新型口服抗凝药与华法林的临床作用对比

华法林钠、达比加群、利伐沙班抗凝作用机制的区别心房颤动，简称房颤，是临床上最常见的一种心律失常。

我们正常的心脏跳动是60-100次/分，并且是有节律的跳动。

而发生心房颤动时，心房不再规律的搏动，而是变成了颤动，每分钟300-600次。

房颤是最常见的心律失常，80岁以上老年人患病率高达30%以上。

缺血性脑卒中是房颤最严重的并发症，年发病率约为5%。

口服华法林钠、达比加群或利伐沙班，可有效降低脑卒中风险，这三种药物有什么区别？一、作用机制不同华法林钠，属于维生素K拮抗剂；达比加群，属于凝血酶抑制剂；利伐沙班，属于Ⅹa因子抑制剂。

——过量时解救剂：凝血酶原复合物。

3、达比加群达比加群酯在体内转化为达比加群，达比加群直接抑制凝血酶（凝血因子Ⅱa）活性中心发挥抗凝作用。

——过量时解救剂：利尿，透析，凝血酶原复合物。

二、适应症不同房颤可分为：瓣膜病房颤和非瓣膜病房颤。

其中，非瓣膜病房颤占房颤患者的绝大多数。

1、瓣膜病房颤推荐选用：华法林钠。

——主要原因：尚无证据支持新型口服抗凝药（NOACs）用于瓣膜病房颤患者。

2、非瓣膜病房颤推荐选用：NOACs。

——主要原因：①疗效不劣于华法林钠；②颅内出血发生率低于华法林；③不需要常规监测抗凝强度；④相互作用少等。

特别提醒：对于所有稳定冠心病合并房颤的患者，均推荐口服抗凝药单药治疗；若患者冠状动脉事件风险非常高，且出血风险较低，可联合阿司匹林。

三、药代动力学不同1、华法林钠主要通过抑制维生素K依赖的凝血因子Ⅱ、VII、IX、X的合成发挥抗凝作用。

——华法林对已经活化的凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、X无作用。

凝血因子Ⅱ的半衰期长达60～72小时，因此需2-7日才达到最大药效。

2、NOACs达比加群，属于凝血酶（凝血因子Ⅱa）抑制剂；利伐沙班，属于Ⅹa因子抑制剂。

——口服后吸收快，血药浓度较快达到峰值并发挥抗凝作用；半衰期较短，停药后抗凝作用消失较快。

四、漏服药后如何补救1、华法林钠每日1次口服，若漏服一次，无需补服，只需在第二天按原计划、原剂量服用即可；若漏服数天，须按照停药后重新开始服药处理。

口服抗凝药物与注射抗凝药物的安全性比较引言：随着医学技术的进步，抗凝血治疗在心血管疾病、血栓形成等疾病的治疗中越来越受到关注。

抗凝药物有两种给药方式，即口服抗凝药物和注射抗凝药物。

本文将就这两种药物给药方式的安全性进行比较和分析，并为患者选择合适的抗凝治疗提供参考。

1. 口服抗凝药物的特点及安全性分析口服抗凝药物主要包括华法林、阿司匹林和拜瑞妥等。

口服抗凝药物的特点如下：（1）方便易用：患者只需每天按照医嘱定时服用药物，不需要定期去医院注射。

（2）较低的出血风险：口服抗凝药物相对于注射抗凝药物来说，出血风险较低。

（3）需要个体化调整剂量：口服抗凝药物的剂量需要根据患者的年龄、体重、肝功能等因素进行个体化调整，以保证药物疗效和安全性。

（4）相对较长的作用时间：口服抗凝药物的作用时间较长，一般在24-48小时内生效，效果持续时间可达数天。

（5）需要密切监测和控制：口服抗凝药物需要密切监测患者的凝血功能，以避免出血和血栓事件的发生。

2. 注射抗凝药物的特点及安全性分析注射抗凝药物主要包括低分子肝素、肝素和新型口服抗凝药物达比加群、阿哌沙班等。

注射抗凝药物的特点如下：（1）迅速发挥作用：注射抗凝药物可以迅速发挥抗凝作用，常用于急性血栓事件的治疗。

（2）适用范围广：注射抗凝药物适用于各种凝血异常的患者，如急性心肌梗死、肺栓塞等。

（3）出血风险较高：相对于口服抗凝药物，注射抗凝药物的出血风险较高。

（4）需要专业医务人员给药和监测：注射抗凝药物需要由专业医务人员进行给药和监测，存在治疗过程中自我的可控性不如口服药物高。

（5）需要经常性的实验室检测：注射抗凝药物治疗期间需要经常进行凝血功能实验室检测，以确定药物剂量和疗效。

3. 口服抗凝药物与注射抗凝药物的安全性比较（1）出血风险：口服抗凝药物相对注射抗凝药物来说，出血风险较低。

注射抗凝药物的出血风险较高，需要密切监测患者的凝血功能，以及定期进行生化和血常规检查。

.短篇论著•利伐沙班与华法林在下肢深静脉血栓形成后综合征腔内治疗的抗凝疗效对比于艺伟1,孙波2,曹广信2,裴长安2,胡潍青2,汲武广2,张纪存2,张杰峰2（］.潍坊医学院，山东潍坊261000；2.潍坊医学院第一附属医院血管外科，山东潍坊261000）【摘要】目的比较利伐沙班与华法林在下肢深静脉血栓形成后综合征腔内治疗的抗凝疗效。

方法回顾性分析2016年1月至2018年12月在潍坊医学院第一附属医院血管外科行腔内治疗的43例下肢深静脉血栓形成后综合征患者临床资料，根据其抗凝治疗方案分为华法林组（20例）和利伐沙班组（23例），比较两组患者的静脉通畅率、血液学检测指标和VEINES-QOL/Sym问卷调査评分。

结果术后第12周利伐沙班组的骼静脉支架通畅率为（95.38±2.39）%,华法林组为（93.03±2.17）%,差异有统计学意义（P=0.002）。

利伐沙班组出血率为4.3%,华法林组为15.0%,但差异无统计学意义（PMJ.323）。

两组患者用药后血栓弹力图R、K值均升高，其中利伐沙班的影响比华法林更大。

VEINES-QOL/Sym问卷调査评分结果显示，利伐沙班组患者生存质量和主观症状评分优于华法林组，差异有统计学意义（P<0.05）o结论利伐沙班组在下肢深静脉血栓形成后综合征腔内治疗的抗凝效果优于华法林组。

【关键词】深静脉血栓形成后综合征；利伐沙班；华法林下肢深静脉血栓形成后综合征（post-thrombotic syndrome,PTS）包括患肢沉重、胀痛、静脉曲张、皮肤瘙痒伴色素沉着、湿疹等，严重者出现下肢高度肿胀、脂性硬皮病、患肢增粗,甚至出现难以愈合的静脉性溃疡⑴。

临床统计患者在被诊断为下肢深静脉血栓形成（deep vein thrombosis,DVT）的最初2年内,即使经过规范的抗凝治疗,仍有33%~55%会发展为PTS,其中5%~10%为严重PTS⑵。

抗凝和促凝的临床应用引言：抗凝和促凝是临床上常用的两种药物治疗方法，被广泛应用于预防和治疗各种血液凝块相关的疾病。

抗凝药物主要用于减少或阻止血液凝块的形成，而促凝药物则用于促进血液凝块的形成。

在本文中，我们将探讨这两种药物在临床中的应用，以及它们的优缺点和注意事项。

一、抗凝的临床应用：抗凝药物主要用于预防和治疗血液凝块相关的疾病，如深静脉血栓形成、肺栓塞等。

常用的抗凝药物包括肝素、华法林和新型口服抗凝药物等。

1. 肝素：肝素是一种常用的抗凝药物，主要通过抑制凝血酶的活性来起到抗凝作用。

临床上常用的肝素有低分子肝素和普通肝素，它们在抗凝效果和用药方便性上有所不同。

低分子肝素相对普通肝素来说，具有剂量更稳定、监测更方便等优点。

2. 华法林：华法林是一种口服抗凝药物，主要通过抑制维生素K的合成来达到抗凝效果。

华法林的剂量需要经过严格监测和调整，因为其使用不当容易引起出血或血栓形成。

3. 新型口服抗凝药物：近年来，新型口服抗凝药物如达比加群酮、阿哌沙班等被广泛应用于临床。

这些药物具有抗凝效果稳定、用药方便等优点，但使用前需评估患者的肝肾功能和出血风险。

二、促凝的临床应用：促凝药物主要用于止血和促进血液凝块的形成，常用于手术、创伤和出血等情况。

常用的促凝药物包括凝血因子和凝血酶原复合物等。

1. 凝血因子：凝血因子是促进血液凝块形成和止血的重要蛋白质，包括凝血酶原、纤维蛋白原等。

在某些凝血因子缺乏或功能异常的患者中，可以通过补充相应的凝血因子来促进血液凝块的形成。

2. 凝血酶原复合物：凝血酶原复合物是一种含有凝血酶原和其他凝血因子的制剂，可以用于急需促进血液凝块形成的情况，如严重出血。

优缺点和注意事项：抗凝药物和促凝药物在临床上都有其优缺点和注意事项。

抗凝药物的优点是可以有效预防和治疗血液凝块相关疾病，减少患者的并发症风险。

然而，抗凝药物使用时需要注意出血风险，尤其是在老年患者和有出血倾向的患者中。

此外，抗凝药物的用药监测也需要严格控制，以确保疗效和安全性。

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那么，新型口服抗凝药可以代替华法林吗？常见的新型口服抗凝药有：达比加群酯、利伐沙班、阿哌沙班、依度沙班等。

这些药有以下优点：①不用像华法林一样要常规监测抗凝强度。

②除特殊情况（肾功能不良、高龄、低体重等），一般治疗人群不需要调整剂量。

③口服后吸收快，血药浓度较快达到峰值并发挥抗凝作用。

④半衰期较短，停药后抗凝作用消失较快。

⑤不受食物影响。

因此，新型口服抗凝药受到广泛关注，越来越多地用于临床。

但是，对于心脏瓣膜病患者来说，新型口服抗凝药是不适合的。

心脏瓣膜病是导致心脏病发病与死亡的一种常见原因，常见的治疗方法为使用瓣膜进行手术修复。

无论是使用机械瓣还是生物瓣，术后3个月内发生血栓形成并发症的风险最大。

而使用机械瓣的患者，该风险会伴随终身。

此外，心脏瓣膜病患者（尤其是涉及二尖瓣的）常发生心律不齐，即房颤，大部分患者需要终身接受抗凝治疗。

最新型抗凝药可以代替华法林随着老龄化的到来，心房颤动的发病率正在逐渐上升，而房颤是引起脑卒中最常见的因素，抗凝治疗是预防和减少脑卒中的有效手段，目前常用的抗凝药有维生素K拮抗剂和新型口服抗凝剂，维生素K拮抗剂应用时间较长，人们对它比较熟悉，代表药物华法林，在瓣膜性心房颤动的治疗中发挥了巨大的作用,新型抗凝剂因为进入我国的时间较短，价格昂贵，从而限制了它的使用。

亚洲的一项统计数据表明,服用华法林的非瓣膜性房颤患者占31.9% ,抗血小板治疗占比25.8% ,新型抗凝药占25.5% ,而39.3%的患者未经过任何抗凝治疗,说明亚洲房颤患者服用抗凝剂的比例低，新型抗凝药的使用率低于华法林和阿司匹林。

改变抗凝剂应用观念—部分人对使用抗凝剂谈虎色变〃，源于华法林，有人把它比作〃灭鼠药-敌鼠钠盐"，说一旦出血就会致命，事实上我们有可靠的监测手段，完全可以避免出血的发生，随着国际标准化比值(INR)的广泛应用，出血的发生已经很少了。

心房颤动患者容易发生血栓，而抗凝剂预防血栓的同时又有出血的风险，如何评估这两者之间的利弊？有没有可遵循的法则？2012年、2014年及2019年AHA心房颤动管理指南都推荐CHA2DS2・VASc评分：内容包括年龄65-74岁、女性、患有心力衰竭、高血压、糖尿病、血管性疾病者分数为1分；年龄》75岁、既往患过脑卒中、短暂脑缺血发作者分数为2分，该评分作为是否抗凝的标准被广泛应用，如果分数大于2分, 则应该口服抗凝药；1分需要权衡出血的风险、患者的意愿而决定是否抗凝，再根据疾病，经济条件，就医的方便程度等选择不同的抗凝药。

出血推荐HAS-BLED评分，内容包括：年龄＞65岁1分、高血压1 分、肝肾功能异常各占1分、脑卒中1分、出血1分、国际标准化比值不稳定1分、滥用药物或酒精各占1分；1 ~2分之间，评估出血与血栓风险, 谨慎观察；大于3分者慎用抗凝。

华法林vs阿司匹林非瓣膜性心房颤动：华法林可使脑卒中的相对危险度降低64%，全因死亡率降低26%，研究显示华法林可明显降低非瓣膜性房颤卒中的发生率和死亡率。

几种主要抗凝药物的使用及相互转换使用一、华法林1.药代动力学特点有很强的水溶性口服经胃肠道迅速吸收，生物利用度100%.口服给药后90分钟达到血药浓度峰值，半衰期36-42小时。

吸收后与血浆蛋白结合率达98%-99%.主要是由肺、肝脾、肾中储积。

经肝脏细胞色素P450系统代谢，代谢产物由肾脏排泄。

①2.使用建议中国人的初始计量为1mg-3mg，可在2-4周内达到目标范围。

某些患者如老年、肝功能受损、充血性心力衰竭和出血高风险患者，初始计量可适当降低。

华法林与肝素的重叠使用：如果需要快速抗凝，给予普通肝素或低分子肝素与华法林重叠应用5天以上，在给予肝素第1天或第2天即给予华法林，当INR达到目标范围后，停用普通肝素或低分子肝素。

①华法林与肝素的重叠使用：由于在停用肝素时，继发性ATⅢ减少所致的高凝状态（为期3天）及华法林的抗凝作用需1-2天才达到高峰，故在停用肝素，改用华法林时，两药需重叠2天或更长。

②3.抗凝作用监测及剂量调整监测指标目标值：在应用华法林治疗过程中，应定期监测国际标准化比值（INR）并据此调整华法林剂量。

华法林最佳的抗凝强度为INR2.0-3.0，此时出血及血栓栓塞的风险均最低。

虽然一些学者认为老年患者应用华法林时宜采用较低的INR目标值（1.8-2.5），但这一观点缺乏大型临床研究证据。

植入人工机械瓣膜的患者，根据不同类型的人工瓣膜及以及伴随血栓栓塞的风险来进行抗凝。

主动脉瓣置换术后INR目标为2.0-3.0，而二尖瓣置换术后建议INR目标为2.5-3.5，植入两个瓣膜的患者，建议INR目标为2.5-3.5.监测频率：首服华法林后2-3天监测INR；治疗监测的频率应根据患者的出血风险及医疗条件而定。

住院患者口服华法林2-3天后开始每日或隔日监测INR，直到INR达到目标并维持至少2天。

此后根据INR的结果的稳定性数天至1周监测1次，根据情况可延长，出院后可每4周监测1次。

剂量调整：初始剂量治疗1周INR不达标时，可按照原剂量5%-20%的幅度调整剂量并连续（每3-5天）监测INR，直至达到目标值。

新型口服抗凝药与华法林的临床作用对比作者：房阳来源：《中国实用医药》2016年第11期【摘要】目的对比新型口服抗凝药与华法林的临床作用。

方法 80例心房颤动、深静脉血栓患者，随机分成对照组（20例）与观察组（60例）。

对照组患者服用华法林治疗，观察组患者服用新型口服抗凝药物治疗。

观察并记录患者的起效时间、药效维持时间及出血、脑卒中等并发症的发生情况。

结果观察组较对照组起效时间更早（P0.05），但在降低患者颅内出血方面，观察组优于对照组（P【关键词】新型口服抗凝药；华法林；作用对比DOI：10.14163/ki.11-5547/r.2016.11.143抗凝药物多用于预防血栓的发生，血栓堵塞血管以后，会影响患者的供血，当血栓脱落在血管的其他关键部位以后，如心脏、脑部、肺部等，后果十分严重，并危及到患者的生命。

当前临床经常使用的抗凝药物是华法林，它是一种双香豆素类抗凝剂，较以往的抗凝药物使用简单便捷[1]。

近年来，市场上又出现了使用更加方便的新型口服抗凝药，如利伐沙班、达比加群、阿呱沙班[2]。

新型口服抗凝药的出现，为心房颤动、深静脉血栓、脑血栓等的预防提供了更多的选择，本次作者就对新型口服抗凝药与华法林的临床作用进行分析比较，具体报告如下。

1 资料与方法1. 1 一般资料以2014年1月～2015年12月在本院进行治疗的心房颤动、深静脉血栓患者80例作为本次研究对象。

男46例，女34例。

平均年龄（57.5±5.5）岁。

随机分为对照组（20例）与观察组（60例）。

患者均无抗凝禁忌证。

1. 2 方法对照组服用华法林治疗，第1～3天， 3～4 mg/d， 1次/d，年老体弱及糖尿病患者应半量服用；3 d后可给维持量，2.5～5 mg/d， 1次/d。

根据患者的凝血时间对用量进行调整，将INR值维持在2～3范围内。

观察组服用新型口服抗凝药物治疗。

其中服用利伐沙班、达比加群、阿呱沙班的患者各20例。

【基层医生讲座】华法林的临床应用华法林是临床上最常见的抗凝药物之一，临床应用近70年，在抗凝战线上做出了不可磨灭的贡献。

但由于其治疗窗口较窄、有出血风险，服药期间需要定期检测凝血国际标准化比值(INR)。

近年来，虽然新型口服抗凝药(NOAC)相继问世，但因价格昂贵和临床疗效与安全性需要进一步评估，限制其广泛应用，特别在基层医院华法林的地位短期内不可替代。

一、华法林的作用机制华法林是香豆素的衍生物，通过干扰维生素K和其还原型之间的周期性转化发挥作用。

维生素K通过γ-羧化作用活化维生素K依赖的凝血因子Ⅱ、Ⅱ、Ⅴ、Ⅸ、Ⅹ参与凝血过程，维生素K的转化周期若被华法林抑制，则诱导肝脏产生部分脱羧基蛋白，促使凝血活性降低[1]。

华法林口服90 min后达到血药浓度峰值，半衰期36～42 h，主要在肝脏代谢，肾脏排泄。

二、华法林的临床应用1．华法林的主要适应证(1)心房颤动：心房颤动(房颤)是临床上最常见的心律失常之一。

血栓栓塞事件是房颤致残致死的常见原因。

服用华法林可显著减少血栓栓塞风险，使脑卒中风险降低64%[2,3]。

非瓣膜性房颤抗凝方案制定主要根据形成血栓与出血风险的评估。

CHA2DS2-VASc评分是在CHADS2评分基础上改进的评价血栓风险方法(表1)。

指南推荐CHA2DS2-VASc评分积0分可不抗凝，1分可选择阿司匹林或华法林(或NOAC)，≥2分选择华法林(或NOAC)[3]。

同时结合HAS-BLED评分(表2)判断出血风险[4]，HAS-BLED评分≥3分提示高出血风险[5]，应加强INR检测。

心房扑动(房扑)的抗凝原则与房颤一致。

瓣膜性房颤为栓塞高危因素，应予以抗凝治疗。

(2)瓣膜性心脏病和人工瓣膜置换术后：风湿性二尖瓣病合并以下情况之一：①房颤或栓塞史；②窦性心律，左心房发现血栓或直径≥55 mm。

人工瓣膜置换术后：①生物瓣膜术后前3个月；②机械瓣膜术后长期抗凝。

(3)静脉血栓栓塞症：静脉血栓栓塞(VTE)包括深静脉血栓(DVT)和肺栓塞(PE)，是临床上常见的血管疾病，每10万居民中每年有100～200人发生VTE[6,7]。