依托咪酯的临床应用研究进展

小剂量地佐辛预防依托咪酯诱发肌颤的临床研究依托咪酯是一种短效的非巴比妥类催眠性静脉全麻药，起效快，对循环和呼吸系统影响小，尤适合于血流动力学不稳定患者及老年患者的麻醉。

但依托咪酯在全麻诱导期间常诱发肌颤发生，其发生率高达50%-80%，肌颤可导致肌纤维损伤，肌痛、血清钾升高以及饱胃患者返利误吸率高，甚至危及生命[1]。

临床中采用很多方法预防依托咪酯引起的肌颤，但因产生各种副作用均不理想。

本研究研究小剂量地佐辛(地佐辛2mg)，小剂量利多卡因(利多卡因20mg)预防依托咪酯诱发肌颤的效果。

1 资料与方法1.1一般资料本研究已获本院医学伦理委员会批准，并与患者家属签署知情同意书。

为随机对照临床研究：2013-2014年，90例于我院行全麻手术患者，男38例，女52例，年龄50-80岁，体重43-70Kg，ASAI-II级。

所有患者术前均无过敏史。

随机将患者分为三组，每组30例。

D组（地佐辛）、L组（利多卡因）、N组（生理盐水）。

1.2方法所以患者均禁食8小时，禁饮4小时。

入手术室建立静脉路，连接监测设备，监测无创血压（NIBP）、ECG、HR、SPO2、PETCO2、BIS。

静脉注射盐酸戊乙奎醚0.01mg/kg。

诱导前5分钟注射D组：地佐辛2mg,L组：利多卡因20mg，N组：生理盐水5ml。

随后依次注射依托咪酯0.4mg/kg,最大量不超过20mg，瑞芬太尼、罗库溴胺等快诱导插管。

观察记录患者注射依托咪酯后肌颤发生情况。

并注意观察BP、HR、ECG。

肌颤参照Blitt分级评分，由弱到强分为4级；0分：无肉眼可见的肌束收缩；1分：机体四肢末端轻微收缩；2分：出现面部躯干或者四肢肌肉的轻度收缩；3分：面部、躯干或者四肢肌肉发生了强烈收缩。

1.3统计学处理所有数据采用SPSS17.0软件处理，计数资料以频数及构成比表示，采用X2检验。

检验标准α值取0.05，为双侧检验，P<0.05表示差异具有统计学意义。

依托咪酯检测方法、毒性损害及滥用的研究进展
苏秦;杨成梁;何美云;赵枢泉;刘卫国;赵虎;刘超
【期刊名称】《中国司法鉴定》
【年(卷),期】2024()2
【摘要】依托咪酯作为短效麻醉药在临床应用中广受认可,但在包括中国在内的一些国家却存在依托咪酯的滥用和误用问题,严重者则导致死亡。

目前,中国已将依托咪酯列为第二类精神药品,具备毒品性质。

非法滥用依托咪酯可能导致多器官系统的严重危害,包括内分泌、神经和心血管系统等。

通过探讨依托咪酯滥用的毒性机制、毒性损害、代谢分布和检测方法,为其滥用监管和鉴定评价提供参考。

【总页数】6页(P55-60)
【作者】苏秦;杨成梁;何美云;赵枢泉;刘卫国;赵虎;刘超
【作者单位】国家毒品实验室广东分中心;广东省毒品实验技术中心;南方医科大学法医学院;中山大学中山医学院法医学系;广东省法医学转化医学工程技术研究中心【正文语种】中文
【中图分类】DF795.1
【相关文献】
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5.依托咪酯检测方法研究进展
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依托咪酯在临床麻醉的不良反应及临床应用依托咪酯是一种常用的全身麻醉药物，广泛应用于临床麻醉过程中。

它具有快速的起效和恢复速度，麻醉深度可调节，对呼吸和循环系统的影响较小，因而备受临床医生的青睐。

依托咪酯在临床应用过程中也存在一些不良反应，如低血压、呕吐、嗜睡等，并且对特定人群使用时需要特别注意。

一、依托咪酯在临床麻醉中的应用依托咪酯是一种快速作用的全身麻醉药物，常用于手术和其他需要全身麻醉的医疗程序。

其在临床应用中的主要作用包括：1. 快速的麻醉诱导：依托咪酯具有快速起效的特点，通常在数十秒内即可实现麻醉诱导。

2. 麻醉维持：依托咪酯可以维持一定的麻醉深度，并且可以根据手术需要进行调节。

3. 麻醉恢复：依托咪酯在停止使用后，患者能够迅速清醒并且恢复正常生理功能。

虽然依托咪酯在临床麻醉中具有很多优点，但是在使用过程中也存在一些不良反应需要注意，主要包括：1. 低血压：依托咪酯可能会引起患者血压下降，尤其是在麻醉诱导的过程中。

这可能会对患者的心脏和循环系统造成一定的影响。

2. 呕吐：依托咪酯在麻醉过程中容易引起患者恶心和呕吐，尤其是在麻醉恢复的过程中。

这一不良反应可能会影响手术的进行，需要及时处理。

3. 嗜睡：依托咪酯在停止使用后，患者可能会出现持续的嗜睡状态，这会影响患者的麻醉恢复和观察。

4. 呼吸抑制：依托咪酯可能会引起呼吸抑制，尤其是在高剂量使用或联合其他镇静药物使用时。

5. 过敏反应：个别患者对依托咪酯可能会出现过敏反应，如皮疹、呼吸困难等。

不良反应的出现会使患者的治疗效果受到一定程度的影响，甚至可能会对患者的生命安全造成威胁，因此在使用依托咪酯时应该非常小心谨慎，避免出现不必要的风险。

三、依托咪酯在特定人群的使用注意事项依托咪酯在以下特定人群中的应用需要特别小心：1. 孕妇：依托咪酯可能会对胎儿产生一定影响，因此在孕妇中的应用需要特别慎重，并且需要在医生的指导下进行。

2. 重肝功能不全患者：依托咪酯在肝功能不全患者中的药代动力学可能发生改变，因此需要调整剂量。

浅谈依托咪酯的研究现状王哓四川大学华西医院麻醉科（四川成都610041）依托咪酯是咪唑类衍生的静脉麻醉药，它具有起效快、作用时间短、恢复迅速而平稳、抑制心血管和呼吸作用轻微、代谢率高、蓄积不显著等特点，因而在麻醉诱导、门诊手术麻醉等领域内的应用日益广泛。

现将依托咪酯的药效学、药代学及其主要临床应用方面的研究现状综述如下。

1．依托咪酯的药效学1．1依托咪酯的中枢神经系统作用及其机制1．1．1全麻作用依托咪酯是一种短效的、非巴比妥类静脉麻醉药，此药具有较好的镇静作用，无镇痛作用；依托咪酯起效甚快，病人可在一次臂-脑循环时间内迅速入睡，诱导期安静、舒适、平稳、无兴奋挣扎，且有遗忘现象；依托咪酯在临床剂量范围内（0.1-0.4mg/kg），7-14分钟自然苏醒，麻醉维持期间血浆药物浓度大约为300-500ng/ml, 镇静浓度为150-300ng/ml, 清醒时为150-250ng/ml[1]。

此药发挥麻醉作用的确切机制和作用位点还不十分明确，可能有：（１）对GABA A受体的作用目前关于依托咪酯全麻机制的研究认为其主要作用在GABA A受体上［2］。

８０年代Willow[3]的研究表明依托咪酯主要通过竞争性地增加高亲和力结合位点的数目而增强与GABA的结合力。

其后有实验证明依托咪酯主要作用于GABA受体复合物，产生内向性CL-1电流［4，5］。

近年来随着分子生物技术的发展，为确定依托咪酯的关键调控区域或位点提供了可能性。

研究表明［6，7］，依托咪酯的作用位点在GABA A受体TM2和TM3之间β亚基的特定天冬酰胺和丝氨酸残基。

（２）对神经递质再摄取的影响。

Keita［8］等研究了依托咪酯对大鼠纹状体多巴胺摄取的影响，结果发现依托咪酯能够以非竞争性的机制可逆地抑制多巴胺的摄取，提示抑制多巴胺摄取可能时依托咪酯的作用机制。

（３）对cAMP信号转导系统的作用。

丁海雷[9]等研究了依托咪酯对大鼠脑cAMP信号转导系统的影响，发现随着依托咪酯剂量的增加，大鼠翻正反射消失，海马和皮层内cAMP含量逐渐升高，同时发现不同剂量的依托咪酯对各脑区PDE(磷酸二酯酶)活性的抑制作用大小不同，PDE在控制细胞内cAMP水平方面可能起决定性作用，腹腔注射12mg.kg-1的依托咪酯可明显降低大脑皮层、海马PDE 活性，而注射6mg.kg-1的依托咪酯仅降低海马PDE活性。

药物预处理减少依托咪酯所致肌阵挛的研究进展摘要：目的对药物预处理减少依托咪酯所致肌阵挛的研究进行综述。

内容综述不同药物预处理对依托咪酯所致肌阵挛的效果。

结果镇痛药、镇静催眠药、抗惊厥药、肌肉松弛药、局部麻醉药、静脉麻醉药、抗胆碱能药及α2-AR激动剂等预先给药均可减少依托咪酯所致的肌阵挛发生率。

关键词：药物预处理；依托咪酯；肌阵挛依托咪酯是一种非巴比妥类短效静脉全身麻醉药，具有起效迅速、诱导平稳、对循环和呼吸影响轻微等特点，尤其适用于血流动力学不稳定、心脏储备功能较差、低血容量及气道高反性等类型的患者的全麻诱导[1]。

依托咪酯常见的副作用主要包括注射痛、静脉炎和肌阵挛[2]：其中，依托咪酯脂肪乳剂型取代水剂将注射痛、静脉炎等副作用基本消除[3]，然而，肌阵挛可导致肌痛、血清钾升高、脑代谢增强、眼内压增加以及饱胃患者反流误吸率升高，不仅使患者术后感到不适，而且危及患者生命[4]。

目前，针对依托咪酯所致肌阵挛的预防措施已经成为国内外的研究热点，本文就药物预处理减少依托咪酯所致肌阵挛的研究进行综述。

目前，国内外关于依托咪酯所致肌阵挛预防方法的研究主要集中于不同药物的预先给药，包括镇痛药、镇静催眠药、抗惊厥药、肌肉松弛药、局部麻醉药、静脉麻醉药、抗胆碱能药及α2-AR激动剂等。

1 镇痛药1.1 芬太尼类芬太尼类药物对依托咪酯引发的肌阵挛也有一定的预防作用，如芬太尼、舒芬太尼及雷米芬太尼等均能很好地抑制依托咪酯诱发的肌阵挛。

李超等[5]研究指出年龄23～65岁患者给予1.0 μg/kg的芬太尼，然后给予0.3 mg/kg 的依托咪酯进行全麻诱导，肌阵挛发生率降低至7％；田中义等[6]研究发现，预先静脉注射0.2 μg/kg舒芬太尼能显著降低依托咪酯所致肌阵挛的发生，其肌阵挛发生率为4％，显著低于对照组；宋志高等[7]对依托咪酯诱导气管插管的老年患者给予1.0 μg/kg的瑞芬太尼后，再以0.1 μg·kg-1·min-1的速度持续泵注1 min，给予0.2 mg/kg的依托眯酯进行全麻诱导，其肌阵挛发生率为3.3％，而对照组为46.7％；赵晓虹等[8]研究发现，预先静脉注射1 μg/kg雷米芬太尼能显著降低依托咪酯所致肌阵挛的发生，其肌阵挛发生率分别为2.5％，显著低于对照组。

依托咪酯在临床麻醉的不良反应及临床应用依托咪酯是一种常用的全身麻醉药物，广泛用于临床麻醉操作中。

尽管其临床应用范围广泛，但依托咪酯在临床麻醉中也存在一些不良反应。

本文将分析依托咪酯在临床麻醉中的不良反应及临床应用，以帮助临床医生更好地掌握该药物的使用。

依托咪酯是一种作用于中枢神经系统的全身麻醉药物，其作用机制是通过增强GABA受体的抑制性效应来产生麻醉效果。

依托咪酯具有快速的起效、维持时间短以及出麻速度快等特点，因此在临床上得到了广泛应用。

依托咪酯在临床应用中也存在一些不良反应，主要包括心血管系统、呼吸系统、消化系统、神经系统等方面的不良反应。

依托咪酯在心血管系统方面的不良反应主要表现为血压下降和心动过缓。

这是由于依托咪酯具有明显的抑制心血管系统的效应，容易导致术中或术后出现血压下降和心动过缓的情况。

临床医生应及时监测患者的心率和血压情况，必要时采取积极的对策。

依托咪酯在呼吸系统方面的不良反应主要表现为呼吸抑制和支气管痉挛。

依托咪酯的麻醉作用易导致呼吸抑制，尤其是在药物的给药速度快、剂量大或者与其他镇静药物联合使用时更容易出现呼吸抑制的情况。

依托咪酯还可导致支气管痉挛，尤其是对支气管哮喘患者更容易引起支气管痉挛。

在使用依托咪酯时，临床医生必须严格掌握用药指征和剂量，防止出现不良的呼吸系统反应。

依托咪酯在消化系统方面的不良反应主要表现为恶心、呕吐和食管反流。

这主要是由于依托咪酯的麻醉作用容易影响消化系统的正常功能，导致术后患者出现恶心、呕吐和食管反流等不良反应。

临床医生在使用依托咪酯时，应注意术前禁食禁水，术后给予适当的抗恶心、抗呕吐治疗，并提供必要的食管保护措施，以减轻不良的消化系统反应。

依托咪酯在神经系统方面的不良反应主要表现为意识障碍和麻醉后遗症。

依托咪酯具有较强的麻醉作用，易导致术后患者出现意识障碍和麻醉后遗症，表现为意识模糊、记忆丧失、注意力不集中等症状。

在使用依托咪酯时，临床医生需密切监测患者的神经系统情况，必要时采取相应的护理措施，以减轻术后不良的神经系统反应。