菌检漏、灯检、印字包装成规定规格；过滤结束再次检查过滤器的完整性。

磺胺嘧啶钠的 吸收与分布
实验目的
学习测定磺胺嘧啶钠在血液、脑、肝、肾 组织中的药物浓度。
了解磺胺嘧啶钠的吸收和分布情况。 熟悉影响药物吸收分布的因素。
磺胺嘧啶钠
属中效磺胺，口服易吸收，血浆蛋白 结合率为45%，易透过血脑屏障。
吸收（absorption)： 药物理盐水 15%三氯乙酸
血
肝
肾
脑
200-400mg 200-400mg 200-400mg
2.8ml
0.2ml 混匀
每100mg加0.5ml（制作匀浆） 每100mg加0.5ml （制作匀浆） 制成匀浆后全部倒入小试管中 离心（3000r/min）5min，分别取上清液1.5ml
分布（distribution)：
药物吸收后从血循环到达机体各个部 位和组织的过程
影响药物体内分布的因素
药物的脂溶性 毛细血管通透性 器官和组织的血流量 与血浆蛋白和组织蛋白的结合能力 药物的解离度和体液的pH值 药物转运载体的数量和功能状态 特殊组织膜的屏障作用
10%磺胺嘧啶钠 溶液0.2ml/10g 灌胃
对照组
等量生理盐水灌胃
2.给药后立即仔细观察。于给药后15min、 30min、45min和60min摘除小鼠眼球，取血， 置于肝素抗凝试管内，立即摇匀。放血处死 动物，取脑、肝和肾组织。
3.对照组小鼠按照给药组小鼠同样的实验步骤 进行。
4.血及实验标本处理：
实验试剂
10%磺胺嘧啶钠溶液（SD-Na）、0.1% SD-Na 溶液、7.5%三氯乙酸、0.5%亚硝酸钠溶液、 0.5%麝香草酚溶液（用20%NaOH溶液配制）。
实验方法与步骤
1.取体重25g以上小鼠8只，禁食不禁水12h， 称体重记录，随机分为2组

8.显色：取滤液4.5ml放入第3排的试管，依次加亚硝 8.显色：取滤液4.5ml放入第3排的试管，依次加亚硝 显色 4.5ml放入第 酸钠0.5ml 摇匀后加入麝香草酚之氢氧化钠1ml， 0.5ml， 麝香草酚之氢氧化钠1ml 酸钠0.5ml，摇匀后加入麝香草酚之氢氧化钠1ml， 摇匀后显橙红色。 摇匀后显橙红色。 9.比色：用蒸馏水调零， 525nm处检测0 9.比色：用蒸馏水调零，于525nm处检测0～5号管的光 比色 处检测 密度。 号管的实际OD值为： OD值为 OD值 密度。1～5号管的实际OD值为：1～5号OD值-0号管 OD值 OD值。 10.查标准曲线读出各管的血药浓度。横坐标为1 10.查标准曲线读出各管的血药浓度。横坐标为1～5号 查标准曲线读出各管的血药浓度 管的实际OD OD值 纵坐标为各管的血药浓度。 管的实际OD值，纵坐标为各管的血药浓度。 11.计算， 11.计算，由t、C用统计学方法算出a、b、r值，代入 计算 用统计学方法算出a 方程lgC=a bt，求算药动学参数。 lgC=a+ 方程lgC=a+bt，求算药动学参数。
【实验结果】 实验结果】
1. 绘制表格
表1 SD-NA药动学参数测定结果 药动学参数测定结果 10min 15min 30min 45min 5min OD(值 OD(值） C lgC
2.以时间为横坐标，浓度的对数为纵坐标， 2.以时间为横坐标，浓度的对数为纵坐标，在 以时间为横坐标 半对数图上绘制SD NA的药时曲线 SD- 的药时曲线。 半对数图上绘制SD-NA的药时曲线。
【实验结果】 实验结果】
3.以lgC对 做直线回归，得方程: lgC=a+ 3.以lgC对t做直线回归，得方程: lgC=a+bt

２１ ０ ０第 ４期
养 猪 Ｓ Ｎ Ｒ Ｕ ＴＯ ＷＩ Ｅ Ｐ ＯＤ Ｃ Ｉ Ｎ
７ ７
一
起 猪 磺 胺 嘧 啶 钠 中 毒 的 诊 治
文献标志码 ： Ｂ 文 章 编 号 ： ０ —１５ （０ ００ — ０ ７ Ｏ １ ２ ９ ７２ １）４ ０ ７ 一 ｌ ０
中 图 分 类 号 ：８ ８ ８ ． ￥ ５ ． ６９ ２
的溶 解 速 度 。 （） 药 治 疗 。方 药 组 成 及 用 法 ： 翘 １０ 板 ３中 连 ０
蓝根 １０ｇ 金银花 ５ 地骨皮 １０ｇ 黄连 ２ － ０ 、 ０ ０ － ０ｇ 山 枝 ８ 、 芩 ３ 黄 花地 丁 ８ 生地 ８ 麦冬 ０ｇ 黄 ０ ０ ０ ８ 、 ０ｇ 夏枯草 ８ 、 ０ｇ 淡竹 叶 １０ 芦 根 ２０ｇ 水煎 去 ０ ０ ， 渣， 灌服 ， 此为 ２ ０ｋ 病猪用量 ， 次／， ５ ｇ １ （ 连用 ５ｄ 】 。 （） ４ 按药 品说明 ， 在饲 料 中添 加氟 苯尼考 、 泰妙 菌素饲喂 ， 以防 止 继 发 感 染 。 ９月 ９日复诊 ， 病情 明显好 转 ， 食欲 、 神、 精 排泄 均明显好转 ， 嘱按原方 案继续用药 ： ９月 ｌ ２日回访 ， 病症基 本消失， 食欲 、 精神 、 体质恢复正常 ， 嘱停止注 射 治疗 ， 中药治疗和辅助 治疗按 原方案继续进行 ３ ～ ５ｄ ９月 １ ； ５日追 访 ， 生猪均 已康 复如前 ， 体壮膘 圆 、
５
治 疗措 施
（） 即停 用磺胺 嘧啶钠 。上午猪 用转移 因子 １立 （ 大连三 仪生产） 穿心莲注射液 ， 午排疫肽 （ 和 下 大连 三 仪生产） 和盐酸林可霉素注射液 ， 按药品说 明对病 猪 分 别 肌 肉注 射 ， 用 ５ｄ 连 。 （） ２ 按药品 说明 ， 在饮 水 中添 加葡萄 糖 、 电解 质 多 维 ， 猪 只 大 量 饮 水 ， 其 尿 量 增 加 ， 加 速 药 物 给 使 以 排 出、 降低尿 中药物 浓度 、 防止 形成结 晶； 同时按 药 品说明， 口服碳酸 氢钠 ， 使尿液 呈碱性 ， 提高磺胺 药

磺胺嘧啶化学式和磺胺嘧啶钠化学式
磺胺嘧啶是一种广泛应用于临床的抗菌药物，其化学式为C10H11N4O4S。

其分子结构中包含了苯环、吡啶环和磺胺基等结构单元，具有抗菌、抗病毒和抗寄生虫等多种药理作用。

磺胺嘧啶钠是磺胺嘧啶的钠盐形式，常用于口服制剂中。

其化学式为C10H11NaNO4S，相对分子质量为287.32。

在化学结构上，磺胺嘧啶钠与磺胺嘧啶的结构类似，但是钠离子取代了磺胺嘧啶中的一部分氢离子，形成了钠离子和磺胺嘧啶的离子化合物。

需要注意的是，磺胺嘧啶钠在水中的溶解度较低，一般需要在水中加入适量的酸或碱来促进其溶解。

此外，磺胺嘧啶钠也容易发生水解反应，因此在储存和使用过程中需要注意防潮和防光，以免影响其药效。

一、实验目的1. 掌握磺胺嘧啶钠在动物体内的代谢规律。

2. 学习并运用药物代谢动力学参数的测定及计算方法。

3. 了解药物代谢动力学参数在临床实践中的应用。

二、实验原理磺胺嘧啶钠是一种广谱抗菌药物，其作用机制是通过抑制细菌的叶酸合成，从而干扰细菌的生长和繁殖。

药物在体内的代谢过程主要包括吸收、分布、代谢和排泄四个阶段。

本实验通过测定磺胺嘧啶钠在家兔体内的血药浓度，分析其代谢动力学参数，了解其在动物体内的代谢规律。

三、实验材料1. 实验动物：家兔8只，体重2.0-2.5kg。

2. 药物：磺胺嘧啶钠（纯度≥98%）。

3. 仪器：电子天平、注射器、针头、血样采集器、离心机、紫外分光光度计等。

4. 试剂：生理盐水、盐酸、氢氧化钠、氯化钠、硫酸等。

四、实验方法1. 实验动物分组：将8只家兔随机分为两组，每组4只。

2. 药物制备：称取磺胺嘧啶钠适量，加入适量生理盐水溶解，配制成100mg/mL的溶液。

3. 给药：每组动物分别以100mg/(kg·bw)的剂量进行静脉注射给药。

4. 血样采集：给药后0.5、1、2、4、8、12、24、36、48小时，每组随机选取2只动物，从耳缘静脉采集血样2mL。

5. 血药浓度测定：将采集到的血样进行离心分离，取上清液，采用紫外分光光度法测定磺胺嘧啶钠的血药浓度。

6. 数据处理：根据血药浓度和时间，绘制血药浓度-时间曲线，计算药物代谢动力学参数。

五、实验结果1. 血药浓度-时间曲线：实验结果显示，磺胺嘧啶钠在家兔体内的血药浓度随时间推移呈下降趋势，表现出一级动力学消除特点。

2. 药代动力学参数：根据血药浓度-时间曲线，计算得到磺胺嘧啶钠在家兔体内的药代动力学参数如下：- 终末消除速率常数（Ke）：0.234/h- 半衰期（t1/2）：3.0h- 总清除率（Cl）：2.3L/h- 表观分布容积（Vd）：1.1L/kg六、实验讨论1. 磺胺嘧啶钠在家兔体内的代谢动力学参数与文献报道相符，表明本实验结果可靠。

９ ， 例 另一例 可能标本时 间太 长 ， 不符合上述规律 ； 其 余 １ 例均 为药物性 血尿 或其他原 因引起 ，输注 头孢 １ 拉 啶和 尿道 口感染 引起 ，可 以明确 除外 肾小 球性 出 血 ，取 新鲜 血尿 用上述 方法 检查 均证 明为均 一性血 尿。 该方法简便 易行 ，经济方便 ，用以鉴别血尿 的来 源 ，特别适合 基层 医院及社 区中心 。
事 临床 护 理 工 作 。
术 ，经 与 。 科 会 诊 协 商 ，同意 次 日留床 转科 治 肾血 疗 。２月 １ ３日 １ ：０ 转 肾血科 ，给 予血 液透 析 、 ０ ０ 保 肾 、对症 支持 治疗后 复查 肾功 能正 常 、尿 常规正 常 ，３月 １ １日治愈 出院 。 ２ 体 会 磺胺 嘧 啶钠为 广谱抗 菌药 物 ，对 革 兰氏 阳性 、 阴性 菌均 有抗 菌作用 ，对 耐药 的金黄 色葡 萄球菌也 有 良好 的抗 菌作 用 。可用 于尿路感 染 、呼吸 系统感 染 ， 道感 染及皮 肤 软组织 感染 等 。 肠 由于血浆 蛋 白结 合 率低 ， 易进 入脑 脊液 ， 是治 疗流 行性脑 膜炎 的首选 药 。 品尿 中 已酰 化物虽 较低 ， 乙酰化 物及原 药本 本 但 身 在尿 中深解 度较 小 ， 析 出结晶 ， 害 肾脏 ， 重 易 损 严 者 引起尿 少 、 尿闭 等 ， 且静 脉 给药 比 口服 给药更易发 生 。 案例 现象 笔者认 为 ， 本 药物 导致 急性 肾功 能衰竭 的可 能性较 大 。 议 医务工 作者 引 以为戒 ， 用此药 建 在 物时 ，尽量 采用 口服 给药 ，静脉 给药 时疗程 不宜过 长， 且在 用药 过程 中应 注意 复查 了解 肾功能情 况 ， 一 旦 发 生 肾功 能 损 害 ，必 须 立 即 停 药 ，给 予保 护 肾 脏 ，对症 治疗 ，确 保病人 转危 为安 。

2023年关于“磺胺嘧啶钠”解 析
定义
磺胺嘧啶钠，西药名。 常用剂型为注射剂。 为磺胺类抗菌药。 用于敏感脑膜炎球菌所致的脑膜炎患者的治疗。
适应症
本品主要用于敏感脑膜炎球菌所致的脑膜炎患者的治疗。也可用于治疗： 1、对其敏感的流感嗜血杆菌、肺炎链球菌和其他链球菌所致的急性支气管炎、肺部感染。 2、星形奴卡菌病。 3、对氯喹耐药的恶性疟疾治疗的辅助用药。 4、与乙胺嘧啶联合用药治疗鼠弓形虫引起的弓形虫病。
用法用量
本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 注射用磺胺嘧啶钠/磺胺嘧啶钠注射液： 1、静脉给药：本品需用无菌注射用水或生理盐水稀释成5%的溶液，缓慢静脉注射；静脉滴注浓度 ≤1%。 2、成人：治疗严重感染如流行性脑脊髓膜炎，成人静脉注射剂量为首剂50mg/kg，继以每日 100mg/kg，分3-4次静脉滴注或缓慢静脉注射。 3、儿童：2个月以上小儿一般感染，本品剂量为每日50-75mg/kg，分2次应用；流行性脑脊髓膜炎 者剂量为每日100-150mg/kg，分3-4次静脉滴注或缓慢静脉注射。
药代动力学
本品吸收后广泛分布于全身组织和体液，后者包括胸膜液、腹膜液、滑膜液和房水等，易透过血-脑脊液屏障，脑膜无炎症时，脑脊液中药物浓 度约为血药浓度的50%，脑膜有炎症时，脑脊液中药物浓度约可达血药浓度的50%-80%，也易进胎儿血循环。本品的消除半衰期（t1/2β）在 正常肾功能者约为10小时，肾功能衰竭者可达34小时。给药后48-72小时内以原形自尿中排出给药量的60%-85%。药物在尿中溶解度低，易发 生结晶尿。腹膜透析不能排出本品。血液透析仅中等度清除本品。本品的蛋白结合率为38%-48%。
药理作用
本品属中效磺胺，对非产酶金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属、淋病奈瑟菌、脑 膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌具有抗菌作用，此外在体外对沙眼衣原体、星形奴卡菌、疟原虫和弓形虫也有抗微生物活性。本品的抗菌活性同磺 胺甲噁唑。但近年来细菌对本品的耐药性增高，尤其是链球菌属、奈瑟菌属以及肠杆菌科细菌。磺胺类为广谱抑菌剂。本品在结构上类似对氨 基 苯 甲 酸 （ PA B A ） ， 可 与 PA B A 竞 争 性 作 用 于 细 菌 体 内 的 二 氢 叶 酸 合 成 酶 ， 从 而 阻 止 PA B A 作 为 原 料 合 成 细 菌 所 需 的 叶 酸 ， 减 少 了 具 有 代 谢 活 性的四氢叶酸的量，而后者则是细菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脱氧核糖核酸（DNA）的必需物质，因此抑制了细菌的生长繁殖。

2023年磺胺嘧啶钠注射液行业市场分析现状磺胺嘧啶钠注射液是一种常用的抗菌药物，具有广谱抗菌作用，被广泛用于临床医疗中，尤其是用于治疗尿路感染、呼吸道感染和肺炎等疾病。

磺胺嘧啶钠注射液行业市场分析的现状主要包括以下几个方面。

首先，磺胺嘧啶钠注射液市场规模庞大。

随着人口老龄化程度的加深，疾病的发病率也有所增加，因此对于抗菌药物的需求量也在不断增加。

磺胺嘧啶钠注射液作为一种常用的抗菌药物，其市场需求量相对较大，具有较大的市场规模。

其次，磺胺嘧啶钠注射液市场竞争激烈。

随着磺胺嘧啶钠注射液市场规模的增大，越来越多的制药企业开始涉足该领域，竞争日益激烈。

为了争夺市场份额，各制药企业不断提高产品质量，进行技术创新，降低价格，提高市场竞争力。

再次，磺胺嘧啶钠注射液市场存在一定的安全性问题。

虽然磺胺嘧啶钠注射液在临床应用中具有较高的抗菌活性和疗效，但其也存在一定的不良反应和副作用。

一些患者可能对磺胺嘧啶钠注射液过敏，出现药物性皮疹、药物热等不良反应，甚至可能引发严重过敏性休克。

因此，在市场营销中，企业需要重视产品的安全性，并加强产品的监测和管理，提高患者的用药安全性。

最后，磺胺嘧啶钠注射液市场存在一定的发展机遇。

随着医疗水平的提高和人民生活水平的提高，人们对于药品品质和疗效的要求也越来越高。

磺胺嘧啶钠注射液具有广泛的抗菌活性和较好的疗效，适用于多种感染性疾病，因此具有广阔的市场前景。

此外，随着我国抗菌药物管理政策的进一步完善，磺胺嘧啶钠注射液行业也将面临更多的发展机遇。

总之，磺胺嘧啶钠注射液行业市场分析现状表明，该行业市场规模庞大，竞争激烈，存在安全性问题，但也具有一定的市场发展机遇。

为了在市场中取得竞争优势，企业需要重视产品质量和安全性，进行技术创新，提高市场竞争力。

⑤依药动学的公式计算磺胺嘧啶钠在家兔体内的各 种动力学参数。
➢ 中央室表观分布容积VC=A+BX0 ➢ 周边室向中央室的分布速率常数K21=A+B(Bα+Aβ) ➢ 中央室的消除速率常数K10=K21·α·β ➢ 中央室向周边室的消除速率常数 K21=α+β-K21-K10 ➢ 血药浓度-时间曲线下面积 AUC=αA+βB ➢ 清除率Cl=AUC·X0 ➢ 周边室的表观分布容VP= K21·K12·VC ➢ 总的表观分布容积Vt=Vc+Vp
可用于治疗全身性感染、肠道感染、局部应用。
可用于脑膜炎奈瑟菌所致的脑膜炎。
3. 基本的药动学参数
（1）半衰期，t1/2： 指血浆中药物浓度下降一半所需要的时间，
t1/2 =0.693/K； （2）表观分布容积：
指理论上药物均匀分布应占有的体液容 积，Vd=X0/C； （3）消除速率常数（Ke）：
度，通过与标准品吸光度的比较及运算，即可推算出磺胺的浓度。
计算公式如下：
血浆中磺胺浓度mg%

标准管浓度mg% 标准管吸光度
（给药后测定管
吸光度

给药前测定管
吸光度）
1. 脱蛋白
① 取空白血样与各时间点血样0.2ml，放入各离 心管中并标记，每个离心管分别加水1.8ml(※ 标准管加水1.6ml)；
❖ 20世纪70年代，磺胺类与甲氧苄啶的协同作用被 发现以及磺胺甲噁唑与甲氧苄啶复方制剂的问世， 使得磺胺类药物又在临床重新受到重视。
①↑抗菌活性 ②↑抗菌谱 ③ 延缓耐药性
磺胺类
TMP
PABA
+
二氢叶酸合成酶
二氢喋啶
×
二氢叶酸

思考题
1．一级动力学的特征是什么？（用文字 或公式说明均可） 2．试述消除速率常数、血浆半衰期、表 观分布容积、清除率、生物利用度的定义、 单位、主要计算方法、临床意义。 3．定时定量多次给药时，稳态浓度的高 低及到达稳态浓度的时间与哪些因素有关？
参考：药动学参数
药动学参数是表明药动学某种特性的常数。 （1）消除速率常数（elimination rate constant， Ke） 消除速率常数为消除速度与当时体内药 量的比值，或瞬时消除百分率。单位为时 间-1。 k = CL / Vd Ke表明药物在体内消除的快慢，有与 血浆半衰期相同的临床意义。
N H 2 N a N O 3 C C l C O O H 3 S O N H R 2 N N C l H C 3
+
S O N H R 2
O H N a O H C H ( C H ) 3 2
N N H C 3 O N a C H ( C H ) 3 2
如经实验测定得出：
OD＝ 0.00214 + 0.000721 C 式中OD为光密度值，C 为ＳＤ含量(μg/ml)。 应用时将各时间点待测血样浓度样品测得的光 密度值代入上式，即可得到血样品的SD浓度 （μg/ml，即mg/L）。
注意事项
4．本实验属定量试验,吸血量及所加试剂的量要 准确，移液管应专管专用，严格按规定的顺序 操作,每次加液后均应摇匀，以保证显色反应的 完全进行。 5．按lgC-t图判断房室数，如果基本上为一条直 线则按一室模型处理； 如果开始时有1～2点明 显高出直线可抛去此1～2点（实为分布相）， 仍作一室模型处理；如为二相（首相陡而后相 平）应按二室模型处理。
磺胺嘧啶钠药代 动力学
实验目的

猪磺胺嘧啶钠中毒有什么症状？怎么解救？
磺胺嘧啶钠是养猪场内常常会使用来医治猪病的一种兽药，但在使用不当时会显现中毒现象。

猪磺胺嘧啶钠中毒后主要症状表现为食欲不振、精神萎靡，严重的有腹泻，一旦发觉应立刻停止饲喂磺胺类药物，且给猪大量饮水，同时进行对症医治。

一、猪磺胺嘧啶钠中毒的症状表现
中毒猪表现为精神萎靡，食欲减退或不食，体温39~41℃，背毛粗乱，喜卧，有的病猪皮肤呈土黄色，有的胸腹部呈紫红色，有的腹泻，排出灰黄色稀粪，部分病猪后肢无力，行走不稳，跛行，病重者卧地不起。

二、猪磺胺嘧啶钠中毒的解救办法
1、一旦有磺胺类药物中毒症状显现，应当立刻停止饲喂含有磺胺类药物的饲料。

2、临床医治中，也有使用甘草或者是绿豆煎汁口服，配合大量饮水用于解毒的，治愈成效较为显著，或者是用车前草煎汁灌服用，同时，在猪的饮水中添加葡萄糖、电解多维，给猪只大量饮水，使其尿量增加，以着落尿中药物浓度，避免结晶形成，加速药物排出;
3、同时，口服用碳酸氢钠，使尿液呈碱性，提高磺胺药物的溶解速度;
4、病情较为严重不能自饮的，可通过口腔灌服碳酸氢钠溶液，禁止磺胺类药物乙酰化形成结晶，更加有利于磺胺类药物的排出。

5、还要在饲料中加入相应的抗生素饲喂，以避免继发感染。

三、猪场使用磺胺类药物注意
养猪户在使用磺胺类药物时应遵守“**用突击量，以后用坚持量，症状消逝后使用**小量”的用药规律，不能毫无标准的大剂量和长时间用药，否则会引发猪群中毒，导致死亡率升高。

为避免猪磺胺类药物中毒，在不得不大剂量使用磺胺类药物的情形下，**好同时给猪服用碳酸氢钠，可大大着落中毒的几率。

标准曲线
OD值（X） 0 0.05 0.11 0.225 0.468 0.896 1.669 浓度mg%（Y） 0 5 10 20 40 80 160
y=95.06x-1.4163 R2 =0.9982
1、将各管的光密度值代入标准曲线，求出相应的血 药浓度。 2、画出SD-Na一次静脉注射的药时曲线（用半对数坐 标纸绘制）。 3、判断房室模型类型，计算药动学参数
磺胺嘧啶钠的时量曲 线及药动学参数测定
苏玲
实验目的
学习磺胺类药物血药浓度的测定方法； 掌握有关的药代动力学参数的初步计算方 法。

实验原理

பைடு நூலகம்
药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄形 成了药物的体内过程，从而产生了药物在 不同器官、组织、体液间的浓度变化，并 且是一个随时间变化而变化的动态过程。 为了准确地描述这种动态变化，首先要测 定给药后不同时间血药浓度高低并绘制药 时曲线，然后选配合适模型，建立数学方 程，最后计算药动学参数。
二、血样处理 1、取三氯乙酸7.8mL，加入0.2mL血样 立刻涡旋混匀！如不能及时使用到涡旋混合器， 可用手振动摇匀。 2、过滤去除蛋白沉淀：滤纸不能用水润湿！ 3、显色反应：取滤液4.5mL,先加0.5%亚硝酸钠 0.5mL 混匀，再加麝香草酚钠1mL ,混匀。 加入顺序不能相反! SD-Na+亚硝酸钠 重氮盐（无色）+麝香草酚 钠 偶氮化合物（橙色） 4、比色：从低浓度到高浓度 待所有样品收集齐后，同时显色，比色。
一、实验操作 1、家兔，称重（？Kg） 耳缘静脉注射肝素 2、拔毛，切开耳中动脉（注射肝素的那只耳朵）， 取给药前血样（0.5-0.6mL），作为零管对照。 注意：斜切、止血 3、耳缘静脉给药（另一耳朵）：快速静注SD-Na 2mL/kg(捏近心端，回流受阻，血管充盈，首次注 射点远离近心端，棉球止血) 4、1、3、5、10、15、30、60、120、180min取血 注意：每次取血前，需擦净残血； 以实际取血时间为准。