苯二氮卓类PPT课件

分析：本处方选药正确，但剂量、用法和药物 总量错误。地西泮小剂量即具有良好的抗焦虑 作用，常用于焦虑症，抗焦虑剂量为2.5~5mg， t.i.d.。此外，地西泮属二类精神药品，每次 处方量不应超过7日常用量。
案例分析
• 患者病情及用药简介 患者，女，56岁。近1个月来入睡困难，夜间觉醒次数多 ，白天头昏乏力、疲劳思睡。诊断为失眠。給予艾司唑 仑1mg睡前30分钟口服，夜间觉醒次数减少，但缺乏熟睡 感，加至2mg，连续用药2周，睡眠质量明显改善，遂减 至1mg，未见反复。继续用药1周，减至0.5mg，睡眠良好 ，遂停药。
苯二氮卓类
目前临床常用的苯二氮卓类有20余种，根据半衰期长短 分为短效、中效和长效制剂。它们的作用机制虽然相同， 但不同制剂在抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥、中枢性肌肉 松弛作用和临床应用等方面各有其特点。
药物相互作用
✓ 与其他中枢抑制药及乙醇合用 中枢抑制作用增强，加重嗜睡、昏睡、呼吸抑制、昏 迷，严重者可致死，临床需合用时宜减少剂量，并密 切监护患者；
并二氮䓬受体特异性拮抗药——氟马西尼（flumazenil,安 易醒）
久用：耐受性、成瘾性 （发生率<巴比妥类）
苯二氮卓类
✓ 虽无明显的肝药酶诱导作用，但长期应用仍可产生 一定的耐受性，一般在连续用药4周即可产生，需增 加剂量
✓ 久用可产生依赖性，一般在连续用药4~12个月即可 产生，停药时可出现戒断症状，多在停药后2~3天发 生。与巴比妥类相比，戒断症状发生均较轻、较迟
相关链接γ-氨基丁酸及其意义
γ-氨基丁酸（r-butylamino acid，GABA，γ-氨酪酸） 是脑内最重要的抑制性神经递质，脑内约有30％左右的突触以 GABA为神经递质。其生理作用有镇静、催眠、抗惊厥等。GARA 通过激活GABA受体而产生突触前或突触后抑制效应。其受体又 分为GARAA和GABAB两种，很多药物其作用机制与GARAA受体有关。

按照作用机制分类
可分为短效、中效和长效苯二氮卓类药物。
作用机制
1
神经递质GABA的作用
苯二氮卓类药物通过增强γ-氨基丁酸（GABA）的抑制效应，降低脑内神经传递 的兴奋性。
2
影响中枢神经系统
它们通过作用于大脑皮层和边缘系统，产生镇静、安眠、抗焦虑和抗惊厥的效果。
3
调节神经传递物质
此类药物还通过调节多种中枢神经系统的活性物质，产生不同的药理效应。
《苯二氮卓类药物》PPT课件
简介
苯二氮卓类药物是一类常用的中枢神经系统抑制剂，广泛应用于临床治疗中。 本节将介绍苯二氮卓类药物的基本概念和研究背景。
定义和分类
什么是苯二氮卓类药物？
苯二氮卓类药物是一类具有镇静、催眠、抗焦虑、抗抑郁等作用的药物。
常见的苯二氮卓类药物
包括地西泮、阿普唑仑、劳拉西泮等。
2
病例二：焦虑症患者
阿普唑仑被成功应用于治疗焦虑症，帮助患者重建自信，改善日常生活。
3
病例三：癫痫患者
一名癫痫患者服用长效苯二氮卓类药物，显著减少了癫痫发作的次数。
总结和展望
苯二氮卓类药物是中枢神经系统常用的抑制剂，具有广泛的临床应用。未来 的研究将进一步深入了解其作用机制和开发更高效、安全的药物。
常见副作用
包括嗜睡、乏力、共济失调等。 长期使用可能导致依赖性和耐 受性。
禁忌症
孕妇、哺乳期妇女、儿童、老 年人和肝功能不全患者慎用。
用药注意事项
需注意与其他药物的相互作用， 避免酗酒和驾驶等操作。
临床应用案例分享
1
病例一：失眠患者
患者使用地西泮治疗失眠，有效改善了睡眠质量，增强了白天的注意力和活力。
适应症和用法

影响因素：
年龄 性别 种族 肝药酶诱导 肝肾功能 肥胖
代谢

苯二氮卓类药物的代谢产物有一定的作用。
地西泮：代谢产物为奥沙西泮和去甲基地西泮，两者均能增强地西泮的药效。 咪达唑仑：代谢产物为羟基咪达唑仑，长时间应用可发生蓄积。因其经肾脏排泄，肾功能 损害时可发生深度镇静。 劳拉西泮有5种代谢产物，主要代谢物发生结合反应后为水溶性无活性产物，经肾迅速排 泄。
作为吸入或静脉全麻的辅助用药，参与麻醉维持过程，可持续或间断静脉给药
（ 0.15mg/kg /h）
临床应用


门诊手术和ICU病房的镇静：
内镜检查、局部麻ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ的辅助用药及ICU镇静等均可应用

剂量为0.03～0.1mg/kg
临床应用
临床应用
临床应用

本科室用法：
仅作为术前用药 用法：1-2mg iv 最大剂量：不大于3mg iv
药代动力学
长效
中效
短效
药理学

苯二氮卓类药物具有的作用：
催眠 镇静 抗焦虑 遗忘 抗惊厥 中枢性肌松作用
作用机制

苯二氮卓类药物通过占领苯二氮卓受体调节脑中主要的抑制 性神经递质GABA而产生作用。
苯二氮卓受体在嗅球、大脑皮质、小脑、海马、黑质、下丘 分布较为密集。

作用机制
三种亚基构成五聚糖蛋 白复合物


麻醉前用药：催眠和抗焦虑作用
0.04～0.08mg/kg，静注或肌注
0. 4～0. 8mg/kg，口服 0. 3mg/kg（最大量为7.5mg），小儿直肠给药
临床应用


麻醉诱导和维持：镇静、遗忘作用
诱导较硫喷妥钠为慢，多在注药后120s内产生睡眠 诱导剂量为0.15～0.3mg/kg

长期饮酒会增强咪达唑仑的消除。
Bauer TM: Prolonged sedation due to accumulation of conjugated metabolites of midazolam. Lancet 346:145-147,1995
大家好
6
药代动力学
❖ 影响因素：
年龄 性别 种族 肝药酶诱导 肝肾功能 肥胖
❖ 咪唑安定是其中在体内脂溶性最高的药物。 ❖ 临床注射液为盐酸盐，在酸性缓冲介质（pH3.5）中配
制时成为水溶性, 可供静注或肌注，局部刺激小 ❖ 在生理pH值条件下，其分子内重组，亲脂性碱基释出，
脂溶性增强，可迅速透过血脑屏障
大家好
4
理化特性
大家好
5
代谢
❖ 苯二氮卓类药物在肝脏进行生物转化。 ❖ 主要途径有肝微粒体氧化和葡萄糖醛酸结合。
大家好
7
代谢
❖ 苯二氮卓类药物的代谢产物有一定的作用。
地西泮：代谢产物为奥沙西泮和去甲基地西泮， 两者均能增强地西泮的药效。
咪达唑仑：代谢产物为羟基咪达唑仑，长时间应 用可发生蓄积。因其经肾脏排泄，肾功能损害时 可发生深度镇静。
劳拉西泮有5种代谢产物，主要代谢物发生结合 反应后为水溶性无活性产物，经肾迅速排泄。
剂量为0.03～0.1mg/kg
大家好
20
临床应用
大家好
21
临床应用
大家好
22
临床应用
❖ 本科室用法：
仅作为术前用药 用法：1-2mg iv 最大剂量：不大于3mg iv
大家好
23
不良反应
❖ 注射部位的刺激 ❖ 血栓形成或血栓性静脉炎 ❖ 呼吸抑制（可过胎盘屏障，产妇慎用）