芬太尼是什么,为什么美国人如此重视
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芬太尼透皮贴剂在癌性疼痛治疗的研究进展李玲;郑玲;胡敬国【期刊名称】《现代临床医学》【年(卷),期】2012(038)004【总页数】4页(P243-246)【作者】李玲;郑玲;胡敬国【作者单位】遵义医学院,贵州遵义563003;成都大学附属医院,四川成都610081;遵义医学院,贵州遵义563003【正文语种】中文【中图分类】R730癌性疼痛(cancer pain)是指由癌症、癌症相关性病变及抗癌治疗所致的疼痛,常为慢性疼痛,是癌症患者的常见症状。
据统计,全世界每年新发生的癌症患者中30%~60%伴有不同程度的疼痛。
我国癌症患者疼痛发生率40%~50%,其中50%的患者疼痛为中至重度,30%为难以忍受的重度疼痛。
癌性疼痛从心理、生理、社会等多个方面影响患者的生存质量。
20世纪80年代世界卫生组织(WHO)曾提出了“让肿瘤病人不痛”的奋斗目标,但目前癌性疼痛仍得不到充分治疗,所以说控制癌痛是个不容忽视的全球性公共健康问题[1]。
目前癌症患者在疼痛治疗方面存在诸多的缺点,如何能达到无创、方便又能解决患者的癌痛是目前研究的热点。
本文就芬太尼透皮贴剂(Fentanyl Transdermal Patches,FTP)在癌性疼痛治疗中的研究进展作一综述。
在三阶梯止痛疗法[2]的基础上,80%以上的癌痛患者在使用阿片类药物后,疼痛大部分得到控制,口服吗啡作为无创安全的给药方法仍作为止痛的首选,且此类药物的使用剂量大,无“天花板”效应,安全范围广,更受到大力推广。
WHO三阶梯止痛方案得到了国际广泛的认同,在遵循正规的药物治疗后,约90%的患者得到了相应的缓解,部分晚期癌痛患者可以达到完全缓解。
不过仍不可忽视其产生的耐受性和兴奋、嗜睡、便秘、恶心、呕吐和呼吸抑制等不良反应。
癌性疼痛的治疗还集中在侵袭性疗法、手术、放射线疗法甚至中医疗法,这些方法并没有达到理想的止痛效果。
癌痛的三阶梯用药方案是:①第一阶梯。
在初次使用止痛药物或未按三阶梯治疗的患者,从第一阶梯开始选择如非甾体类抗炎药等非阿片类止痛药。
芬太尼、舒芬太尼、瑞芬太尼对呼吸功能的影响阿片类药物引起呼吸抑制的药理学基础1.1 阿片受体与呼吸功能阿片受体是介导内源性阿片肽生物学效应和外源性阿片类物质镇痛等药理学作用的受体。
自1973年以来,国外学者相继发现在脑内和脊髓内存在着阿片受体,这些受体分布在痛觉传导区以及与情绪行为相关的区域,集中分布在导水管周围灰质、内侧丘脑、杏仁核和脊髓罗氏胶质区等。
经典的阿片受体可分为μ、δ、κ 3种类型,不同类型受体有不同的存在位点及生理作用。
三种受体均属于G蛋白偶联受体家族,该类受体具有相同的基本结构:一个细胞外氨基端区域,七个跨膜域以及一个细胞内羧基端尾区。
其中,μ受体对呼吸的抑制作用最为肯定,研究的也最多。
它位于脊髓以上水平,广泛分布于中枢神经系统,尤其是边缘系统、纹状体、下丘脑、中脑导水管周围灰质区,被激活后,可产生镇痛和呼吸抑制等作用。
Matthes[1]等报道,给予镇痛剂量吗啡(6mg/kg)野生型小鼠出现呼吸频率下降,而MOR(μ受体的分子生物学命名)缺失小鼠没有改变。
MOR缺失小鼠使用极高剂量(1600mg/kg)的吗啡出现死亡时也无典型的呼吸抑制[2]。
人的μ受体DNA位于第6号染色体的q24-25和第3号染色体的q26[3],与大鼠的μ受体有95%的同源性,含有400个氨基酸残基。
在中脑、纹状体和丘脑中可以观察到高水平的μ受体mRNA的表达,而脑皮层则表达量很低。
Pasternak等用3H标记放射性配基进行受体结合研究实验,发现纳洛酮能抑制放射性配基结合于μ1受体结合位点。
体内研究表明,其能够选择性拮抗吗啡诱导的镇痛反应,不能对抗呼吸抑制和躯体依赖作用,因此提出μ型受体可能存在μ1、μ2两个亚型。
μ1受体主要作用是镇痛,镇静,使心率减慢;μ2受体则与呼吸抑制,欣快感和生理依赖性相关。
δ受体调控通过调节或拮抗μ受体所致的呼吸抑制而发挥其调节呼吸的功能。
而主要分布于大脑皮质的κ受体对呼吸功能影响较小。
塞垣疫痘堂苤查!Q堕生!旦筮!鲞笠!翅旦尘垦!i!』:血!!!Q堂:!尘:!:堕Q:!芬太尼透皮贴剂临床应用的安全性刘肖平【摘要】芬太尼透皮贴剂自1990年投放美国市场以来,已有120名使用过该药的患者相继死亡,以致人们非常关注这个新型强效镇痛药的临床应用安全性问题。
尽管现有调查尚无确切结果,也无把药品召回或限制使用的计划,但美国、加拿大及中国的药监部门发布了公告,警示患者和医师必需严格遵循使用说明,以防过量致死及其他严重不良反应。
【关键词】芬太尼透皮贴剂;不良反应;安全用药ThesafbtyofcIinicalappUca廿onoffentanyl咖de哪lsystemLⅢ皿∞一ping,DepⅡn批m矿A硼£如幻研,铆玑日却溉f旷PLA,鼽on幽oi2DD晒2,饥i眦【Abstract】since1990whenthefentanyltmnsdeHrIalsystem(Duragesic)wasfirstputonthemarket,thedeathsof120patientshavebeenrelatedtotheiruseoft11emedicine,SopeopkareveryattemiontotllesafetyofclinicaJ印plicationofthisnewpotentallalgesic.Whiletheresultsof山eseexistinginvestigatingwerepreliminary,andalsothereisnopmgmmtorestrictuseofthemedicineorwithdrawal0fDuragesicf而mtheU.S.andwoddwidemarket.U.S.FoodandDIugAdminisnation(FDA)andtheC帅adi锄AdverseReactionNewsletterandtheChineseStateF00daIldDmgAdministration(SFDA)haveissuedaPublicHealthAdvisoryreg捌ingthes如useofDuragesie锄dhavemadethefollowingreconlmendation8:physicianswhopl℃8cribethef毛ntanyltransde珊alpatchandpatientswhousethefentanyltransdermalpatchandtheircaregiversshouldbefollowedofthedirectionsforusingthefentanyltransdemalp砒chtopreventdeathorotherserioussideefkctsf而moverdosingwithfentanyl.【Keywords】FentanylTransdeHnalsystem;AdveI弓eDrugReaction;safbDmguse芬太尼透皮贴剂(fentanyltransde珊alsystem,商品名为Duragesic,多瑞吉)自1990年投放美国市场以来,已有120名使用过该药的患者相继死亡,以致人们非常关注这个全球年销售额逾10亿美元的镇痛药临床应用的安全性问题。
2024年瑞芬太尼市场发展现状引言瑞芬太尼是当前医疗领域中广泛应用的一种合成麻醉药物。
本文将对2024年瑞芬太尼市场发展现状进行探讨,并分析其前景和挑战。
市场概述瑞芬太尼市场是全球医药市场中最具潜力和发展前景的细分市场之一。
该市场的主要驱动因素包括人口老龄化、医疗技术的进步以及手术操作的增加。
瑞芬太尼作为一种效果快、效果好的麻醉剂,被广泛用于各类手术中,尤其是心胸外科手术。
市场发展情况1.北美市场–在北美市场,瑞芬太尼已被批准用于各类手术中,市场需求稳定增长。
随着手术操作的增加和患者对麻醉效果要求的提高,瑞芬太尼市场有望继续保持增长势头。
–美国是北美地区瑞芬太尼市场的主要推动力量,该市场的发展主要受益于医疗设施的现代化和手术技术的不断提升。
同时,瑞芬太尼制剂的价格相对较高,也为市场的增长提供了利润空间。
2.欧洲市场–欧洲市场是瑞芬太尼市场的另一个重要区域,医疗设施的发展水平和手术操作的增加使得瑞芬太尼市场在该地区具有较高的潜力。
–英国、德国和法国是欧洲地区瑞芬太尼市场的主要消费国家,这些国家的医疗行业较为发达,对高效麻醉药物的需求大。
3.亚太市场–亚太地区的瑞芬太尼市场也在迅速发展。
中国、印度和日本是该地区瑞芬太尼市场的主要推动力量。
–随着亚洲人口的增加和健康意识的提高,手术操作的需求不断增加,这为瑞芬太尼市场的发展提供了巨大的机遇。
市场前景瑞芬太尼市场有望继续保持较高的增长率,主要得益于以下因素: - 医疗技术的不断进步,使得手术操作的安全性和效果得到提升,同时也提高了对高效麻醉药物的需求。
- 人口老龄化导致手术操作的增加,进一步推动了瑞芬太尼市场的发展。
- 医疗设施的现代化和医疗资源的不断投入,为瑞芬太尼市场的发展提供了更多机会。
同时,瑞芬太尼市场也面临一些挑战: - 技术标准的制定和监管问题,需要严格控制瑞芬太尼的质量和使用安全性。
- 瑞芬太尼的价格相对较高,给一些发展中国家的消费者带来了经济压力。
如何正确使用芬太尼芬太尼,即芬太尼酒石酸盐,是一种强效镇痛药物,属于合成阿片类药物。
由于其高效的镇痛作用,芬太尼常被用于手术麻醉、急救、术后镇痛等医疗场合。
然而,芬太尼的使用也带来了一定的风险和挑战。
本文将围绕如何正确使用芬太尼展开论述,以提供相关知识和建议。
一、了解芬太尼的药理作用和适应症在正确使用芬太尼之前,首先要了解其药理作用和适应症。
芬太尼通过与中枢神经系统的阿片受体结合,产生镇痛、镇静和呼吸抑制等效应。
临床上,芬太尼主要用于麻醉诱导和维持、术中镇痛、术后镇痛等情况下,以减轻病人的疼痛感。
同时,芬太尼也可以在急救、疼痛管理和临终关怀等情况下使用。
二、正确掌握芬太尼的剂量和给药途径在使用芬太尼时,准确掌握其剂量和给药途径是至关重要的。
芬太尼的剂量需要根据患者的性别、体重、年龄和具体情况进行调整。
通常,麻醉诱导时静脉注射芬太尼的剂量为1-3微克/公斤,维持剂量为0.5-1微克/公斤,术后镇痛时可以根据病情适当增减剂量。
在给药途径上,芬太尼主要采用静脉注射和贴皮途径。
静脉注射是常用的给药途径,能够迅速达到效应浓度。
而贴皮途径则常用于长效镇痛,通过皮肤贴药片或贴剂,使芬太尼缓慢释放。
三、遵循芬太尼的使用原则和注意事项正确使用芬太尼需要遵循一些使用原则和注意事项,以确保安全有效地使用药物。
首先,芬太尼应在有监护设备和专业人员的情况下使用,以避免发生意外情况。
其次,使用芬太尼前,要详细了解患者的药物过敏史、病史和身体状况,以选择适当的剂量和给药途径。
另外,定期监测患者的呼吸、血压和血氧饱和度等指标,一旦发现异常,应及时采取相应的措施。
最后,芬太尼的使用要遵循严格的安全操作规范,确保药物的正确配制、贮存和处置。
四、合理应对芬太尼的不良反应和药物相互作用使用芬太尼过程中,可能出现一些不良反应和药物相互作用。
常见的不良反应包括呼吸抑制、低血压、恶心呕吐等。
应及时监测患者的生命体征,发现异常情况应立即采取措施,如减少剂量、停药或给予相应的对症治疗。
美国人是如何成为瘾君子的?富兰克林也用过鸦片如果要选出一个最让美国人民头疼的社会问题的话,毒品泛滥获得的关注可能仅次于经济衰退。
毒品在西方往往被称为‘美国病’,仅在2017年,就有超过72000名美国人因为毒品失去生命,这个数字已经超过了美国人在越战中的死亡人数,并且还在保持着每年17.7%的增长速度。
美国的毒品史始于鸦片和大麻。
最开始用于医疗的大麻和鸦片,在利益的驱动和良心的缺乏下,催生出了一个高达千亿美元的毒品市场,美国靠世界5%的人口,消耗了60%的毒品。
美国历年因为滥用药物死亡的人数美国人对于毒品的第一印象也来自于英国人带来的鸦片,不同的是,中国人随之展开了虎门销烟,而美国人则将鸦片作为一种有效的麻醉剂,广泛地用于医疗当中。
本杰明·富兰克林在生命的最后岁月里,也曾为了治疗膀胱结石而使用鸦片。
在十九世纪的美国,鸦片甚至是一种常备的家庭用药,在南北战争时期被作为军需物资发放给士兵。
十九世纪美国的鸦片馆,当时鸦片是一种为社会所接受的药物,纽约的鸦片进口量从1840年的24000磅稳步增加到1872年的416924磅随着静脉注射器的发明,短时间内注射鸦片提取物达到兴奋状态成为可能,美国第一次面临药物滥用的影响。
到二十世纪初,超过二十五万美国人是鸦片成瘾患者。
为了解决这个鸦片上瘾问题,更强力的鸦片提取物——吗啡取代鸦片作为医用镇痛和麻醉药。
吗啡是第一种阿片类药物,最初因其缓解疼痛的能力而被誉为神奇药物。
全球阿片类药物消费量和实际需求的比例在19世纪,没有食品和药物管理局(FDA)这样的机构来规范药物的广告宣传。
对医生来说,当时药品种类的匮乏使得他们不得不去尝试一些新的药物,而在新的药物取得成效之后,往往会陷入过度使用的情况。
当时的阿片类成瘾患者主要是中上层阶级,也就是有机会去接触优秀的医生并且有能力尝试新的治疗方法和药物的人群。
医生并非不知道吗啡的成瘾性,但医生和患者都认为吗啡成瘾是一个两害相权取其轻的结果。
近期,一条“中美合作破获首起芬太尼走私案,多人称不知为毒品”的新闻上了热搜。
“芬太尼”是何物,为什么多数人都不知道它是毒品呢?难道芬太尼离日常生活很远吗?实际上,芬太尼是作为药品研制出来的,作为基药,芬太尼注射液可用于复合全身麻醉、神经安定镇痛麻醉、心血管快通道麻醉、门诊及日间手术麻醉、术后镇痛等,而且与吗啡比较,具有效价高、不良反应少的特点。
作为药品,芬太尼为什么会被列为毒品范畴?据悉,由于芬太尼的强效,往往容易导致过量致死。
有专家指出,芬太尼与海洛因等常见的合成毒品一样,产量可以人为控制,但危害性远比天然毒品的鸦片和大麻等隐藏得更深、更不可预测。
杨森制药公司创始人保罗·杨森在1960年首次合成了芬太尼,后其研发团队陆续合成了许多芬太尼家族药物,包括舒芬太尼和阿芬太尼。
20世纪90年代中期,芬太尼贴片先被用作安宁缓和医疗药物。
接下来的十年,出现芬太尼棒棒糖、溶解片剂和舌下喷剂等形态。
目前使用方式包括静脉注射、透皮贴剂、口含片等。
截至2012年,芬太尼是医学中使用最广泛的合成阿片类药物。
联合国麻醉品管制局《麻醉药品2017》报告称,全球芬太尼产量2010年达到创纪录的4.2吨,2014年降至2.0吨,2015年增加至3.1吨,2016年减少至2.3吨。
芬太尼药物家族为什么让美国如临大敌?据《纽约时报》报道,2016年,美国有6.4万人因药物滥用死亡,主要由芬太尼及其类似物引起。
2017年10月,为应对包括芬太尼在内的阿片(罂粟)药物滥用危机,美国总统特朗普宣布全国进入公共卫生紧急状态。
北京时间2018年12月2日,中美两国元首在布宜诺斯艾利斯会晤时专门提到了这种物质。
白宫新闻秘书办公室发布的声明中称,“中国同意将芬太尼指定为一种受控物质,这意味着向美国出售芬太尼的人将受到中国法律规定的最高刑罚”。
事实上,芬太尼“一夜爆红”之前,中国对该类物质的管控和违法制贩的打击力度,近年来一直呈高压态势。
为什么美国对芬太尼这么重视?就在中美就贸易谈判举行新闻发布会当天,国内有关上市公司紧急发出声明,声称自己生产的芬太尼没有出口到美国。
芬太尼,为什么让大家这么紧张?一份美国移民和海关执法局(ICE)报告称,美国缉毒局(DEA)估计,一公斤芬太尼可产生100万至150万个药丸剂量单位。
美国疾病控制中心估计,2016年美国超过2万起死亡由芬太尼及类似物吸食过量导致。
阿片本是止痛药,多年来却因被滥用,在美国酿成危机。
2017年10月,美国总统特朗普签署备忘录,宣布为应对阿片危机,美国进入全国公共卫生紧急状态。
援引《纽约时报》报道称,特朗普当时表示,美国陷入“历史上最严重的药物危机”,“我们社会中的任何一员,不管是年轻或年迈,富裕或贫困,来自城市或乡村,都不应被药物上瘾的瘟疫困扰,美国阿片滥用的情况已到了非常严重的地步”。
特朗普还描述了他的计划:对受联邦政府雇用的医务人员进行阿片安全用药培训,发起研发非致瘾止痛药的联邦项目,加大打击芬太尼(阿片类镇痛药)流入美国。
美国人对阿片类药物成瘾是从上世纪80年代开始的。
当时,一些学术文章认为,阿片类药物的成瘾性没有想象的严重,美国主要阿片类药物生产商承诺,服用阿片类止痛药不会上瘾,并大力推销,处方用药量迅速上升。
到了上世纪90年代中期,美国药企开始大量推广有阿片成分的止痛剂,本来用于癌为应对阿片药物成瘾危机,2017年10月,美国总统特朗普罕见地宣布美国进入“公共卫生紧急状态”。
中国国内使用极度不足美国滥用芬太尼成灾|聚焦|◎ 编辑|任红雨56 | Grand Garden of Science. All Rights Reserved.症病人的止痛剂被更广泛地用于各类疼痛,只要疼医生就给开。
结果,从1996年至2002年短短6年间,仅OxyContin这一止疼剂的处方就从每年67万剂,暴增至超过600万剂。
美联储前主席耶伦在位时曾表示,2000年以来,滥用阿片类药物已经成为一场危机。
分类名称一级分类:神经系统药物二级分类:镇痛药物三级分类:强镇痛药药品英文名Fentanyl药品别名多瑞吉、枸橼酸芬太尼、Durogesic、FentanylCitrate、Sublimaze药物剂型1.贴剂:25μg,50μg,75μg,100μg;2.注射剂:0.05mg(1ml),0.1mg(2ml)。
药理作用芬太尼为阿片受体激动剂,属强效的麻醉性镇痛药。
其作用机制至今尚未充分了解。
可能是通过作用于中枢神经系统内的阿片受体而起效。
并已观察到阿片类药可选择性地抑制某些兴奋性神经的冲动传递,发挥竞争性抑制作用,从而解除对疼痛的感受和伴随的心理行为反应。
本药的作用机制与吗啡相似,但作用强度为吗啡的60~80倍。
与吗啡和哌替啶相比,其作用迅速,维持时间短,不释放组胺,对心血管功能影响小,能抑制气管插管时的应激反应。
芬太尼对呼吸的抑制作用弱于吗啡,但静脉注射过快也易抑制呼吸。
有成瘾性。
其呼吸抑制和镇痛作用可被纳洛酮拮抗。
药动学口服可经胃肠吸收,但临床一般采用注射给药。
静脉注射1min即起效,4min达高峰,作用持续30~60min。
肌内注射约7~8min起产,可维持1~2h。
肌内注射生物利用度67%,蛋白结合率80%。
可透过胎盘屏障。
分布容积为3.5~5.9L/kg,清除率为每分钟11~21ml/kg。
主要在肝脏代谢,约10%的原形药与代谢产物由肾脏排出。
半衰期约3.7h。
本药透皮贴剂可持续72h系统地释放芬太尼,释放速率保持恒定。
在开始使用透皮贴剂时,血清芬太尼的浓度逐渐增加,在12~24h内达到稳定,并在此后保持相对稳定达直至72h。
芬太尼的血清浓度一般在首次使用透皮贴剂后的24~72h内达到峰值。
血清浓度与透皮贴剂的大小成正比。
在持续使用同样大小的72h贴剂时,血清浓度保持稳定。
使用透皮贴剂时,皮肤温度升高可使血清芬太尼浓度升高,当皮肤温度升至40℃时,血清芬太尼浓度可能提高约1/3。
取下透皮贴剂后血清芬太尼浓度逐渐下降,大约17(13-22)h内下降50%。
芬太尼是一种分子结构与吗啡类似的止痛药,其镇痛作用比吗啡强约100倍,成瘾性却比吗啡小。
芬太尼作为一种强效镇痛药,临床上被用于癌痛、创伤痛及手术后疼痛等中-重度慢性疼痛的治疗。
其副作用与吗啡类似,过量使用会引起呼吸抑制,严重可导致死亡。
芬太尼贴片是芬太尼通过皮肤吸收的剂型,其中的芬太尼成分缓慢释放,以达到长效止痛的效果,是临床上的常用药。
但是,自从1990年芬太尼贴片在美国上市以来,美国食品药品监督管理局不断接到患者使用后死亡的报告。
经调查,仅旧金山市就有230人的死亡与使用芬太尼贴片有关,主要原因是滥用和过量使用。
美国食品药品监督管理局对于芬太尼贴片的使用情况一直高度关注,因此才会在三年内连续两次给予安全警告。
美国食品药品监督管理局在调查中发现,所有的死亡及危及生命的严重不良反应都是由于医生的处方错误,或患者没有遵医嘱使用造成的,药物本身并没有安全问题。
在合理使用时,芬太尼贴片的安全性比较可靠,其强力的止痛效果在很多时候是不可替代的。
患者不可擅自加大用量那么如何使用芬太尼贴片才是正确的呢?用药首先要对症。
芬太尼并不适用于所有类型的疼痛。
疼痛可大体分为两类:一类是锐痛,比如外伤痛、手术后疼痛、癌痛等。
这种疼痛可使用麻醉性止痛药治疗,如吗啡、芬太尼、可待因等。
另一类是钝痛,如关节疼痛、头痛、牙痛等,治疗这种疼痛应当使用非甾体消炎镇痛药,如布洛芬、酮洛芬等。
疼痛的种类不同,用药自然也不同。
用药不正确,止痛效果不好,也可能根本无效。
芬太尼贴片是透皮吸收的剂型,内含的芬太尼吸收缓慢,维持时间长。
正常情况下,该药经过12小时才可达到最高的血药浓度,可持续止痛72小时。
这种设计主要是为了方便癌症患者,让他们使用一次止痛药即可持续止痛3天。
但这显然已不适合术后疼痛患者,因为其止痛效果需要12小时才能缓慢发挥。
调查发现,很多使用芬太尼致死的案例,都是医生开出的芬太尼处方并不适用于患者的疼痛,患者感觉止痛效果不好后擅自加大用量,最终导致悲剧发生。
止痛药芬太尼何以成为新一代毒品之王作者:来源:《科学大观园》2019年第02期芬太尼是一种强效的、类鸦片止痛剂,起效迅速而作用时间极短,比吗啡效力高50至100倍。
年前,中美就经贸问题达成共识,决定停止升级关税等贸易限制措施。
在这一次会晤中,有一样东西引起了大家的关注——芬太尼。
外交部部长王毅介绍中美元首会晤情况的时候,这么说:双方还同意采取积极行动加强执法、禁毒合作,包括對芬太尼类物质的管控。
中方迄今采取的措施得到了包括美国在内国际社会的充分肯定。
中方决定对芬太尼类物质进行整类列管,并启动有关法规的调整程序。
而美国方面则是这么说:非常重要的是,习近平主席以极佳的人道主义姿态,同意将芬太尼指定为受列管物质,这意味着向美国销售芬太尼的人将受到中国法律所规定的最严厉处罚。
值得注意的是,这个内容竟然放在了美国的声明内容的第一项,也将芬太尼推到了大众的眼前。
美国的毒品五花八门,过去十几年最大的特点就是从植物提炼,变成了化学合成为主,特别是类鸦片毒品,增长非常迅猛。
其中最有名的一种毒品叫芬太尼 fentanyl,芬太尼是一种强效的、类鸦片止痛剂,起效迅速而作用时间极短。
它是脑中μ-鸦片受体的强力激动剂。
芬太尼比吗啡效力高50至100倍。
欧洲毒品和毒瘾监测中心认为其效力至少是吗啡的80倍。
它的化学名称是N-〔l-(2-苯乙基)-4-哌啶基〕-N-苯基丙酰胺,分子式为C22H28N2O,在美国的众多意外死亡原因中,车祸和枪击原是最常见的两种,但短短数年间,阿片药物的滥用、误用导致的死亡已远远超过前两者。
在白宫官方网站首页上,“阿片类药物危机”与经济、国家安全、预算和移民并列在首行最显眼。
说阿片,大家可能不熟悉,但提到阿片的另一个名字,可能所有中国人立刻就明白了,那就是鸦片。
阿片类药物有很强的镇痛作用,是构成全麻的催眠、镇痛、肌肉松弛三大要素中实现镇痛的支柱药物,是麻醉和疼痛治疗中至今无可替代的良药。
芬太尼(Fentanyl)是一种强效的类阿片止痛剂,截至2012年,芬太尼是医学中使用最广泛的合成阿片类药物。
从芬太尼看镇痛药的危害作者:张田勘来源:《百姓生活》2019年第04期在2018年的中美貿易谈判中,我国同意将芬太尼指定为一种受控物质。
放在了首要位置,这意味着向美国出售芬太尼的人,将受到中国法律规定的最高刑罚。
芬太尼到底是个什么药?芬太尼是一种强效中枢性镇痛药,其作用机制类似吗啡,都是阿片受体制动剂,它的镇痛作用强度是吗啡的50〜100倍。
该药对人体循环系统影响比较小,已基本替代吗啡,成为目前手术麻醉最主要的镇痛剂,也在癌症病人中使用广泛。
芬太尼可以激活人体内的阿片受体,因而具有欣快和舒适刺激作用。
但是,当外源性的阿片物质如芬太尼进入人体时,就会让内源性快乐物质失去竞争力,导致人们大量地依赖外源性快乐物质,并且因依赖而成瘾。
这其实就是物质反过来征服和控制人类的一种表现。
当芬太尼过量时,首先会让人嗜睡、困惑和恶心,此后是上瘾、低血压,最后是因为快乐得难以呼吸(呼吸抑制)而死亡。
芬太尼在中国的使用情况得到严格的监管,而在美国,对芬太尼等麻醉药的使用,医生能比较轻松地开出处方。
目前有一款叫作泰勒宁的复方镇痛药,倒是存在滥用的趋势,该药不需要处方即可购买,长期服用有成瘾的可能性。
泰勒宁的通用名为氨酚羟考酮,包含常用的退热成分对乙酰氨基酚和镇痛成分羟考酮两种成分。
其中的羟考酮和芬太尼一样,同属于可能成瘾的阿片类药物。
泰勒宁目前为普通处方药,其说明书上注明用于重度疼痛如肿瘤患者的癌性疼痛、其他止痛药难以控制的疼痛。
有些人长期服用,既对肝肾胃肠道等有潜在的损伤风险,同时也存在潜在的成瘾风险。
对非肿瘤患者的慢性疼痛,不主张长期使用泰勒宁。
目前对于镇痛药,普通大众存在诸多误区。
有些人认为镇痛药治标不治本,其实不然,比如非甾体类镇痛消炎药,通过消除无菌性炎症来达到镇痛目的,有治标治本的作用。
另一类治疗神经病理性疼痛的抗癫痫类镇痛药,其原理是抑制神经的异常放电来治疗疼痛,也有治标治本的作用。
因此,选对镇痛药很重要,必须在专业医生的指导下选用,不同的疼痛,吃不同的镇痛药。
洛杉矶今年查获巨量糖果包装的“芬太尼”,足以杀死加州7个县的人口!以上最新消息洛杉矶的联邦缉毒人员今年已经查获了3800万致命剂量的芬太尼,足以杀死洛杉矶、奥兰治、文图拉、里弗赛德、圣贝纳迪诺、圣路易斯奥比斯波和圣巴巴拉县的所有居民。
(使用糖果包装的芬太尼)美国缉毒局(DEA)本地办事处的特工在2022年没收了700万颗芬太尼药丸和1000多磅芬太尼粉末,占全国缉获毒品的10%。
缉毒局洛杉矶特别探员比尔·博德纳说:“当人们准备庆祝节日,与朋友和家人聚会时,请让我们注意芬太尼的威胁,它正在摧毁全国各地的家庭,并在今年的餐桌上留下空座位。
”“洛杉矶是芬太尼和其他毒品的主要转运中心,我们继续看到大量成瘾毒品涌入我们的社区。
这些查获的物品代表了我们为使我们的社区更安全所做的不懈努力,以及我们对拯救生命的持续承诺。
”(芬太尼的致死剂量)根据美国缉毒局的数据,洛杉矶地区2022年缴获的芬太尼数量是2021年的两倍多。
新闻回顾:报告发现,2016年至2021年期间,洛杉矶县因芬太尼死亡人数飙升120%帕萨迪纳警察局起获“杀人糖果”,大约30万彩虹芬太尼被藏在卡车轮胎里!(色彩缤纷的“芬太尼”)在全国范围内,DEA查获了约3.79亿剂致命剂量的强效阿片类药物。
联邦官员表示,大部分芬太尼都是在墨西哥的秘密工厂生产的,使用的化学物质来自中国。
在过去的一年里,含有芬太尼的假冒处方药的数量激增,导致美国缉毒局发布了关于这种新威胁的公共安全警报。
官员们表示,假药也变得更加致命。
美国缉毒局去年11月宣布,现在每10个假药中就有6个含有致命剂量的芬太尼,而2021年每10个假药中就有4个含有芬太尼。
根据公共卫生部的数据,自2016年以来,洛杉矶县芬太尼过量死亡人数每年都在急剧上升。
根据洛县的统计数据,2016年有109人死于芬太尼过量,而去年则有1500多人死于芬太尼过量。
END。
芬太尼措施简介芬太尼是一种合成的镇痛药物,属于阿片类药物的一种。
它的镇痛效果极其强大,是临床上常用的镇痛药物之一。
然而,由于芬太尼的滥用和不适当使用,引发了社会上的一系列问题。
为了保护公众健康和安全,许多国家和地区实施了一系列的芬太尼措施。
本文将介绍芬太尼措施的背景、目的以及具体措施。
控制芬太尼滥用的背景芬太尼滥用的问题在全球范围内日益严重。
滥用芬太尼的人往往是为了追求快感和高度的镇痛效果,但却忽视了芬太尼的高度成瘾性和危险性。
芬太尼滥用不仅对个体健康造成危害,还会引发社会安全问题,如非法贩卖、治安问题以及公共场所的突发事件等。
鉴于芬太尼滥用的严重影响,许多国家和地区开始采取措施,以控制和减少芬太尼滥用的情况。
芬太尼措施的目的芬太尼措施的主要目标是减少芬太尼滥用带来的危害,保护公众的健康和安全。
具体而言,它们旨在:1.调整法律法规:通过修改相关法律法规,加强对芬太尼的管制和监管,从源头上控制芬太尼的生产、流通和使用。
2.加强教育宣传:通过开展相关教育宣传活动,提高公众对芬太尼滥用的认知,增强对滥用行为的警惕性。
3.防止非法贩卖:加强对芬太尼的市场监测,打击非法贩卖行为,打击芬太尼的黑市交易。
4.增加药物指导:加强对医务人员和药剂师的培训,提高其对芬太尼的了解,避免不适当或过度的使用。
5.加强国际合作:通过国际间的协作和合作,共同应对芬太尼滥用的问题,分享经验和措施。
具体的芬太尼措施1. 修改法律法规许多国家和地区修订了相关法律法规,以加强对芬太尼的管制。
其中一些措施包括:•禁止生产和销售芬太尼类药物,除非在临床或研究用途上有特殊许可。
•建立和完善药物监管系统,加强对芬太尼的管理和监督。
•加大对非法芬太尼贩卖活动的打击力度,加强执法行动。
2. 教育宣传活动为了提高公众对芬太尼滥用的认识和警惕性,许多国家进行了广泛的教育宣传活动。
这些活动包括:•开展公开讲座和研讨会,向公众传达芬太尼的风险和危害。
•制作宣传册和海报,向公众普及有关芬太尼滥用的知识和防范措施。
芬太尼是什么,为什么美国人如此重视?
新华社报道,2018年12月1日晚,中美两国元首会晤回国后,在美国白宫办公室发表声明称:“中国以一种高尚的人道主义姿态,同意将芬太尼指定为一种受控物质,这意味着向美国出售芬太尼的人将受到中国法律规定的最高刑罚”。
这则消息被美国白宫办公室放在了中美贸易问题达成的一系列共识之前,也将芬太尼推到了大众眼前。
芬太尼是什么,为什么美国人如此重视?它的化学名称是N-〔l-(2-苯乙基)-4-哌啶基〕-N-苯基丙酰胺,分子式为C22H28N2O,分子结构式为:
其是一种强效的类阿片止痛剂,是医学中使用广泛的合成阿片类药物。
其特点是起效迅速且作用时间极短,静脉注射后1分钟起效,4分钟达高峰,维持作用30分钟;肌内注射后约7分钟起效,维持约1~2小时;它是脑中μ-阿片受体的强力激动剂,芬太尼比吗啡效力高50~100倍,是海洛因的50倍;后来被用作了娱乐性用药,由于它的效力极强,导致2000年至2017年间发生了无数药物过量死亡的案例。
2005年05月27日与2018年11月23日美国食品药品监督管理局(FDA)与英国药品和健康产品管理局(MHRA)分别发表警讯:安全使用芬太尼透皮贴剂的公众健康忠告;警告芬太尼透皮贴剂意外暴露带来的严重风险。
芬太尼透皮贴剂是重度癌痛患者的常用药,然而,多国发出警告,作为临床药师,我们应当足够重视,树立患者安全、有效、经济、合理的用药目标,最大限度的降低该类药物的滥用以及不良反应的发生。
下面,主要从以下几个方面了解其合理应用。
一.适应症适用于那些已经阿片耐受的中重度癌痛患者,以及那些用短期止痛药无法很好控制的长期疼痛的患者,不应该用于治疗短期疼痛、非连续疼痛或者术后疼痛(因为在这种情况下没有机会在短期内逐渐增加芬太尼的用量);阿片未耐受的中重度癌痛患者,吗啡多为首选,不推荐芬太尼透皮贴剂,因为存在严重呼吸抑制的风险。
那么,何为阿片耐受?美国FDA定义为:已按时服用阿片内药物一周以上,且每日总量至少为口服吗啡60mg、羟考酮30mg、羟吗啡酮25mg、氢吗啡酮8mg或其他等效药物;用芬太尼贴剂止痛时,其剂量至少为25μg/h。
二.使用方法开密封袋后立即在躯干或上臂未受刺激及未受照射的平整且完全干燥的皮肤表面贴用,使用时需用手掌用力按压一会,以确保贴剂与皮肤完全接触,尤其应注意其边缘部分;如有毛发,应在使用前剪除(勿用剃须刀剃除);使用部位若需清洗,则选用清水,不能使用肥皂、油剂、洗剂或其它制剂,因其可能会刺激皮肤或改变皮
肤的性质;一贴可以持续贴用72小时,更换贴剂时,应在另一部位使用新的贴剂,几天后才可在相同的部位重复使用。
三.使用剂量按照疼痛缓解需要的最低剂量使用。
需根据患者的个体情况而定,并在给药后定期进行剂量评估。
1.对于使用过阿片类药物的患者(1)计算前24小时镇痛药用量;(2)根据常用阿片类药物剂量转换表(出自2010NCCN指南)推算出本品的剂量。
2.未使用过阿片类药物的患者
应以芬太尼透皮贴剂的最低剂量25μg/小时为起始剂量,一般情况下并不推荐,仅在患者因各种原因不适于其他给药途径时,如不能吞咽、存在口服吸收障碍、其他给药途径不能耐受副作用等。
四.剂量的调整及维持治疗根据个体情况逐渐调整。
开始使用后,如止痛效果不满意,可每72小时可进行一次剂量调整;剂量增加的幅度通常为12-25μg/h,但同时应考虑附加的其它疼痛治疗(口服吗啡60mg/d≈芬太尼透皮贴剂25μg/h)及患者的疼痛现状;剂量>医疗机构内最大单片剂量时,可以使用一片以上的芬太尼透皮贴剂;剂量>300μg/h时,可能需要增加或改变阿片类药物的应用方法;对于突发性疼痛患者,可能需要定时服用短效止痛剂。
五.终止治疗若需停止应用芬太尼透皮贴剂时,替代治疗的其它阿片类药物,应从低剂量起始,缓慢逐渐增加剂量。
这是因为芬太尼血清浓度在除去贴剂后逐渐降低,其下降50%需要17h甚至更长时间,所以出现严重不良反应的患者应在停止使用本品后继续观察24小时。
六.不良反应1.偶见皮肤反应的报道,如发红,红斑及刺痒;常见恶心、呕吐、便秘;低血压、心动过缓;嗜睡;头晕、头痛;精神错乱、幻觉、欣快;出汗及尿潴留;某些从以前的阿片类镇痛药改用芬太尼透皮贴剂的患者中,可能会出现阿片类药物的戒断症状,如恶心、呕吐、腹泻、焦虑和寒颤;反复使用本品可能出现耐药、身体和心理依赖。
2.过量使用症状包括呼吸困难和浅呼吸;疲劳;极度嗜睡或镇静;不能正常地思考、谈话或行走;感觉
虚弱、眩晕或困惑。
医护人员及家属需警惕这些症状。
3.最严重的不良反应为呼吸抑制,需去除芬太尼透皮贴剂,避免机体刺激或言语刺激患者;随之可使用特异性阿片类药物拮抗剂如纳络酮,应仔细选择静脉注射拮抗剂的时间间隔以免在去除贴剂后仍有可能再次麻醉;可能需要重复注射或静脉滴注纳络酮;麻醉作用的逆转可能会导致疼痛的急性发作和儿茶酚胺的释放。
在临床条件允许的情况下,应建立并维持人工气道,若可能应采用口咽通气道或气管插管并给氧及辅助或控制呼吸;应保持体温及保证液体摄入;若发生严重或持续的低血压,应考虑是否血容量过低,并进行适当的输液治疗。
七.特殊人群用药1.孕妇及哺乳期妇女用药妊娠C级药物,不推荐用于孕妇,除非医生判断为利大于弊的情况;不推荐分娩过程中使用,因其可透过胎盘,可能引发新生儿呼吸抑制;不推荐哺乳期妇女使用本品,因其可被分泌入人乳汁。
2.儿童用药芬太尼透皮贴剂在儿童中使用的有效性和安全性尚未明确。
3.老年人用药对芬太尼透皮贴剂的研究表明,尽管老年患者的血清芬太尼浓度有升高的趋势,其芬太尼药代动力学与年轻患者无显著差异,故使用时应监测芬太尼的毒性症状,必要时可减量。
4.有基础疾病患者(1)肝脏疾病:芬太尼在肝脏中被代谢成为无活性的代谢产物,故肝脏疾患可延迟其清除,血清浓度有升高的趋势,但其药代动力学不改变,故使用时应监测芬太尼的毒性症状,必要时可减量。
(2)肾脏疾病:少于10%的芬太尼以原形形式由肾脏排泄,无已知的活性代谢产物经肾脏排泄,对肾衰的患者静脉注射芬太尼后所获得的数据表明透析可改变芬太尼的分布,并影响其血清浓度,故使用时应监测芬太尼的毒性症状,必要时可减量。
(3)慢性肺部疾病:可能会使呼吸减弱,气道阻力增加。
(4)发烧/外部发热源:药代动力学模型表明若皮肤温度升至40℃时,血清芬太尼的浓度可能提高大约1/3,因此,发烧患者使用时应监测其不良反应,必要时应调整本品的剂量;应告知所有患者应避免使用芬太尼透皮贴剂的部位直接与热源接触,如:加热垫、电热毯、加热水床、烤灯、强烈的日光浴、热水瓶、蒸汽浴及热涡矿泉浴。
(5)颅内压增高:患有如颅内压升高、意识损害或昏迷的患者可能对二氧化碳潴留引起的颅内作用敏感,故在使用芬太尼透皮贴剂时应特别注意。
(6)心脏疾病:芬太尼可能会产生心动过缓,因此缓慢性心律失常患者使用本品时应特别注意。
八.禁忌1.已知对芬太尼或对本贴剂中粘附剂敏感的患者。
2.急性和手术后疼痛的治疗。
3.40岁以下非癌性慢性疼痛患者(艾滋病与截瘫病人不年龄限制)。
九.药物相互作用1.与其它中枢神经系统抑制剂(阿片类药物、镇静剂、催眠药、一般麻醉剂、酚噻嗪类药物、安定类药物、骨骼肌松弛剂、镇静性抗组胺药及酒精饮料)可产生相加性抑制作用;可能发生肺通气不足、低血压及深度镇静或昏迷。
2.与CYP3A4抑制剂(利托那韦、酮康唑、醋竹桃霉素、克拉霉素、那非那韦、奈法唑酮、
维拉帕米、胺碘酮)合用时,可能会使芬太尼血药浓度升高,从而疗效和不良反应均可能增加,有引起严重呼吸抑制的可能。
因此,一般不推荐与上述药品合用,临床如需合用,应监测芬太尼的毒性症状,必要时可减量。
十.注意事项1.本品按麻醉药品管理,运动员慎用,门急诊癌痛患者每张处方最大量为15日用量。
2. 本品含乙醇,对乙醇过敏者慎用。
3.可能会影响从事如驾驶汽车或操纵机器在内的具有潜在性危险工作所需的脑力和/或体力。
4. 需警惕芬太尼透皮贴剂意外暴露可能带来的严重风险。
英国MHRA警告,如果将贴片吞下或转移给另一个人,则可能意外暴露于芬太尼。
医务人员需告知患者要严格遵守其包装、纸盒和内附患者信息手册中的说明,避免接触贴剂的粘附面,并在使用后洗手,确保在使用新的贴剂前移除旧的贴剂;不能将其分拆、切割或以任何其他方式损坏(会导致芬太尼的释放失控);无论使用与否,均存放在儿童看不见和接触不到的地方(即使用过的贴剂也可能对儿童造成伤害甚至危及生命);使用后的贴剂应折叠,使贴附剂的粘合面相互粘附,然后放回原来的包装中,退回医疗机构,由其按指定程序销毁。
5. 警惕芬太尼水平可能会出现突然和具有危险性的升高。
使用其他影响脑功能的药物;饮酒(啤酒、葡萄酒或高度酒);体温升高或处于热的环境下;或使用其他能影响芬太尼体内降解的药物(见药物相互作用)。