缓控释制剂研究进展
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的海鱼和不新鲜鱼类[1]。
由此感到虽对药物间的相互作用关注较多,食物对药物的影响则了解较少,应加强这方面资料的搜集。
有些问题可能在文献上找不到现成的答案,需通过实验来研究,这就为开展科研工作提供了课题。
我院使用的卷曲霉素是015g/支,29180元,通常病人每日肌注0175g,也就是说每日用一支半,剩下的半支如果扔掉,意味着病人一天要损失7元多钱。
有病人曾问到剩下的半支是否可第二天再用,当时无法回答,后来也没查到相关资料,这种问题若通过实验观察就会得到答案。
在开展用药咨询服务过程中,我们切实感受到自己工作的意义,也受到了患者和医护人员的欢迎。
为了更好地开展用药咨询工作,使之真正成为药师与患者和医护人员的一座桥梁,除了药师的努力外,还需有关方面的大力支持。
参考文献[1]叶咏年主编1药学综合知识与技能[M]1第1版1北京:中国中医药出版社,2003:1251・综 述・药物缓释、控释制剂的研究开发现状及发展趋势杨延昆,王玉玲(山东省生物药物研究院 济南 250108)摘要:近年来国内外研制成缓释、控释制剂的主要有片剂、胶囊剂、微球剂、滴眼剂、注射植入剂等。
目前缓释、控释制剂技术发展迅速,。
关键词:缓释 控释 制剂 研制 发展中图分类号:R943 文献标识码:A 文章编号:1672-7738(2004)04-0031-02R esearch on sustained2release and controlled2release agent and their developmentYang Yan2kun,Wang Yu2ling(Shangdong Institute of Biopharmaceutics,Ji’nan,250108)Abstract:In recent years,many sustained2released and controlled2release agents have been prepared successfully internal and abroad,such as tablets,capsule,micro spheres,eye drops,injection implant etc1Sustained2released and controlled2release agents are being developed actively now1The research of sustained2released and controlled2release agents is much potent for clinics1 K ey w ords:sustained2released;controlled2release;pharmaceutics;research;development 早在上世纪70年代初,国外就开始了缓释、控释制剂的研究开发,至今已有40余年的历史。
药物制剂中的缓释技术研究缓释技术在药物研发和制剂中扮演着重要的角色。
它可以实现药物在体内长时间的释放,从而提高治疗效果、降低用药频率和剂量,减轻药物的副作用。
本文将对药物制剂中的缓释技术进行研究和探讨。
引言随着人们对生活质量的要求不断提高,药物的缓释技术逐渐成为药物研究和制剂的热点。
传统的给药方式往往不能满足患者对治疗的要求,因此,研发更加精确、稳定的缓释技术变得尤为重要。
本文将以缓释技术在药物制剂中的应用为基础,探讨其研究现状和未来发展趋势。
一、缓释技术的概念和分类缓释技术是指通过某种手段将药物释放速度控制在一定范围内,使其在体内持续释放,在一定时间内达到理想的治疗浓度。
根据缓释机制和释放速率的不同,缓释技术可以分为以下几类:1. 零级缓释:药物在给药后快速释放,释放速率恒定,适用于需要快速作用的药物。
2. 一级缓释:药物在给药后逐渐释放,释放速率逐渐降低,适用于需要持续作用的药物。
3. 二级缓释:药物在给药后有周期性的释放,适用于需要间歇性作用的药物。
二、缓释技术的研究与应用缓释技术的研究涵盖了多个学科领域,如物理化学、材料科学、药学等。
下面将从药物制剂的角度,介绍几种常见的缓释技术及其应用。
1. 聚合物缓释技术聚合物是缓释技术中常用的载体材料,通过改变聚合物的结构和性质,可以实现药物的缓慢释放。
例如,利用聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)作为载体材料,可以制备微球,使药物在体内缓慢释放。
2. 脂质体缓释技术脂质体是由磷脂、胆固醇等脂质组成的纳米颗粒,可以包载药物并实现缓慢释放。
脂质体具有较好的生物相容性和稳定性,适用于水溶性和脂溶性药物的缓释。
3. 织物缓释技术织物缓释技术是指将药物包覆在纤维材料上,并通过纤维材料的表面积和孔隙结构实现药物的缓慢释放。
这种技术常用于局部给药,如创面敷料中的药物缓释。
三、缓释技术的优势与挑战缓释技术在药物制剂中有许多优势,但同时也面临一些挑战。
以下将分别进行探讨。
第49卷第12期2021年6月广州化工Guangzhou Chemical Industry Vol. 49 No. 12Jun. 2021水飞蓟素缓释制剂的研究进展刘 爽,陆海天,康 宁,付慧敏,张纯刚(辽宁中医药大学药学院,辽宁 大连116620)摘 要:水飞蓟素作为一种肝保护剂被引入,是世界公认的肝损伤修复药,但水飞蓟素的水溶性差,体内消除半衰期短,所以需要频繁给药。
将水飞蓟素制成口服缓释制剂不仅可减少药物的服用次数,而且可维持较低的血药浓度,降低药物的毒性和 副作用,对临床应用有重要意义。
通过查阅文献,介绍近年来国内外对水飞蓟素缓释制剂的研究现状,对水飞蓟素的组成和缓释 制剂进行综述。
关键词:水飞蓟素;成分;缓释制剂中图分类号:R944文献标志码:A 文章编号:1001-9677(2021)012-0004-03Research Progress on Silymarin Sustained-release Preparation **基金项目:国家重点研发计划(No.2018YFC1706903);国家自然科学基金资助项目(No. 81503257);中医脏象理论及应用国家教育部重点实验室一般项目(No. zyzx1809 );辽宁省科学计划-自然基金指导计划(No. 2019 - ZD - 0968 );辽宁省科学计划项目博士启动基金 (No. 2015010907-301);沈阳市中青年科技创新人才项目(RC200204);辽宁中医药大学2018年度大学生创新创业训练计划立项项目 (201810162006)。
第一作者:刘爽(1998-),女,本科生,研究方向:中药制剂新技术,食品和保健品开发。
通讯作者:张纯刚(1985-),男,副教授,博士,研究方向:中药制剂新技术,食品和保健品开发。
LIU Shuang ,LU Hai -tian ,KANG Ning ,FU Hui -min ,ZHANG Chun -gang(College of Pharmacy ,Liaoning University of Traditional Chinese Medicine ,Liaoning Dalian 116620,China)Abstract : Silymarin , as a kind of liver protective agent was introduced , is the world recognized medicine forrepairing liver injury. However ,silymarin has poor water-solubility and short half-life for elimination in vivo ,so it needs to be administered frequently. The oral silymarin sustained - release preparation can not only reduce the number of drug taking ,but also maintain a lower blood concentration and reduce toxicity and side effects of the drug ,which is of great significance for clinical application. The research status of silymarin sustained -release preparations at home and abroad inrecent years was introduced by referring to literature , and the composition and sustained -release preparations of silymarin were reviewed.Key words : silymarin ; ingredients ; slow release preparations水飞蓟素(Silymarin )是从菊科植物水飞蓟Silybum marianum(L. )Gaertn.的果实和种子中提取精制而得的黄酮木脂素类成分⑴。
缓控释制剂研究进展
学术园地加入时间:2011-10-3 18:44:43 来源:访问量:279 缓控释制剂是指在水中或规定介质中缓慢释放药物的制剂。
二者的区别在于缓释制剂以非恒速缓慢释放药物,而控释制剂以恒速或接近恒速的方式释放药物。
缓控释制剂具有如下优点: 1)对半衰期短的或需要频繁给药的药物,可以减少服药次数,从而提高病人的顺应性。
2)血药浓度“峰谷”波动小,可避免超过治疗血药浓度范围的毒副作用,保证药物的安全性和有效性。
3)可减少用药的总剂量,用最小剂量达到最大药效。
适宜于制成缓控释制剂的药物范围广泛: 1)首过作用强的药物中已有不少被研制成缓释及控释制剂。
2)一些半衰期很短或很长的药物。
3)抗菌类药物。
4)一些成瘾性药物制。
在保证有效治疗浓度的同时,降低药物的毒副作用,避免耐药性的产生。
近些年随着缓控释药物所需辅料研究逐步深入,更多优良的缓控释辅料的发现,缓控释药物越来越受到人们的重视。
片剂作为现代药物制剂中应用最广泛的剂型之一,其向缓控释制剂发展,在扩大其适用范围,减少使用限制方面有着重要作用。
下面主要介绍缓控释制剂的基本类型及其常用的辅料。
1 缓控释制剂的基本类型
1.1 骨架型缓控释片剂
骨架片是依靠其骨架材料作为阻释剂的缓控释片剂。
药物被包藏在不同的骨架中,以减缓药物的溶出速度和扩散速率而达到缓释效果。
传统的骨架片按制剂骨架材料的不同分为水溶性骨架片、肠溶性骨架片、蜡质骨架片、不溶性骨架片和亲水凝胶骨架片。
1.2膜控型缓控释片剂
膜控型缓控释片剂是通过将片芯和小丸的表面包制一层适宜的衣层,使其在一定条件下溶解或部分溶解而释出药物,从而达到缓控释作用。
其原理属于扩散释放,能源是基于膜腔内的渗透压,或者药物分子在聚合物中的溶出扩散行为。
包衣缓控释制剂是口服缓控释制剂中最广泛应用的类型之一。
其中缓控释微丸能提高药物与胃肠道的接触面积,使药物吸收完全,从而提高生物利用度;通过几种不同释药速率的小丸组合,可获得理想的释药速率,取得预期的血药浓度,并能维持较长的作用时间,避免对胃黏膜的刺激等不良反应;可由不同药物分别制成小丸组成复方制剂,可增加药物的稳定性,而且也便于质量控制;制成小丸可改变药物的某些性质,如成丸后流动性好、不易碎等。
它既可袋装后服用,也可作为制备片剂、胶囊剂等的基础,易制成缓、控释或定位制剂。
1.3胃内滞留漂浮型片剂
胃内滞留漂浮型片剂简称胃漂片,是一种能滞留于胃液中,延长药物在消化道内的释放时间,改善药物的吸收,有利于提高生物利用度的片剂。
由于胃内漂浮片在胃中的滞留时间可长达7~8h,因此适用于对酸稳定的药物,以及治疗胃病的药物,可以达到持久发挥药效的作用。
1.4渗透泵型缓控释片剂
渗透泵制剂是口服缓控释制剂中释药行为最理想的给药系统之一,其释药速度不受胃肠道 pH 值影响,且个体差异的影响较小。
目前开发的制剂多是以水溶性药物为主的单室渗透泵,这和渗透泵的释药原理有关。
难溶性药物通常采取双层渗透泵(或称推拉型渗透泵)技术,使药物与含药层高分子以混悬液形式被助推层高分子推出释药孔,以达到恒速释药的目的。
口服渗透泵制剂以零级释药过程为基本特征,能够以恒定的释药速率释放出一定量的治疗药物,体内药物动力学研究表明,它能够避免普通口服片剂必然造成的血药浓度波动较大的现象,减少用药次数与全身副作用,提高药物的安全性和有效性。
1.4.1 单室渗透泵单室渗透泵是最简单的渗透泵,它由外层和内层两部分组成:外层是具有释药小孔的半透膜,内层是由辅料和主药组成的片芯,药物通过半透膜上的释药小孔不断地释放出来,达到了缓释的作用。
1.4.2 多室渗透泵
1.4.
2.1 带有可扩展渗透室的渗透泵
用一层不渗透的具有弹性的或可移动的隔膜将刚性半膜隔室分成两个:一为药室,另一室为渗透室。
1.4.
2.2 带有不可扩展室的双室型渗透泵
由于从渗透泵释出的药物溶液为饱和溶液,所以,对于一些有较强刺激性的药物来说,可能会在释药孔部位(因局部药物浓度过高)引起一定的刺激性。
不可扩展室的双室型渗透泵在使用时,药室内释出的高浓度药物饱和溶液,先进入稀释室,被其中的液体稀释后再释出本装置。
这样,刺激性较强的药物也可采用双室型渗透泵装置给药,而不会产生胃肠刺激等副作用,从而进一步扩大了双室型渗透泵的适用范围。
1.4.
2.3 三层渗透片
三层渗透片是有中间推进层和两臂昂两层药室组成,三层外面包了一层半透膜。
此系统优点是避免某些药物从一个小孔释放时产生的胃肠道黏膜副作用。
2 缓控释制剂的药用辅料
传统的药用缓控释辅料有:乙基纤维素、羟丙甲基纤维素和醋酸纤维素等。
近些年来,随着人们对缓控释制剂的深入研究,更多新的药用缓控释辅料被人们发现并用于制备缓控释制剂。
2.1 壳聚糖及其衍生物壳聚糖为甲壳类动物、昆虫和其他无脊椎动物外壳中的甲壳质脱乙酰化而制得。
由于壳聚糖良好的生物相容性、可生物降解性、无毒性和易成膜性,作为一种新型辅料正受到人们的广泛关注,在药剂学领域中应用研究尤为广泛。
此外,亦可用壳聚糖及其衍生物制备微球或微囊并制成片剂,在达到缓控释作用的同时,达到靶向治疗的作用。
2.2 海藻酸及其衍生物海藻酸主要来源于巨型海藻,为褐藻的细胞膜组成成分,一般以钙盐或镁盐的形式存在。
由于其无毒、无刺激性,因此可以广泛用于各种药物制剂中。
近些年,人们发现海藻酸及其盐类在用作缓释制剂的载体方面,具有较大的使用价值。
2.3 环糊精及其衍生物环糊精是淀粉经微生物发酵后形成的一种产物。
其空穴的开口具有亲水性,空穴内部呈疏水性,某些药物可以在范德华力和氢键的作用下包合在其空穴内部,不仅达到增溶目的,还具有缓控释的效果。
2.4 蜡质材料缓控释制剂中常用的蜡质是蜂蜡和巴西棕榈蜡,由于其具有疏水性,在缓控释片剂中可以作为阻释剂,并配合亲水性物质达到缓控释目的。
2.5 其他天然材料随着人们对环境保护的重视度以及环保意识的增强,绿色化学思想渐渐地发展起来并延伸到药学研究领域。
药剂学相关研究人员也在尝试寻找绿色、环保、节能的新型缓控释辅料。
3 发展现状
近年来越来越多的药学工作者投入到缓控释片剂的研究与开发当中,大量的关于缓控释片剂的药物动力学研究也在积极开展,并用于指导新的缓控释片剂的研发。
随着药物动力学和药用高分子材料学的发展,及生产工艺的改进,化学药品缓控释制剂得到了长足的发展。